Противопоказания пульмикорт: инструкция по применению, описание, отзывы пациентов и врачей, аналоги

ПУЛЬМИКОРТ, PULMICORT — инструкция по применению лекарства, отзывы, описание, цена

Фирма-производитель: ASTRAZENECA AB (Швеция)

сусп. д/ингал. дозированная 500 мкг/2 мл: контейнеры однодозовые 20 шт. Рег. №: П N013826/01

Клинико-фармакологическая группа:

ГКС для ингаляций

Форма выпуска, состав и упаковка

Суспензия для ингаляций дозированная белого или почти белого цвета, легко ресуспендируемая.

Вспомогательные вещества: натрия хлорид, натрия цитрат, динатрия эдетат (натриевая соль этилендиаминтетрауксусной кислоты (двузамещенная)), полисорбат 80, лимонная кислота (безводная), вода очищенная.

2 мл (1 доза) — контейнеры однодозовые полиэтиленовые (5) — конверты из ламинированной фольги (4) — пачки картонные.

Описание активных компонентов препарата «Пульмикорт^®»

Фармакологическое действие

ГКС для ингаляционного применения. Будесонид в рекомендованных дозах оказывает противовоспалительное действие в бронхах, снижая выраженность симптомов и частоту обострений бронхиальной астмы с меньшей частотой побочных эффектов, чем при использовании системных ГКС. Уменьшает выраженность отека слизистой бронхов, продукцию слизи, образование мокроты и гиперреактивность дыхательных путей. Хорошо переносится при длительном лечении, не обладает минералокортикоидной активностью.

Время начала терапевтического эффекта после ингаляции одной дозы препарата составляет несколько часов. Максимальный терапевтический эффект достигается через 1-2 недели после лечения.

Будесонид оказывает профилактическое действие на течение бронхиальной астмы и не влияет на острые проявления заболевания.

Показано дозозависимое воздействие на содержание кортизола в плазме и моче на фоне приема Пульмикорта. В рекомендованных дозах препарат оказывает значительно меньшее влияние на функцию надпочечников, чем преднизон в дозе 10 мг, как было показано в АКТГ тестах.

Показания

— бронхиальная астма, требующая поддерживающей терапии ГКС;

— хроническая обструктивная болезнь легких (ХОБЛ).

Режим дозирования

Дозу препарата Пульмикорт^® устанавливают индивидуально. В том случае, если рекомендуемая доза не превышает 1 мг/сут, всю дозу препарата вводят единовременно (за один раз). В случае приема более высокой дозы рекомендуется разделить ее на 2 приема.

Начальная доза для взрослых (в т.ч. пациентов пожилого возраста) составляет 1-2 мг/сут. Поддерживающая доза составляет 0.5-4 мг/сут. В случае тяжелых обострений доза может быть увеличена.

Детям в возрасте 6 мес и старше рекомендуемая начальная доза составляет 0.25-0.5 мг/сут. При необходимости доза может быть увеличена до 1 мг/сут. Поддерживающая доза составляет 0.25-2 мг/сут.

Определение дозы препарата

Доза (мг)	Объем препарата
	0.25 мг/мл	0.5 мг/мл
0.25	1 мл*	—
0.5	2 мл	—
0. 75	3 мл	—
1	4 мл	2 мл
1.5	—	3 мл
2	—	4 мл

* следует разбавить 0.9% раствором натрия хлорида до объема 2 мл.

Для всех пациентов желательно определить минимальную эффективную поддерживающую дозу.

В случае необходимости достижения дополнительного терапевтического эффекта можно рекомендовать увеличение суточной дозы (до 1 мг/сут) Пульмикорта вместо комбинации препарата с ГКС для приема внутрь, благодаря более низкому риску развития системных эффектов.

Пациенты, получающие ГСК для приема внутрь

Отмену ГКС для приема внутрь необходимо начинать на фоне стабильного состояния здоровья пациента. В течение 10 дней назначают высокие дозы препарата Пульмикорт^® на фоне приема ГКС внутрь в привычной дозе. В дальнейшем в течение месяца следует постепенно снижать дозу ГКС, принимаемых внутрь (например, по 2.5 мг преднизолона или его аналога), до минимальной эффективной дозы. Во многих случаях удается полностью отказаться oт приема ГКС внутрь.

Нет данных о применении будесонида у пациентов с почечной недостаточностью или нарушением функции печени. Принимая во внимание тот факт, что будесонид биотрансформируется в печени, можно ожидать увеличение длительности действия препарата у пациентов с выраженным циррозом печени.

Применение Пульмикорта с помощью небулайзера

Пульмикорт^® применяется для ингаляций с использованием соответствующего небулайзера, оснащенного мундштуком и специальной маской. Небулайзер соединяется с компрессором для создания необходимого воздушного потока (5-8 л/мин), объем заполнения небулайзера должен составлять 2-4 мл.

Поскольку Пульмикорт^®, применяемый в форме суспензии с помощью небулайзера, попадает в легкие при вдохе, важно проинструктировать пациента вдыхать препарат через мундштук небулайзера спокойно и ровно.

В случаях, когда ребенок не может самостоятельно сделать вдох через небулайзер, применяется специальная маска.

Пациент должен быть проинформирован о необходимости внимательно прочитать инструкцию по использованию препарата, а также о том, что для применения Пульмикорта в форме суспензии не подходят ультразвуковые небулайзеры. Суспензию смешивают с 0.9% раствором натрия хлорида или с растворами тербуталина, сальбутамола, фенотерола, ацетилцистеина, натрия кромогликата и ипратропия бромида. Пациент должен помнить о том, что после ингаляции следует прополоскать рот водой для снижения риска развития кандидоза ротоглотки и что для предотвращения раздражения кожи после использования маски следует промыть кожу лица водой. Также следует знать, что разбавленную суспензию Пульмикорт^® следует использовать в течение 30 мин.

Рекомендуется регулярно проводить очистку небулайзера в соответствии с указаниями фирмы-изготовителя.

Камеру небулайзера следует очищать после каждого употребления.

Камеру небулайзера и мундштук или маску моют теплой водой, используя мягкий детергент (в соответствии с инструкцией фирмы-производителя). Небулайзер следует хорошо прополоскать и высушить, соединив камеру с компрессором или входным воздушным клапаном.

Правила использования Пульмикорта с помощью небулайзера

1. Перед применением следует осторожно встряхнуть контейнер легким вращательным движением.

2. Держать контейнер прямо вертикально и открыть его, поворачивая и отрывая «крыло».

3. Аккуратно поместить контейнер открытым концом в небулайзер и медленно выдавить содержимое контейнера.

Контейнер, содержащий разовую дозу, маркирован линией. Если контейнер перевернуть, то эта линия будет показывать объем, равный 1 мл.

Если необходимо использовать только 1 мл суспензии, содержимое контейнера выдавливают до тех пор, пока поверхность жидкости не достигнет уровня, обозначенного линией.

Открытый контейнер хранят в защищенном от света месте. Открытый контейнер должен быть использован в течение 12 ч.

Перед тем, как использовать остаток жидкости, содержимое контейнера осторожно встряхивают вращательным движением.

Побочное действие

До 10% пациентов, принимающих препарат, могут испытывать следующие побочные эффекты:

Со стороны ЦНС: возможны нервозность, возбудимость, депрессия, нарушения поведения.

В отдельных случаях могут возникать симптомы, вызванные системным действием ГКС (включая гипофункцию надпочечников).

Прочие: редко — появление кровоподтеков на коже, раздражение кожи лица при использовании небулайзера с маской.

Противопоказания

— детский возраст до 6 мес;

— повышенная чувствительность к будесониду.

С осторожностью (требуется более тщательное наблюдение за больными) следует назначать препарат пациентам с активной формой туберкулеза легких, грибковыми, вирусными, бактериальными инфекциями органов дыхания, циррозом печени.

При назначении следует принимать во внимание возможное проявление системного действия ГКС.

Беременность и лактация

Наблюдение за беременными женщинами, принимавшими будесонид, не выявило аномалий развития у плода, тем не менее нельзя полностью исключить риск их развития, поэтому при беременности в связи с возможностью ухудшения течения бронхиальной астмы следует использовать минимальную эффективную дозу препарата.

Будесонид выделяется с грудным молоком, однако при применении Пульмикорта в терапевтических дозах воздействие на ребенка не отмечено. Пульмикорт^® может применяться при грудном вксармливании.

Применение при нарушениях функции печени

Нет данных о применении будесонида у пациентов с нарушением функции печени. Принимая во внимание тот факт, что будесонид биотрансформируется в печени, можно ожидать увеличение длительности действия препарата у пациентов с выраженным циррозом печени.

Применение при нарушениях функции почек

Нет данных о применении будесонида у пациентов с почечной недостаточностью.

Особые указания

Для сведения к минимуму риска грибкового поражения ротоглотки следует проинструктировать пациента о необходимости тщательно полоскать рот водой после каждой ингаляции препарата.

Для предупреждения раздражения кожи после использования небулайзера с маской лицо следует вымыть.

Следует избегать совместного назначения будесонида с кетоконазолом, итраконазолом или другими потенциальными ингибиторами CYP3A4. В случае если такая комбинация необходима, следует увеличить время между приемами препаратов до максимально возможного.

Из-за возможного риска ослабления функции надпочечников особое внимание необходимо уделять пациентам, которые переводятся с системных ГКС на прием Пульмикорта. Также особое внимание следует уделять пациентам, принимавшим высокие дозы ГКС или длительно получавшим максимально высокие рекомендованные дозы ингаляционных ГКС. В стрессовых ситуациях у таких пациентов могут проявиться признаки и симптомы надпочечниковой недостаточности. При стрессах или в случаях хирургического вмешательства рекомендуется проводить дополнительную терапию системными ГКС.

Особое внимание необходимо уделять пациентам, которые переводятся с системных на ингаляционные ГКС (Пульмикорт^®) или в случае, когда можно ожидать нарушение гипофизарно-надпочечниковой функции. У таких пациентов следует с особой осторожностью снижать дозу ГКС для системного применения и контролировать показатели функции гипоталамо-гипофизарно-надпочечниковой системы. Этой категории пациентов может потребоваться дополнительное назначение ГКС для приема внутрь в период стрессовых ситуаций, таких как травма, хирургическое вмешательство.

