Капли с кортикостероидами в нос: R01 СРЕДСТВА, ПРИМЕНЯЕМЫЕ ПРИ ЗАБОЛЕВАНИЯХ ПОЛОСТИ НОСА | ATC-классификация

Содержание

R01 СРЕДСТВА, ПРИМЕНЯЕМЫЕ ПРИ ЗАБОЛЕВАНИЯХ ПОЛОСТИ НОСА | ATC-классификация

R01A ПРОТИВООТЕЧНЫЕ И ДРУГИЕ ПРЕПАРАТЫ ДЛЯ МЕСТНОГО ПРИМЕНЕНИЯ ПРИ ЗАБОЛЕВАНИЯХ ПОЛОСТИ НОСА

В эту группу входят препараты для местного применения при заложенности носа (например, симпатомиметики) или для профилактики и лечения аллергического ринита (например, кортикостероиды, препараты, содержащие кромогликат натрия). Большинство препаратов выпускаются в форме назальных капель, назальных спреев или назальные ингаляторы.

См. также R01B — Системно действующие противоотечные средства, применяемые при патологии полости носа, и R06 — Антигистаминные средства для системного применения.

DDD назначены с точки зрения лечения обоих носовых ходов.

R01AA Симпатомиметики, простые препараты

Небольшое количество антисептиков и т. д. разрешено на каждом 5-м уровне.

Комбинированные препараты с антибиотиками, антигистаминными препаратами, ипратропия бромидом и т. д. классифицируются в R01AB, в то время как комбинации с кортикостероидами классифицируются в R01AD.

DDD основаны на лечении острого ринита.

R01AB Симпатомиметики в комбинации с другими средствами (за исключением кортикостероидов)

Комбинированные препараты, например, с антибиотиками, антигистаминными препаратами и ипратропия бромидом относятся к этой группе.

В эту группу также входят препараты с двумя или более симпатомиметиками.

Эти комбинации классифицируются в рейтинге в соответствии с кодами ATC, например, средства, классифицированные в R01AB01, имеют приоритет над препаратами, классифицированными в R01AB02 и т. д.

Комбинации фенилэфрина с леримазолином классифицируются в R01AB01.

Комбинированные препараты тетракаина с оксиметазолином для назального применения в стоматологии как местноанестезирующие средства классифицируются в N01BA.

DDD основаны на лечении ринита. DDD даны в объеме (то есть мл). Большинство препаратов, классифицированных в этой группе, являются комбинациями с антигистаминными препаратами. Пока что для всех этих средств даны фиксированные DDD 0,8 мл.

R01AC Противоаллергические средства, за исключением кортикостероидов

К ним относятся антигистаминные препараты, кромогликат динатрия и аналоги.

Комбинированные средства с кортикостероидами классифицируются в R01AD.

DDD кромоглициевой кислоты основаны на профилактике ринита.

DDD антигистаминных препаратов основаны на поддерживающей терапии при рините.

R01AD Кортикостероиды

Комбинированные препараты кортикостероидов с противомикробными средствами, симпатомиметиками, антигистаминными препаратами и т. д. классифицируются в этой группе на отдельных 5-х уровнях с использованием 50-й серии.

Флутиказона пропионат классифицирован в R01AD08.

DDD в основном указаны с точки зрения начальной дозы при лечении ринита.

R01AX Прочие средства для лечения заболеваний полости носа

В эту группу входят противомикробные, антисептические, муколитические средства и т. д., которые не могут быть классифицированы в предыдущих группах.

Уровень ATC R01AX10 — старый уровень, где классифицированы устаревшие препараты для назального применения и препараты, содержащие хлорид натрия. Уровень R01AX30 предназначен для назальных комбинированных препаратов, которые не могут быть классифицированы в предыдущих группах.

Комбинации ипратропия бромида и ксилометазолина классифицируются в R01AB.

DDD основаны на лечении ринита.

R01B СИСТЕМНО ДЕЙСТВУЮЩИЕ ПРОТИВООТЕЧНЫЕ СРЕДСТВА, ПРИМЕНЯЕМЫЕ ПРИ ПАТОЛОГИИ ПОЛОСТИ НОСА

Эта группа включает препараты для системного применения при вазомоторном или аллергическом рините и др., за исключением простых антигистаминных препаратов (см. R06).

Комбинации с антигистаминными препаратами относятся к этой группе.

DDD основаны на лечении ринита.

R01BA Симпатомиметики

Лечение хронических полипозных риносинуситов аэрозольными кортикостероидами

Аллергические заболевания носа и околоносовых пазух (ОНП) относятся к числу наиболее распространенных заболеваний верхних дыхательных путей. Нередко они сочетаются с аллергическими заболеваниями нижних дыхательных путей, в частности с бронхиальной астмой.

Аллергические заболевания носа и околоносовых пазух проявляются в виде аллергического ринита и полипозного риносинусита.

Появление отечно-полипозной ткани в полости носа следует рассматривать как защитный механизм, предохраняющий реактивную слизистую оболочку полости носа от неблагоприятных воздействий внешней среды. Механическое удаление полипов приводит к обнажению реактивной слизистой оболочки полости носа, и вновь включаются механизмы по предотвращению этой гиперчувствительности. Поэтому очень часто мы наблюдаем, как при тщательном удалении полипов полости носа, через некоторое время они вновь обтурируют носовые ходы.

В полипозной ткани определяются химические медиаторы: гистамин, протеазы, простогландины, лейкотриены, вазоактивный интерстициальный пептид и др. На клеточном уровне начинается отек слизистой оболочки. Тучные клетки выделяют медиаторы воспаления, которые привлекают эозинофилы. Последние повреждают ткань, ухудшают кровоток. Нейроваскулярный рефлекс решетчатого лабиринта предрасполагает к сохранению отека. У больного появляется заложенность носа, потеря обоняния, чихание, выделения из носа. Эти симптомы приносят страдания и существенно влияют на качество жизни человека.

Опираясь на достижения современной ринологии, лечение полипозного риносинусита строится в два этапа:

— хирургическое лечение при больших, обтурирующих полость носа полипах.

— медикаментозное (терапевтическое) лечение при малых и средних полипах. Для этой цели применяем местные кортикостероидные препараты: альдецин, фликсоназе, назонекс, насобек. Они позволяют достаточно быстро и эффективно добиться клинического эффекта, обладают минимальным системным и местным побочным действием.

Кортикостероидные препараты оказывают выраженное десенсибилизирующее и противовоспалительное действие за счет уменьшения количества тучных клеток, их медиаторов и количества эозинофилов; снижается уровень секреции желез слизистой оболочки, чувствительность ее рецепторов к гистамину, внешним раздражителям, уменьшается тканевой отек.

Очень важно, что эти препараты не угнетают мукоцилиарную активность эпителия слизистой носа, не вызывают атрофических ее изменений.

В ЛОР-отделении поликлиники за период с 2000-2002 г наблюдалось 27 больных с хроническим полипозным риносинуситом. У 20 человек (74%) были 2 — 3 и более полипотомий носа.

У 15 человек (55.5%), как сопутствующее заболевание, была бронхиальная астма.

В 2000 году шести больным из общей группы произведена полипотомия носа. Всем больным в послеоперационном периоде и при обострении заболевания назначали аэрозольные кортикостероиды (альдецин, фликсоназе, назонекс, насобек) в рекомендуемых дозах, длительностью от 1.5-2 до 5-6 месяцев.

Все больные отмечали улучшение носового дыхания. Длительный период ремиссии отмечен у 21 больного (77.8%). Ухудшение в течение полипозного риносинусита отмечено у 1 больного (3.7%), что выразилось в обострении бронхиальной астмы и ухудшении носового дыхания в связи с ростом полипов. Этому больному произведена повторная полипотомия носа (предыдущая была на 4.5 года ранее).

Выводы.

Появление топических кортикостероидов, их высокая местная активность позволяют получить хороший эффект при лечении хронических полипозных риносинуситов; улучшить качество жизни больного, нередко отказаться от интраназальных инъекций гидрокортизона и дексометазона.

Морезон / Morezon

ПОКАЗАНИЯ К ПРИМЕНЕНИЮ:


— профилактика и лечение симптомов сезонного и круглогодичного аллергического ринита у взрослых и детей старше 2 лет;


— лечение острого риносинусита без признаков тяжелой бактериальной инфекции у взрослых и детей старше 12 лет;


— лечение назальных полипов и связанных с ними симптомов, включая заложенность носа и потерю обоняния, у пациентов старше 18 лет.


ТОРГОВОЕ НАЗВАНИЕ:


Морезон/ Morezon


МЕЖДУНАРОДНОЕ НЕПАТЕНТОВАННОЕ НАЗВАНИЕ:


Мометазон/Mometasone


ЛЕКАРСТВЕННАЯ ФОРМА: спрей назальный дозированный.


Описание: белая или почти белая суспензия.


СОСТАВ:


1 доза лекарственного средства содержит:


активное вещество: мометазона фуроат – 50 мкг;


вспомогательные вещества: авицел (микрокристаллическая целлюлоза, обработанная кармеллозой натрия), натрия цитрат дигидрат, глицерин, лимонная кислота моногидрат, полисорбат 80, бензалкония хлорид (в виде 50 % раствора), вода очищенная.


ФАРМАКОТЕРАПЕВТИЧЕСКАЯ ГРУППА:


Лекарственные средства для лечения заболеваний полости носа. Кортикостероиды.


КОД ПРЕПАРАТА ПО АТХ:R01AD09


ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЕ СВОЙСТВА:


ФАРМАКОДИНАМИКА:


Мометазона фуроат — синтетический кортикостероид для местного применения. Оказывает выраженное противовоспалительное действие. Локальное противовоспалительное действие мометазона фуроата проявляется в дозах, при которых не возникает системных эффектов.


Мометазона фуроат тормозит высвобождение медиаторов воспаления, значительно уменьшает синтез/высвобождение лейкотриенов из лейкоцитов у пациентов с аллергическими заболеваниями. Мометазона фуроат продемонстрировал на культуре клеток высокий потенциал: в 10 раз более высокую активность, чем другие стероиды, включая беклометазона дипропионат, бетаметазон, гидрокортизон и дексаметазон угнетения синтеза/высвобождения интерлейкинов, фактора некроза опухоли; он также в значительной степени угнетает образование Т-хелперами интерлейкинов 4 и 5: мометазона фуроат в 6 раз активнее ингибирует продукцию ИЛ-5, чем беклометазона дипропионат и бетаметазон.


ФАРМАКОКИНЕТИКА:


При правильном интраназальном применении системная биодоступность лекарственного средства составляет < 1%. При этом даже с использованием высокотехнологичных методов лекарственное средство не определяется в сыворотке крови. Суспензия мометазона очень плохо всасывается в желудочно-кишечном тракте, и то небольшое количество суспензии мометазона, которое может попасть в желудочно-кишечный тракт после носовой ингаляции, еще до экскреции с мочой или желчью подвергается активному первичному метаболизму.


ПОКАЗАНИЯ К ПРИМЕНЕНИЮ:


— профилактика и лечение симптомов сезонного и круглогодичного аллергического ринита у взрослых и детей старше 2 лет;


— лечение острого риносинусита без признаков тяжелой бактериальной инфекции у взрослых и детей старше 12 лет;


— лечение назальных полипов и связанных с ними симптомов, включая заложенность носа и потерю обоняния, у пациентов старше 18 лет.


ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ:


— повышенная чувствительность к компонентам лекарственного средства.


ПОБОЧНОЕ ДЕЙСТВИЕ:


Во время клинических исследований при сезонном и круглогодичном аллергическом рините отмечали такие нежелательные явления, связанные с применением Морезона: головная боль (8 %), носовые кровотечения (то есть явное кровотечение, а также выделение кровянистой слизи или сгустков крови) (8 %), фарингит (4 %), ощущение жжения в носу (2 %), раздражение (2 %) и язвенные изменения (1 %) слизистой оболочки носа.


Развитие подобных нежелательных явлений типично при применении любого назального спрея, содержащего кортикостероиды.


У детей частота развития нежелательных явлений, в том числе носовых кровотечений (6 %), головной боли (3 %), ощущения раздражения в носу (2 %) и чихания (2 %), была сопоставима с таковой при применении плацебо.


Системные эффекты могут возникнуть при применении назальных кортикостероидов, особенно при назначении в высоких дозах и при длительном применении. Эти эффекты менее вероятны, чем при применении оральных кортикостероидов, и могут отличаться у различных пациентов и при использовании различных кортикостероидов.


СПОСОБ ПРИМЕНЕНИЯ И ДОЗИРОВКА:


Интраназально. Избегать попадания в глаза.


Перед применением флакон необходимо энергично встряхнуть.


Перед первым применением спрея назального необходимо провести «калибровку» дозирующего устройства (первые 10 нажатий) до начала распыления спрея. Далее устанавливается стереотипная подача лекарственного вещества. Если лекарственное средство не использовалось в течение 14 дней и более, то перед очередным применением необходима повторная «калибровка».


У пациентов с сезонным аллергическим ринитом профилактику рекомендуется начинать за 2-4 недели до возможного появления клинической симптоматики.


Профилактика и лечение симптомов сезонного и круглогодичного ринита у взрослых и детей старше 12 лет: по 2 впрыскивания (100 мкг) в каждый носовой ход 1 раз в сутки (суточная доза — 200 мкг). После достижения лечебного эффекта для поддерживающей терапии целесообразно уменьшение дозы до 1 впрыскивания в каждый носовой ход 1 раз в сутки (суточная доза — 100 мкг).


Клинический эффект отмечается, как правило, уже в течение 12 часов после первого применения лекарственного средства.


Если ослабление симптомов заболевания не удается достичь применением лекарственного средства в рекомендованной терапевтической дозе, суточная доза может быть увеличена до максимальной: по 4 впрыскивания в каждый носовой ход 1 раз в сутки (суточная доза — 400 мкг). После ослабления симптомов заболевания рекомендуется снижение дозы.


Дети в возрасте от 2 до 12 лет: по 1 впрыскиванию (50 мкг) в каждый носовой ход 1 раз в сутки (суточная доза — 100 мкг).


Лечение острого риносинусита без признаков тяжелой бактериальной инфекции у взрослых и детей старше 12 лет: 2 впрыскивания (100 мкг) в каждый носовой ход 2 раза в сутки (суточная доза — 400 мкг).


Лечение назальных полипов и связанных с ними симптомов, включая заложенность носа и потерю обоняния, у пациентов старше 18 лет: 2 впрыскивания (100 мкг) в каждый носовой ход 2 раза в сутки (суточная доза — 400 мкг). После уменьшения симптомов заболевания рекомендуется снижение дозы до 2 впрыскиваний (100 мкг) в каждый носовой ход 1 раз в сутки (суточная доза — 200 мкг).


Если после 5-6 недель улучшения симптомов заболевания не наблюдается, следует рассмотреть альтернативные методы лечения.


В случае, если прием лекарственного средства пропущен, необходимо принять эту дозу как можно быстрее.


Пожилые пациенты: коррекции дозы не требуется.


МЕРЫ ПРЕДОСТОРОЖНОСТИ:


Морезон не следует применять при наличии нелеченной местной инфекции с вовлечением в процесс слизистой оболочки носа.


