Антигистаминные препараты при аллергии: как сделать выбор?
Антигистаминные препараты – лекарственные средства, направленные на блокировку рецепторов гистамина – химического вещества в организме, которое регулирует сон и пробуждение,
Антигистаминные препараты – лекарственные средстваа, направленные на блокировку рецепторов гистамина – химического вещества в организме, которое регулирует сон и пробуждение, а также способно вызвать аллергические реакции: отек дыхательных путей, нарушение работы желудочно-кишечного тракта и сердечно-сосудистой системы.
Существует несколько поколений антигистаминных препаратов. В чем их отличие и для чего их применяют?
Антигистаминные препараты 1-го поколения
Медикаменты этой разновидности с легкостью преодолевают преграду между кровью и головным мозгом, за счет чего вызывают сонливость и рассеянность внимания. Эта группа лекарств имеет кратковременное действие, поэтому их нужно принимать несколько раз в течение дня.
Антигистаминные препараты 1-го поколения снижают напряжение в мышечных тканях человека, борются с симптомами аллергии и могут использовать в качестве анестетика. К этой группе относятся:
Антигистаминные препараты 2-го поколения
Отличие препаратов второго поколения от первой группы заключается в том, что у этих медикаментов нет седативного эффекта. Кроме того, человек может принимать всего одну таблетку в день. Эти препараты более активные, их работа в основном направлена на устранение аллергических реакций. Именно эти препараты врачи могут назначить на продолжительный срок лечения аллергических реакций.
К антигистаминным 2-го поколения относятся:
Антигистаминные препараты 3-го поколения
Исследование и разработка антигистаминных препаратов не стоит на месте. В чём же преимущество препаратов третьего поколения?
Лекарства этой группы быстро всасываются из желудочно-кишечного тракта, поэтому действие препарата наступает быстрее. Не вызывают привыкания и не обладают седативным эффектов, т.е. не вызывают сонливости. Часто используются при лечении кожных аллергических реакций, зуда и покраснений.
К препаратам 3-го поколения относятся:
Антигистаминные препараты всех трех поколений можно приобрести в Аптеках «Столички».
Имеются противопоказания, перед применением необходимо получение консультации специалиста.
| |
| |
| |
| |
| |
| |
| |
| |
| |
| |
| |
| |
| |
| |
| |
| |
| |
| |
| |
|
Антигистаминные препараты | Аптечная справочная Ваше Лекарство
Знакомо ли вам заболевание, которое доставляет такие неудобства, как насморк, слезливость, отечность и зуд? Все это относится к аллергии, с которой необходимо бороться. На помощь в этой «битве» приходят антигистаминные препараты.
Гистамин – главный медиатор процессов организма, связанных с физиологией и патологией. Именно он вызывает типичные для аллергии симптомы. Благодаря долгим исследованиям были выведены вещества, обладающие антигистаминной активностью. Если говорить простыми словами большая часть средств от аллергии просто подавляет «желание» организма чихать, кашлять, чесаться.
Антигистаминные препараты часто разделяют по принципу действия – противозудное, местноанестезирующее и седативное, антихолинергическое, противоотечное и прочие. Рассмотрим три группы.
Антигистамины первого поколения позволяют добиться быстрого, но кратковременного эффекта, поэтому их следует пить каждые 4-8 часов. Эта группа характерна тем, что организм быстро привыкает к действующему веществу, поэтому прием таких препаратов ограничивается 2-3 неделями. К побочным эффектам можно отнести снижение концентрации внимания и мышечного тонуса, сонливость и седативное действие. Примеры таких препаратов: «Супрастин», «Димедрол», «Фенкарол», «Диазолин».
Лекарства от аллергии второго поколения, в отличие от первого, не оказывают такого количества побочных действий. То есть, при приеме препаратов данной группы человек не будет испытывать сонливость, снижение уровня внимания, его интеллектуальная и физическая деятельность останется активной. К плюсам средств данной группы можно отнести то, что они не вызывают привыкания и их эффект длится дольше, обычное назначение – по одной таблетке один раз в сутки в течение 3-12 месяцев. Но есть у них и значительный минус – кардиотоксический эффект. Поэтому, если есть проблемы с сердцем, то эти препараты не подойдут. Краткий список антигистаминных препаратов второй группы: «Лорагексал», «Кларисенс», «Кларидол», «Рупафин».
Главным преимуществом третьей группы антигистаминных средств является то, что они никоим образом не отражаются на функции сердечно-сосудистой и центральной нервной систем. Как правило, они назначаются при длительном лечении аллергических проявлений. В эту группу входят такие средства, как: «Зиртек», «Трексил», «Телфаст», «Гисманал», «Кларитин».
Конечно, фармакология не стоит на месте, и не исключено, что через несколько лет, появятся препараты, которые смогут избавить аллергиков от необходимости регулярно принимать лекарства!
Антигистаминные препараты — AMBOSS
Последнее обновление: 15 декабря 2020 г.