При переходе с пероральных ГКС на Пульмикорт^® пациенты могут почувствовать ранее наблюдавшиеся симптомы, такие как мышечные боли или боли в суставах. В таких случаях может потребоваться временное увеличение дозы ГКС для приема внутрь. В редких случаях могут наблюдаться такие симптомы как чувство усталости, головная боль, тошнота и рвота, указывающие на системную недостаточность ГКС.

При переходе с ГКС для приема внутрь на ингаляционные иногда возможно обострение существующих аллергических реакций, ринита и экземы, которые ранее купировались системными препаратами.

Терапия Пульмикортом при применении 1 или 2 раза/сут показала эффективность для профилактики астмы физического усилия.

Использование в педиатрии

У детей и подростков, получающих лечение ГКС (любые формы) в течение продолжительного периода, рекомендуется регулярно контролировать показатели роста. При назначении ГКС следует оценить соотношение предполагаемой пользы от применения препарата и потенциального риска замедления роста.

Применение будесонида в дозе до 400 мкг/сут у детей старше 3 лет не приводило к возникновению системных эффектов. Биохимические признаки системного эффекта препарата могут встречаться при применении препарата в дозе от 400 до 800 мкг/сут. При превышении дозы 800 мкг/сут системные эффекты препарата встречаются часто.

Применение ГКС для лечения бронхиальной астмы может вызывать нарушение роста. Результаты наблюдений за детьми и подростками, получавшими будесонид в течение длительного периода (до 11 лет), показали, что рост пациентов достигает ожидаемых нормативных показателей для взрослых.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

Пульмикорт^® не оказывает влияния на способность управлять автомобилем или другими механизмами.

Передозировка

При острой передозировке препаратом Пульмикорт^® клинических проявлений не возникает.

При длительном использовании препарата в дозах, значительно превышающих рекомендуемые, возможно развитие системных эффектов ГКС в виде гиперкортицизма и подавления функции надпочечников.

Лекарственное взаимодействие

Не наблюдалось взаимодействия будесонида с другими препаратами, используемыми при лечении бронхиальной астмы.

При совместном приеме кетоконазол (в дозе 200 мг 1 раз/сут) повышает плазменную концентрацию будесонида (принимаемого внутрь в дозе 3 мг 1 раз/сут) в среднем в 6 раз. При приеме кетоконазола через 12 ч после приема будесонида концентрация последнего в плазме крови увеличивалась в среднем в 3 раза. Информация о подобном взаимодействии npи приеме будесонида в виде ингаляции отсутствует, однако предполагается, что и в этом случае следует ожидать увеличение концентрации будесонида в плазме крови. В случае необходимости приема кетоконазола и будесонида следует увеличить время между приемами препаратов до максимально возможного. Также следует рассмотреть возможность снижения дозы будесонида.

Другой потенциальный ингибитор CYP3A4, итраконазол, также значительно повышает плазменную концентрацию будесонида.

Предварительная ингаляция бета-адреностимуляторов расширяет бронхи, улучшает поступление будесонида в дыхательные пути и усиливает его терапевтический эффект.

Фенобарбитал, фенитоин, рифампицин при одновременном применении снижают эффективность Пульмикорта (за счет индукции ферментов микросомального окисления).

Метандростенолон, эстрогены усиливают действие будесонида.

Условия отпуска из аптек

Препарат отпускается по рецепту.

Условия и сроки хранения

Препарат следует хранить в недоступном для детей месте при температуре ниже 30°С. Срок годности — 2 года. Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.

После вскрытия конверта содержащиеся в нем контейнеры следует использовать в течение 3 месяцев. Контейнеры следует хранить в конверте для защиты их от света.

Открытый контейнер должен быть использован в течение 12 ч.

Лекарственное взаимодействие

Не наблюдалось взаимодействия будесонида с другими препаратами, используемыми при лечении бронхиальной астмы.

При совместном приеме кетоконазол (в дозе 200 мг 1 раз/сут) повышает плазменную концентрацию будесонида (принимаемого внутрь в дозе 3 мг 1 раз/сут) в среднем в 6 раз. При приеме кетоконазола через 12 ч после приема будесонида концентрация последнего в плазме крови увеличивалась в среднем в 3 раза. Информация о подобном взаимодействии npи приеме будесонида в виде ингаляции отсутствует, однако предполагается, что и в этом случае следует ожидать увеличение концентрации будесонида в плазме крови. В случае необходимости приема кетоконазола и будесонида следует увеличить время между приемами препаратов до максимально возможного. Также следует рассмотреть возможность снижения дозы будесонида.

Другой потенциальный ингибитор CYP3A4, итраконазол, также значительно повышает плазменную концентрацию будесонида.

Предварительная ингаляция бета-адреностимуляторов расширяет бронхи, улучшает поступление будесонида в дыхательные пути и усиливает его терапевтический эффект.

Фенобарбитал, фенитоин, рифампицин при одновременном применении снижают эффективность Пульмикорта (за счет индукции ферментов микросомального окисления).

Метандростенолон, эстрогены усиливают действие будесонида.

Пульмикорт детский — препарат от астмы, как его давать детям

Препарат Пульмикорт относится к синтетическим глюкокортикостероидам и используется для лечения бронхиальной астмы, так как снижает воспаление, зуд и ряд  аллергических проявлений.

Форма выпуска лекарства, его состав и фармакологическое действие

Лекарство выпускается в виде суспензии белого цвета для ингаляций. Основным компонентом Пульмикорта является будесонид. В 1 мл лекарственной суспензии содержится, в зависимости от дозировки, 0,5 или 0,25 мг этого ингредиента.

Вспомогательными веществами в составе препарата являются:

• Натрия хлорид.
• Натрия цитрат.
• Лимонная кислота.
• Полисорбат.
• Двузамещенная натриевая соль.
• Очищенная вода.

Проникая через ингаляцию в бронхи, Пульмикорт оказывает противовоспалительное воздействие. Он уменьшает отечность бронхиальной слизистой, тормозит процесс продуцирования мокроты, гасит выраженность симптоматики и снижает частоту обострений болезни. Благодаря действию Пульмикорта уменьшается гиперреактивность дыхательных путей.

Следует отметить выраженный антианафилактический эффект лекарства!

Препарат подходит для продолжительного применения, поскольку не имеет в качестве побочных эффектов минералокортикостероидной активности. Он быстро всасывается после ингаляции и легко абсорбируется. Максимальная концентрация будесонида в плазме достигается через полчаса после приема. Выводится лекарство из организма частично в неизмененном виде, но, в основном, в виде метаболитов.

Дозировка и способ приема лекарства, его терапевтический эффект для детей

Дозу лекарства врач подбирает для каждого ребенка индивидуально.

Для полугодовалых малышей начальная лечебная доза лекарства составляет от 0,025 до 0,5 мг в сутки. При постоянном использовании препарата поддерживающая дозировка может быть как 0,25, так и 2 мг/сутки.

Точную дозу определяет только врач!

Рекомендуемая разовая дозировка Пульмикорта для детей старшего возраста не должна быть более 1 мг в сутки. Если нужно достичь более сильного лечебного эффекта, и доза лекарства превышает минимальную, её следует разбить на несколько приемов в день.

Для введения препарата используется специальный аппарат небулайзер, оснащенный маской и мундштуком. В аппарате при помощи компрессора создается воздушный поток определенной скорости – от 5 до 8 литров в минуту.

Важно, чтобы Пульмикорт попадал при вдохе в легкие, поэтому ребенка следует обучить, как ровно и спокойно вдыхать лекарство!

Ультразвуковые небулайзеры для введения Пульмикорта не подходят. Если ребенок не может сам вдыхать лекарство через небулайзер, используется особой конструкции маска.

Терапевтическое действие после проведения ингаляции одной дозой препарата начинается спустя несколько часов. Наибольший лечебный эффект можно наблюдать после лечения на протяжении нескольких недель.

Показания к применению

Кроме бронхиальной астмы Пульмикорт используют для лечения бронхита, хронической обструктивной легочной болезни, кашля и других заболеваний дыхательных путей.

Детям препарат назначают только с 6-ти месячного возраста.

Малышам с рождения  и до полугода жизни Пульмикорт противопоказан!

Побочные эффекты Пульмикорта для детей

Лекарство вдыхается ребенком в легкие с помощью ингалятора. Поэтому первые негативные последствия затрагивают непосредственно глотку и ротовую полость. Они могут выражаться в виде:

• Сухости во рту.
• Охриплости голоса.
• Кашля.
• Раздражения слизистых оболочек рта и горла.
• Кандидоза слизистой ротоглотки.
• Излишней нервозности, возбудимости.
• Неадекватных поведенческих реакций.
• Депрессивных проявлений.
• Контактного дерматита.
• Крапивницы.
• Аллергической сыпи.

В редких случаях может возникнуть бронхоспазм или развиться ангионевротический отёк.

Как реакция организма на влияние глюкокортикостероидов могут проявиться синяки на коже, возникнуть гипофункция надпочечников.

Чтобы уменьшить риск появления негативных побочных явлений, в частности, кандидоза, рекомендуется тщательно полоскать рот чистой питьевой водой после каждой процедуры. Для предохранения кожи лица от раздражения после ингаляции нужно вымыть теплой водой лицо, мундштук и маску небулайзера.

Лечение Пульмикортом подростков следует проводить под тщательным контролем показателей роста, поскольку естественный процесс роста организма может тормозиться под воздействием препарата.

Противопоказания к применению

Основным противопоказанием является индивидуальная непереносимость лекарства ребенком. Также не разрешен препарат детям, больным активной формой туберкулеза.

Запрещен Пульмикорт и при циррозе печени.

Нельзя назначать Пульмикорт для лечения одновременно с итраконазолом и кетоконазолом!

Цена в Интернет-Аптеках

Пульмикорт — инструкция и описание, форма выпуска и действующие вещества

Для сведения к минимуму риска грибкового поражения ротоглотки следует проинструктировать пациента о необходимости тщательно полоскать рот водой после каждой ингаляции препарата.