В связи с тем, что кортикостероиды замедляют заживление ран, такие лекарственные средства не следует назначать интраназально больным, которые недавно перенесли оперативное вмешательство или травму носа до полного заживления ран.


Морезон должен применяться с осторожностью или не применяться вовсе при туберкулезе органов дыхания (в том числе латентном), нелеченной грибковой, бактериальной, системной вирусной инфекции (в том числе вызванной Herpes simplex с поражением глаз).


Безопасность и эффективность применения лекарственного средства при лечении односторонних полипов, связанных с муковисцидозом, или в лечении полипов, которые полностью закрывают носовой ход, не установлены.


При длительном лечении Морезоном признаков угнетения функции гипоталамо-гипофизарно-надпочечников системы не наблюдалось. За пациентами, переходящими на лечение назальным спреем Морезона после длительной терапии кортикостероидами системного действия, необходимо внимательно наблюдать. Прекращение приема кортикостероидов системного действия у таких больных может привести к недостаточности функции коры надпочечников, что может потребовать возобновления терапии системным кортикостероидами и применения другого соответствующего лечения.


Во время перехода от лечения кортикостероидами системного действия к лечению Морезоном у некоторых больных наряду с облегчением носовых симптомов могут возникнуть симптомы отмены кортикостероидов (например, боль в суставах и/или мышцах, чувство усталости и депрессия). Таких больных необходимо специально убеждать в целесообразность продолжения лечения Морезоном. Смена терапии может также выявить аллергические заболевания (аллергический конъюктивы, экзема и т.п.), которые развились ранее и маскировались терапией кортикостероидами системного действия.


Следует предупредить пациентов о необходимости немедленного обращения к врачу в случае возникновения признаков или симптомов тяжелой бактериальной инфекции, таких как повышение температуры тела, сильная односторонняя боль в области лица или зубная боль, орбитальная или периорбитальная припухлость/отечность, или ухудшение состояния после предварительного улучшения.


Применение в педиатрии. При проведении плацебо-контролированных клинических исследований у детей, применяющих Морезон в суточной дозе 100 мкг в течение года, задержки роста не отмечалось. Тем не менее, долгосрочные эффекты интраназального/ингаляционного применения стероидов окончательно не исследованы. Врач должен тщательно контролировать рост и развитие детей, получающих длительное лечение глюкокортикостероидами.


Применение лекарственного средства у детей младшего возраста должно проводиться с помощью взрослых.


Применение при беременности и лактации.


Специальных исследований действия лекарственного средства у беременных женщин не проводилось. Лекарственное средство следует назначать только в том случае, если ожидаемый положительный эффект для матери превышает потенциальный риск для плода или ребенка. Младенцев, матери которых во время беременности применяли кортикостероиды, следует тщательно обследовать на предмет возможно гипофункции надпочечниковых желез.


ВЛИЯНИЕ НА СПОСОБНОСТЬ К ВОЖДЕНИЮ АВТОТРАНСПОРТА И УПРАВЛЕНИЮ МЕХАНИЗМАМИ:


Лекарственное средство не влияет на способность управлять автотранспортом и работать с механизмами.


ПРИМЕНЕНИЕ ПРИ БЕРЕМЕННОСТИ И ЛАКТАЦИИ:


Лекарственное средство следует назначать только в том случае, если ожидаемый положительный эффект для матери превышает потенциальный риск для плода или ребенка.


Младенцев, матери которых во время беременности применяли кортикостероиды, следует тщательно обследовать на предмет возможно гипофункции надпочечниковых желез.


ВЗАИМОДЕЙСТВИЕ С ДРУГИМИ ЛЕКАРСТВЕННЫМИ СРЕДСТВАМИ:


Комбинированная терапия с лоратадином хорошо переносилась пациентами. При этом не было отмечено какого-либо влияния лекарственного средства на концентрацию лоратадина или его основного метаболита в плазме крови


УСЛОВИЯ ХРАНЕНИЯ:


Хранить при температуре не выше 25 °С. Хранить в недоступном для детей месте!


СРОК ГОДНОСТИ:


Срок годности 3 года. Не использовать по истечении срока годности, указанного на упаковке.


УСЛОВИЯ ОТПУСКА ИЗ АПТЕК:


Отпускается по рецепту врача.

Информация о производителе


Иностранное производственно-торговое унитарное предприятие «Реб-Фарма», 223216, Республика Беларусь, Минская обл., Червенский р-н, г.п. Смиловичи, ул. Садовая, 1, тел./факс: (+375) 17 240 26 35, е-mail: [email protected], http://www.rebpharma.by.

Интраназальные кортикостероиды в терапии аллергического ринита :: ТРУДНЫЙ ПАЦИЕНТ

Е.А. Ушкалова, профессор кафедры общей и клинической фармакологии РУДН, Москва

Аллергический ринит относится к числу самых широко встречающихся заболеваний, распространенность и частота которого продолжает расти крайне высокими темпами. Так, за последние 30 лет в течение каждого десятилетия заболеваемость в экономически развитых странах увеличивалась на 100 % [1, 2], что позволило назвать ее эпидемической [3]. По данным эпидемиологических исследований, распространенность аллергического ринита составляет в среднем на планете 10-25 %, в Европе – 20-30, в Новой Зеландии и в Австралии – около 40, в Южной Африке – около 17, в России – 25 % [4-7]. В США аллергический ринит поражает ежегодно около 40 млн человек, в т. ч. примерно 10-30 % взрослого населения и 40 % детей [8, 9]. В 80 % случаев заболевание начинается в возрасте до 20 лет [10]. В России, согласно данным официальной статистики, аллергический ринит встречается у 9-25 % детей 5-8 лет [11]. Однако, по мнению российских и зарубежных специалистов, официальные данные о заболеваемости, основанные на обращаемости пациентов, ни в коей мере не отражают истинной распространенности аллергического ринита, так как не учитывают огромное количество лиц, не обратившихся за медицинской помощью, и больных, которым был поставлен неправильный диагноз [10-13]. Существуют сведения, что в Европе, включая Россию, за медицинской помощью по поводу симптомов аллергического ринита обращается не более 60 % пациентов. Согласно результатам обследования 1000 больных, проведенного в клинике ГНЦ – Института иммунологии Минздрава России, только 12 % пациентов диагноз аллергического ринита ставится в первый год заболевания, 50 % – в первые пять лет, остальным – через 9-30 и более лет после появления симптомов.

Прямые медицинские затраты при аллергическом рините оцениваются в США в 4,5 млрд долларов в год [9]. Непрямые затраты, связанные с потерей 3,8 млн рабочих и 2 млн академических дней, еще больше повышают стоимость этого заболевания для системы здравоохранения и общества в целом [9, 14]. Клиническое и экономическое бремя аллергического ринита обусловлено и снижением качества жизни пациентов, а также риском развития серьезных осложнений со стороны дыхательных путей и ЛОР-органов.

В частности, аллергический ринит считают фактором риска развития бронхиальной астмы [15, 16]. Он встречается у 80-90 % пациентов, страдающих бронхиальной астмой [17], а у 68 % детей с аллергическим ринитом выявляется гиперреактивность бронхов [18]. Тесная взаимосвязь между бронхиальной астмой и аллергическим ринитом позволяет некоторым авторам рассматривать их как единое заболевание [17]. Аллергический ринит также часто сочетается с синуситом, конъюнктивитом, средним отитом, фарингитом, ларингитом, храпом и апноэ во сне [19]. В некоторых исследованиях выявлена ассоциация аллергического ринита с депрессией и болью в нижней части спины [20].

Таким образом, лечение аллергического ринита и предупреждение сопутствующих ему заболеваний имеет важное медицинское, социальное и экономическое значение.

Методы лечения аллергического ринита

Лечение больных аллергическим ринитом включает нефармакологические и фармакологические методы. Первые прежде всего направлены на устранение аллергенов и провоцирующих факторов или уменьшение контакта с ними. Полная элиминация аллергена в большинстве случаев невозможна, особенно у пациентов с круглогодичным (персистирующим) ринитом, которые постоянно подвергаются его воздействию [21]. Во многих ситуациях эффективная элиминация аллергенов невозможна не только по практическим, но и экономическим причинам, так как сопряжена со значительными финансовыми расходами для пациента [22]. Тем не менее, даже уменьшение контакта с аллергеном позволяет улучшить контроль симптомов заболевания и снизить потребность в фармакотерапии.

В многочисленных клинических исследованиях доказана эффективность при аллергическом рините специфической иммунотерапии, однако этот метод лечения также не лишен ряда недостатков. Во-первых, специфическая иммунотерапия эффективна только у пациентов с повышенной чувствительностью к ограниченному спектру (1 или 2) аллергенов [23, 24]. Во-вторых, высокая эффективность (80-90 %) показана в клинических исследованиях лишь при применении парентеральной специфической иммунотерапии, которая не очень удобна для пациентов, поскольку представляет собой медленный постепенный процесс подкожного введения антигена в увеличивающихся дозах [21]. Кроме того, она дорога и небезопасна, так как может вызывать угрожающие жизни анафилактические реакции [25, 26]. Рутинное применение более удобной сублингвальной иммунотерапии на основании результатов анализа 23 плацебо-контролируемых двойных слепых исследований в настоящее время рекомендовано быть не может [27]. Кроме того, дозы аллергена, необходимые для сублингвальной иммунотерапии, в 5-200 раз превышают таковые для парентеральной [28]. С учетом вышеизложенного зарубежные эксперты рекомендуют резервировать иммунотерапию для пациентов с тяжелыми нарушающими повседневную жизнь симптомами, чье заболевание вызвано ограниченным количеством идентифицированных аллергенов и которые не отвечают на лечение другими методами [21].

Таким образом, основное место в профилактике и терапии аллергического ринита принадлежит лекарственным средствам. С этой целью используют препараты нескольких фармакологических групп: блокаторы h2-гистаминовых рецепторов, кортикостероиды, стабилизаторы мембран тучных клеток, сосудосуживающие средства (деконгестанты), М-холиноблокаторы. Изучается эффективность при этом заболевании и препаратов относительно новых групп – антагонистов лейкотриеновых рецепторов и моноклональных антител [29-32]. Один из антагонистов лейкотриенов монтелукаст был недавно одобрен для лечения сезонного аллергического ринита [21].

В целом, все лекарственные средства, применяемые для лечения аллергического ринита, можно подразделить на две группы: 1) препараты, позволяющие контролировать симптомы заболевания, и 2) препараты, действующие на патогенетические факторы, т. е. оказывающие истинно терапевтический эффект [21]. К последней группе прежде всего относятся кортикостероиды, значение которых резко возросло после введения в медицинскую практику в начале 1970-х гг. первого препарата этой группы (беклометазона дипропионата) для интраназального применения.

Место интраназальных кортикостероидов в терапии аллергического ринита

Несмотря на то то глюкокортикоиды уже более века используются для лечения заболеваний ЛОР-органов, их механизм действия продолжает активно изучаться. В экспериментальных и клинических исследованиях показано, что глюкокортикоиды воздействуют практически на все этапы патогенеза аллергического ринита [33]. Их терапевтический эффект при аллергическом рините связывают, прежде всего, с противовоспалительным и десенсибилизирующим действием. Установлено, что глюкокортикоиды тормозят синтез целого ряда цитокинов, в частности ИЛ-1, ИЛ-3, ИЛ-4, ИЛ-5, ИЛ-6, ИЛ-13, ФНО-а и GM-CSF [33]. Кроме того, они уменьшают индукцию синтетазы оксида азота (NO), активация которой приводит к избыточному образованию NO, оказывающего выраженное провоспалительное действие. Глюкокортикоиды также снижают активность генов, кодирующих синтез ферментов, принимающих участие в продукции других провоспалительных белковых молекул: циклооксигеназы, фосфолипазы А2 и эндотелина-1, тормозят экспрессию молекул адгезии: ICAM-1 и Е-селектина. На клеточном уровне глюкокортикоиды вызывают уменьшение количества тучных клеток, базофилов и выделяемых ими медиаторов; снижают количество эозинофилов и их продуктов в эпителии и в собственном слое слизистой оболочки. Они также влияют на процессы апоптоза, уменьшая срок жизни эозинофилов; снижают количество клеток Лангерганса и угнетают захват и транспортировку антигенов этими клетками; снижают количество Т-клеток в эпителии; уменьшают продукцию лейкотриенов в слизистой оболочке; ингибируют продукцию IgE. Глюкокортикоиды снижают секрецию желез слизистой оболочки, экстравазацию плазмы и отек тканей. Кроме того, они уменьшают чувствительность рецепторов слизистой оболочки носа к гистамину и механическим раздражителям, т. е. в определенной степени воздействуют и на неспецифическую назальную гиперреактивность. Воздействие на все звенья патогенеза заболевания и торможение как ранней, так и отсроченной фаз аллергической реакции характерно не только для глюкокортикоидов системного действия, но и для интраназальных препаратов этой группы. Преимуществом интраназальных глюкокортикоидов перед пероральными является минимальный риск системных побочных эффектов на фоне создания адекватных концентраций активного вещества в слизистой оболочке носа, позволяющих контролировать симптомы аллергического ринита [34, 35].

Интраназальные кортикостероиды зарекомендовали себя эффективными средствами как для предупреждения, так и для облегчения симптомов, обусловленных ранней и поздней фазами аллергического ответа [36-38]. Снижение количества Т-лимфоцитов, эозинофилов, базофилов, моноцитов и тучных клеток в верхних дыхательных путях под их влиянием вызывает уменьшение заложенности в носу, ринореи, чихания и зуда [9, 15, 39, 40], что приводит к значительному улучшению качества жизни пациентов [40]. В ряде исследований показано, что интраназальные глюкокортикоиды позволяют почти полностью предотвратить симптомы поздней фазы аллергического ответа [41-43].

Сравнительная характеристика интраназальных кортикостероидов и других широко применяющихся для лечения аллергического ринита лекарственных средств представлена в табл. 1, из которой видно, что интраназальные кортикостероиды в большей степени устраняют симптомы заболевания, чем препараты всех других групп. Результаты клинических исследований и мета-анализов позволяют считать их самыми эффективными средствами для лечения аллергического ринита и рассматривать в качестве препаратов первого ряда при этом заболевании [17, 36, 44-46].

Таблица 1. Сравнительная характеристика кортикостероидов и других лекарственных средств для лечения аллергического ринита [22]

Симптомы

Пероральные антигистаминные средства

Интраназальные антигистаминные средства

Интраназальные кортикостероиды

Интраназальные деконгестанты

M-холиноблокаторы

(ипратропия бромид)

Кромоны

Ринорея

++

++

+++

0

++

+

Чиханье

++

++

+++

0

0

+

Зуд

++

++

+++

0

0

+

Заложенность носа

+

+

+++

++++

0

+

Конъюнктивит

++

+++

++

0

0

+++

Начало действия

1 ч

15 мин

12 ч

5-15 мин

15-30 мин

15-30 мин

Длительность

12-24 ч

6-12 ч

6-12 ч

3-6 ч

4-12 ч

2-6 ч

В международной клинической практике в настоящее время широко используются следующие интраназальные кортикостероиды: триамцинолона ацетонид, бекламетазона дипропионат, флунизолид, будесонид, флутиказона пропионат и мометазона фуроат.