Резюме
Гистамин — это биологически активное вещество, которое усиливает воспалительные и иммунные реакции организма, регулирует физиологические функции в кишечнике и действует как нейротрансмиттер. Антигистаминные препараты — это препараты, которые противодействуют этим эффектам, блокируя или ингибируя гистаминовые рецепторы (H-рецепторы). Они классифицируются как h2 или h3 в зависимости от типа нацеленного на H-рецептор.h2-антигистаминные препараты в основном используются для лечения аллергических реакций и заболеваний, опосредованных тучными клетками. Этот подтип делится на два поколения. В то время как антигистаминные препараты первого поколения имеют центральное действие и, таким образом, также используются в качестве седативных средств, антигистаминные препараты второго поколения имеют меньшее центральное действие и используются в основном как противоаллергические препараты. Антигистаминные препараты h3 показаны в первую очередь при желудочном рефлюксе, поскольку они снижают выработку желудочной кислоты за счет обратимого блокирования гистаминовых рецепторов h3 в париетальных клетках слизистой оболочки желудка.Большинство антигистаминных препаратов h2 и h3 противопоказаны во время беременности и детства. Н2-антигистаминные препараты первого поколения особенно противопоказаны при закрытоугольной глаукоме и стенозе привратника.
Обзор
Антигистаминные препараты
Действие антигистаминных средств [1]
Ссылки: [2]
H2-антигистаминные препараты
Примеры
- Антигистаминные препараты первого поколения
- Антигистаминные препараты второго поколения
- Лоратадин
- Дезлоратадин
- Цетиризин
- Левоцетиризин
- Азеластин
- Фексофенадин
Общая физиология
Эффекты
Побочные эффекты
- Седативный эффект (значительно менее выраженный у антигистаминных препаратов второго поколения из-за их ограниченной активности ЦНС)
- Антихолинергические эффекты, e. g., сухость во рту и глазах, мидриаз, задержка мочи, тахикардия, головокружение, шум в ушах (в основном с антигистаминными препаратами первого поколения)
- Анти-α-адренергические эффекты, например постуральная гипотензия (может привести к падению), увеличение веса
- Головные боли
Показания
Определение, типы и побочные эффекты
Антигистаминные препараты — это класс лекарств, обычно используемых для лечения симптомов аллергии. Эти препараты помогают лечить состояния, вызванные слишком большим количеством гистамина — химического вещества, вырабатываемого иммунной системой вашего организма.Антигистаминные препараты чаще всего используют люди, у которых есть аллергические реакции на пыльцу и другие аллергены. Они также используются для лечения множества других состояний, таких как проблемы с желудком, простуды, беспокойство и многое другое.
Что такое аллергия?
Ваше тело защищает вас от многих угроз. Ребра защищают сердце и легкие от травм. Ваша кожа защищает ваше тело от внешних факторов, таких как солнце, ветер и бактерии, которые могут вызывать болезни и инфекции. Ресницы защищают глаза от мусора.А внутренняя система защиты вашего тела — ваша иммунная система — борется с веществами, которые попадают в ваш организм и считаются «чужеродными».
Аллергия возникает, когда ваша иммунная система слишком остро реагирует на «чужеродное» вещество. В случае аллергии вас беспокоят вещества, которые обычно безвредны и не беспокоят некоторых людей, например, пыль или шерсть животных! Ваше тело рассматривает эти вещества как «чужеродные», что затем вызывает чрезмерную реакцию со стороны защитной системы вашего тела, включая высвобождение гистамина.Вещества, вызывающие чрезмерную реакцию, называются аллергенами. Возникающие при этом симптомы называются аллергической реакцией.
Аллергия — одно из самых распространенных хронических заболеваний в мире. Они есть у 40-50 миллионов человек в Соединенных Штатах.
Что такое гистамин?
Гистамин — это важное химическое вещество, которое участвует во многих различных процессах в организме. Он стимулирует секрецию желудочного сока, играет роль в воспалении, расширяет кровеносные сосуды, влияет на сокращение мышц в кишечнике и легких и влияет на частоту сердечных сокращений.Он также помогает передавать сообщения между нервными клетками и помогает жидкости перемещаться через стенки кровеносных сосудов. Гистамин также выделяется, если ваше тело сталкивается с угрозой со стороны аллергена. Гистамин вызывает набухание и расширение сосудов, что приводит к симптомам аллергии.
Какие вещества или аллергены вызывают аллергию?
Восемь самых распространенных факторов, которые могут вызвать аллергическую реакцию у некоторых людей:
- Еда.
- Пыль.
- Пыльца.
- Перхоть домашних животных, слюна или моча.
- Mold.
- Укусы и укусы насекомых.
- Латекс.
- Определенные лекарства / лекарства.
Какие аллергические симптомы вызывают гистамины?
Слишком много гистамина, вызванное чрезмерной чувствительностью и чрезмерной реакцией вашего организма на аллерген, вызывает множество симптомов. Симптомы включают:
- Застой, кашель.
- Хрипы, одышка.
- Усталость (утомляемость).
- Кожный зуд, крапивница и другие кожные высыпания.
- Зудящие, красные, слезящиеся глаза.
- Насморк, заложенность носа или чихание.