Следует избегать совместного назначения будесонида с кетоконазолом, итраконазолом или другими потенциальными ингибиторами CYP3A4. В случае, если будесонид и кетоконазол или другие потенциальные ингибиторы CYP3A4 были назначены, следует увеличить время между приемом препаратов до максимально возможного.

Из-за возможного риска ослабления функции надпочечников особое внимание необходимо уделять пациентам, которые переводятся с пероральных ГКС на прием Пульмикорта^®. Также особое внимание следует уделять пациентам, принимавшим высокие дозы ГКС или длительно получавшим максимально высокие рекомендованные дозы ингаляционных ГКС. В стрессовых ситуациях у таких пациентов могут проявиться признаки и симптомы надпочечниковой недостаточности. При стрессах или в случаях хирургического вмешательства рекомендуется проводить дополнительную терапию системными ГКС.

Особое внимание необходимо уделять пациентам, которые переводятся с системных на ингаляционные ГКС (Пульмикорт^®), или в случае, когда можно ожидать нарушение гипофизарно-надпочечниковой функции. У таких пациентов следует с особой осторожностью снижать дозу системных ГКС и контролировать гипоталамо-гипофизарно-надпочечниковую функцию. Также пациентам может потребоваться добавление пероральных ГКС в период стрессовых ситуаций, таких как травма, хирургическое вмешательство.

При переходе с пероральных ГКС на Пульмикорт^® пациенты могут почувствовать ранее наблюдавшиеся симптомы, такие как мышечные боли или боли в суставах. В таких случаях может понадобиться временное увеличение дозы пероральных ГКС. В редких случаях могут наблюдаться такие симптомы, как чувство усталости, головная боль, тошнота и рвота, указывающие на системную недостаточность ГКС.

Замена пероральных ГКС на ингаляционные иногда приводит к проявлению сопутствующей аллергии (например ринит и экзема), которые ранее купировались системными препаратами.

У детей и подростков, получающих лечение ГКС (независимо от способа доставки) в течение продолжительного периода, рекомендуется регулярно контролировать показатели роста. При назначении ГКС следует принимать во внимание соотношение пользы применения препарата и возможного риска замедления роста.

Применение будесонида в дозе до 400 мкг/сут у детей старше 3 лет не приводило к возникновению системных эффектов. Биохимические признаки системного эффекта препарата могут встречаться при приеме препарата в дозе от 400 до 800 мкг/сут. При превышении дозы 800 мкг/сут системные эффекты препарата встречаются часто.

Применение ГКС для лечения бронхиальной астмы может вызывать нарушение роста. Результаты наблюдений за детьми и подростками, получавшими будесонид в течение длительного периода (до 11 лет), показали, что рост пациентов достигает ожидаемых нормативных показателей для взрослых.

Терапия ингаляционным будесонидом 1 или 2 раза в сутки показала эффективность для профилактики бронхиальной астмы физического усилия.

Влияние на способность управлять автомобилем или другими механизмами. Пульмикорт^® не оказывает влияния на способность управлять автомобилем или другими механизмами.

Применение Пульмикорта^® с помощью небулайзера

Пульмикорт^® применяется для ингаляций с использованием соответствующего небулайзера, оснащенного мундштуком и специальной маской. Небулайзер соединяется с компрессором для создания необходимого воздушного потока (5–8 л/мин), объем заполнения небулайзера должен составлять 2–4 мл.

Важно проинформировать пациента о следующем:

— необходимо внимательно прочитать инструкцию по использованию препарата;

— для применения Пульмикорта^® суспензии не подходят ультразвуковые небулайзеры;

— Пульмикорт^® суспензию смешивают с 0,9 % раствором натрия хлорида или с растворами тербуталина, сальбутамола, фенотерола, ацетилцистеина, натрия кромогликата и ипратропиума бромида; разбавленную суспензию используют в течение 30 мин;

— после ингаляции следует прополоскать рот водой для снижения развития кандидоза ротоглотки;

— для предотвращения раздражения кожи после использования маски следует промыть кожу лица водой;

— рекомендуется регулярно проводить очистку небулайзера в соответствии с указаниями изготовителя.

В случаях, когда ребенок не может самостоятельно сделать вдох через небулайзер, применяется специальная маска.

Как использовать Пульмикорт^® с помощью небулайзера

1. Перед применением осторожно встряхнуть контейнер легким вращательным движением.

2. Держать контейнер прямо вертикально и открыть его, поворачивая и отрывая «крыло».

3. Аккуратно поместить контейнер открытым концом в небулайзер и медленно выдавить содержимое контейнера.

Контейнер, содержащий разовую дозу, маркирован линией. Если контейнер перевернуть, то эта линия будет показывать объем, равный 1 мл.

Если необходимо использовать только 1 мл суспензии, содержимое контейнера выдавливать до тех пор, пока поверхность жидкости не достигнет уровня, обозначенного линией.

Открытый контейнер хранить в защищенном от света месте. Открытый контейнер должен быть использован в течение 12 ч.

Перед тем, как использовать остаток жидкости, содержимое контейнера осторожно встряхнуть вращательным движением.

Примечание

1. После каждой ингаляции следует прополоскать рот водой.

2. Если пациент использует маску, необходимо убедиться, что при ингаляции маска плотно прилегает к лицу. Вымыть лицо после ингаляции.

Очистка

Камеру небулайзера, мундштук или маску следует очищать после каждого применения.

Камеру небулайзера, мундштук или маску моют теплой водой, используя мягкий детергент или — в соответствии с инструкциями производителя. Хорошо прополоскать и высушить небулайзер, соединив камеру с компрессором или входным воздушным клапаном.

состав и показания, инструкция по применению, дозировка для взрослых и детей, как разводить, побочные действия, обзор отзывов и аналогов

Заболевания дыхательных путей встречаются довольно часто и мешают вести нормальную комфортную жизнь. Одним из назначаемых препаратов является Пульмикорт. Благодаря ему устраняются основные симптомы заболеваний, что позволяет легко вздохнуть человеку.

Пульмикорт является гормональным противовоспалительным препаратом и не должен применяться без назначения врача, так как может маскировать инфекционный процесс и способствовать развитию грибковой суперинфекции.

Вконтакте

Facebook

Одноклассники

Что говорят отзывы о лечении взрослых людей?

В большинстве случаев отзывы о Пульмикорте у взрослых людей носят положительный характер. Однако многие пациенты жалуются на его неэффективность, особенно при тяжелых состояниях бронхов при астме. У многих болеющих появлялись нежелательные эффекты, в том числе и нервозность. Люди отмечают, что:

• лечебный эффект наступает, но спустя 2-3 недели;
• для купирования острых приступов Пульмикорт не подходит;
• в течение всего курса лечения появлялись жжение в гортани, чувство онемения, припухлость.

Но есть и положительные стороны у препарата:

• Пульмикорт разрешается использовать при беременности;
• он не вызывает побочных реакций у плода;
• не способствует развитию привыкания.

Форма выпуска и состав

Основным действующим веществом Пульмикорта является гормональное вещество будесонид. Его можно найти в следующих формах выпуска:

• суспензии;
• спрея.

Суспензия

Суспензия применяется только для проведения ингаляций с помощью небулайзера. Дозировка суспензии 0,5 мг на 1 мл. Выпускается в мини-флаконах по 2 мл.

Спрей

Пульмикорт в форме спрея называется «турбухалер». Внутри препарата содержится порошок для ингаляций. Дозировка действующего вещества составляет 100 мкг на 1 дозу. Рассчитан на 200 приемов. Также есть форма выпуска Пульмикорта на 200 мкг на 1 прием. Спрей предназначен для 100 приемов.

Механизм действия

Терапевтическое действие Пульмикорта основано на его противовоспалительных и противоаллергических эффектах. Будесонид уменьшает проявление воспалительного процесса благодаря препятствию образованию арахидоновой кислоты, которая играет ключевую роль в образовании медиаторов аллергии.
Препарат снижает накопление нейтрофилов, снижает экссудацию в воспаленной ткани, препятствует высвобождению макрофагов, снижает инфильтрацию воспалительного процесса. Под действием Пульмикорта не развивается аллергическая реакция за счет угнетения тучных клеток, и медиаторы аллергии не выделяются.  Пульмикорт снижает процесс экссудации в воспаленных тканях.

Показания

Благодаря возможности снимать воспаление и устранять аллергическую реакцию Пульмикорт может применяться для лечения дыхательных заболеваний организма. Показания к применению Пульмикорта являются ситуации, когда обычные противовоспалительные препараты не оказываются эффективными. Рассмотрим, от чего помогает Пульмикорт:

• ларингит;
• бронхит и бронхиальная астма;
• хроническая обструктивная болезнь легких;
• пневмония;
• трахеит.

Ларингит

Ларингит – это процесс воспаления, который затрагивает слизистую оболочку и ткани гортани. При ларингите очень часто возникает отек тканей, который может вызывать обструкцию. Просвет ссужается и больному становиться тяжело дышать. Пульмикорт уменьшает воспаление слизистой оболочки, снижает объем образования слизи, которая, накапливаясь, закупоривает гортань.

Бронхит и бронхиальная астма

Бронхит – это воспаление, которое локализуется в нижних отделах бронхов. Пульмикорт чаще назначается при обструктивной форме бронхита. При бронхите экссудат начинает скапливаться в отделах бронхов, затрудняя дыхание. Может приводить к бронхоспазму. Пульмикорт разжижает и выводит слизь, уменьшая воспалительный процесс.

Бронхиальная астма – это также воспалительный процесс на различных участках дыхательных путей, в механизме развития которого участвуют медиаторы аллергии. При их высвобождении из клеток запускается механизм аллергии. Появляются симптомы учащенного дыхания, одышка, кашель, чувство сдавленной грудной клетки и нехватки воздуха.

Пульмикорт тормозит процессы высвобождения медиаторов аллергии, тем самым препятствуя развитию аллергической реакции при бронхиальной астме.

Бронхиальная астма

ХОБЛ

Хроническая обструктивная болезнь легких – это заболевание легких, которое развивается постепенно под действием различных патогенов, аллергенов и инфекций.