В России флунизолид и триамцинолон в виде назальных аэрозолей не используются. Применение гидрокортизона и преднизолона интраназально не рационально, так как эти препараты обладают очень высокой биодоступностью и могут вызывать системные побочные эффекты, особенно в случае, когда распыляются в полости носа. Из-за высокой биодоступности теряют свое практическое значение и интраназальные лекарственные формы дексаметазона и бетаметазона. В отличие от них, современные интраназальные глюкокортикоиды обладают низкой биодоступностью (табл. 2) и хорошо переносятся больными. Следует иметь в виду, что биодоступность интраназальных препаратов определяется не только их всасыванием со слизистой оболочки носа, но и абсорбцией той части дозы (менее половины от введенной), которая, осев в глотке, проглатывается и всасывается в кишечнике. Кроме того, при нормально функционирующем мукоцилиарном транспорте основная часть препарата (до 96 %) в течение 20-30 минут после интраназального введения переносится в глотку с помощью ресничек слизистой оболочки носа, откуда поступает в желудочно-кишечный тракт и подвергается абсорбции [48]. Поэтому биодоступность при пероральном и интраназальном приеме является важной характеристикой интраназальных кортикостероидов, которая в значительной степени определяет их терапевтический индекс, т. е. соотношение местной противовоспалительной активности и потенциала неблагоприятного системного действия.

Таблица 2. Биодоступность интраназальных кортикостероидов [48]

Препарат Биодоступность при интраназальном введении (%) Биодоступность при пероральном приеме (%)
Беклометазон дипропионат 44 20-25
Триамцинолон ацетонид нет данных 10,6-23
Флунизолид 40-50 21
Будесонид 34 11
Флютиказон пропионат 0,5-2
Мометазон фуроат

Низкая биодосупность современных интраназальных кортикостероидов связана не только с их плохой абсорбцией, но и с быстрым и практически полным метаболизмом при первом проходе через печень. Это обусловливает в целом короткий период полувыведения интраназальных кортикостероидов, однако продолжительность его разная для разных препаратов. Интраназальные кортикостероиды также различаются степенью липофильности, определяющей объем их распределения в организме, степенью сродства к рецепторам и силой действия.

Для измерения силы действия топических кортикостероидов используют 2 метода – определение степени сродства к глюкокортикоидным рецепторам и сосудосуживающей активности на модели кожи. По степени сродства к рецепторам препараты располагаются в следующем восходящем порядке: дексаметазон, триамцинолона ацетонид, будесонид, флутиказона пропионат и мометазона фуроат [49]. По показателю сосудосуживающей активности флутиказона пропионат и мометазона фуроат превосходят другие интраназальные препараты [38, 44]. Однако сосудосуживающая активность лишь частично определяет эффективность кортикостероидов при аллергическом рините, так как непосредственно не коррелирует с противовоспалительной активностью [34].

Препараты с высокой липофильностью, например флутиказона пропионат или мометазона фуроат, лучше проникают в ткани и обладают большим объемом распределения в них [50]. Они могут создавать в тканях резервуар, из которого медленно высвобождается активное вещество, что обусловливает их значительно более длительный конечный период полувыведения из организма. Напротив, менее липофильные кортикостероиды, например триамционолона ацетонид или будесонид, имеют меньший объем распределения. Высокая степень липофильности снижает водорастворимость препаратов в слизистой оболочке и, таким образом, увеличивает количество активного вещества, выводимого посредством мукоцилиарного клиренса еще до того, как оно достигнет рецептора в тканях. Это может способствовать снижению местной противовоспалительной активности препарата в носу, но в то же время и уменьшению его абсорбции со слизистой оболочки в системный кровоток. Клиническое значение высокой липофильности требует дальнейшего изучения [50].

Начало терапевтического эффекта интраназальных глюкокортикоидов обычно наблюдается спустя несколько дней после первого введения (табл. 3), однако для достижения максимального эффекта может потребоваться несколько недель [43].

Таблица 3. Начало действия интраназальных кортикостероидов [51]

Препарат

Начало действия

Беклометазон

В течение 3 дней

Будесонид

24 часа

Флунизолид

4-7 дней

Флутиказон

12 часов – 3 дня

Mometasone

12 часов – 3 дня

Triamcinolone

24 часа

Эффективность и переносимость интраназальных кортикостероидов во многом определяются системой их доставки в полость носа [48]. Наиболее широко применяемыми лекарственными формами являются дозированные аэрозоли и назальные спреи. Последние обеспечивают более эффективную доставку действующего вещества и реже вызывают местные побочные эффекты (носовые кровотечения, сухость, жжение в носу, зуд, чихание), которые при применении дозированных аэрозолей в значительной степени обусловлены раздражающим действием фреона и высокой скоростью поступления лекарств в полость носа.

Эффективность современных интраназальных кортикостероидов при аллергическом рините была доказана в многочисленных плацебо-контролируемых исследованиях и сравнительных исследованиях с препаратами других фармакологических групп. Так, в трех мета-анализах рандомизированных контролируемых исследований было показано, что интраназальные кортикостероиды значительно превосходят по способности устранять чихание, ринорею, зуд, заложенность в носу и нарушение обоняния топические и пероральные антигистаминные средства, включая препараты последних поколений [52-54].

В рандомизированном клиническом исследовании у пациентов с аллергическим ринитом монотерапия интраназальным будесонидом (200 мкг) проявляла равную эффективность с комбинацией антигистаминного препарата (цетирзин, 10 мг) и антагонистом лейкотриена (монтелукаст, 10 мг) в отношении заложенности носа и улучшения носового дыхания [55]. Более того, анализ опубликованных данных позволяет прийти к заключению, что интраназальные кортикостероиды значительно в большей степени облегчают симптомы аллергического ринита, чем антигистаминные препараты, антагонисты лейкотриена и их комбинации [32, 56].

Согласно международным рекомендациям (программе ВОЗ ARIA – Allergic rhinitis and its impact on asthma) интраназальные кортикостероиды могут применяться на всех стадиях аллергического ринита, начиная от легких форм интермиттирующего (сезонного) до тяжелых форм персистирующего (круглогодичного), причем при среднетяжелом и тяжелом течении заболевания они рассматриваются в качестве средств первого выбора [17]. Наряду с улучшением симптомов аллергического ринита и влиянием на патогенетические механизмы развития заболевания, интраназальные кортикостероиды играют важную роль и в лечении сопутствующих болезней, таких как бронхиальная астма, синусит и полипы носа [57].

Несмотря на различия физико-химических, фармакодинамических и фармакокинетических свойств топических глюкокортикоидов, в большинстве сравнительных клинических исследований не удалось продемонстрировать терапевтических преимуществ одних препаратов перед другими [44, 58-64]. Например, в сравнительном исследовании будесонида (400 мкг 1 р/сут) и мометазона фуроата (200 мкг 1 р/сут), несмотря на выше указанные фармакодинамические и фармакокинетические преимущества последнего, была показана равная эффективность обоих препаратов в предотвращении симптомов сезонного аллергического ринита, которая оценивалась по количеству дней, прошедших с начала аллергического сезона до появления относительно выраженных симптомов заболевания [65]. Оба препарата значительно превосходили по данному показателю плацебо: при применении мометазона симптомы возникли в среднем через 26 дней, будесонида – 34 дня, плацебо – 9 дней. Более того, в другом исследовании у больных с круглогодичным ринитом будесонид (256 мкг 1 р/сут) достоверно превосходил по эффективности устранения всех симптомов, а также по эффективности устранения заложенности в носу другой препарат с низкой биодоступностью и высоким сродством к глюкокортикоидным рецепторам – флутиказон (200 мкг 1 р/сут) [66]. Возможно, это связано со способностью препарата подвергаться эстерификации, с которой связывают пролонгирование его противовоспалительного действия по сравнению с кортикостероидами, не образующими эфиров, в частности флутиказоном [67]. В клинических исследованиях было подтверждено, что через 6 часов после введения концентрации будесонида, по данным назальной биопсии, превосходили концентрации флутиказона пропионата более чем в 10 раз, а через 24 часа – более чем в три раза [67]. Авторы обзора, посвященного этому вопросу, высказывают предположение, что благодаря данному механизму соотношение местной пользы и системного риска может сдвигаться у будесонида в лучшую сторону вследствие меньшего системного образования эфиров по сравнению с их образованием в дыхательных путях [67]. Однако этот вопрос требует дальнейшего изучения.

Согласно результатам мета-анализа, все топические кортикостероиды во всех лекарственных формах для интраназального введения являются эффективными и безопасными средствами, значительно улучшающими качество жизни пациентов [54]. Тем не менее, в целенаправленных исследованиях удалось показать, что органолептические свойства и лекарственные формы препаратов оказывают выраженное влияние на предпочтения пациентов, а следовательно, и на аккуратность соблюдения ими назначенного режима лечения [68-70].

Так, в одном из исследований, посвященных изучению предпочтений больных, в котором участвовало 503 пациента и 100 врачей, было показано, что 97 % больных предпочитают назальные спреи, лишенные «послевкуса» и/или запаха [68]. Согласно результатам этого исследования, 97 % врачей уверены, что органолептические свойства интраназальных кортикостероидов оказывают влияние на соблюдение пациентами режима лечения, однако в реальной практике более половины из них при назначении препарата не спрашивают пациента о его предпочтениях. Еще в одном многоцентровом рандомизированном слепом исследовании проводилась сравнительная оценка предпочтений пациентов с легким и среднетяжелым аллергическим ринитом в отношении водного назального спрея будесонида и назального спрея флутиказона пропионата [70]. Сенсорное восприятие спрея будесонида больными по разным показателям достоверно превосходило таковое спрея флутиказона, в связи с чем большинство пациентов отдали предпочтение спрею будесонида. В другом плацебо-контролируемом исследовании, где сравнивались интраназальные лекарственные формы тех же препаратов у больных с сезонным аллергическим ринитом, несмотря на равную клиническую эффективность будесонида и флутиказона, качество жизни пациентов в большей степени улучшилось в группе будесонида [71].

Таким образом, способность интраназальных кортикостероидов воздействовать на все симптомы аллергического ринита, включая заложенность носа и нарушение обоняния, выгодно отличает их от препаратов других фармакологических групп, особенно при персистирующем (круглогодичном) рините, когда затруднение носового дыхания является основным симптомом. Все современные препараты этой группы являются эффективными и безопасными средствами. Схемы лечения современными интраназальными кортикостероидами представлены в табл. 4. Продолжительность курса лечения зависит от тяжести ринита и может составлять от 10 дней до 3 месяцев Выбор конкретного препарата определяется преимущественно ценой и предпочтениями пациентов. Оба этих фактора могут оказать существенное влияние на приверженность лечению и эффективность терапии.

Таблица 4. Схемы применения интраназальных кортикостероидов [48]

Препарат

Схема применения

Беклометазон

50 мкг в каждую ноздрю 3 р/сут

Будесонид*

100 мкг в каждую ноздрю 2 р/сут

Мометазон

50 мкг в каждую ноздрю 1 р/сут

Флутиказон

50 мкг в каждую ноздрю 1 р/сут

* Препарат «Бенарин» 30 мкг в каждую ноздрю 2 р/сут.

литература:

  • Aberg N, Sundell J, Eriksson B, Hesselmar B, Aberg B. Prevalence of allergic disease in schoolchildren in relation to family history, upper respiratory tract infections, and residential characteristics. Allergy. 1996;51:232-237.

  • Sibbald B, Rink E, D’Souza M. Is the prevalence of atopy increasing? Br J Gen Pract. 1990;40:338-340.

  • Ceuppens J. Western lifestyle, local defenses and the rising incidence of allergic rhinitis. Acta Otorhinolaryngol Belg. 2000;54:391-395.

  • Ильина Н.И., Польнер С.А. Круглогодичный аллергический ринит // Consilium medicum. 2001. Т. 3. № 8. С. 384-393.

  • Лусс Л.В. Аллергический ринит: проблемы, диагностика, терапия // Лечащий врач. 2002 . № 4. С. 24-28.

  • Пыцкий В.И. и др. Аллергические заболевания. М.: Триада-Х, 1999. 470 с.

  • Паттерсон Р. и др. Аллергические болезни. М.: Гэотар, 2000. 733 с.

  • Naclerio RM, Solomon W. Rhinitis and inhalant allergens. JAMA 1997;278:1842-8.

  • GlaxoWellcome. The health and economic impact of rhinitis. Am J Manag Care 1997;3:S8-18.

  • Sibbald B. Epidemiology of allergic rhinitis. In: ML B, ed. Epidemiology of Clinical Allergy. Monographs in Allergy. Basel, Switzerland: Karger; 1993:61-69.

  • Геппе Н.А. Возможности применения антигистаминных препаратов в педиатрической практике // Избранные лекции для практикующих врачей. IX Российский национальный конгресс «Человек и лекарство». М., 2002. С. 250-261.

  • Хаитов Р.М., Богова А.В., Ильина Н.И. Эпидемиология аллергических заболеваний России // Иммунология.1998. № 3. С. 4-9.

  • Ильина Н.И. Аллергопатология в разных регионах России по результатам клинико-эпидемиологических исследований: Автореф. докт. дисс. М., 1996. 24 с.

  • Dykewicz MS, Fineman S, Skoner DP, et al. Diagnosis and management of rhinitis: complete guidelines of the Joint Task Force on Practice Parameters in Allergy, Asthma and Immunology. Ann Allergy Asthma Immunol. 1998;81(5 Pt 2):478-518.

  • American Academy of Allergy, Asthma, and Immunology. The allergy report. Milwaukee: American Academy of Allergy, Asthma, and Immunology, 2000.

  • Gasbarro R. Identifying and managing patients with asthma and allergy. Drug Topics 2001;7:68-77.

  • Bousquet J, van Cauwenberge P, Khaltaev N. et al. Allergic rhinitis and its impact on asthma (ARIA) – Pocket Guide. – WHO. 2001; 23: 5.

  • Студеникина Н.И., Ревякина В.А., Лукина О.Ф., Куличенко Т.В. Проблемы раннего выявления, профилактики и терапии атопических заболеваний у детей // Сб. тезисов 1-го Всероссийского конгресса по детской аллергологии. М., 29-30 ноября 2001 г., с. 144.

  • Coste A. ENT diseases associated with allergic rhinitis: a review of the literature. Ann Otolaryngol Chir Cervicofac. 2000;117:168-173.

  • Hurwitz EL, Morgenstern H. Cross-sectional associations of asthma, hay fever, and other allergies with major depression and low-back pain among adults aged 20-39 years in the United States. Am J Epidemiol. 1999;150:1107-1116.

  • Trangsrud AJ, Whitaker AL, Small RE. Intranasal Corticosteroids for Allergic Rhinitis. Pharmacotherapy 22(11):1458-1467, 2002.

  • Лопатин А.С. Алгоритмы диагностики и лечения аллергического и вазомоторного ринита // РМЖ. 2002. Т. 10. № 17.

  • Malling HJ. Immunotherapy as an effective tool in allergy treatment. Allergy. 1998 May;53(5):461-72.