- Бессонница.
- Тошнота и рвота.
Что такое антигистаминные препараты?
Антигистаминный препарат — это лекарство, отпускаемое по рецепту или без рецепта, которое блокирует некоторые функции гистамина. «Анти» означает против, поэтому антигистаминные препараты — это лекарства, которые действуют против или блокируют гистамин.
Как классифицируются антигистаминные препараты?
Антигистаминные препараты делятся на два основных подтипа. Первый подтип называется антагонистами рецептора H-1 или блокаторами H-1. Этот подтип антигистаминных препаратов используется для лечения симптомов аллергии. Второй подтип называется антагонистами рецептора H-2 или блокаторами H-2. Они используются для лечения желудочно-кишечных заболеваний, включая гастроэзофагеальную рефлюксную болезнь [ГЭРБ] (также называемую кислотным рефлюксом), пептические язвы, гастрит, укачивание, тошноту и рвоту. Структура наименования (H-1 и H-2) сообщает врачам и ученым о типе клетки и местонахождении рецептора гистамина, который блокирует антигистаминный препарат.
Подтип блокаторов H-1 делится на две группы — антигистаминные препараты первого поколения и антигистаминные препараты второго поколения.
В чем разница между антигистаминными препаратами первого и второго поколения?
Как следует из названия, антигистаминные препараты первого поколения были одобрены Управлением по контролю за продуктами и лекарствами (FDA). Они начали утверждаться в Соединенных Штатах в 1930-х годах и применяются до сих пор.
Они воздействуют на рецепторы гистамина в головном и спинном мозге вместе с другими типами рецепторов.Наиболее примечательным в этом поколении антигистаминных препаратов является то, что они проникают через гематоэнцефалический барьер, что приводит к сонливости.
Антигистаминные препараты второго поколения были одобрены FDA и впервые появились на рынке в 1980-х годах. Антигистаминные препараты второго поколения не проникают через гематоэнцефалический барьер в такой степени, как антигистаминные препараты первого поколения, и поэтому не вызывают сонливость при стандартных дозировках. Антигистаминные препараты второго поколения считаются более безопасными, чем антигистаминные препараты первого поколения, поскольку они не вызывают сонливость и взаимодействуют с меньшим количеством лекарств.
Какие примеры антигистаминных препаратов первого и второго поколений H-1 и блокаторов H-2?
Существует множество рецептурных и безрецептурных антигистаминных препаратов H-1. Если у вас аллергия, вы, вероятно, принимаете антигистаминный препарат H-1. Вот несколько примеров безрецептурных и рецептурных блокаторов H-1 первого поколения:
Вот несколько примеров безрецептурных и рецептурных блокаторов H-1 второго поколения:
Если вы принимаете антигистаминные препараты от проблем с желудком, вы, вероятно, принимаете антигистаминный препарат H-2.Вот несколько примеров антигистаминных препаратов H-2:
Какие еще заболевания лечат антигистаминные препараты, помимо аллергии?
Лечить антигистаминными препаратами H-1:
- Аллергический ринит / сенная лихорадка.
- Аллергический конъюнктивит.
- Крапивница и другие кожные высыпания.
- Простуда.
- Пищевая аллергия.
- Повышенная чувствительность к некоторым лекарствам.
- Укусы и укусы насекомых.
Антигистаминные препараты H-1 первого поколения также лечат:
- Бессонница.
- Морская болезнь.
- Беспокойство.
Лечение антигистаминными препаратами H-2:
- Изжога.
- Гастроэофагеальная рефлюксная болезнь (ГЭРБ).
- Язвы двенадцатиперстной кишки и желудка.
- Синдром Золлингера-Эллисона.
Другие состояния, которые лечат антигистаминные препараты, включают:
- Анорексия.
- Головные боли.
- Анафилаксия.
- Vertigo.
- Болезнь Паркинсона (для уменьшения жесткости и тремора).
- Некоторые виды боли в костях.
Ваш лечащий врач может назначить антигистаминные препараты даже при других состояниях.
Каковы побочные эффекты антигистаминных препаратов?
Вы и ваш лечащий врач должны обсудить конкретные антигистаминные препараты и вместе решить, перевешивают ли потенциальные преимущества антигистаминного препарата его потенциальные побочные эффекты.
Некоторые из общих побочных эффектов антигистаминных препаратов первого поколения включают:
- Сонливость.
- Сухость во рту, сухость в глазах.
- Затуманенное зрение или двоение в глазах.
- Головокружение и головная боль.
- Низкое артериальное давление.
- Утолщение слизистой в дыхательных путях.
- Учащенное сердцебиение.
- Затрудненное мочеиспускание и запор.
Некоторые из распространенных побочных эффектов антигистаминных препаратов второго поколения включают:
- Головная боль.
- Кашель.
- Усталость.
- Боль в горле.
- Боль или дискомфорт в животе
- Тошнота или рвота.
Общие побочные эффекты антигистаминных препаратов H-2 включают:
- Сонливость.
- Боль в суставах или мышцах.
- Головная боль.