Совокупность перечисленных факторов, а также изменение состава и структуры слизистого секрета и воспалительный процесс в бронхах приводит к развитию обструкции или закупориванию в бронхах, а затем и в легких. В результате больному тяжело дышать, появляется обструкция, преобладает неэффективный не приносящий облегчение кашель.

Пульмикорт в сочетании с другими препарата уменьшает отек в легких, разжижает мокроту, препятствует выделению в легочную среду аллергенов и патогенов, устраняет инфекции и уменьшает воспаление.

Пневмония

Пневмония – это тяжелое заболевание легких, при котором развивается воспаление в тканях легких с преобладанием инфекционного агента, а также накопление экссудата в легких. При пневмонии назначается комплексное лечение с участием Пульмикорта. Это достаточно эффективный препарат, особенно при влажном кашле. Препарат усиливает действие отхаркивающих и бронхолитических препаратов. Необходимо строго соблюдать дозировку и режим приема препарата.

Трахеит

Трахеит – это воспалительный процесс, который локализуется в слизистой оболочке трахеи. Трахея соединяет бронхи и гортань. Воспаление в этой области может распространяться и к бронхам, и к гортани. При трахеите основным симптомом является сухой кашель, который не приносит облегчение.

Пульмикорт назначается под контролем лечащего врача.

Необходимо соблюдать дозировку и режим приема. При трахеите Пульмикорт назначается в виде ингаляций.

Можно ли использовать при сухом кашле?

При сухом непрекращающемся кашле необходимо, в первую очередь, проконсультироваться с врачом. Врач должен определить надобность Пульмикорта при сухом кашле. Чаще всего перед его назначением назначается отхаркивающий препарат, чтобы смягчить слизистую оболочку, увлажнить, а затем вывести экссудат и мокроту. Врач определяет, при каком кашле применять Пульмикорт.

Режим и доза Пульмикорта назначается в каждом случае отдельно с учетом состояния пациента, возраста, стадии развития заболевания. Перед применением суспензии в виде ингаляции необходимо изучить инструкцию по применению и точно узнать, как разводить, с чем и сколько раз в день применять.

Дозировка

Препарат используется в медицине у детей, начиная с полугодика и заканчивая пожилыми людьми. Первое введение препарата в организм должно соответствовать минимальной дозе и не превышать 0,5 мг в сутки. По усмотрению врача максимальное суточное введение может быть увеличено до 1 мг, но не более. Для взрослых и пожилых людей начальная доза составляет 1-2 мг в сутки. В сутки можно вводить до 4 мг.

В зависимости от объема препарата дозировка будесонида отличается. При объеме Пульмикорта 0,25 мг/мл будесонида содержится:

1. в 1 мл – 2,5 мкг;
2. в 2 мл – 5 мкг;
3. в 3 мл – 7,5 мкг;
4. в 4 мл – 10 мкг.

При объеме будесонида 0,5 мг/мл содержится:

1. в 2 мл – 10 мкг;
2. в 3 мл – 15 мкг;
3. в 4 мл – 20 мкг.

Как разводить?

Перед применением суспензии в виде ингаляции необходимо точно знать, как разводить препарат. Лечащий врач должен определить, с каким другим препаратом лучше всего разводить Пульмикорт. Чаще всего разводят со стерильным раствором 0,9% хлорида натрия. Для усиления действия Пульмикорта могут назначать разведение с сальбутамолом, тербуталином, фенотеролом, ацетилцистеином и др. Разводят объемом до 2-х мл.

Как ингалировать?

Для ингаляции Пульмикортом подходит только компрессорный небулайзер. Другие виды небулайзеров не подходят. Чтобы провести процедуру верно, необходимо следовать правилам:

1. Соединить небулайзер с компрессором.
2. Настроить воздушным поток в пределах 5-8 л/мин.
3. Заполнить небулайзер необходимым объемом препарата.
4. Провести надлежащее информирование пациента от том, как правильно вдыхать.
5. После окончания процедуры небулайзер и мундштук (в случае использования маски, и ее) промыть теплой водой с очищающим средством, смыть и высушить.

Так как используется суспензия для ингаляции, пациента необходимо предупредить, чтобы он не пугался и вдыхал-выдыхал медленно и ровно.

Когда процедуру ингаляции необходимо провести маленькому ребенку, рекомендуется использовать маску.

Как хранить после вскрытия?

Перед использованием Пульмикорта необходимо знать, как хранить препарат после вскрытия. Будесонид при соприкосновении с воздухом может подвергаться окислительно-восстановительным процессам. Поэтому контейнер после вскрытия хранится не более 12 часов, в течение которого препарат желательно использовать. Рекомендуется держать контейнер в темном и сухом месте.

Лекарственная форма Пульмикорта турбухалер также содержит будесонид. Применяется в виде ингаляций, но другим способом. Препарат выпускается во флаконе, где предусмотрено вставление мундштука.

От чего помогает?

В основном Пульмикорт турбухалер применяется при бронхиальной астме и при хронической обструктивной болезни легких, когда необходимо поддерживать постоянную концентрацию глюкокортикостероида в крови.

Дозы

Лечебную дозу должен подбирать врач.

Пульмикорт турбухалер предназначен для взрослых пациентов, начиная с 12 лет. Детям разрешается назначать под присмотром врача только после 6 лет. С 6-12 лет Пульмикорт прописывается максимум 800 мкг в сутки. Если разовая доза препарата не более 400 мкг в сутки, можно свести к одноразовому приему препарата.

Дозировка для взрослых пациентов почти такая же, как у детей, начиная с 200 мкг. Может достигать 800-1000 мкг. Если разовая доза не более 400 мкг в сутки, препарат можно принимать один раз в сутки.

При запущенных формах бронхита или пневмонии врач может назначить по 1600 мкг в сутки.

Как использовать?

Перед применением турбухалера необходимо внимательно прочитать инструкцию по применению. В комплект входит флакон, мундштук, емкость для хранения порошка и дессиканта. Процесс использования Пульмикорта включает следующие стадии:

1. Сборка устройства по инструкции.
2. Вдыхание препарата только через мундштук. Необходимо помнить, что через мундштук можно только вдыхать, выдыхать нельзя. Вдох должен быть во всю грудную клетку, небыстрым, но глубоким.
3. После процедуры необходимо обязательно промыть ротовую полость водой во избежание появления кандидозных высыпаний.

Нельзя использовать Пульмикорт без назначения врача

Пульмикорт широко применяется в лечении детей. Особенно если заболевание повторяется несколько раз год. Во избежание передозировки, нежелательных побочных эффектов не рекомендуется использовать препарат без назначения врача. Правильно подобранная дозировка – это половина успеха.

Это гормональный препарат или нет?

Вопрос о том, является ли Пульмикорт гормональным препаратом или нет, задается пациентами очень часто. Проясняя его, необходимо еще раз отметить, что в составе препарата находится вещество, которое относится к группе глюкокортикостериодных препаратов. Следовательно, Пульмикорт является гормональным препаратом (стероидом). Этого не следует бояться, так как при ингаляции препарат практически не всасывается в общий кровоток организма.

Побочные действия

Чаще всего страдают ткани и слизистые оболочки, через которые препарат проходит при вдыхании. Побочные действия проявляются в виде кандидоза ротовой полости, глотки, может появиться сиплость голоса, охриплость, кашель и др. Более редкими побочными эффектами являются кожные высыпания, бронхоспазм и отек слизистых.

Рецепты на латинском

Врачи, как правило, выписывают лекарственные препараты на латинском языке. Рецепт на латинском языке следует отдать фармацевту, во избежание неправильной дозировки препарата. Вот как выглядят рецепты:

1. Rp.: Budesonidi 100dD.t.d. in susp. №1
   S. Принимать по 200 мкг в сутки 1 раз
2. Rp.: Aeros. Budesonidi 200 mcg
   D.t.d. №1
   S. Принимать по 200 мкг в сутки  1 раз в день.
3. Rp.: Susp. «Pulmicorti» 200 mcg/ml – 2 ml
   D.t.d. in amp №10
   S. По одной процедуре в день.

При беременности

Пульмикорт при беременности назначается только в том случае, когда его нельзя заменить никаким другим препаратом. В клинических испытаниях тератогенного действия на плод не было выявлено. Но при назначении препарата необходимо ограничиваться минимальной терапевтической дозировкой.

Противопоказания

При аллергической чувствительности организма к действующему веществу препарат принимать не следует. Форма турбухалер противопоказан детям до 6 лет, а суспензия до 6 месяцев. Противопоказания к применению Пульмикорта могут быть кандидозные поражения организма, туберкулез, различные инфекции дыхательных путей.

Аналоги

На фармацевтическом рынке существуют аналоги Пульмикорта различных производителей и стран.

• Тафен назаль производится в Швейцарии, его дозировка 50 мкг;
• Буденит Стери-Неб, производитель Чехия, дозировка 50 мкг в мл;
• Будекорт, производитель Индия, дозировка 1 мг, рассчитан на 200 приемов;
• Будесонид изихейлер, производитель Финляндия, дозировка 2 мг на  200 приемов;
• Новопульмон Е новолайзер, производитель Германия, дозировка 2 мг 200 приемов;
• Пульмакс, производитель Израиль, дозировка 1, 2, 4 мг 200/100 приемов;
• Будесонид Интели, производитель Испания, дозировка 0,5 мг, 2 мг 200 приемов.

Если сравнивать их составы, они разные. Если говорить о фармакологическом действии, то они схожи. Оба препарата обладают противовоспалительным действием, применяются при обструкции дыхательных путей.

Беродуал обладает еще спазмолитическим и бронхолитическим действием, нормализует выработку секрета бронхиальных желез. Пульмикорт проявляет противоаллергический эффект. При выборе препарата необходимо обращать внимание на симптомы, возраст больного, сопутствующие заболевания, противопоказания.

В большинстве отзывов при применении Пульмикорта у детей родители отзываются положительно, говорят о быстром действии препарата. При бронхите прием препарата облегчает течение болезни, и на следующий раз бронхит легче лечить и быстрее.

Одна мама рассказывает, что при ларингите у ребенка были проблемы с дыханием, по рекомендации врача приобрели Пульмикорт. Состояние ребенка улучшилось и нормальное дыхание восстановилось.