  • Varney VA, Edwards J, Tabbah K, Brewster H, Mavroleon G, Frew AJ. Clinical efficacy of specific immunotherapy to cat dander: a double-blind placebo-controlled trial. Clin Exp Allergy. 1997 Aug;27(8):860-7.

  • Durham SR, Ying S, Varney VA, et al. Cytokine messenger RNA expression for IL-3, IL-4, IL-5 and GM-CSF in the nasal mucosa after local allergen provocation: relationship to tissue eosinophilia. J Immunol 1992;148:2390-4.

  • Anonymous. Guidelines to minimize the risk from systemic reaction caused by immunotherapy with allergen extracts. J Allergy Clin Immunol 1994;93(5):811-12.

  • Malling H-J. Is Sublingual Immunotherapy Clinically Effective? Curr Opin Allergy Clin Immunol 2002;2:523-32.

  • Guez S, Vatrinet C, Fadel R, Andre C. House-dust mite sublingual swallow immunotherapy (SLIT) in perennial rhinitis: a double-blind, placebo-controlled study. Allergy. 2000;55:369-375.

  • Casale TB, Bernstein IL, Busse WW, et al. Use of an anti-IgE humanized monoclonal antibody in ragweed-induced allergic rhinitis. J Allergy Clin Immunol 1997;100:110-21.

  • Shields RL, Whether WR, Zioncheck K, et al. Inhibition of allergic reactions with antibodies to IgE. Int Arch Allergy Immunol 1995;7:308-12.

  • Philip G, Malmstrom K, Hampel FC Jr, et al. Montelukast for treating seasonal allergic rhinitis: a randomized, double-blind, placebo-controlled trial performed in the spring. Clin Exp Allergy. 2002;32:1020-1028.

  • Nathan RA. Pharmacotherapy for allergic rhinitis: a critical review of leukotriene receptor antagonists compared with other treatments. Ann Allergy Asthma Immunol. 2003;90:182-191.

  • Лопатин А.С. Кортикостероидная терапия в лечении заболеваний носа и околоносовых пазух: исторические аспекты // Consilium-medicum. 2004. Т. 6. № 4.

  • Mygind N, Nielsen LP, Hoffmann HJ, et al. Mode of action of intranasal corticosteroids. J Allergy Clin Immunol 2001;108(suppl 1):S16-25.

  • Mygind N, Dahl R. The rationale for use of topical corticosteroids in allergic rhinitis. Clin Exp Allergy 1996;26(suppl 3):2-10.

  • Mygind N. Glucocorticosteroids and rhinitis. Allergy 1993;48:476-90.

  • Wiseman LR, Benfield P. Intranasal fluticasone propionate: a reappraisal of its pharmacology and clinical efficacy in the treatment of rhinitis. Drugs 1997;53:885-907.

  • Onrust SV, Lamb HM. Mometasone furoate: a review of its intranasal use in allergic rhinitis. Drugs 1998;56:725-45.

  • Gasbarro R. Identifying and managing patients with asthma and allergy. Drug Topics 2001;7:68-77.

  • Tripathy A, Patterson R. Impact of allergic rhinitis treatment on quality of life. Pharmacoeconomics 2001;19(9):891-9.

  • Lund V. International rhinitis management working group. International consensus report on the diagnosis and management of rhinitis. Allergy 1994;49(suppl 19):1-34.

  • Rak S, Jacobson MR, Suderick RM, et al. Influence of prolonged treatment with topical corticosteroid (fluticasone propionate) on early and late phase responses and cellular infiltration in the nasal mucosa after allergen challenge. Clin Exp Allergy 1994;24(10):930-9.

  • Konno A, Yamakoshi T, Terada N, Fujita Y. Mode of action of a topical steroid on immediate phase reaction after antigen challenge and nonspecific nasal hyperreactivity in nasal allergy. Int Arch Allergy Immunol 1994;103(1):79-87.

  • Corren J. Intranasal corticosteroids for allergic rhinitis: how do different agents compare? J Allergy Clin Immunol 1999;104(4):S144-9.

  • Mabry RL. Pharmacotherapy of allergic rhinitis: corticosteroids. Otolaryngol Head Neck Surg 1995;113:120-5.

  • Lund V. International rhinitis management working group. International consensus report on the diagnosis and management of rhinitis. Allergy 1994;49(suppl 19):1-34.

  • LaForce C. Use of nasal steroids in managing allergic rhinitis. J Allergy Clin Immunol 1999;103:S388-94.

  • Емельянов А.В., Лукьянов С.В. Назальные глюкокортикоиды // Рациональная фармакотерапия заболеваний органов дыхания. М.: «Литтера», 2004. С. 93-97.

  • Smith CL, Kreutner W. In vitro glucocorticoid receptor binding and transcriptional activation by topically active glucocorticoids. Arzneimittelforschung/Drug Res 1998;48:956-60.

  • Lipworth BJ, Jackson CM. Safety of inhaled and intranasal corticosteroids: lessons for the new millennium. Drug Saf. 2000 Jul;23(1):11-33.

  • Buck ML. Intranasal Steroids for Children With Allergic Rhinitis. Pediatr Pharm 7(5), 2001.

  • Yanez A, Rodrigo GJ. Intranasal corticosteroids versus topical h2 receptor antagonists for the treatment of allergic rhinitis: a systemic review with meta-analysis. Ann Allergy Asthma Immunol. 2002;89:479-484.

  • Weiner JM, Abramson MJ, Puy RM. Intranasal corticosteroids versus oral h2 receptor antagonists in allergic rhinitis: systematic review of randomised controlled trials. BMJ. 1998;317:1624-1629.

  • Stempel DA, Thomas M. Treatment of allergic rhinitis: an evidence-based evaluation of nasal corticosteroids versus nonsedating antihistamines. Am J Manag Care 1998;4:89-96.

  • Wilson A., Orr L., Sims E., Dempsey O., Lipworth B. Antiasthmatic activity of combined oral histamine and leukotriene antagonism versus inhaled and intra-nasal corticosteroid in seasonal allergic rhinitis (SAR) and asthma // 56th An-nual Meeting. American Academy of Allergy Asthma & Immunology. 03-Mar-2000. Abs.1078. San Diego. United States.

  • Nelson HS. Advances in upper airway diseases and allergen immunotherapy. J Allergy Clin Immunol. 2003;111:S793-S798.

  • Stanaland BE. Treatment of Allergic Rhinitis and Its Comorbidities. June 24, 2003 http://www.medscape.com/viewprogram/2344_pnt

  • Meltzer EO. Clinical and antiinflammatory effects of intranasal budesonide aqueous pump spray in the treatment of perennial allergic rhinitis. Ann Allergy Asthma Immunol 1998;81:128-34.

  • Brannan MD, Herron JM, Affrime MB. Safety and tolerability of once-daily mometasone furoate aqueous nasal spray in children. Clin Therapeut 1997;19:1330-9.

  • Meltzer EO, Berger WE, Berkowitz RB, et al. A dose-ranging study of mometasone furoate aqueous nasal spray in children with seasonal allergic rhinitis. J Allergy Clin Immunol 1999;104:107-14.

  • Ngamphaiboon J, Thepchatri A, Chatchatee P, et al. Fluticasone propionate aqueous nasal spray treatment for perennial allergic rhinitis in children. Ann Allergy Asthma Immunol 1997;78:479-84.

  • Fluticasone Propionate Collaborative Pediatric Working Group. Treatment of seasonal allergic rhinitis with once-daily intranasal fluticasone propionate therapy in children. J Pediatr 1994;125:628-34.

  • Small P, Houle P, Day JH, et al. A comparison of triamcinolone acetonide nasal aqueous spray and fluticasone propionate aqueous solution spray in the treatment of spring allergic rhinitis. J Allergy Clin Immunol 1997;100:592-5.

  • Mandl M, Nolop K, Lutsky BN, et al. Comparison of once daily mometasone furoate and fluticasone propionate aqueous nasal sprays for the treatment of perennial rhinitis. Ann Allergy Asthma Immunol 1997;79:237-45.

  • Marazzi P, Nolop K, Lutsky BN, et al. Prophylactic use of once-daily mometasone furoate (Nasonex) aqueous nasal spray in patients with seasonal allergic rhinitis. J Allergy Clin Immunol 1997;99:S440.

  • Day J, Carrillo T. Comparison of the efficacy of budesonide and fluticasone propionate aqueous nasal spray for once daily treatment of perennial allergic rhinitis, J Allergy Clin Immunol 1998;102:902-8.

  • Edsbacker S, Brattsand R. Budesonide fatty-acid esterification: a novel mechanism prolonging binding to airway tissue. Review of available data. Ann Allergy Asthma Immunol. 2002 Jun;88(6):609-16.

  • Kaliner MA. Patient preferences and satisfaction with prescribed nasal steroids for allergic rhinitis. Allergy Asthma Proc. 2001;22(6 suppl):S11-S15.

  • Bachert C, EI-Akkad T. Patient preferences and sensory comparisons of three intranasal corticosteroids for the treatment of allergic rhinitis. Ann Allergy Asthma Immunol. 2002;89:292-297.

  • Shah SR, Miller C, Pethick N, O’Dowd L. Patients with allergic rhinitis prefer budesonide aqueous nasal spray to fluticasone propionate nasal spray based on sensory attributes. Program and abstracts of the 58th Annual Meeting of the American Academy of Allergy, Asthma and Immunology; March 1-6, 2002; New York, NY.

  • Ciprandi G, Canonica WG, Grosclaude M, Ostinelli J, Brazzola GG, Bousquet J. Effects of budesonide and fluticasone propionate in a placebo-controlled study on symptoms and quality of life in seasonal allergic rhinitis. Allergy. 2002;57:586-591.

Неомицин с дексаметазоном 5 мл капли глазные/назальные/ушные

Инструкция по медицинскому применению

лекарственного средства

Дексаметазон с неомицином

Торговое название

Дексаметазон с неомицином

Международное непатентованное название

Нет

Лекарственная форма

Капли глазные, ушные, назальные 5 мл

Состав

1 мл препарата содержит

активные вещества: неомицина сульфат 5,0 мг,  дексаметазона натрия фосфат 1,0 мг,                                  

вспомогательные вещества: натрия хлорид, натрия дигидрофосфата дигидрат, динатрия фосфата додекагидрат, вода для  инъекций.

Описание

Бесцветная или слегка желтоватая прозрачная жидкость

Фармакотерапевтическая группа

Препараты для лечения офтальмологических и отологических заболеваний. Глюкокортикоиды в комбинации с противомикробными препаратами. Дексаметазон в комбинации с противомикробными препаратами.

Код АТХ S03CA01

Фармакологические свойства

Фармакокинетика

Неомицин практически не подвергается системной абсорбции, обнаруживается в терапевтической концентрации в строме роговицы, влаге передней камеры и стекловидном теле в течение 6 часов.

Дексаметазон всасывается в водянистую влагу, роговицу, радужную оболочку, сосудистую оболочку глаза, цилиарное тело и сетчатку. Системное всасывание может возникать только в случае применения высоких доз или при продолжительном лечении. Максимальная концентрация в водянистой влаге, составляющая примерно 30 нг/мл, достигается в течение двух часов, которая впоследствии снижается в течение от получаса до 3 часов.

При применении препарата Дексаметазон с неомицином в ухо системная абсорбция отсутствует при целостности барабанной перепонки.

Фармакодинамика

Дексаметазон с неомицином — комбинированный препарат для местного применения в офтальмологии и оториноларингологии, который обладает противомикробным и противовоспалительным действием. Это обусловлено наличием антибиотика широкого спектра действия из группы аминогликозидов – неомицина сульфата и глюкокортикоидного гормона – дексаметазона натрия фосфата.

Неомицин оказывает бактерицидное действие. Механизм действия связан с непосредственным влиянием на рибосомы и угнетением синтеза белка бактериальной клетки. Активен в отношении многих грамотрицательных и грамположительных микроорганизмов, в.т.ч. в отношении Staphylococcus aureus, Streptococcus pneumoniae, Esсherichia coli, Proteus, Shigella. Мало эффективен в отношении стрептококков и Pseudomonas aeruginosa. Не эффективен в отношении патогенных грибов, вирусов, анаэробных бактерий. Устойчивость микроорганизмов к неомицину развивается медленно и в небольшой степени.

Дексаметазон — глюкокортикоидное средство. Оказывает противовоспалительное, противоаллергическое и десенсибилизирующее действие. Дексаметазон стабилизирует клеточные мембраны, уменьшает проницаемость капилляров, оказывает антиэкссудативное действие за счет стабилизации мембран лизосом.

Комбинация дексаметазона с антибактериальным компонентом позволяет снизить развитие инфекционного процесса.

Показания к применению

кратковременное лечение заболеваний глаз, сопровождающихся поверхностной бактериальной инфекцией, поддающейся лечению кортикостероидами (исключая вирусные и грибковые заболевания: блефариты, конъюнктивиты, кератиты, иридоциклиты, ириты)

профилактика и лечение воспалительных процессов глаза в послеоперационном периоде

лечение заболеваний уха: острые и хронические наружные и средние отиты (без

повреждения барабанной перепонки), инфекционно-аллергические заболевания

наружного уха

лечение заболеваний носа: риниты, гаймориты, синуситы

  Способ применения и дозы

Для глаз

Взрослым: закапывать препарат в конъюнктивальный мешок по 1-2 капли каждые 4-6 часов с постепенным снижением частоты применения по мере уменьшения симптомов воспаления.

Для ушей

Взрослым: закапывают капли Дексаметазон с неомицином при инфекциях наружного канала уха по 2-3 капли в каждое ухо 3-4 раза в день или положить в ухо смоченный препаратом ватный тампон.

Перед использованием ушных капель рекомендуется согреть флакон, подержав его в руке, во избежание неприятных ощущений, связанных с попаданием холодной жидкости в ухо.

Для носа

Взрослым: по 2-3 капли в каждый носовой ход 3-4 раза в день.

Курс лечения не более 5-6 дней.

Не рекомендуется применять препарат дольше установленного срока, без консультации лечащего врача.

Побочные  действия

Редко (при длительном применении):

— повышение внутриглазного давления с возможным последующим развитием глаукомы и, в единичных случаях, с повреждением зрительного нерва и полей зрения, ухудшением остроты зрения

— субкапсулярная катаракта

— кожные реакции (кратковременное жжение, слезотечение, гиперемия конъюнктивы)

—  аллергические реакции (зуд и припухлость век, покраснение конъюнктивы)

— присоединение вторичной (грибковой) инфекции

— при нарушении целостности барабанной перепонки – риск токсического воздействия на слуховой и вестибулярный аппарат

  Противопоказания

повышенная чувствительность к препарату

кератит, вызванный вирусом Herpex simplex или Varicellazoster (древовидный кератит)

ветряная оспа

запущенные гнойные инфекционные заболевания

нарушение целостности эпителия роговицы и истончения склеры

вирусные и грибковые инфекции глаз и ушей

инфекционные или травматические повреждения (перфорация) барабанной перепонки

неврит слухового нерва

беременность и период лактации

детский и подростковый возраст до 18 лет

Лекарственные взаимодействия

Несовместим с мономицином, стрептомицином, гентамицином, амикацином,

нетилмицином.

При аллергии на неомицин возможна перекрестная аллергия на другие аминогликозиды.