- Путаница у пожилых людей.
- Головокружение.
- Набухание и болезненность груди.
В каких лекарственных формах доступны антигистаминные препараты?
Антигистаминные препараты бывают нескольких форм, в том числе:
- Жидкости.
- Лосьоны.
- Сиропы.
- гелей.
- Глазные капли.
- Таблетки.
- Спреи назальные.
- Кремы.
- Капсул.
- Суппозитории.
Как мне узнать, какой антигистаминный препарат принимать?
Поскольку существует так много антигистаминных продуктов, как безрецептурных, так и по рецепту, и поскольку они используются для лечения множества различных состояний, вам может потребоваться помощь в выяснении, какое лекарство принимать. При незначительных недугах, вероятно, можно принимать безрецептурные препараты.Вы можете прочитать этикетку на упаковке и сопоставить свои симптомы с обозначенными симптомами. Кроме того, не стесняйтесь спрашивать фармацевта. Они хорошо осведомлены о действиях и побочных эффектах лекарств. Возможно, вам придется попробовать разные антигистаминные препараты (но не более одного за раз, если только ваш врач не назначит вам лечение), чтобы найти лучшее лекарство для лечения ваших симптомов.
Если вам нужен рецептурный антигистаминный препарат, вы и ваш лечащий врач будете работать вместе, чтобы выяснить, какое лекарство подойдет вам лучше всего.Многие лекарства взаимодействуют с антигистаминными препаратами, поэтому ваш лечащий врач захочет знать, какие у вас заболевания и какие лекарства вы принимаете в настоящее время. Они также захотят узнать, беременны ли вы, планируете ли вы беременность или кормите грудью. Некоторые антигистаминные препараты не рекомендуются при беременности, поскольку в очень высоких дозах они могут вызвать врожденные дефекты. Антигистаминные препараты могут проникать в грудное молоко, поэтому вам следует проконсультироваться со своим врачом перед применением антигистаминных препаратов, если вы кормите грудью.
Дети и пожилые люди более чувствительны к действию антигистаминных препаратов, поэтому использование этих продуктов у этих пациентов будет уделено особое внимание. Никогда не давайте детям младше четырех лет безрецептурные антигистаминные препараты от кашля и простуды. Эти лекарства могут вызывать опасные для жизни побочные эффекты.
Могут ли антигистаминные препараты вызывать жар?
Лихорадка не является одним из побочных эффектов антигистаминных препаратов.
Могут ли антигистаминные препараты вызывать запор?
Да, некоторые антигистаминные препараты, такие как дифенгидрамин, действительно вызывают запор как побочный эффект.
Могут ли антигистаминные препараты вызывать головокружение?
Да. Головокружение — частый побочный эффект некоторых антигистаминных препаратов.
Могут ли антигистаминные препараты вызывать депрессию?
Одно исследование с участием 92 человек с хроническим зудом показало, что пациенты, принимавшие антигистаминные препараты цетиризин и гидроксизин, сообщали об усилении депрессии и тревоги. Влияние всех антигистаминных препаратов на расстройства настроения еще предстоит изучить.
Могут ли антигистаминные препараты вызывать высокое кровяное давление?
Если вы уже принимаете лекарства от высокого кровяного давления, их сочетание с антигистаминными препаратами может увеличить частоту сердечных сокращений и повысить кровяное давление. Поговорите со своим врачом о возможных вариантах.
Могут ли антигистаминные препараты вызывать увеличение веса?
Антигистаминные препараты могут привести к увеличению веса, да. По этой причине используется один антигистаминный препарат ципрогептадин. Известно, что гистамин снижает аппетит, поэтому антигистаминные препараты нейтрализуют его.
Какие антигистаминные препараты можно принимать вместе?
Антигистаминные препараты нельзя комбинировать, если это не рекомендовано вашим лечащим врачом под их руководством и контролем.Антигистаминные препараты следует использовать только по назначению, иначе у вас могут возникнуть серьезные побочные эффекты. Внимательно читайте этикетки.
Что делать, если антигистаминные препараты не действуют?
Поговорите со своим постоянным лечащим врачом, фармацевтом или аллергологом, чтобы помочь вам найти способы лечения аллергии. Некоторые аллергии можно лечить с помощью противоотечных средств или иммунотерапии.
Могу ли я принимать антигистаминные препараты, если я беременна или кормлюсь грудью?
Безопаснее всего поговорить со своим врачом, если вы беременны, планируете забеременеть или кормите грудью.Исследования на животных показали, что некоторые антигистаминные препараты могут вызывать врожденные дефекты. Малое количество антигистаминных препаратов передается вашему ребенку, если вы кормите его грудью. По этим причинам ваш лечащий врач захочет поговорить с вами и сделать осторожный выбор (или другой выбор), если есть какие-либо опасения за вашу безопасность или безопасность вашего ребенка.
Безопасны ли антигистаминные препараты для собак?