У детей, страдающих бронхитом на фоне бронхиальной астмы, препарат оказывает терапевтическое действие довольно быстро и облегчает состояние ребенка.

Многие дети в детском возрасте страдают ларингитом. Как только начинают проявляться первые симптомы, мамы дают Пульмикорт и удается избежать дальнейшего развития болезни.

Заключение

1. Пульмикорт широко применяется в медицине. Обладает широким терапевтическим действием и применяется в терапии многих респираторных заболеваний.
2. Препарат применяться у детей начиная с 6 месяцев.
3. Пульмикорт имеет мало противопоказаний к применению и большинство отзывов носят положительный характер.

Вконтакте

Facebook

Одноклассники

Pulmicort Respules (будесонид) — лекарственные взаимодействия, противопоказания, другая информация о приеме

ЛЕКАРСТВЕННЫЕ ВЗАИМОДЕЙСТВИЯ Ингибиторы цитохрома P450 3A4 Основной путь метаболизма кортикостероидов, включая будесонид, — через изофермент 3A4 цитохрома P450 (CYP) (CYP3A4). После перорального приема кетоконазола, сильного ингибитора CYP3A4, средняя концентрация в плазме перорально вводимого будесонида увеличивалась.Одновременный прием ингибитора CYP3A4 может подавлять метаболизм будесонида и увеличивать его системное воздействие. Следует проявлять осторожность при рассмотрении вопроса о совместном применении PULMICORT RESPULES с кетоконазолом и другими известными сильными ингибиторами CYP3A4 (например, ритонавиром, атазанавиром, кларитромицином, индинавиром, итраконазолом, нефазодоном, нелфинавиром, саквинавиром, телом 900) [см. Предупреждения и меры предосторожности и клиническая фармакология, фармакокинетика ]. ПЕРЕДОЗИРОВКА Вероятность острых токсических эффектов после передозировки PULMICORT RESPULES низка. Если ингаляционные кортикостероиды используются в чрезмерных дозах в течение длительных периодов времени, могут возникнуть системные эффекты кортикостероидов, такие как гиперкортицизм или подавление роста [см. Предупреждения и меры предосторожности, гиперкортицизм и подавление надпочечников ]. У мышей минимальная летальная ингаляционная доза составляла 100 мг / кг (приблизительно в 410 и 120 раз, соответственно, максимальная рекомендуемая суточная ингаляционная доза для взрослых и детей в возрасте от 12 месяцев до 8 лет на основе мг / м 2 ).У крыс не было смертельных случаев при ингаляционной дозе 68 мг / кг (приблизительно 550 и 160 раз соответственно, максимальная рекомендуемая суточная ингаляционная доза для взрослых и детей от 12 месяцев до 8 лет на основе мг / м 2 ). У мышей минимальная летальная доза при пероральном приеме составляла 200 мг / кг (приблизительно в 810 и 240 раз соответственно, максимальная рекомендуемая суточная доза при ингаляции для взрослых и детей в возрасте от 12 месяцев до 8 лет на основе мг / м 2 ). У крыс минимальная летальная доза при пероральном приеме была менее 100 мг / кг (приблизительно в 810 и 240 раз соответственно, максимальная рекомендуемая суточная ингаляционная доза для взрослых и детей в возрасте от 12 месяцев до 8 лет на основе мг / м 2 ). ). ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ Применение PULMICORT RESPULES противопоказано при следующих состояниях: • Первичное лечение астматического статуса или других острых эпизодов астмы, когда требуются интенсивные меры. • Повышенная чувствительность к будесониду или любому из компонентов PULMICORT RESPULES [см. Предупреждения и меры предосторожности (5.3), Описание (11) и побочные реакции, постмаркетинговый опыт ].

— Реклама —

Пульмикорт (вдыхание будесонида) — Предупреждения и меры предосторожности

ПРЕДУПРЕЖДЕНИЯ И МЕРЫ ПРЕДОСТОРОЖНОСТИ

Местные эффекты

В клинических исследованиях у пациентов, получавших PULMICORT FLEXHALER, наблюдалось развитие локализованных инфекций рта и глотки, вызванных возбудителем Candida albicans . При развитии такой инфекции ее следует лечить соответствующей местной или системной (т. Е. Пероральной противогрибковой) терапией, в то время как лечение ПУЛЬМИКОРТОМ ФЛЕКСАЛЕРОМ продолжается, но иногда может потребоваться прервать терапию ПУЛЬМИКОРТ ФЛЕКСХАЛЕР. Пациентам следует прополоскать рот после вдыхания ПУЛЬМИКОРТА ФЛЕКСХАЛЕРА.

Обострение астмы или острые эпизоды

PULMICORT FLEXHALER не является бронходилататором и не показан для быстрого купирования бронхоспазма или других острых эпизодов астмы.Пациенты должны быть проинструктированы немедленно связаться со своим врачом, если во время курса лечения ПУЛЬМИКОРТОМ ФЛЕКСХАЛЕР возникают эпизоды астмы, не поддающиеся лечению их обычными дозами бронходилататоров. Во время таких эпизодов пациентам может потребоваться терапия пероральными кортикостероидами.

Для облегчения острых симптомов, таких как одышка, следует использовать ингаляционный бета ₂ -агонист короткого действия, а не PULMICORT FLEXHALER. При назначении PULMICORT FLEXHALER врач также должен предоставить пациенту ингаляционный бета-агонист короткого действия ₂ (e.г. albuterol) для лечения острых симптомов, несмотря на регулярное использование PULMICORT FLEXHALER два раза в день (утром и вечером).

Реакции гиперчувствительности, включая анафилаксию

Сообщалось о реакциях гиперчувствительности, включая анафилаксию, сыпь, контактный дерматит, крапивницу, ангионевротический отек и бронхоспазм при использовании PULMICORT FLEXHALER. Прекратите прием PULMICORT FLEXHALER, если возникнут такие реакции [см.
Противопоказания (4) и побочные реакции (6)
].

PULMICORT FLEXHALER содержит небольшое количество лактозы, которая содержит следовые количества белков молока. Возможно, что кашель, хрипы или бронхоспазм могут возникнуть у пациентов с тяжелой аллергией на молочный белок [см.
Противопоказания (4) и побочные реакции, постмаркетинговый опыт
].

Иммуносупрессия

Пациенты, принимающие препараты, подавляющие иммунную систему, более восприимчивы к инфекции, чем здоровые люди.Например, ветряная оспа и корь могут иметь более серьезное или даже смертельное течение у восприимчивых детей или взрослых, принимающих кортикостероиды. У детей и взрослых, которые не болели этими заболеваниями или были должным образом иммунизированы, следует проявлять особую осторожность, чтобы избежать контакта с ними. Неизвестно, как доза, путь и продолжительность приема кортикостероидов влияют на риск развития диссеминированной инфекции. Вклад основного заболевания и / или предшествующего лечения кортикостероидами в риск также не известен.При контакте с ветряной оспой может быть показана терапия иммуноглобулином против ветряной оспы (VZIG) или объединенным внутривенным иммуноглобулином (IVIG), в зависимости от ситуации. При контакте с корью может быть показана профилактика объединенным внутримышечным иммуноглобулином (IG). (Полную информацию о назначении VZIG и IG см. В соответствующих вкладышах упаковки.) При развитии ветряной оспы можно рассмотреть возможность лечения противовирусными препаратами. Иммунная реакция на вакцину против ветряной оспы оценивалась у педиатрических пациентов с астмой в возрасте от 12 месяцев до 8 лет, получавших суспензию для ингаляций будесонида.

В открытом нерандомизированном клиническом исследовании изучалась иммунная реакция на вакцину против ветряной оспы у 243 пациентов с астмой в возрасте от 12 месяцев до 8 лет, получавших ингаляционную суспензию будесонида от 0,25 мг до 1 мг в день (n = 151) или некортикостероидную терапию астмы. (n = 92) (т.е. бета ₂ -агонистов, антагонистов лейкотриеновых рецепторов, кромонов). Процент пациентов, у которых в ответ на вакцинацию развился титр серопротективных антител ≥5,0 (значение gpELISA), был аналогичным у пациентов, получавших ингаляционную суспензию будесонида (85%), по сравнению с пациентами, получавшими терапию некортикостероидной астмы (90%).Ни у одного пациента, получавшего ингаляционную суспензию будесонида, в результате вакцинации не развилась ветряная оспа.

Ингаляционные кортикостероиды следует применять с осторожностью, если они вообще используются, у пациентов с активной или незаметной туберкулезной инфекцией дыхательных путей, нелеченными системными грибковыми, бактериальными, вирусными или паразитарными инфекциями или простым глазным герпесом.

Перевод пациентов с системной кортикостероидной терапии

Особая осторожность требуется пациентам, которые переводятся с системно активных кортикостероидов на PULMICORT FLEXHALER, потому что у астматических пациентов произошла смерть из-за надпочечников во время и после перевода с системных кортикостероидов на менее системные ингаляционные кортикостероиды.После прекращения приема системных кортикостероидов требуется несколько месяцев для восстановления функции гипоталамо-гипофизарно-надпочечников (HPA).

Пациенты, которые ранее получали преднизолон (или его эквивалент) в дозе 20 мг или более в день, могут быть наиболее восприимчивыми, особенно когда их системные кортикостероиды почти полностью отменены.

В течение этого периода подавления HPA пациенты могут проявлять признаки и симптомы надпочечниковой недостаточности при воздействии травмы, хирургического вмешательства или инфекции (особенно гастроэнтерита) или других состояний, связанных с тяжелой потерей электролитов.Хотя PULMICORT FLEXHALER может контролировать симптомы астмы во время этих эпизодов, в рекомендуемых дозах он обеспечивает системное количество глюкокортикоидов меньше нормального физиологического уровня и НЕ обеспечивает минералокортикоидную активность, которая необходима для того, чтобы справиться с этими чрезвычайными ситуациями.

В периоды стресса или тяжелого приступа астмы пациенты, которые были отозваны от системных кортикостероидов, должны быть проинструктированы о необходимости немедленно возобновить пероральные кортикостероиды (в больших дозах) и связаться со своим врачом для получения дальнейших инструкций.Этим пациентам также следует дать указание иметь при себе медицинскую карточку, указывающую, что им могут потребоваться дополнительные системные кортикостероиды в периоды стресса или тяжелого приступа астмы.