Совместное и/или последовательное применение аминогликозида (неомицин) и других системных, пероральных или местного применения лекарственных препаратов, имеющих нейротоксические, ототоксические или нефротоксические эффекты может привести к аддитивной токсичности и, по возможности, должно быть исключено.

Особые указания

Не допускается одновременное применение других аминогликозидов.

Кортикостероиды могут снижать устойчивость к бактериальной, вирусной или грибковой инфекции, а также способствовать их развитию; могут маскировать клинические признаки инфицирования, затрудняя своевременное обнаружение неэффективности антибиотика или подавлять реакции гиперчувствительности к компонентам препарата. У пациентов с устойчивым изъязвлением роговицы, принимавшим или принимающим кортикостероиды не исключена вероятность наличия грибковой инфекции.     В случае подтверждения грибковой инфекции лечение кортикостероидами должно быть прекращено.

При местном применении кортикостероидов при заболеваниях, вызывающих истончение роговицы или склеры, возможно их прободение.

Кортикостероиды, применяемые местно в глаза, могут замедлять заживление роговичных ран.

Чтобы избежать риска развития герпетического поражения роговицы необходимо часто проводить оценку пациента с помощью биомикроскопии     с щелевой лампой.

Длительное использование может приводить к повышению внутриглазного давления с последующим повреждением зрительного нерва, снижением остроты и полей зрения, а также формированию задней субкапсулярной катаракты.  При использовании препарата более 10 дней необходимо контролировать внутриглазное давление.

При острых гнойных инфекциях глаз кортикостероиды могут ухудшить или маскировать симптомы заболевания.

В период лечения препаратом Дексаметазон с неомицином запрещается ношение мягких контактных линз. При использовании жестких линз следует снять их перед закапыванием и вновь одеть через 15-20 минут после инстилляции препарата.

Беременность и период лактации

Безопасность и эффективность применения данного препарата во время беременности не установлена.

Препарат не рекомендуется применять в период беременности.

Нет достоверных данных о том, что проникают ли активные компоненты препарата после местного применения в грудное молоко.

Поскольку системные кортикостероиды и аминогликозиды проникают в грудное молоко, риск для грудного ребенка не может быть исключен.

При назначении препарата необходимо принять взвешенное решение о прерывании грудного вскармливания или его прекращении (воздержании от лечения препаратом, учитывая пользу/риск грудного вскармливания для ребенка и пользу от лечения для женщины).

Использование в педиатрии

Данные по эффективности и безопасности лекарственного средства у детей и подростков отсутствуют.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

Если у пациента после применения препарата временно снижается четкость зрения, то до его восстановления не рекомендуется управлять автомобилем и заниматься другой деятельностью, требующей высокой концентрации внимания и скорости психомоторных реакций.

Передозировка

При местном применении капель передозировка маловероятна.

Форма выпуска и упаковка

По 5 мл во флаконы-капельницы из полиэтилена, герметично укупоренные крышками с контролем первого вскрытия.

По 1 флакону вместе с инструкцией по медицинскому применению на государственном и русском языках помещают в пачку из картона коробочного.

По 10, 20, 100 или 500 пачек помещают в коробку из картона.

По 20, 100 или 1000 флаконов (без помещения в пачку) вместе с инструкциями по медицинскому применению на государственном и русском языках по числу флаконов  помещают в коробку из картона коробочного.

Условия хранения

Хранить в защищенном от света месте, при температуре не выше 25 ºС.

Беречь от детей!

Срок хранения

1,5 года

Период применения после вскрытия флакона — не более 4-х недель.

Не применять по истечении срока годности.

Условия отпуска из аптеки

По рецепту

инструкция по применению, аналоги, состав, показания

Лечение сезонного или круглогодичного аллергического ринита: взрослым (в том числе пожилым) и подросткам в возрасте от 12 лет рекомендованная профилактическая и терапевтическая доза препарата составляет 2 впрыскивания (по 50 мкг каждое) в каждую ноздрю 1 раз в сутки (общая суточная доза − 200 мкг). После достижения лечебного эффекта для поддерживающей терапии целесообразно уменьшение дозы до 1 впрыскивания в каждую ноздрю 1 раз в сутки (общая суточная доза − 100 мкг).
Если ослабления симптомов заболевания не удается достичь применением препарата в рекомендованной терапевтической дозе, суточная доза может быть увеличена до максимальной: по 4 впрыскивания в каждую ноздрю 1 раз в сутки (общая суточная доза − 400 мкг). После ослабления симптомов заболевания рекомендуется снижение дозы.
У части пациентов с сезонным аллергическим ринитом данный препарат продемонстрировал клинически значимое начало действия на протяжении 12 часов после применения первой дозы. Однако, полную пользу от лечения нельзя получить в первые 48 часов, поэтому пациенту необходимо продолжать регулярное применение для достижения полного терапевтического эффекта.
Лечение назальным спреем НАЗОНЕКС может быть начато за несколько дней до начала сезона пыления у пациентов, имеющих в анамнезе умеренный или тяжелый сезонный аллергический ринит.
Для детей в возрасте 2-11 лет рекомендованная терапевтическая доза составляет 1 впрыскивание (по 50 мкг каждое) в каждую ноздрю 1 раз в сутки (общая суточная доза − 100 мкг).
Острый риносинусит. Взрослым (в том числе пожилым) и детям в возрасте от 12 лет и старше рекомендованная терапевтическая доза составляет 2 впрыскивания (по 50 мкг) в каждую ноздрю 2 раза в сутки (общая суточная доза − 400 мкг).
Назальные полипы. Для пациентов в возрасте от 18 лет (в том числе пожилых) рекомендованная доза составляет 2 впрыскивания (по 50 мкг каждое) в каждую ноздрю 1 раз в сутки (общая суточная доза − 200 мкг). Если после 5-6 недель лечения улучшение симптомов заболевания не наблюдается, доза
может быть повышена до двух впрыскиваний в каждый носовой ход 2 раза в сутки (общая суточная доза − 400 мкг). Дозу следует постепенно снижать до более низкой, при которой обеспечивается эффективный контроль над симптомами заболевания. Если после 5-6 недель лечения улучшение симптомов заболевания не наблюдается, следует пересмотреть состояние пациента и рассмотреть альтернативные методы лечения.
Подготовка назального спрея для использования
Назальный спрей НАЗОНЕКС имеет пылезащитный колпачок, который защищает распылитель и содержит его в чистоте. Не забудьте снять его, прежде чем использовать спрей, и одеть после использования.
Перед первым применением необходимо предварительно осуществить «калибровку» спрея путем 10 нажатий дозирующего устройства, пока не начнется распыление спрея:
1. Осторожно встряхните флакон.
2. Положите указательный и средний палец по обе стороны от распылителя и большой палец под флакон. Не прокалывайте назальный аппликатор.
3. Направьте распылитель от вас, а затем нажмите пальцами вниз 10 раз, пока не начнется распыление спрея.
Если назальный спрей не использовался в течение 14 дней или более, необходима повторная «калибровка», которая осуществляется путем 2 нажатий дозирующего устройства до появления распыления спрея.
Как использовать назальный спрей
1. Осторожно встряхните флакон и снимите пылезащитный колпачок (Рисунок 1).

2. Осторожно прочистите нос.
3. Закройте одну ноздрю и поместите распылитель в другую ноздрю, как показано на рисунке (Рисунок 2). Наклоните голову немного вперед, держа флакон в вертикальном положении.

4. Начните вдыхать осторожно или медленно через нос и в то же время впрысните спрей в ноздрю путем одного нажатия на дозирующее устройство.
5. Выдохните через рот. Повторите шаг 4, чтобы впрыснуть спрей второй раз в ту же ноздрю, если применимо.
6. Вытащите распылитель из этой ноздри и выдохните через рот.
7. Повторите шаги 3-6 для второй ноздри (Рисунок 3).

Тщательно протрите распылитель чистым носовым платком или салфеткой после использования спрея, оденьте пылезащитный колпачок.
Очистка назального спрея
• Важно регулярно очищать распылитель назального спрея, иначе он не будет правильно работать.
• Снимите пылезащитный колпачок и осторожно снимите распылитель.
• Помойте распылитель и пылезащитный колпачок теплой водой и потом ополосните под проточной водой.
• Не пытайтесь очистить дозирующее устройство с помощью иглы или другого острого предмета, так как это может повредить устройство и привести к неправильной дозировке лекарственного вещества.
• Просушите распылитель и пылезащитный колпачок в теплом месте.
• Поместите распылитель на флакон со спреем и оденьте пылезащитный колпачок.
• Проведите повторную «калибровку» путем 2 нажатий дозирующего устройства до начала использования после очистки.
Если Вы использовали НАЗОНЕКС больше, чем положено
Расскажите своему врачу, если вы случайно использовали больше, чем вам было сказано. Применение стероидов в течение длительного времени или в больших количествах иногда может влиять на некоторые из ваших гормонов. У детей это может влиять на рост и развитие.
Если вы забыли использовать НАЗОНЕКС
Если вы забыли использовать назальный спрей в нужное время, воспользуйтесь им, как только вспомните, а затем продолжайте, как и раньше. Не принимайте двойную дозу, чтобы компенсировать забытую дозу.

капли от насморка вызывают зависимость

В составе современных спреев для насморка содержится гормон, который необходим человеку. Поэтому на препараты от заложенности носа можно «подсесть» как на наркотик.

Свое мнение по данному вопросу озвучил врач-оториноларинголог высшей категории и кандидат медицинских наук Владимир Зайцев. Об этом пишет портал dni.ru.

По словам эксперта, чем «эффективнее» средство, тем выше риск привыкания к нему. Чаще всего люди выбирают препарат, который достаточно закапывать один раз в день. Проблема заключается в том, что такие лекарства содержат в себе огромную концентрацию адреналина. Именно он и вызывает привыкание.

При выборе капель или спрея от насморка предпочтение нужно отдавать недорогим сосудосуживающим препаратам. Лучше всего покупать лекарства для детей, но не младенцев. Подойдет 0,5% раствор, а не 1%, отмечает Зайцев.

Выбор средств от насморка сейчас очень высок. В каждом спрее свой состав. Одни капли содержат гиалурон, вторые – маслянистый раствор, третьи – кортикостероиды. Медик советует по возможность вообще отказаться от приема средств от заложенности носа. Медикаментозное лечение оправдано не всегда.

Привыкание к лекарствам от насморка происходит в зависимости от частоты их потребления. Принимать сосудосуживающие препараты без риска на них «подсесть» можно на протяжении одной или двух недель. Если пользоваться каплями в течение месяца и более, то риск привыкнуть к ним становится очень высоким.

В случае если вы все-таки «подсели» на лекарства от заложенности носа, то выходом из ситуации является постепенное снижение дневной дозировки. Если человек капает в нос пять раз день, то необходимо снижать сеансы сначала до четырех, потом до трех и так далее.

Со временем нужно снижать концентрацию препарата, то есть перейти на капли с небольшой дозировкой активного вещества (детские). После использования капель следует промывать нос стерильной морской водой, подытожил Зайцев.

Нашли опечатку в тексте? Выделите её и нажмите ctrl+enter

Синдром Кушинга у младенцев, иногда вызываемый стероидными препаратами для лечения заложенности носа

Капли, применяемые для интраназального введения стероидов, применяемые для лечения заложенности носа, могут вызывать синдром Кушинга и надпочечниковую недостаточность у младенцев, как показывает исследование двух пациентов.

Исследование «Ятрогенный синдром Кушинга и надпочечниковая недостаточность у младенцев, принимающих интраназальные капли дексаметазона при обструкции носа — серия клинических случаев и обзор литературы», было опубликовано в Международном журнале детской оториноларингологии .

Дети с обструкцией носа могут иметь серьезную задержку в развитии и могут столкнуться с опасными для жизни осложнениями в более позднем возрасте, такими как обструктивное апноэ во сне и сердечно-легочные проблемы.

Хотя интраназальные стероидные капли становятся все более популярными в качестве замены хирургии, они могут иметь побочные эффекты. Помимо подавления иммунной системы и изменения метаболизма, высокий уровень кортикостероидов в крови может вызвать синдром Кушинга.

Исследователи из Медицинского колледжа Вейля Корнелла представили два случая недостаточности надпочечников и синдрома Кушинга, вызванные интраназальным введением капель дексаметазона.Дексаметазон — это разновидность кортикостероидных препаратов.

Во-первых, они описали случай с трехмесячным мальчиком, который был доставлен в больницу после опасного для жизни эпизода дома после кормления. Физикальное обследование показало заложенность носа без дополнительных анатомических аномалий.

Лечение каплями дексаметазона в нос три раза в день улучшило его дыхание. Позже дозировка была уменьшена до трех капель один раз в день, но из-за приступа заложенности мать вернула дозу к первоначальной рекомендации.

После семи недель лечения у мальчика была выявлена ​​отечность лица, что привело к эндокринной оценке, которая показала низкий уровень кортизола. В конечном итоге доза была уменьшена, и уровень кортизола у мальчика вернулся к норме через несколько месяцев.

Второй случай — шестинедельный мальчик с хронической заложенностью в анамнезе и затруднениями с кормлением. У него была серьезная заложенность носа, и ему потребовалась интубация из-за дыхательной недостаточности. При осмотре носа выявлено повреждение слизистой оболочки с сильным сужением полости носа, и он начал лечение тремя каплями ципрофлоксацин-дексаметазон три раза в день.

После двух с половиной недель лечения уровень кортизола у мальчика был значительно низким, и была диагностирована надпочечниковая недостаточность. Доза лечения была уменьшена в попытке улучшить уровень кортизола, но симптомы заложенности носа продолжались.

Затем ребенку была сделана операция по устранению заложенности носа, и лечение стероидными каплями было прекращено. В то время как его уровень кортизола впоследствии улучшился, он продолжал оставаться низким, что указывает на то, что у него может быть гормональное заболевание.

Несмотря на преимущества назальных капель на основе стероидов, маленькие дети более чувствительны к стероидным соединениям. Кроме того, капли для носа всасываются легче, чем спреи для носа, что позволяет предположить, что у младенцев, принимающих эти лекарства, следует лучше контролировать побочные эффекты.

«Пациенты, начавшие эту терапию, должны находиться под тщательным мультидисциплинарным наблюдением, чтобы гарантировать безопасность пациентов и оптимальное разрешение симптомов», — предложили исследователи.

Flixonase Nasule Drops — Сводка характеристик продукта (SmPC)

Эта информация предназначена для медицинских работников

Flixonase Nasule Drops 400 мкг (1 мг / мл), суспензия в каплях для носа.

Каждая разовая доза Flixonase Nasule Drops содержит:

Флутиказона пропионат 400 мкг (1 мг / мл).

Полный список вспомогательных веществ см. В разделе 6.1. .

Капли назальные

Водная суспензия для однократного приема.

Flixonase Nasule Drops показаны для регулярного лечения полипов носа и связанных с ними симптомов заложенности носа.

Позология

Дозу следует титровать до самой низкой дозы, при которой сохраняется эффективный контроль заболевания.