Дифенгидрамин — распространенное лекарство, используемое для лечения аллергии, крапивницы, пищевой аллергии, беспокойства и других состояний у собак.Однако вам следует проконсультироваться с ветеринаром по поводу использования дифенгидрамина у вашего питомца. Дозировка для собак зависит от их веса, плюс ваш ветеринар захочет осмотреть вашу собаку, чтобы убедиться, что антигистаминный препарат является правильным препаратом для постановки правильного диагноза. Если требуется антигистаминный препарат, ваш ветеринар может прописать препарат, специфичный для животных, и в дозировке, подходящей для вашего питомца.
Вызывают ли антигистаминные препараты деменцию?
Длительный прием некоторых антигистаминных препаратов может повысить риск развития деменции.Дифенгидрамин (Бенадрил®) блокирует действие нейромедиатора, называемого ацетилхолином. Этот нейромедиатор жизненно важен для памяти и обучения. Дифенгидрамин увеличивал риск деменции на 54% в одном исследовании на 3000 пациентов, которое длилось семь лет.
Какие вопросы я должен задать своему врачу?
- Какой антигистаминный препарат мне подойдет больше всего?
- Как правильно принимать прописанные антигистаминные препараты?
- Какие побочные эффекты могут возникнуть при приеме рекомендованных лекарств?
- Какой антигистаминный препарат не помешает принимать текущие лекарства?
- Когда и при каких условиях имеет смысл принимать антигистаминные препараты, вызывающие у меня сонливость?
- Могу ли я жить нормальной жизнью, принимая это лекарство? Могу я водить? Могу ли я управлять тяжелой техникой?
- Могу ли я принимать антигистаминные препараты, если я беременна, планирую беременность или кормлю грудью?
- Можно ли безопасно давать моему ребенку антигистаминные препараты?
- Каковы будут последствия, если я не буду принимать антигистаминные препараты для лечения аллергии?
Записка из клиники Кливленда
Гистамин на вашей стороне. Это химическое вещество делает все возможное, чтобы регулировать, помогает вашему сердцу и легким и защищает ваше тело от чужеродных аллергенов, среди прочего. Но он может быть сверхчувствительным или чрезмерно острым, и в этом могут помочь антигистаминные препараты. Если у вас аллергия, желудочные симптомы или какие-либо другие состояния и симптомы, упомянутые в этой статье, поговорите со своим врачом о возможных вариантах. Ваши симптомы можно вылечить.
Всегда уточняйте у своего лечащего врача и фармацевта, есть ли у вас опасения по поводу антигистаминных препаратов, и всегда следуйте указаниям на этикетках!
Последний раз проверял медицинский работник Cleveland Clinic 13.07.2020.
Список литературы
- Американская академия аллергии, астмы и иммунологии. Определение гистамина. Дата обращения 02.07.2020.
- Оздемир П.Г., Карадаг А.С., Сельви Й. и др. Оценка влияния антигистаминных препаратов на настроение, качество сна, сонливость и беспокойство во сне. Int J Psychiatry Clin Pract. 2014 Апрель; 3: 161-8. Дата обращения 02.07.2020.
- Американская академия аллергии, астмы и иммунологии.Аллергии. Дата обращения 02.07.2020.
- So M, Bozzo P, Inoue M, Einarson A. Безопасность антигистаминных препаратов во время беременности и кормления грудью. Врач Кам Фам. 2010 Май; 56 (5): 427-429. Дата обращения 02.07.2020.
- Американская академия аллергии, астмы и иммунологии. Определение антигистаминного препарата. Дата обращения 02.07.2020.
- AACC. Гистамин. Дата обращения 02.07.2020.
- Национальная служба здравоохранения. Гистамины. Дата обращения 02.07.2020.
- Allergy UK. Жизнь с аллергией. Дата обращения 02.07.2020.
- Национальных институтов здравоохранения Управление пищевых добавок. Витамин С. По состоянию на 02.07.2020.
- Health.gov. Диетические рекомендации: Приложение 12. Пищевые источники витамина D. По состоянию на 2 июля 2020 г.
- Международная библиотека ClinMed. Антигистаминные препараты H-1 для лечения аллергических заболеваний: старые, но не устаревшие лекарства. Дата обращения 02.07.2020.
- Американский колледж аллергии, астмы и иммунологии. Симптомы аллергии. Дата обращения 02.07.2020.
- Американский колледж аллергии, астмы и иммунологии.Виды аллергии. Дата обращения 02.07.2020.
- DermNet NZ. Антигистаминные препараты. Дата обращения 02.07.2020.
- Управление по санитарному надзору за качеством пищевых продуктов и медикаментов США. Избегайте лекарственного взаимодействия. Дата обращения 02.07.2020.
- Американская академия аллергии, астмы и иммунологии. Антигистаминные препараты и увеличение веса. Дата обращения 02.07.2020.
- Контроль ядов. Антигистаминные препараты: безопасное использование. Дата обращения 02.07.2020.
- Американский клуб собаководства. Бенадрил для собак. Дата обращения 02.07.2020.
- Фонд открытия лекарств для болезни Альцгеймера.Когнитивная жизнеспособность. Могут ли лекарства от аллергии повредить ваш мозг? Дата обращения 02.07.2020.