Пациентов, которым требуются пероральные кортикостероиды, следует медленно отлучать от системного применения кортикостероидов после перехода на ПУЛЬМИКОРТ ФЛЕКСХАЛЕР. Снижение уровня преднизона может быть достигнуто путем снижения суточной дозы преднизона на 2,5 мг еженедельно во время терапии ПУЛЬМИКОРТ ФЛЕКСХАЛЕР.Во время отмены пероральных кортикостероидов следует тщательно контролировать функцию легких (средний объем форсированного выдоха за 1 секунду [FEV ₁ ] или утреннюю пиковую скорость выдоха [PEF]), прием бета-агонистов и симптомы астмы. Помимо наблюдения за признаками и симптомами астмы, пациенты должны наблюдаться на предмет признаков и симптомов надпочечниковой недостаточности, таких как утомляемость, утомление, слабость, тошнота и рвота, а также гипотензия.

Перевод пациентов с системной кортикостероидной терапии на ПУЛЬМИКОРТ ФЛЕКСХАЛЕР может выявить аллергические состояния, ранее подавляемые системной кортикостероидной терапией (например.г. , ринит, конъюнктивит, экзема, артрит, эозинофильные состояния). Некоторые пациенты могут испытывать симптомы системно активной отмены кортикостероидов (например, боль в суставах и / или мышцах, усталость, депрессия), несмотря на сохранение или даже улучшение дыхательной функции.

Гиперкортицизм и подавление надпочечников

PULMICORT FLEXHALER часто помогает контролировать симптомы астмы с меньшим подавлением функции HPA, чем терапевтически эквивалентные пероральные дозы преднизона.Поскольку будесонид всасывается в кровоток и может быть системно активным в более высоких дозах, положительный эффект от PULMICORT FLEXHALER по минимизации дисфункции HPA можно ожидать только в том случае, если не превышаются рекомендуемые дозировки и индивидуальные пациенты титруются до самой низкой эффективной дозы. Поскольку существует индивидуальная чувствительность к воздействию на выработку кортизола, врачи должны учитывать эту информацию при назначении ПУЛЬМИКОРТА ФЛЕКСАЛЕРА.

Из-за возможности системной абсорбции ингаляционных кортикостероидов, пациентов, принимающих ПУЛЬМИКОРТ ФЛЕКСХАЛЕР, следует внимательно наблюдать на предмет любых признаков системных эффектов кортикостероидов. Особое внимание следует уделять наблюдению за пациентами после операции или в периоды стресса для выявления неадекватной реакции надпочечников.

Возможно, что системные эффекты кортикостероидов, такие как гиперкортицизм и подавление надпочечников (включая криз надпочечников), могут проявиться у небольшого числа пациентов, особенно когда будесонид вводится в дозах, превышающих рекомендуемые, в течение продолжительных периодов времени. Если возникают такие эффекты, дозу PULMICORT FLEXHALER следует снижать медленно, в соответствии с принятыми процедурами для снижения системных кортикостероидов и для лечения симптомов астмы.

Взаимодействие с сильными ингибиторами цитохрома P450 3A4

Следует проявлять осторожность при рассмотрении вопроса о совместном применении ПУЛЬМИКОРТА ФЛЕКСАЛЕРА с кетоконазолом и другими известными сильными ингибиторами CYP3A4 (например, ритонавиром, атазанавиром, кларитромицином, индинавиром, итраконазолом, нефазодоном, нелфинавиром, усилением саквинавира, системными побочными эффектами телитромицина). к будесониду может встречаться [ee
Лекарственные взаимодействия (7.1),
Клиническая фармакология
].

Снижение минеральной плотности костной ткани

Снижение минеральной плотности костей (МПК) наблюдалось при длительном приеме продуктов, содержащих ингаляционные кортикостероиды. Клиническое значение небольших изменений МПК в отношении долгосрочных последствий, таких как перелом, неизвестно. Пациенты с основными факторами риска снижения содержания минералов в костях, такими как длительная иммобилизация, семейный анамнез остеопороза, постменопаузальный статус, употребление табака, пожилой возраст, плохое питание или хроническое употребление лекарств, которые могут уменьшить костную массу (например,g, противосудорожные препараты, пероральные кортикостероиды) следует контролировать и лечить в соответствии с установленными стандартами ухода.

Влияние на рост

Пероральные ингаляционные кортикостероиды, включая будесонид, могут вызывать снижение скорости роста при введении педиатрическим пациентам. Контролируйте рост педиатрических пациентов, регулярно получающих PULMICORT FLEXHALER (например, с помощью стадиометрии). Чтобы свести к минимуму системные эффекты пероральных ингаляционных кортикостероидов, включая PULMICORT FLEXHALER, титруйте дозу каждого пациента до самой низкой дозы, которая эффективно контролирует его / ее симптомы [см.
Способ применения и дозы (2.1),
Использование в определенных группах населения
].

Глаукома и катаракта

Сообщалось о глаукоме, повышенном внутриглазном давлении и катаракте после длительного приема ингаляционных кортикостероидов, включая будесонид. Таким образом, необходимо тщательное наблюдение за пациентами с изменением зрения или с повышенным внутриглазным давлением, глаукомой и / или катарактой в анамнезе.

Парадоксальный бронхоспазм и симптомы верхних дыхательных путей

Как и другие ингаляционные лекарства от астмы, PULMICORT FLEXHALER может вызывать парадоксальный бронхоспазм, который может быть опасным для жизни. Если после приема препарата ПУЛЬМИКОРТ ФЛЕКСАЛЕР возникает парадоксальный бронхоспазм, его следует немедленно лечить ингаляционным бета-препаратом короткого действия бета ₂ . ПУЛЬМИКОРТ ФЛЕКСХАЛЕР следует немедленно прекратить и назначить альтернативную терапию.

Эозинофильные состояния и синдром Чарджа-Стросса

В редких случаях у пациентов, принимающих ингаляционные кортикостероиды, могут возникать системные эозинофильные состояния. У некоторых из этих пациентов есть клинические признаки васкулита, согласующиеся с синдромом Чарджа-Стросса, состоянием, которое часто лечат системной кортикостероидной терапией.Эти события обычно, но не всегда, были связаны с сокращением и / или отменой пероральной терапии кортикостероидами после введения ингаляционных кортикостероидов. Врачи должны быть внимательны к эозинофилии, васкулитной сыпи, ухудшению легочных симптомов, сердечным осложнениям и / или невропатии, присутствующим у их пациентов. Причинно-следственная связь между будесонидом и этими основными состояниями не установлена.

ИСПОЛЬЗОВАНИЕ В КОНКРЕТНЫХ НАСЕЛЕНИЯХ

Беременность

Тератогенные эффекты: Категория B при беременности

Исследования беременных женщин не показали, что ингаляционный будесонид увеличивает риск аномалий при приеме во время беременности.Результаты крупного популяционного проспективного когортного эпидемиологического исследования, в котором рассматривались данные из трех шведских регистров, охватывающих примерно 99% беременностей в 1995-1997 годах (например, Шведский медицинский регистр рождений; регистр врожденных пороков развития; регистр детской кардиологии), не указывают на повышенный риск. при врожденных пороках развития от применения ингаляционного будесонида на ранних сроках беременности. Врожденные пороки развития были изучены у младенцев 2014 года, рожденных от матерей, сообщивших об использовании ингаляционного будесонида для лечения астмы на ранних сроках беременности (обычно через 10-12 недель после последней менструации), в период, когда происходит большинство основных пороков развития органов. Частота зарегистрированных врожденных пороков развития была аналогичной по сравнению с показателем в общей популяции (3,8% против 3,5%, соответственно). Кроме того, после воздействия ингаляционного будесонида количество младенцев, родившихся с орофациальными расщелинами, было таким же, как и ожидаемое количество в нормальной популяции (4 ребенка против 3,3 соответственно).

Эти же данные были использованы во втором исследовании, в котором участвовало 2534 ребенка, матери которых подвергались ингаляционному воздействию будесонида. В этом исследовании частота врожденных пороков развития среди младенцев, матери которых подвергались воздействию ингаляционного будесонида на ранних сроках беременности, не отличалась от частоты для всех новорожденных за тот же период (3.6%).

Несмотря на результаты исследований на животных, похоже, что возможность вреда для плода является маловероятной, если препарат используется во время беременности. Тем не менее, поскольку исследования на людях не могут исключить возможность нанесения вреда, PULMICORT FLEXHALER следует использовать во время беременности, только если это явно необходимо.

Как и другие глюкокортикоиды, будесонид вызывал потерю плода, снижение веса щенка и аномалии скелета при подкожной дозе у кроликов, которая примерно в 0,3 раза превышала максимальную рекомендуемую суточную ингаляционную дозу для взрослых в мкг / м ² и при подкожной дозе. у крыс, которая была примерно в 3 раза больше максимальной рекомендованной суточной дозы вдыхания у взрослых на основе мкг / м ² .Никаких тератогенных или эмбриоцидных эффектов у крыс не наблюдалось, когда будесонид вводили путем ингаляции в дозах, приблизительно равных максимальной рекомендованной суточной ингаляционной дозе у взрослых в мкг / м ² .

Опыт применения пероральных кортикостероидов с момента их введения в фармакологических, а не физиологических дозах позволяет предположить, что грызуны более подвержены тератогенным эффектам кортикостероидов, чем люди.

Нетератогенные эффекты

Гипоадренализм может возникнуть у младенцев, рожденных от матерей, получающих кортикостероиды во время беременности. За такими грудничками нужно внимательно наблюдать.