Для полного терапевтического эффекта необходимо регулярное использование. Пациенту следует объяснить отсутствие немедленного эффекта, поскольку максимальное облегчение может быть получено только после нескольких недель лечения. . Однако, если через четыре-шесть недель не наблюдается улучшения симптомов, следует рассмотреть альтернативные методы лечения.

Односторонний полипоз возникает редко и может указывать на другие состояния. Диагноз должен подтвердить специалист.

Взрослые

Содержимое одной емкости (400 мкг) закапывать один или два раза в день.Дозу следует разделить между пораженными ноздрями.

Пожилые

Применяется обычная доза для взрослых.

Педиатрическая больница

В настоящее время недостаточно данных, чтобы рекомендовать использование пропионата флутиказона для лечения полипов носа у детей младше 16 лет.

Способ применения

Flixonase Nasule Drops предназначены для интраназального введения, следует избегать контакта с глазами.

После встряхивания и открытия контейнера пациент должен принять одно из положений, указанных в информационном буклете для пациента. Дозу следует разделить между ноздрями, отсчитывая примерно 6 капель в каждую ноздрю или удерживая стороны контейнера с ямочками и выдавливая по одному разу в каждую ноздрю (одно нажатие дает примерно половину дозы).

Полные инструкции по применению приведены в информационном буклете для пациента.

Flixonase Nasule Drops противопоказаны пациентам с гиперчувствительностью к действующему веществу или любому из вспомогательных веществ, перечисленных в разделе 6, в анамнезе.1.

Местная инфекция: инфекции носовых дыхательных путей следует лечить соответствующим образом, но они не являются конкретным противопоказанием для лечения с помощью капель Flixonase Nasule Drops.

Односторонний полипоз возникает редко и может указывать на другие состояния. Диагноз должен подтвердить специалист.

Полипы носа требуют регулярного медицинского осмотра для определения степени тяжести состояния.

Избегать попадания в глаза и на поврежденную кожу.

Необходимо соблюдать осторожность при прекращении лечения пациентами системными стероидами и начале терапии с помощью капель Flixonase Nasule Drops, особенно если есть основания предполагать, что их функция надпочечников нарушена.

Могут возникать системные эффекты назальных кортикостероидов, особенно при назначении высоких доз в течение продолжительных периодов времени. Эти эффекты возникают гораздо реже, чем при пероральных кортикостероидах, и могут различаться у отдельных пациентов и между различными препаратами кортикостероидов (см. Раздел 5.2). Возможные системные эффекты могут включать синдром Кушинга, признаки Кушингоида, подавление надпочечников, задержку роста у детей и подростков и, реже, ряд психологических или поведенческих эффектов, включая психомоторную гиперактивность, нарушения сна, беспокойство, депрессию или агрессию (особенно у детей).

Сообщалось о задержке роста у детей, получавших некоторые назальные кортикостероиды в лицензированных дозах. Рекомендуется регулярно контролировать рост детей, длительно принимающих назальные кортикостероиды.Следует пересмотреть терапию с целью снижения дозы назальных кортикостероидов до самой низкой дозы, при которой сохраняется эффективный контроль симптомов. Кроме того, следует рассмотреть возможность направления пациента к педиатру, если рост замедлен.

Вполне возможно, что длительное лечение дозами назальных кортикостероидов, превышающими рекомендованные, может привести к клинически значимому подавлению функции надпочечников. Если есть доказательства использования доз, превышающих рекомендованные, следует рассмотреть вопрос о дополнительном покрытии системными кортикостероидами в периоды стресса или планового хирургического вмешательства.

Ритонавир может значительно повысить концентрацию флутиказона пропионата в плазме. Следовательно, следует избегать одновременного применения, если только потенциальная польза для пациента не перевешивает риск системных побочных эффектов кортикостероидов. Также повышается риск системных побочных эффектов при сочетании флутиказона пропионата с другими мощными ингибиторами CYP3A (см. Раздел 4.5).


Нарушение зрения

Нарушение зрения может наблюдаться при применении системных и местных кортикостероидов.Если у пациента появляются такие симптомы, как нечеткость зрения или другие нарушения зрения, следует рассмотреть возможность направления пациента к офтальмологу для оценки возможных причин, которые могут включать катаракту, глаукому или редкие заболевания, такие как центральная серозная хориоретинопатия, о которых сообщалось после использование системных и местных кортикостероидов.

В нормальных условиях низкие концентрации флутиказона пропионата в плазме достигаются после интраназального введения из-за обширного метаболизма первого прохождения и высокого системного клиренса, опосредованного цитохромом P450 3A4 в кишечнике и печени.Следовательно, клинически значимые лекарственные взаимодействия, опосредованные пропионатом флутиказона, маловероятны.

В исследовании взаимодействия здоровых субъектов с интраназальным введением флутиказона пропионата и ритонавира (сильнодействующий ингибитор цитохрома P450 3A4) 100 мг два раза в день. увеличил концентрацию флутиказона пропионата в плазме в несколько сотен раз, что привело к заметному снижению концентрации кортизола в сыворотке. Сообщалось о случаях синдрома Кушинга и подавления надпочечников. Комбинации следует избегать, если только польза не перевешивает повышенный риск системных побочных эффектов глюкокортикоидов.

Ожидается, что совместное лечение с другими мощными ингибиторами CYP3A, включая продукты, содержащие кобицистат, увеличит риск системных побочных эффектов. Комбинации следует избегать, если только польза не перевешивает повышенный риск системных побочных эффектов кортикостероидов, и в этом случае пациенты должны находиться под наблюдением на предмет системных побочных эффектов кортикостероидов. Другие ингибиторы цитохрома CYP 3A4 вызывают незначительное (эритромицин) и незначительное (кетоконазол) повышение системного воздействия флутиказона пропионата без заметного снижения концентрации кортизола в сыворотке.Рекомендуется соблюдать осторожность при одновременном назначении ингибиторов цитохрома P450 3A4, особенно при длительном применении и в случае сильнодействующих ингибиторов, поскольку существует вероятность увеличения системного воздействия флутиказона пропионата.

Интраназальные стероиды часто используются в сочетании с ингаляционными кортикостероидами для сопутствующего лечения астмы, обычно наблюдаемого у пациентов с аллергическим диатезом. У этих пациентов совокупная стероидная нагрузка воспринимается как потенциальное превышение стероидной нагрузки, что также может повлиять на задержку роста.

Использование капель Flixonase Nasule Drops во время беременности и кормления грудью требует, чтобы преимущества были сопоставлены с возможными рисками, связанными с продуктом или с любой альтернативной терапией.

Беременность

Нет достаточных доказательств безопасности при беременности человека. В исследованиях репродукции животных побочные эффекты, типичные для сильнодействующих кортикостероидов, наблюдаются только при высоких уровнях системного воздействия; прямое интраназальное применение обеспечивает минимальное системное воздействие.

Кормление грудью

Экскреция флутиказона пропионата с грудным молоком человека не исследовалась. После подкожного введения лактирующим лабораторным крысам было обнаружено присутствие флутиказона пропионата в грудном молоке, однако уровни в плазме у пациентов после интраназального применения флутиказона пропионата в рекомендуемых дозах низкие.

Неблагоприятные события перечислены ниже по классам и частоте системных органов.Частоты определяются как: очень часто (≥1 / 10), часто (от ≥1 / 100 до <1/10), нечасто (от ≥1 / 1000 до <1/100), редко (от ≥1 / 10,000 до <1 / 1000) очень редко (<1/10 000) и неизвестно (частота не может быть оценена на основе имеющихся данных). При определении частоты нежелательных явлений фоновые показатели в группах плацебо в клинических испытаниях не принимались во внимание, поскольку эти показатели в целом были сопоставимы с таковыми в группе активного лечения или превышали их.

В каждой частотной группе нежелательные эффекты представлены в порядке убывания серьезности.

Класс системного органа

Неблагоприятное событие

Частота

Нарушения иммунной системы

Реакции гиперчувствительности, анафилаксия / анафилактические реакции, бронхоспазм, сыпь, отек лица и рта

Очень редко (<1/10 000)

Заболевания глаз

*** Глаукома, повышенное внутриглазное давление, катаракта

Очень редко (<1/10 000)

Зрение нечеткое

Неизвестно (см. Раздел 4.4)

Заболевания органов дыхания, грудной клетки и средостения

Носовое кровотечение

Очень часто (≥1 / 10)

* Сухость в носу, раздражение носа, сухость в горле, раздражение в горле

Обычный (от ≥1 / 100 до <1/10)

** Перфорация носовой перегородки

Очень редко (<1/10 000)

Язвы в носу

Неизвестно

* Как и при применении других продуктов для интраназального введения, может возникнуть сухость и раздражение носа и горла, а также носовое кровотечение.

** Также были случаи перфорации носовой перегородки после применения интраназальных кортикостероидов.

*** Эти события были идентифицированы из спонтанных сообщений после длительного лечения.

Могут возникать системные эффекты назальных кортикостероидов, особенно при назначении в высоких дозах в течение длительных периодов времени.

Сообщение о предполагаемых побочных реакциях

Важно сообщать о предполагаемых побочных реакциях после получения разрешения на лекарственный препарат.Это позволяет непрерывно контролировать соотношение польза / риск лекарственного средства. Медицинских работников просят сообщать о любых предполагаемых побочных реакциях через схему желтых карточек по адресу: www.mhra.gov.uk/yellowcard.

Нет данных от пациентов о последствиях острой или хронической передозировки Flixonase Nasule Drops.

У здоровых добровольцев интраназальное введение 2 миллиграммов флутиказона пропионата два раза в день в течение семи дней не оказало влияния на функцию гипоталамо-гипофизарно-надпочечниковой системы (HPA).Введение доз, превышающих рекомендованные, в течение длительного периода времени может привести к временному подавлению функции надпочечников. У этих пациентов лечение флутиказона пропионатом следует продолжать в дозе, достаточной для контроля симптомов; Функция надпочечников восстановится через несколько дней и может быть проверена путем измерения уровня кортизола в плазме .

Фармакотерапевтическая группа: Назальные препараты, Кортикостероиды

Код УВД: R01AD08

Пропионат флутиказона обладает сильным противовоспалительным действием при местном применении на слизистой оболочке носа.

Пропионат флутиказона вызывает незначительное или нулевое подавление оси HPA после интраназального введения.

Поглощение

После введения рекомендуемых доз флутиказона пропионат в плазме крови уровни низкие. Системная биодоступность формулы назальных капель чрезвычайно низка (среднее значение 0,06%).

После внутривенного введения фармакокинетика флутиказона пропионата пропорциональна дозе и может быть описана тремя экспонентами.

Абсолютная биодоступность при приеме внутрь пренебрежимо мала (<1%) из-за сочетания неполного всасывания из желудочно-кишечного тракта и интенсивного метаболизма при первом прохождении.

Распределение

Пропионат флутиказона широко распределяется в организме (Vss составляет примерно 300 литров). Связывание с белками плазмы составляет 91%.

Биотрансформация / удаление

После внутривенного введения флутиказона пропионат имеет очень высокий клиренс (по оценкам Cl 1.1 литр / мин), что указывает на обширную печеночную экстракцию. Он интенсивно метаболизируется ферментом CYP3A4 до неактивного производного карбоновой кислоты.

Пиковые концентрации в плазме снижаются примерно на 98% в течение 3-4 часов, и только низкие концентрации в плазме связаны с конечным периодом полувыведения, который составляет примерно 8 часов.

После перорального приема флутиказона пропионата 87–100% дозы выводится с фекалиями в виде исходного соединения или в виде метаболитов.

При дозах, превышающих рекомендованные для терапевтического применения, в тестах на токсичность с повторной дозой, исследованиях репродуктивной токсикологии и тератологии были показаны только классовые эффекты, типичные для сильнодействующих кортикостероидов. . Флутиказона пропионат не оказывает мутагенного действия in vitro или in vivo, не обладает канцерогенным действием у грызунов и не вызывает раздражения и сенсибилизации у животных.

Полисорбат 20, лаурат сорбитана, дигидрат натрия дигидрат фосфата, динатрий фосфат безводный, хлорид натрия, вода для инъекций.

3 года.

После снятия фольги: 28 дней.

Не замораживать.

Храните контейнеры во внешней картонной коробке.

Хранить в вертикальном положении.

Не хранить при температуре выше 30 ° C.

Полоски полиэтиленовой разовой дозы (400 микрограмм) контейнеров в фольгированной упаковке доступны в упаковках следующих размеров:

28 контейнеров (4 полосы по 7 насул)

84 контейнера (12 полосок по 7 насул)

Доступны не все размеры упаковок.

Glaxo Wellcome UK Limited

торгуется как Allen & Hanburys

980 Грейт Вест Роуд

Брентфорд

Миддлсекс

TW8 9GS

27 января 1999 г. / 04 декабря 2008 г.

Стероидные назальные спреи — Healthily

Стероидные назальные спреи, также называемые назальными кортикостероидными спреями, представляют собой противовоспалительные лекарства, которые вы распыляете в нос.

Их можно использовать для лечения ряда состояний, включая сенную лихорадку, синусит, неаллергический ринит и полипы носа.

Некоторые стероидные спреи для носа можно купить в аптеках и магазинах, в то время как другие доступны только по рецепту. Также доступны стероидные капли для носа.

Общие примеры включают беклометазон, будесонид, флутиказон и мометазон.

На этой странице:

Как и когда их использовать

Побочные эффекты

Использование их с другими лекарствами, едой или алкоголем

Кто может ими пользоваться

Как они работают

Как и когда использовать стероидные спреи для носа

Стероидные спреи для носа можно использовать в качестве длительного лечения или просто тогда, когда они необходимы.

При сенной лихорадке лучше всего использовать их за неделю или две до того, как вы думаете, что у вас начнутся симптомы, поскольку они могут проявиться через несколько дней.

В листовке, прилагаемой к вашему спрею, должно быть указано, как его использовать и как часто. Если вы не уверены, спросите фармацевта или врача.

Важно использовать спрей регулярно, даже если вы чувствуете себя лучше. Это поможет, только если использовать его каждый день.

Если вы пропустили дозу или приняли слишком много

Если вы забыли принять дозу, примите ее, как только вспомните.Если пришло время принять следующую дозу, пропустите ту, которую вы пропустили.

Не принимайте двойную дозу, если забыли.

Случайное использование слишком большого количества стероидного назального спрея вряд ли причинит вред, если это разовое применение. Если вы беспокоитесь, поговорите с фармацевтом или врачом.

Слишком частое использование стероидного назального спрея в течение длительного периода может повысить вероятность возникновения побочных эффектов.

Прекращение лечения

Если вы купили стероидный назальный спрей в аптеке или магазине, прекратите его использование, если вы считаете, что он вам больше не нужен.Не используйте его постоянно более месяца, не посоветовавшись с врачом.

Если вы принимаете спрей по рецепту, не прекращайте его использование, если врач не посоветовал вам его использовать. Возможно, вам придется постепенно снижать дозу.

Это может помочь избежать неприятных побочных эффектов (симптомов отмены), таких как сильная усталость, боли в суставах, рвота и головокружение.

Побочные эффекты стероидных спреев для носа

Стероидные назальные спреи обычно не вызывают каких-либо серьезных побочных эффектов при правильном применении и в обычных дозах.