- Национальный центр медицинских исследований. Бенадрил и другие распространенные лекарства связаны с деменцией у мужчин и женщин. Дата обращения 02.07.2020.
Получите полезную, полезную и актуальную информацию о здоровье и благополучии
е Новости
Клиника Кливленда — некоммерческий академический медицинский центр.Реклама на нашем сайте помогает поддерживать нашу миссию. Мы не поддерживаем продукты или услуги, не принадлежащие Cleveland Clinic.
Политика
Полное руководство по антигистаминным препаратам
Обзор
Вы когда-нибудь заходили в местную аптеку только для того, чтобы взять лекарство от аллергии, и сразу же поражались тому, что перед вами стоит выбор? Мы надеемся, что в этом руководстве мы упростим ваши варианты и дадим вам лучшее представление о том, какое лекарство является лучшим выбором для вас.
Что такое гистамин?
Гистамин играет центральную роль в аллергической реакции, и его основная цель — не просто вызвать симптомы, которые мы так ненавидим (хотя иногда такое ощущение!). Это воздействие на кровеносные сосуды в нашем теле и в наших дыхательных путях — вот что обычно вызывает больше всего горя. Гистамин также играет важную роль в высвобождении желудочной кислоты и высвобождении нейромедиаторов в головном мозге.
Существует множество рецепторов гистамина, но в этой статье речь пойдет о рецепторах H2.Все антигистаминные препараты, которые показаны при аллергии, являются антагонистами h2 или просто «антигистаминными средствами».
При высвобождении гистамин вызывает некоторые из следующих эффектов:
- Расширение сосудов (расширение кровеносных сосудов) — это то, что вызывает большинство назальных симптомов, которые вы испытываете, чаще всего это заложенность носа.
- Сердечные эффекты — то, что мы обычно не осознаем, когда нас поражает аллергия, но гистамин влияет как на то, насколько сильно сокращается наше сердце, так и на то, как быстро оно качается.
- Сокращение гладкой мускулатуры — Гладкая мускулатура находится повсюду в теле, включая наши дыхательные пути. Это вызывает симптомы хрипов и кашля.
- Зуд — Выделение гистамина также вызывает зуд и покраснение. Механизм, лежащий в основе этой реакции, несколько сложен, но он включает увеличение проницаемости мелких сосудов и разделение клеток кожи.
Антигистаминные препараты
Итак, мы принимаем антигистаминные препараты, чтобы свести на нет действие гистамина на организм.Есть МНОГОЧИСЛЕННЫЕ антигистаминные препараты, доступные для покупки. Обычно они делятся на поколения, первое и второе.
Антигистаминные препараты первого поколения, как правило, обладают коротким действием и обладают седативным действием (из-за их способности проникать в ваш мозг и вызывать сонливость), в то время как антигистаминные препараты второго поколения обычно действуют дольше, но, возможно, не столь эффективны в случаях тяжелой аллергической реакции, такой как жало пчелы.
Интересно отметить, что хотя известно, что антигистаминные препараты первого поколения, такие как Бенадрил (дифенгидрамин), вызывают седативный эффект, на самом деле они могут стимулировать некоторых людей, чаще всего детей.
Побочный седативный эффект антигистаминных препаратов первого поколения привел к тому, что они также стали продаваться как снотворные. Большинство безрецептурных снотворных (Sominex, Nyquil) содержат только седативные антигистаминные препараты.
Антигистаминные препараты первого поколения
Первое поколение, как упоминалось ранее, отличается быстрым началом действия, короткой продолжительностью действия, седативным эффектом и эффективностью при использовании в ситуациях аллергических реакций. На самом деле существует много разных классов антигистаминных препаратов первого поколения (например,г. Этаноламины, пиперазины и т. Д.), Но мы просто остановимся на общих отношениях между ними. Мы отметим интересные комментарии и способы использования различных препаратов в таблице и разделе ниже.
Вот таблица распространенных антигистаминных препаратов первого поколения (их много!)
Сравнительная таблица антигистаминных препаратов первого поколения
- Доксепин — Доксепин является антигистаминным препаратом, отпускаемым по рецепту, и почти никогда не используется только для лечения аллергии. Это чрезвычайно сильный антагонист H2, который легко вызывает сонливость и замешательство у тех, кто его принимает.Его основное применение — от депрессии, беспокойства и бессонницы. Доксепин представляет собой интересный препарат, потому что, хотя технически он является антагонистом H2, он имеет общие свойства с классом антидепрессантов, известным как трициклические антидепрессанты, что может объяснить его эффективность при лечении депрессии. Низкая доза доксепина была недавно одобрена в 2010 году для лечения бессонницы и выпускается под торговым названием Silenor.
- Дифенгидрамин — один из наиболее распространенных антигистаминных препаратов, который входит в состав многих безрецептурных фирменных препаратов, таких как Бенадрил.Несмотря на то, что он является эффективным антигистаминным средством, его чаще всего используют для снятия сонливости. Дифенгидрамин — это лекарство, которое следует использовать в случае аллергической реакции из-за его активности.