Кормящие матери

Будесонид, как и другие кортикостероиды, секретируется с грудным молоком. Данные по будесониду, доставляемому через ингалятор сухого порошка, показывают, что общая суточная пероральная доза будесонида, доступная младенцу с грудным молоком, составляет приблизительно от 0,3% до 1% от дозы, вдыхаемой матерью [см.
Клиническая фармакология, фармакокинетика, особые группы населения, кормящие матери
].Никаких исследований у кормящих женщин специально с PULMICORT FLEXHALER не проводилось; однако можно ожидать, что доза будесонида, доступная для младенца с грудным молоком, в процентах от дозы для матери, будет аналогичной. PULMICORT FLEXHALER следует применять кормящим женщинам только в клинических условиях. Лица, назначающие лекарства, должны взвесить известные преимущества грудного вскармливания для матери и ребенка с потенциальными рисками минимального воздействия будесонида на ребенка. Рекомендации по дозировке включают назначение или титрование до самой низкой клинически эффективной дозы и использование PULMICORT FLEXHALER сразу после кормления грудью, чтобы максимально увеличить временной интервал между дозированием и кормлением грудью и минимизировать воздействие на младенца.Однако, как правило, использование PULMICORT FLEXHALER не должно задерживать или мешать кормлению грудных детей.

Использование в педиатрии

В 12-недельном базовом исследовании 204 пациента в возрасте от 6 до 17 лет принимали PULMICORT FLEXHALER два раза в день [см.
Клинические исследования
]. Результаты по эффективности в этой возрастной группе были аналогичны тем, которые наблюдались у пациентов 18 лет и старше. Не было очевидных различий в типе или частоте нежелательных явлений в этой возрастной группе по сравнению с пациентами в возрасте 18 лет и старше.

Безопасность и эффективность PULMICORT FLEXHALER у пациентов с астмой в возрасте до 6 лет не установлены.

Контролируемые клинические исследования показали, что пероральные ингаляционные кортикостероиды, включая будесонид, могут вызывать снижение скорости роста у педиатрических пациентов. Этот эффект наблюдался в отсутствие лабораторных доказательств подавления оси гипоталамус-гипофиз-надпочечники (HPA), предполагая, что скорость роста является более чувствительным индикатором системного воздействия кортикостероидов у педиатрических пациентов, чем некоторые обычно используемые тесты функции оси HPA.Долгосрочные эффекты этого снижения скорости роста, связанные с пероральными ингаляционными кортикостероидами, включая влияние на конечный рост взрослого человека, неизвестны. Потенциал «догоняющего» роста после прекращения лечения пероральными ингаляционными кортикостероидами недостаточно изучен.

В исследовании с участием детей-астматиков в возрасте 5-12 лет у детей, получавших ингаляционный будесонид с помощью другого ингалятора сухого порошка ПУЛЬМИКОРТ по 200 мкг два раза в день (n = 311), наблюдалось снижение роста на 1,1 см по сравнению с теми, кто получал плацебо (n = 418) по истечении одного года; разница между этими двумя группами лечения больше не увеличивалась в течение трех лет дополнительного лечения. К концу четырех лет у детей, получавших другой ингалятор сухого порошка ПУЛЬМИКОРТ, и у детей, получавших плацебо, наблюдалась схожая скорость роста. Выводы, сделанные на основе этого исследования, могут быть искажены неравномерным использованием кортикостероидов в группах лечения и включением данных пациентов, достигших половой зрелости в ходе исследования.

Введение ингаляционного будесонида через другой ингалятор сухого порошка ПУЛЬМИКОРТ в дозах до 800 мкг / день (средняя суточная доза 445 мкг / день) или через дозированный ингалятор под давлением в дозах до 1200 мкг / день (средняя суточная доза 620 мкг / день) 216 педиатрическим пациентам (в возрасте от 3 до 11 лет) в течение 2-6 лет не оказали значительного влияния на естественный рост по сравнению с терапией без кортикостероидов у 62 сопоставимых контрольных пациентов.Однако долгосрочное влияние вдыхаемого будесонида на рост полностью не изучено.

Следует контролировать рост пациентов детского возраста, получающих пероральные ингаляционные кортикостероиды, в том числе PULMICORT FLEXHALER (например, с помощью стадиометрии). Если у ребенка или подростка, принимающего кортикостероиды, наблюдается подавление роста, следует рассмотреть возможность того, что он / она особенно чувствительны к этому эффекту. Потенциальные эффекты роста длительного лечения следует сравнивать с полученными клиническими преимуществами.Чтобы свести к минимуму системные эффекты ингаляционных кортикостероидов, в том числе PULMICORT FLEXHALER, каждого пациента следует титровать до самой низкой дозы, которая эффективно контролирует его / ее астму [см.
Способ применения и дозы (2)
].

Для гериатрических больных

Из общего числа пациентов в контролируемых клинических исследованиях, получавших ингаляционный будесонид, 153 (n = 11 лечились PULMICORT FLEXHALER) были в возрасте 65 лет и старше и один был в возрасте 75 лет и старше.Никаких общих различий в безопасности между этими пациентами и более молодыми пациентами не наблюдалось. Клинические исследования не включали достаточное количество пациентов в возрасте 65 лет и старше, чтобы определить различия в эффективности между пожилыми и более молодыми пациентами. Другой зарегистрированный клинический или медицинский опыт наблюдения не выявил различий в ответах пожилых и молодых пациентов. В целом, выбор дозы для пожилого пациента должен быть осторожным, обычно начиная с нижнего предела диапазона дозирования, что отражает более высокую частоту снижения функции печени, почек или сердца, а также сопутствующего заболевания или другой лекарственной терапии.

Печеночная недостаточность

Официальные фармакокинетические исследования с применением ПУЛЬМИКОРТА ФЛЕКСАЛЕРА у пациентов с нарушением функции печени не проводились. Однако, поскольку будесонид выводится преимущественно за счет метаболизма в печени, нарушение функции печени может привести к накоплению будесонида в плазме. Поэтому за пациентами с заболеваниями печени следует тщательно наблюдать.

Pulmicort Turbuhaler — NPS MedicineWise

Перейти к основному содержанию

---

• О нас
• Связаться с нами

• Авторизоваться

• регистр

Меню

• Главная

• COVID-19

  COVID-19

Pulmicort Respules (небулайзерный раствор) — NPS MedicineWise

Перейти к основному содержанию

---

• О нас
• Связаться с нами

• Авторизоваться

• регистр

Меню

• Главная

• COVID-19

NDC 0186-0916 Pulmicort Flexhaler Budesonide

Информация на этикетке продукта включает все опубликованные материалы, связанные с лекарством. Документация по маркировке продукта включает такую ​​информацию, как общие названия, активные ингредиенты, дозировка ингредиентов, пути введения, внешний вид, использование, предупреждения, неактивные ингредиенты и т. Д.

1.1 Лечение астмы

• PULMICORT FLEXHALER показан для поддерживающего лечения астмы в качестве профилактической терапии у пациентов в возрасте шести лет и старше. Ограничения использования: • PULMICORT FLEXHALER НЕ показан для купирования острого бронхоспазма.

2 Дозировка и введение

PULMICORT FLEXHALER следует вводить два раза в день только перорально путем ингаляции.После вдыхания пациенту следует прополоскать рот водой, не глотая [см. Информацию для консультирования пациента (17.1)]. Пациенты должны быть проинструктированы о необходимости заправлять PULMICORT FLEXHALER перед первым использованием, а также делать глубокие и сильные вдохи при каждом использовании устройства. Безопасность и эффективность PULMICORT FLEXHALER при приеме сверх рекомендуемых доз не установлены. После достижения стабильности при астме желательно титровать до самой низкой эффективной дозы, чтобы уменьшить возможность побочных эффектов.Для пациентов, которые не реагируют должным образом на начальную дозу после 1-2 недель терапии ПУЛЬМИКОРТОМ ФЛЕКСАЛЕР, увеличение дозы может обеспечить дополнительный контроль астмы.

2.1 Астма

Если симптомы астмы возникают в период между приемами, для немедленного облегчения следует принять ингаляционный бета2-агонист короткого действия. Пациенты в возрасте 18 лет и старше: для пациентов в возрасте 18 лет и старше рекомендуемая начальная доза составляет 360 мкг два раза в день. У некоторых взрослых пациентов начальная доза 180 мкг два раза в день может быть достаточной.Максимальная доза не должна превышать 720 мкг два раза в день. Пациенты от 6 до 17 лет: рекомендуемая начальная доза составляет 180 мкг два раза в день. Некоторым педиатрическим пациентам может потребоваться начальная доза 360 мкг два раза в день. Максимальная дозировка не должна превышать 360 мкг два раза в день. Для всех пациентов желательно титровать самую низкую эффективную дозу после достижения адекватной стабильности астмы. Улучшение контроля астмы после ингаляционного введения будесонида может произойти в течение 24 часов после начала лечения, хотя максимальная польза может быть не достигнута для 1–1 2 недели или дольше.У отдельных пациентов разное начало и степень облегчения симптомов. Если ранее эффективный режим дозирования PULMICORT FLEXHALER не смог обеспечить адекватный контроль астмы, терапевтический режим должен быть пересмотрен и дополнительные терапевтические возможности (например, замена более низкой дозировки PULMICORT FLEXHALER на более высокую дозу или начало приема пероральных кортикостероидов) считается.

3 формы и силы действия

PULMICORT FLEXHALER доступен в виде сухого порошка для ингаляций, содержащего будесонид в следующих двух дозах: 90 мкг и 180 мкг.Каждый ингалятор рассчитан на 60 или 120 включений.

4 Противопоказания

• Использование PULMICORT FLEXHALER противопоказано при следующих состояниях: • Первичное лечение астматического статуса или других острых эпизодов астмы, когда требуются интенсивные меры. • Сильная гиперчувствительность к молочным белкам или любым ингредиентам PULMICORT FLEXHALER [см. Предупреждения и меры предосторожности (5.3), Описание (11)].

5.1 Локальные эффекты

В клинических исследованиях у пациентов, получавших PULMICORT FLEXHALER, наблюдалось развитие локализованных инфекций рта и глотки, вызванных Candida albicans.При развитии такой инфекции ее следует лечить соответствующей местной или системной (т. Е. Пероральной противогрибковой) терапией, в то время как лечение ПУЛЬМИКОРТОМ ФЛЕКСАЛЕРОМ продолжается, но иногда может потребоваться прервать терапию ПУЛЬМИКОРТОМ ФЛЕКСХАЛЕР. Пациентам следует прополоскать рот после вдыхания ПУЛЬМИКОРТА ФЛЕКСХАЛЕРА.