Побочные эффекты могут включать:

  • ощущение покалывания или жжения в носу
  • сухость и корочки в носу
  • сухое раздражение в горле
  • неприятный привкус во рту
  • зуд, покраснение и припухлость в носу
  • кровотечения из носа

Если вы принимаете высокую дозу в течение длительного времени, также есть небольшая вероятность того, что вы можете получить некоторые из побочных эффектов, связанных со стероидными таблетками, такие как повышение аппетита, изменения настроения и проблемы со сном.

Вы можете сообщить о любом подозреваемом побочном эффекте в схему безопасности Великобритании.

Использование стероидных спреев для носа с другими лекарствами, едой или алкоголем

Некоторые лекарства могут влиять на действие стероидных назальных спреев, хотя это случается редко.

Проверьте листовку, прилагаемую к вашему спрею, чтобы узнать, не действуют ли на него другие лекарства. Если вы не уверены, спросите фармацевта или врача.

Обычно вы можете употреблять алкоголь во время использования стероидного назального спрея, и вам обычно не нужно избегать каких-либо определенных продуктов.

Кто может использовать стероидные спреи для носа

Большинство людей могут использовать стероидные спреи для носа.

Перед использованием проконсультируйтесь с фармацевтом или врачом, если вы:

  • имели аллергическую реакцию на стероиды в прошлом
  • недавно перенесли операцию на носу
  • болеют туберкулезом или инфекцией носа
  • проходят или недавно проходили лечение стероидными таблетками или инъекции стероидов в вашу кровь
  • ищут спрей для носа для вашего ребенка (некоторые спреи для носа не подходят для детей)
  • беременны, кормите грудью или пытаетесь зачать ребенка

Стероидные спреи для носа обычно безопасны для использования во время грудного вскармливания и во время беременности, но сначала рекомендуется получить медицинскую консультацию.

Как работают стероидные спреи для носа

Стероиды — это искусственная версия гормонов, обычно вырабатываемых надпочечниками (две маленькие железы, расположенные над почками).

При попадании в нос стероиды уменьшают воспаление (отек).

Это может помочь облегчить такие симптомы, как чихание, насморк или заложенность носа. Это также может помочь уменьшить размер любых опухолей (например, полипов) в носу.

Стероидные назальные спреи отличаются от анаболических стероидов, используемых спортсменами и бодибилдерами для улучшения своих результатов.

Ятрогенный синдром Кушинга, вызванный интраназальным применением офтальмологического дексаметазона: клинический случай

% PDF-1.4
%
52 0 объект
>
эндобдж
51 0 объект
> поток
Adobe InDesign CS6 (Windows) 2021-03-23T09: 39: 55-07: 002016-03-25T16: 07: 50 + 05: 302021-03-23T09: 39: 55-07: 00application / pdf

  • Ятрогенный синдром Кушинга к интраназальному применению дексаметазона в офтальмологии: отчет о болезни
  • 1087
  • Acrobat Distiller 10.0.0 (Windows) uuid: 5913abeb-b2f6-447a-b147-97ee3bf240b9uuid: 8f3688b0-1dd2-11b2-0a00-8800d89387ff
    конечный поток
    эндобдж
    48 0 объект
    >
    эндобдж
    5 0 obj
    >
    эндобдж
    50 0 объект
    > / ExtGState> / Font> / ProcSet [/ PDF / Text] >> / Rotate 0 / Thumb 47 0 R / TrimBox [0 0 585 783] / Type / Page >>
    эндобдж
    1 0 obj
    > / ExtGState> / Font> / ProcSet [/ PDF / Text / ImageC] / Properties> / XObject >>> / Rotate 0 / Thumb 2 0 R / TrimBox [0 0 585 783] / Type / Page >>
    эндобдж
    30 0 объект
    > / ExtGState> / Font> / ProcSet [/ PDF / Text] >> / Rotate 0 / Thumb 31 0 R / TrimBox [0 0 585 783] / Type / Page >>
    эндобдж
    35 0 объект
    > / ExtGState> / Font> / ProcSet [/ PDF / Text] >> / Rotate 0 / Thumb 36 0 R / TrimBox [0 0 585 783] / Type / Page >>
    эндобдж
    86 0 объект
    > / ProcSet [/ PDF / Text / ImageB] / XObject >>> / Type / Page >>
    эндобдж
    87 0 объект
    > / ProcSet [/ PDF / Text / ImageB / ImageC] / XObject >>> / Type / Page >>
    эндобдж
    114 0 объект
    [117 0 R 118 0 R]
    эндобдж
    115 0 объект
    > поток
    q
    354.9945831 0 0 77.5988159 115.0027008 621.4011841 см
    / Im0 Do
    Q
    BT
    / T1_0 1 Тс
    12 0 0 12 117,50409 530,99988 тм
    (DOI: 10.1542 / peds.2015-3845, первоначально опубликовано в Интернете 7 апреля 2016 г .;) Tj
    14,7355 1 тд
    (2016; 137;) Tj
    / T1_1 1 Тс
    -4.36101 0 Тд
    (Педиатрия \ 240) Tj
    / T1_0 1 Тс
    -2,318 1,00001 тд
    (Сара Ортон и Мариса Ченсани) Tj
    / T1_2 1 Тс
    -0,38849 1 тд
    (Дексаметазон: отчет о болезни) Tj
    -8,3355 1 тд
    (Ятрогенный синдром Кушинга из-за интраназального использования офтальмологического средства) Tj
    ET
    BT
    / T1_0 1 Тс
    12 0 0 12 441,828 448,99994 тм
    () Tj
    0 0 1 рг
    -24.888 0 Тд
    (http://pediatrics.aappublications.org/content/137/5/e20153845)Tj
    0 г
    5.2095 1 тд
    (находится в Интернете по адресу:) Tj
    -9.01349 1.00001 Td
    (Онлайн-версия этой статьи вместе с обновленной информацией и s \
    услуги, is) Tj
    ET
    84 184 417 52 рэ
    0 0 мес.
    S
    BT
    / T1_0 1 Тс
    10 0 0 10 94 189,99991 тм
    (Американской академией педиатрии. Все права защищены. Печатать ISSN: \
    1073-0397. ) Tj
    0 1 ТД
    (Американская академия педиатрии, 345 Парк-авеню, Итаска, Иллинойс, 6 \
    0143. Copyright \ 251 2016) Tj
    0 1.00001 TD
    (издается непрерывно с 1948 года. Педиатрия принадлежит, издайте \
    ed, и товарный знак) Tj
    0 1 ТД
    (Педиатрия — официальный журнал Американской академии педиатрии \
    . Ежемесячное издание, it) Tj
    ET
    q
    389 0 0 57,5 ​​98 72,5 см
    -1 TL / Im1 Do
    Q
    BT
    / T1_0 1 Тс
    8 0 0 8 327.26794 25 тм
    (гостем 23 марта 2021 г.) Tj
    0 0 1 рг
    -12.60901 0 Тд
    (www.aappublications.org/news)Tj
    0 г
    -7.55398 0 Тд
    (Скачано с) Tj
    ET

    конечный поток
    эндобдж
    116 0 объект
    > / Filter / FlateDecode / Height 388 / Length 137508 / Name / X / Subtype / Image / Type / XObject / Width 1775 >> stream
    H ֻ JA @ xE, | 7m ץ $ ku3L

    Интраназальные кортикостероиды при остром бактериальном синусите — Кокрановская версия для клиницистов

    Кокрановская конвенция для клиницистов

    Применение доказательств на практике

    9 Клинические кортикостероидные препараты ускорить разрешение симптомов острого бактериального риносинусита?

    Ответ, основанный на доказательствах

    По сравнению с пациентами, не получавшими интраназальные кортикостероиды, те, кто их получает, имеют большее улучшение или разрешение симптомов через две-три недели, независимо от того, используются ли антибиотики.В одном непосредственном исследовании пациенты, принимавшие только интраназальные кортикостероиды, показали себя немного лучше, чем пациенты, принимавшие только антибиотики. Более высокие дозы интраназальных кортикостероидов работают лучше, чем более низкие. (Сила рекомендации: A, на основе последовательных качественных данных, ориентированных на пациента.)

    Практические указатели

    Хотя острый бактериальный риносинусит обычно проходит самостоятельно, до 98% визитов в офис по поводу «синусита» приводят к рецепт на антибиотик.Тем не менее, даже при использовании более строгих критериев для постановки диагноза антибиотики приносят скромную пользу.1

    Эти авторы оценили роль интраназальных кортикостероидов с антибиотиками и без них в лечении острого бактериального риносинусита у детей и взрослых. Используемые интраназальные кортикостероиды включали флутиказон (Flonase), мометазон (Nasonex) и будесонид (Rhinocort). Были рассмотрены четыре двойных слепых плацебо-контролируемых исследования с участием почти 2000 пациентов, но только три из них были включены в метаанализ, поскольку одно исследование имело методологические недостатки и высокий процент выбывших.Первичный результат — разрешение или улучшение симптомов — был измерен через 15 дней в одном исследовании и через 21 день в других исследованиях.

    В исследовании с высоким процентом выбываний симптомы улучшались быстрее при применении интраназальных кортикостероидов по сравнению с плацебо (примерно через три-четыре дня). Мета-анализ трех других исследований показал, что пациенты, принимавшие интраназальные кортикостероиды, имели 73% шанс исчезновения симптомов или улучшения по сравнению с 66% пациентов, использующих ингалятор плацебо (относительный риск = 1.11; 95% доверительный интервал от 1,04 до 1,18; количество, необходимое для лечения [NNT] = 15). В одном из исследований, в котором пациенты получали высокие дозы мометазона (400 мкг), NNT составлял 12.

    Только в одном исследовании сравнивали интраназальную монотерапию кортикостероидами с монотерапией антибиотиками. В группе, принимавшей только интраназальные кортикостероиды, наблюдалось статистически значимое улучшение на 0,6 балла по 15-балльной средней шкале симптомов по сравнению с группой, принимавшей только антибиотики.

    В ходе испытаний не сообщалось о серьезных побочных эффектах, а второстепенные эффекты включали носовое кровотечение, головную боль и раздражение носа.

    Американская академия педиатрии обновила свои рекомендации по ведению острого бактериального риносинусита у пациентов в возрасте от 1 до 18 лет2. использование интраназальных кортикостероидов. Общество инфекционных заболеваний Америки рекомендует орошение солевым раствором и / или интраназальные кортикостероиды, особенно в рефрактерных случаях или у пациентов с аллергическими симптомами в анамнезе.3 Рекомендации системы здравоохранения Мичиганского университета заявляют, что интраназальные кортикостероиды «вероятно будут эффективными». 4

    Фликсоназа в каплях в носу (флутиказон)

    Для чего используются капли в носу Flixonase?

      Носовые полипы возникают при воспалении и опухании слизистой оболочки носовых пазух. Эти воспаленные слизистые оболочки проталкиваются в носовые ходы, образуя наросты, называемые полипами. Полипы могут блокировать нос, затрудняя дыхание через нос.Они могут быть вызваны аллергией или раздражением.

      Как действуют капли в носу Flixonase?

      Flixonase в каплях в носу содержит активный ингредиент пропионат флутиказона, который является лекарством, известным как кортикостероид (или стероид).

      Кортикостероиды — это гормоны, вырабатываемые естественным путем надпочечниками, которые выполняют множество важных функций, включая контроль воспалительных реакций. Флутиказон — это синтетический кортикостероид, который вводят непосредственно в нос для уменьшения воспаления носовых ходов.

      Флутиказон всасывается в клетки воспаленной ткани, образуя полипы. Он работает, не позволяя этим клеткам производить вещества, вызывающие воспаление и отек, и это помогает уменьшить полипы.

      Чтобы эти капли в нос сморщили полипы, может потребоваться несколько недель. Важно продолжать использовать их регулярно в соответствии с указаниями врача. Однако, если вы не заметили улучшения своих симптомов после четырех-шести недель использования капель, вам следует проконсультироваться с врачом.

      Как использовать капли в носу Flixonase?

      • Капли в носу Flixonase поставляются в одноразовых контейнерах. Ваш врач попросит вас использовать один контейнер один или два раза в день. Вы должны разделить содержимое каждого контейнера между ноздрями.
      • Осторожно высморкайтесь перед использованием капель для носа.
      • Перед тем, как открыть контейнер, несколько раз встряхните или встряхните его, затем встряхните вниз, чтобы убедиться, что жидкость не попала в горлышко контейнера.Возьмитесь за дно емкости и открутите крышку.
      • Перед тем, как закапывать капли, необходимо правильно расположить голову. Для этого наклонитесь прямо так, чтобы ваша голова свисала вниз, стоя или стоя на коленях, если это легче. Как вариант, вы можете лечь на спину на кровать, наклонив голову назад над краем кровати.
      • Вставьте кончик открытого контейнера в одну ноздрю и осторожно сожмите, пока стороны контейнера не коснутся друг друга.Это позволит ввести половину дозы из контейнера (около шести капель) в эту ноздрю. Выньте его из ноздри и отпустите стенки контейнера, затем повторите этот шаг, чтобы поместить оставшиеся капли в другую ноздрю.
      • Будьте осторожны, чтобы капли не попали вам в глаза или на поврежденную кожу. Если вы случайно это сделали, немедленно промойте глаза или кожу водой.
      • После закапывания капель оставайтесь опущенной головой (или головой назад или набок, если вы лежите) в течение как минимум одной минуты.
      • Если вы забыли использовать дозу ваших капель в носуле, просто оставьте забытую дозу и используйте следующую дозу, когда она должна быть. Не используйте двойную дозу, чтобы восполнить пропущенную дозу.
      • Вы должны использовать эти капли в нос каждый день до тех пор, пока врач вам прописал.

        Кому может потребоваться дополнительный мониторинг при использовании капель для носа Flixonase?

        • Люди с инфекцией носовых ходов или пазух (инфекцию необходимо лечить).
        • Люди, недавно перенесшие операцию на носу или получившие травму носа (это лекарство не следует использовать до заживления носа).
        • Люди с туберкулезом легких.
        • Люди, которые принимают или недавно использовали любой другой продукт, содержащий кортикостероиды, включая кремы, мази, таблетки, лекарства от астмы, глазные капли или другие назальные спреи или капли.

          Кому нельзя использовать капли в носу Flixonase?

          • Дети до 16 лет.
          • Людям, страдающим аллергией на любой из ингредиентов капель.

            Могу ли я использовать капли в носу Flixonase во время беременности или кормления грудью?

            • Только по назначению врача. Если вы беременны или думаете, что можете быть беременны или кормите грудью, обязательно сообщите об этом своему врачу, прежде чем начать использовать эти капли для носа.
            • Небольшие количества флутиказона могут попасть в ваш кровоток после использования капель для носа, поэтому их следует использовать во время беременности только в том случае, если ожидаемая польза для матери превышает любой возможный риск для развивающегося ребенка.Обратитесь к врачу за дополнительной информацией.
            • Низкий уровень флутиказона может попасть в грудное молоко после использования этих капель для носа. Их следует использовать только кормящим матерям, если польза для матери превышает любые риски для грудного ребенка. Обратитесь к врачу за дополнительной информацией.

              Каковы возможные побочные эффекты капель для носа Flixonase?