- Дименгидринат — еще один очень распространенный антигистамин, используемый в снотворных и комбинированных лекарствах от простуды. Он также входит в состав драмамина, который используется при укачивании.
- Доксиламин — Этот препарат не включен в приведенную выше таблицу, но очень похож как на дифенгидрамин, так и на дименгидринат.Посмотрите на ингредиенты в вашем ночном лекарстве от простуды или снотворном, и это почти гарантия, что оно содержит дифенгидрамин, дименгидринат или доксиамин!
- Хлорфенирамин — этот препарат также является очень распространенным антигистаминным препаратом, отпускаемым без рецепта. Часто встречается у таких брендов, как хлортриметрон. Он похож на дифенгидрамин (Бенадрил) по продолжительности действия (около 4-6 часов), но, как правило, вызывает немного меньший седативный эффект.
- Hydroxyzine HCL и Pamoate — оба являются продуктами рецептурного отпуска.Хотя это одно и то же химическое вещество, оно выпускается в двух разных формах соли, которые исторически использовались для двух разных показаний (применений). Считается, что версия HCL не проникает в мозг и, следовательно, не связана с седативным действием соли памоата. Поэтому версия HCL обычно назначается при зуде и аллергии, тогда как версия памоата назначается при тревоге (так как она вызывает седативный эффект).
- Меклизин — как безрецептурный, так и рецептурный препарат, этот антигистамин входит в состав Dramamine Less Drowsy, поскольку он имеет тенденцию вызывать меньшее седативное действие, чем дименгидринат, но может быть не таким эффективным.Версия, отпускаемая по рецепту, имеет вдвое большую силу, чем внебиржевой.
- Прометазин — распространенный ингредиент в рецептурных лекарствах от кашля, которые включают кодеин. Это достаточно успокаивающий антигистамин, который также хорошо снижает секрецию слизи.
Антигистаминные препараты второго поколения
Антигистаминные препараты второго поколения отличаются большой продолжительностью действия и общим отсутствием седативного эффекта. Обычно они являются лучшим выбором при симптомах аллергии на весь день.
- Лоратадин (Кларитин) — первый из рецептурных антигистаминных препаратов второго поколения, отпускаемых без рецепта. К тому же это самый дешевый. Это отличный выбор в первую очередь для лечения симптомов аллергии, поскольку он почти не вызывает сонливость и действует в течение 24 часов.
- Цетиризин (Зиртек). Цетиризин был вторым антигистаминным препаратом второго поколения, который продавался без рецепта. Единственным недостатком этого лекарства является то, что он вызывает сонливость у ~ 5-10% людей и, следовательно, НЕ продается или не маркируется как не вызывающий сонливость.
- Фексофенадин (Аллегра) — последний из официально отпускаемых без рецепта антигистаминных препаратов. Он имеет самое быстрое начало действия среди безрецептурных лекарств от аллергии и не вызывает сонливость. Единственным недостатком является то, что это самый дорогой из 3.
- Другие рецептурные препараты — действительно нет необходимости обсуждать другие антигистаминные препараты, отпускаемые по рецепту. Они редко прописываются и очень похожи на своих внебиржевых аналогов.
Какой антигистаминный препарат лучший?
- Когда вы идете в магазин за лекарством от аллергии и смотрите на безрецептурные антигистаминные препараты, мы в PharmacistAnswers.com рекомендует использовать антигистаминные препараты второго поколения. Большинство из них не вызывают сонливости и действуют долго.
- Мы рекомендуем Кларитин (Лоратадин) в качестве первого варианта. Не вызывает сонливости, действует 24 часа и стоит очень недорого.
- Мы рекомендуем Аллегру (фексофенадин) в качестве второго варианта, если вы считаете, что Кларитин (лоратадин) неэффективен. Это немного дороже, но может быть более эффективным и опять же не вызывает сонливость.
Антигистаминный | препарат | Британника
Антигистамин , любой из группы синтетических препаратов, которые избирательно противодействуют фармакологическим эффектам гистамина после его высвобождения из определенных крупных клеток (тучных клеток) в организме. Антигистаминные препараты заменяют гистамин на одном или другом из двух рецепторных участков, в которых он связывается в различных восприимчивых тканях, тем самым предотвращая реакции, вызванные гистамином, в таких условиях, как стресс, воспаление и аллергия. Антигистаминные препараты с мощными противорвотными свойствами используются при лечении укачивания и рвоты.
антигистаминные препараты, в том числе Бенадрил
Антигистаминные препараты, такие как Бенадрил (дифенгидрамин) и Кларитин (лоратадин), можно приобрести без рецепта.Оба эти агента действуют, блокируя рецепторы H 1 . Однако, в то время как Бенадрил связывается с этими рецепторами в центральной нервной системе (ЦНС), вызывая сонливость, кларитин с трудом попадает в ЦНС и, таким образом, обычно не вызывает сонливость.
© Элисон Платт Кендалл
Биологическое действие гистамина
Гистамин — это химический посредник, участвующий в ряде сложных биологических действий. Это происходит в основном в неактивной связанной форме в большинстве тканей организма.При высвобождении он взаимодействует со специфическими рецепторами гистамина на поверхности клетки или внутри клетки-мишени, вызывая изменения во многих различных функциях организма. Описаны четыре типа фармакологических рецепторов гистамина: H 1 , H 2 , H 3 и H 4 . Все четыре структурно схожи и классифицируются как так называемые рецепторы, связанные с G-белком (рецепторы, передающие сигналы внутриклеточной молекуле, называемой связывающим гуанин-нуклеотид, или G-белком).Однако они различаются по распределению в тканях и биологическим эффектам.
Гистамин стимулирует сокращение многих гладких мышц, например, мышц желудочно-кишечного тракта, матки и бронхов. Однако в некоторых гладких мышцах он вызывает расслабление, особенно в тонких кровеносных сосудах, расширение которых может вызвать заметное падение артериального давления. Гистамин также увеличивает проницаемость стенок капилляров, так что большее количество компонентов плазмы может выходить в тканевые пространства, что приводит к увеличению потока лимфы и содержания в ней белка, а также к образованию отека. Эти эффекты проявляются в покраснении и сыпи, связанных с высвобождением гистамина, что может произойти после царапины тупым предметом или укуса пчелы.
Гистамин, по-видимому, играет физиологическую роль в защите организма от враждебной окружающей среды, поскольку он находится на поверхностях тела — в коже, в дыхательной мембране и прилегающих тканях, а также в слизистой оболочке пищеварительного тракта. Гистамин может выделяться из тучных клеток тканей и базофилов крови, когда организм подвергается травме, инфекции или воздействию некоторых лекарств.Он помогает организму удалить продукты повреждения клеток от воспаления. Наиболее распространенное обстоятельство, при котором высвобождение гистамина происходит в результате выработки антител чужеродными белками. В экстремальных обстоятельствах действие гистамина становится патологическим, что приводит к преувеличенным ответам с печальными результатами, как это может происходить при некоторых аллергических состояниях.
Оформите подписку Britannica Premium и получите доступ к эксклюзивному контенту.
Подпишитесь сейчас
Первыми были введены антигистаминные препараты, которые связываются на сайтах рецепторов H 1 .Поэтому они называются антагонистами рецептора H 1 (или агентами, блокирующими H 1 ) и избирательно противостоят всем фармакологическим эффектам гистамина, кроме эффектов на желудочную секрецию. Разработка этих антигистаминных препаратов началась примерно в 1937 году, когда французские исследователи открыли соединения, которые защищали животных как от смертельного воздействия гистамина, так и от анафилактического шока. Первыми антигистаминными препаратами были производные этиламина; Соединения анилинового типа, испытанные позже и признанные более сильнодействующими, оказались слишком токсичными для клинического использования.В 1942 году был открыт предшественник большинства современных антигистаминных препаратов (производное анилина под названием антерган). Впоследствии были получены соединения, которые были более сильными, более специфичными и менее токсичными, включая антагонисты рецепторов H 1 дифенгидрамин, хлорфенирамин, прометазин и лоратидин.
Антигистаминные препараты H 1 используются для подавления или облегчения симптомов при различных аллергических состояниях; они делают это, конкурируя с высвобожденным гистамином за захват его рецепторов H 1 .Они могут быть эффективны при лечении сезонной сенной лихорадки (сезонный ринит и конъюнктивит) для облегчения чихания, ринореи (насморка) и зуда в глазах, носу и горле. В целом, антигистаминные препараты H 1 , как правило, более эффективны при лечении острых, чем хронических состояний; таким образом, они наиболее полезны в начале сезона сенной лихорадки, когда аллергены присутствуют в низкой концентрации, но при многолетнем вазомоторном рините (несезонное неаллергическое воспаление слизистых оболочек носа, вызванное внешними или эмоциональными стимулами) они имеют лишь ограниченную ценность.Обычно они неэффективны при лечении астмы, что указывает на то, что в этом состоянии гистамин не является основным агентом, вызывающим симптомы. Некоторые аллергические кожные реакции благоприятно реагируют на антигистаминные препараты H 1 , которые особенно эффективны при лечении острой крапивницы кожи, зуда и отека от укусов насекомых.
Антигистаминные препараты H 1 относительно не имеют серьезных побочных эффектов. Обычны менее серьезные побочные эффекты, наиболее заметным из которых является сонливость.Однако, поскольку они не проникают через гематоэнцефалический барьер, новые антигистаминные препараты H 1 относительно свободны от этого побочного эффекта. Действие некоторых антигистаминных препаратов H 1 (например, дифенгидрамина и прометазина) на центральную нервную систему было использовано для профилактики и лечения укачивания. Поскольку они также обладают седативным действием (особенно дименгидринат и прометазин), они могут ухудшать работоспособность человека во время вождения и усиливать действие алкоголя и других депрессантов, которые действуют на центральную нервную систему.Старые антигистаминные препараты прочно связываются с рецепторами H 1 в головном мозге, но также связываются с мускариновыми рецепторами в головном мозге, и это действие может способствовать их положительному эффекту.