              Лекарства и их возможные побочные эффекты могут влиять на отдельных людей по-разному. Ниже приведены некоторые из побочных эффектов, которые, как известно, связаны с назулами Flixonase.Тот факт, что здесь указан побочный эффект, не означает, что все люди, использующие эти капли для носа, испытают этот или какой-либо побочный эффект.

              Очень часто (встречается более чем у 1 из 10 человек)
                Обычное (затрагивает от 1 из 10 до 1 из 100 человек)
                • Сухость и раздражение носа и горла.
                  Очень редко (встречается менее чем у 1 из 10 000 человек)
                  • Перфорация носовой перегородки.
                  • Катаракта, повышенное давление в глазу или глаукома.Сообщите своему врачу, если вы заметили какие-либо изменения в своем зрении при использовании капель для носа Flixonase.
                  • Аллергические реакции, такие как сыпь, зуд, крапивница или отек лица или языка. Прекратите использовать капли и обратитесь за медицинской помощью, если вы считаете, что у вас на них аллергическая реакция.

                    Если назальные капли кортикостероидов используются в высоких дозах в течение длительных периодов времени, они могут вызвать побочные эффекты, аналогичные тем, которые связаны с приемом кортикостероидов внутрь, например проблемы с психическим здоровьем, замедление роста у детей и подростков, и снижение работы надпочечников (желез, вырабатывающих естественные стероидные гормоны).Однако эти типы побочных эффектов крайне маловероятны при использовании этих капель для носа, потому что количество флутиказона, всасываемого в кровоток из носа, очень низкое. В качестве меры предосторожности всегда следует использовать самую низкую эффективную дозу, необходимую для контроля ваших симптомов, и в течение как можно более короткого времени.

                    Если вашему ребенку назначают капли для носа Flixonase в течение длительного времени, ваш врач может захотеть контролировать его рост, чтобы убедиться, что это не влияет на его рост. Ваш врач может дать вам дополнительную информацию по этому поводу.

                    Прочтите листовку, прилагаемую к лекарству, или поговорите со своим врачом или фармацевтом, если вам нужна дополнительная информация о возможных побочных эффектах капель Flixonase nasule. Если вы думаете, что вы или ваш ребенок испытали побочный эффект, знали ли вы, что можете сообщить об этом с помощью веб-сайта желтой карточки?

                    Могу ли я использовать капли в носу Flixonase с другими лекарствами?

                    Сообщите своему врачу или фармацевту, если вы уже принимаете какие-либо другие лекарства, в том числе купленные без рецепта, и лекарственные травы, прежде чем начать использовать Flixonase.

                    Это особенно важно, если вы принимаете или недавно принимали какие-либо другие лекарства, содержащие кортикостероиды , например, таблетки, инъекции, капли для глаз или носа, кремы, ингаляторы от астмы или другие подобные назальные спреи. Риск побочных эффектов может быть выше, если вы принимаете более одного типа стероидных препаратов — вам может потребоваться наблюдение у врача.

                    Следующие лекарства могут замедлить распад любого флутиказона, который всасывается в кровоток из носа, и, таким образом, могут увеличить риск побочных эффектов на остальную часть тела:

                    • кобицистат или ингибиторы протеазы, такие как ритонавир для ВИЧ-инфекции (капли в носу Flixonase не рекомендуются людям, принимающим ритонавир )
                    • телапревир при гепатите С
                    • противогрибковые препараты кетоконазол и итраконазол .Убедитесь, что ваш врач знает, что вы принимаете Flixonase, если вам прописали один из них, потому что следует избегать длительных курсов лечения этими противогрибковыми средствами.

                    Какие другие лекарства содержат флутиказон?

                      Флутиказон также является активным ингредиентом крема и мази Cutivate от экземы и ингаляторов Flixotide от астмы.

                      Последнее обновление 22.03.2018

                      Этот контент создается и поддерживается третьей стороной и импортируется на эту страницу, чтобы помочь пользователям указать свои адреса электронной почты.Вы можете найти больше информации об этом и подобном контенте на сайте piano.io.

                      спреев для носа от зудящих глаз

                      В области глазных болезней аллергия вызывает сильнейшее раздражение.
                      возможность для оптометрической практики. Это состояние, довольно распространенное в
                      население, является крайне недостаточно обслуживаемой потребностью. Кроме того, доступно множество актуальных
                      глазные препараты — например, Pataday (олопатадин 0,2%, Alcon), Elestat (эпинастин
                      HCl 0,05%, Аллерган), Задитор (кетитофена фумарат 0,025%, Новартис), Оптивар
                      (азеластина гидрохлорид 0.05%, MedPointe) и Alrex (лотепреднол этабонат
                      0,2%, Bausch & Lomb) — быстрое и эффективное облегчение симптомов, связанных с
                      при сезонном аллергическом конъюнктивите.

                      Однако в 2007 году офтальмологическое сообщество начало
                      ухо, когда одно назальное лекарство от аллергии, Veramyst (флутиказона фуроат,
                      GlaxoSmithKline) был одобрен со следующей информацией в листке-вкладыше:
                      «Veramyst также может помочь при покраснении, зуде и слезотечении у взрослых и подростков с
                      сезонный аллергический ринит ». 1

                      Можно ли облегчить глазную аллергию с помощью назальных лекарств?


                      Назальные препараты для глаз?



                      Хотите верьте, хотите нет, но литература однозначно поддерживает использование
                      назальных кортикостероидов для облегчения глазных симптомов, связанных с
                      аллергия. 2-9 Некоторым из этих отчетов более 15 лет, хотя
                      более ранние исследования были построены в первую очередь для оценки назальной аллергии;
                      улучшение глазных симптомов было вторичной, случайной находкой. 2-4

                      Отчет 2004 года был одним из первых исследований, в частности,
                      разработан для определения эффективности вводимого один раз в день интраназального стероида, флоназы
                      (флутиказона пропионат, GlaxoSmithKline) для улучшения глазных симптомов
                      связанный с аллергическим ринитом. 6 Это перспективное, плацебо-контролируемое, многоцентровое
                      испытание рефлексивно оценило 471 субъекта в течение четырех недель на предмет зуда в глазах,
                      слезотечение и покраснение в течение дня.Эти результаты были сопоставлены, чтобы создать
                      общий балл глазных симптомов (TOSS) для каждого пациента на 1, 15 и 29 дни; тогда,
                      было рассчитано среднее изменение TOSS. Согласно исследованию, общая
                      изменение от исходного уровня к 29-му дню было значительно больше для людей, которые
                      использовали флоназу, чем в группе плацебо (-88,7 против -59,9,
                      р <0,001). 6

                      С тех пор подобные исследования проводились с другими назальными
                      стероиды, включая Veramyst и Nasonex (мометазона фуроат, Schering Plough). 7-10
                      Результаты убедительно демонстрируют, что эти препараты могут, как и Флоназа,
                      помогают облегчить глазные симптомы аллергии в дополнение к назальным
                      симптомы.

                      Некоторые исследователи даже использовали эти результаты, чтобы утверждать, что
                      глазная аллергическая реакция в основном связана с активным вдыханием через нос
                      и накопление аллергенов, а не просто «пассивный» контакт с
                      конъюнктива. 7,11 А, поскольку до 90% людей с аллергией
                      конъюнктивитом тоже страдают ринитом (и наоборот), логично ли
                      назначить назальный кортикостероид предпочтительно противоаллергическим глазным каплям? 11-13

                      Сохраняйте четкое изображение

                      Хотя мы всегда хотели упростить нашим пациентам
                      терапии и обеспечения максимального облегчения симптомов, мы должны быть осторожны
                      не поддаваться шумихе вокруг новых продуктов или альтернативных путей
                      администрация.Хотя глазные капли могут показаться не такими «сексуальными», как таблетки, ингалянты
                      или инъекции, тем не менее, они являются нашим самым прямым и эффективным средством
                      контроль многих глазных заболеваний, особенно кератита и конъюнктивита.

                      Что касается глазной аллергии, местные средства все еще появляются
                      предложить более быстрое и полное облегчение глазных симптомов, чем любая другая форма
                      терапии. Фактически, недавнее прямое исследование показало, что Патадай был
                      статистически и клинически превосходит Верамист в облегчении состояния глаз
                      зуд, покраснение, слезотечение, хемоз и отек век, связанные с
                      аллергический конъюнктивит. 12 Его авторы оспорили предыдущие исследования, которые
                      рекомендовал назальные кортикостероиды в качестве терапии первой линии при аллергических
                      риноконъюнктивит, и они объяснили, что TOSS не так чувствителен
                      инструмент как независимая оценка признаков и симптомов — стандарт в
                      промышленность лекарств от офтальмологической аллергии. 11,12 Более ранние исследования офтальмологических язв
                      лекарства от аллергии против назальных кортикостероидов показали аналогичные результаты. 13,14

                      Кроме того, существует небольшой, но определенный риск, связанный с
                      с использованием назальных кортикостероидов, особенность, не встречающаяся при
                      нестероидные офтальмологические препараты от аллергии.Пакет-вкладыши для Верамиста,
                      Flonase и Nasonex отмечают возможность развития катаракты, глаукомы
                      и глазная гипертензия, и клинические исследования подтверждают эту опасность. 1,15-19

                      Редкие случаи центральной серозной хориоретинопатии также
                      сообщалось в сочетании с назальным использованием кортикостероидов. 20 Соблюдайте осторожность
                      при использовании этих назальных препаратов у очень молодых, очень старых,
                      с ослабленным иммунитетом, пациенты с ранее существовавшей глаукомой и пациенты, использующие
                      дополнительные иммунодепрессанты. 17

                      Итак, каков практический результат в отношении борьбы с аллергией?
                      конъюнктивит? Хотя есть четкие доказательства того, что назальные кортикостероиды
                      полезен в отношении симптомов глазной аллергии, клинический опыт подсказывает
                      что офтальмологические препараты безопаснее и эффективнее в достижении быстрого
                      и устойчивое облегчение.

                      Другими словами, глазные капли должны оставаться нашим основным методом лечения.
                      глазная аллергия. Назальные спреи могут быть назначены как вторичное средство терапии.
                      для наших пациентов с сопутствующим ринитом (если это разрешено законодательством штата).Интересно, что исследования показали, что пероральные препараты, такие как
                      Зиртек (цетиризин, Pfizer) и Кларитин (лоратадин, Schering Corp.) являются
                      на самом деле наименее эффективный метод лечения глазных и назальных симптомов
                      связаны с аллергией, а также могут вызывать вторичные жалобы на сухость глаз. 13,21
                      Пероральные антигистаминные препараты следует использовать для пациентов с наиболее острыми и тяжелыми формами заболевания.
                      реакции или хроническое, мультисистемное аллергическое заболевание.

                      1. GlaxoSmithKline. Вкладыш в упаковку «Верамист». 2007 г.
                      2. Гавчик С.М., Лим Дж. Сравнение интраназального введения триамцинолона.
                      ацетонид с пероральным лоратадином при лечении сезонной амброзии, вызванной
                      аллергический ринит. Am J Manag Care. 1997 июл; 3 (7): 1052-8.

                      3. Долович Дж., Вонг А.Г., Чодиркер В.Б. и др. Мультицентр
                      Испытание водного назального спрея флутиказона пропионата при аллергии на амброзию
                      ринит. Энн Аллергия. 1994 Август; 73 (2): 147-53.

                      4. Settipane G, Korenblat PE, Winder J, et al. Триамцинолон
                      ацетонидный водный назальный спрей у пациентов с сезонной аллергией на амброзию
                      ринит: плацебо-контролируемое двойное слепое исследование.Clin Ther. 1995 г.
                      Март-апрель; 17 (2): 252-63.

                      5. ДеВестер Дж., Филпот Е.Е., Вестлунд Р.Э. и др. Эффективность
                      интраназального введения флутиказона пропионата для облегчения глазных симптомов
                      связанный с сезонным аллергическим ринитом. Allergy and Asthma Proc. 2003 г.
                      Сентябрь-октябрь; 24 (5): 331-7.

                      6. Бернштейн Д.И., Леви А.Л., Хампель Ф.К. и др. Лечение с
                      интраназальный флутиказона пропионат значительно улучшает глазные симптомы при
                      пациенты с сезонным аллергическим ринитом. Clin Exp Allergy. 2004 г.
                      Июнь; 34 (6): 952-7.

                      7.Kaiser HB, Naclerio RM, Given J, et al. Флутиказон
                      назальный спрей фуроат: единственный вариант лечения симптомов сезонного
                      аллергический ринит. J Allergy Clin Immunol. 2007 июнь; 119 (6): 1430-7.

                      8. Фоккенс В.Дж., Джоги Р., Рейнарц С. и др. Раз в день
                      назальный спрей флутиказона фуроат эффективен при сезонном аллергическом рините
                      вызвано пыльцой трав. Аллергия. 2007 сентябрь; 62 (9): 1078-84.

                      9. Baroody FM, Shenaq D, DeTineo M, et al. Флутиказон
                      Фуроат назальный спрей снижает носоглазной рефлекс: механизм
                      эффективность местных стероидов в борьбе с аллергическими симптомами со стороны глаз.J аллергия
                      Clin Immunol. 2009 июнь; 123 (6): 1342-8.

                      10. Анолик Р., Натан Р.А., Шенкель Э. и др. Интраназальный
                      мометазона фуроат облегчает глазные симптомы, связанные с сезонным
                      аллергический ринит: результаты ретроспективного анализа. Int Arch Allergy Immunol.
                      2008; 147 (4): 323-30.

                      11. Наклерио Р.М., Филпот Э. Конъюнктивальный аллерген
                      бросить вызов модели сезонного риноконъюнктивита? Allergy Asthma Proc. 2009 г.
                      Март-апрель; 30 (2): 212-3; ответ автора 213-4.

                      12. Розенвассер LJ, Mahr T., Abelson MB, et al.Сравнение
                      0,2% офтальмологического раствора олопатадина по сравнению с назальным спреем флутиказона фуроата
                      для лечения аллергического конъюнктивита. Allergy Asthma Proc. Ноябрь – декабрь 2008 г., 29 (6): 644-53.

                      13. Спанглер Д.Л., Абельсон МБ, Обер А., Гомес П.Дж. Рандомизированный,
                      двойное замаскированное сравнение офтальмологического раствора олопатадина, мометазона фуроата
                      моногидрат назальный спрей и таблетки гидрохлорида фексофенадина с использованием
                      модели конъюнктивального и назального заражения аллергенами. Clin Ther. 2003 г.
                      Авг; 25 (8): 2245-67.

                      14.Хорак Ф., Стюбнер П., Зиглмайер Р. и др. Эффективность и
                      безопасность глазных капель кетотифена в качестве дополнительной терапии к назальному спрею мометазон
                      у пациентов с сезонным аллергическим риноконъюнктивитом. Clin Drug Invest.
                      2003; 23 (9): 597-604.

                      15. GlaxoSmithKline. Вкладыш в пакет Flonase. 2004 г.

                      16. Schering Corp. Nasonex-вкладыш. 2003 г.

                      17. Blaiss MS. Соображения безопасности интраназального
                      кортикостероиды для лечения аллергического ринита.

    Добавить комментарий

    Ваш адрес email не будет опубликован. Обязательные поля помечены *