5.2 Обострение астмы или острых эпизодов

PULMICORT FLEXHALER не является бронходилататором и не показан для быстрого облегчения бронхоспазма или других острых эпизодов астмы.Пациенты должны быть проинструктированы немедленно связаться со своим врачом, если во время курса лечения ПУЛЬМИКОРТОМ ФЛЕКСХАЛЕР возникают эпизоды астмы, не поддающиеся лечению их обычными дозами бронходилататоров. Во время таких эпизодов пациентам может потребоваться терапия пероральными кортикостероидами. Для облегчения острых симптомов, таких как одышка, следует использовать ингаляционный бета2-агонист короткого действия, а не ПУЛЬМИКОРТ ФЛЕКСГАЛЕР. При назначении PULMICORT FLEXHALER врач также должен предоставить пациенту ингаляционный бета2-агонист короткого действия (например,g., альбутерол) для лечения острых симптомов, несмотря на регулярное использование PULMICORT FLEXHALER два раза в день (утром и вечером).

5.3 Реакции гиперчувствительности, включая анафилаксию

Сообщалось о реакциях гиперчувствительности, включая анафилаксию, сыпь, контактный дерматит, крапивницу, ангионевротический отек и бронхоспазм при использовании PULMICORT FLEXHALER. Прекратите прием PULMICORT FLEXHALER при возникновении таких реакций [см. Противопоказания (4), Побочные реакции (6)]. PULMICORT FLEXHALER содержит небольшое количество лактозы, которая содержит следовые количества белков молока.Возможно, что кашель, хрипы или бронхоспазм могут возникнуть у пациентов с тяжелой аллергией на белок молока [см. Противопоказания (4), Побочные реакции (6.2)].

5.4 Иммуносупрессия

Пациенты, принимающие препараты, подавляющие иммунную систему, более восприимчивы к инфекции, чем здоровые люди. Например, ветряная оспа и корь могут иметь более серьезное или даже смертельное течение у восприимчивых детей или взрослых, принимающих кортикостероиды. У детей и взрослых, которые не болели этими заболеваниями или были должным образом иммунизированы, следует проявлять особую осторожность, чтобы избежать контакта с ними.Неизвестно, как доза, путь и продолжительность приема кортикостероидов влияют на риск развития диссеминированной инфекции. Вклад основного заболевания и / или предшествующего лечения кортикостероидами в риск также не известен. При контакте с ветряной оспой может быть показана терапия иммуноглобулином против ветряной оспы (VZIG) или объединенным внутривенным иммуноглобулином (IVIG), в зависимости от ситуации. При контакте с корью может быть показана профилактика объединенным внутримышечным иммуноглобулином (IG) (полную информацию о назначении VZIG и IG см. В соответствующих вкладышах в упаковке).Если развивается ветряная оспа, можно рассмотреть возможность лечения противовирусными средствами. Иммунная чувствительность к вакцине против ветряной оспы оценивалась у педиатрических пациентов с астмой в возрасте от 12 месяцев до 8 лет с ингаляционной суспензией будесонида. В открытом нерандомизированном клиническом исследовании изучалась иммунная реакция на вакцину против ветряной оспы у 243 пациентов с астмой в возрасте от 12 месяцев до 8 лет. получавших ингаляционную суспензию будесонида от 0,25 мг до 1 мг в день (n = 151) или терапию астмы без кортикостероидов (n = 92) (i.е., бета2-агонисты, антагонисты лейкотриеновых рецепторов, кромоны). Процент пациентов, у которых в ответ на вакцинацию развился титр серопротективных антител ≥5,0 (значение gpELISA), был аналогичным у пациентов, получавших ингаляционную суспензию будесонида (85%), по сравнению с пациентами, получавшими терапию некортикостероидной астмы (90%). Ни у одного пациента, получавшего ингаляционную суспензию будесонида, в результате вакцинации не развилась ветряная оспа. Ингаляционные кортикостероиды следует применять с осторожностью, если они вообще используются, у пациентов с активной или незаметной туберкулезной инфекцией дыхательных путей, нелеченными системными грибковыми, бактериальными, вирусными или паразитарными инфекциями или простым глазным герпесом.

5.5 Перевод пациентов с системной кортикостероидной терапии

Особая помощь требуется пациентам, которые переводятся с системно активных кортикостероидов на PULMICORT FLEXHALER, потому что у пациентов с астмой произошли летальные исходы из-за надпочечниковой недостаточности во время и после перевода с системных кортикостероидов на менее системные ингаляционные кортикостероиды. После прекращения приема системных кортикостероидов требуется несколько месяцев для восстановления функции гипоталамо-гипофизарно-надпочечников (HPA).Пациенты, которые ранее получали преднизолон (или его эквивалент) в дозе 20 мг или более в день, могут быть наиболее восприимчивыми, особенно когда их системные кортикостероиды почти полностью отменены. В этот период подавления HPA у пациентов могут проявляться признаки и симптомы недостаточность надпочечников при травме, хирургическом вмешательстве или инфекции (особенно гастроэнтерите) или других состояниях, связанных с серьезной потерей электролитов. Хотя PULMICORT FLEXHALER может контролировать симптомы астмы во время этих эпизодов, в рекомендуемых дозах он обеспечивает системное количество глюкокортикоидов меньше нормального физиологического уровня и НЕ обеспечивает минералокортикоидную активность, которая необходима для того, чтобы справиться с этими чрезвычайными ситуациями.В периоды стресса или тяжелого приступа астмы пациенты, которые были отозваны от системных кортикостероидов, должны быть проинструктированы о необходимости немедленно возобновить пероральные кортикостероиды (в больших дозах) и связаться со своим врачом для получения дальнейших инструкций. Этим пациентам также следует дать указание иметь при себе медицинскую карточку, указывающую, что им могут потребоваться дополнительные системные кортикостероиды в периоды стресса или тяжелого приступа астмы. Пациентов, которым требуются пероральные кортикостероиды, следует медленно отлучать от системного применения кортикостероидов после перехода на ПУЛЬМИКОРТ ФЛЕКСХАЛЕР.Снижение уровня преднизона может быть достигнуто за счет снижения суточной дозы преднизона на 2,5 мг еженедельно во время терапии ПУЛЬМИКОРТОМ ФЛЕКСХАЛЕР. Во время отмены пероральных кортикостероидов следует тщательно контролировать функцию легких (средний объем форсированного выдоха за 1 секунду [FEV1] или утренний пик выдоха [PEF]), использование бета-агонистов и симптомы астмы. Помимо наблюдения за признаками и симптомами астмы, пациенты должны наблюдаться на предмет признаков и симптомов надпочечниковой недостаточности, таких как утомляемость, утомление, слабость, тошнота и рвота, а также гипотензия.Перевод пациентов с системной кортикостероидной терапии на ПУЛЬМИКОРТ ФЛЕКСХАЛЕР может выявить аллергические состояния, ранее подавленные системной кортикостероидной терапией (например, ринит, конъюнктивит, экзема, артрит, эозинофильные состояния). Некоторые пациенты могут испытывать симптомы системно активной отмены кортикостероидов (например, боль в суставах и / или мышцах, усталость, депрессия), несмотря на сохранение или даже улучшение дыхательной функции.

5.6 Гиперкортицизм и подавление надпочечников

PULMICORT FLEXHALER часто помогает контролировать симптомы астмы с меньшим подавлением функции HPA, чем терапевтически эквивалентные пероральные дозы преднизона.Поскольку будесонид всасывается в кровоток и может быть системно активным в более высоких дозах, положительный эффект от PULMICORT FLEXHALER по минимизации дисфункции HPA можно ожидать только в том случае, если не превышаются рекомендуемые дозировки и индивидуальные пациенты титруются до самой низкой эффективной дозы. Поскольку существует индивидуальная чувствительность к воздействию на выработку кортизола, врачи должны учитывать эту информацию при назначении ПУЛЬМИКОРТА ФЛЕКСАЛЕРА. Из-за возможности системной абсорбции ингаляционных кортикостероидов, пациентов, принимающих ПУЛЬМИКОРТ ФЛЕКСХАЛЕР, следует внимательно наблюдать на предмет любых признаков системных эффектов кортикостероидов.Особое внимание следует уделять наблюдению за пациентами после операции или в периоды стресса для выявления неадекватной реакции надпочечников. Возможно, что системные эффекты кортикостероидов, такие как гиперкортицизм и подавление надпочечников (включая криз надпочечников), могут проявиться у небольшого числа пациентов, особенно когда будесонид вводится в дозах, превышающих рекомендуемые, в течение продолжительных периодов времени. Если возникают такие эффекты, дозу PULMICORT FLEXHALER следует снижать медленно, в соответствии с принятыми процедурами для снижения системных кортикостероидов и для лечения симптомов астмы.

5.7 Взаимодействие с сильными ингибиторами цитохрома P450 3A4

Следует проявлять осторожность при рассмотрении вопроса о совместном применении ПУЛЬМИКОРТА ФЛЕКСАЛЕРА с кетоконазолом и другими известными сильными ингибиторами CYP3A4 (например, ритонавиром, атазанавиром, кларитромицином, индинавиром, итраконазолом, нефазодоном, нелфинавиром, саквинавиром, саквинавиром, т. может происходить системное воздействие будесонида [см. Лекарственные взаимодействия (7.1), Клиническая фармакология (12.3)].

5,8 Снижение минеральной плотности костей

Снижение минеральной плотности костей (МПК) наблюдалось при длительном приеме продуктов, содержащих ингаляционные кортикостероиды. Клиническое значение небольших изменений МПК в отношении долгосрочных последствий, таких как перелом, неизвестно. Пациенты с основными факторами риска снижения содержания минералов в костях, такими как длительная иммобилизация, семейный анамнез остеопороза, постменопаузальный статус, употребление табака, пожилой возраст, плохое питание или хроническое употребление лекарств, которые могут уменьшить костную массу (например,(например, противосудорожные препараты, пероральные кортикостероиды) следует контролировать и лечить в соответствии с установленными стандартами ухода.

5.9 Влияние на рост

Устные ингаляционные кортикостероиды, включая будесонид, могут вызывать снижение скорости роста при введении педиатрическим пациентам. Контролируйте рост педиатрических пациентов, регулярно получающих PULMICORT FLEXHALER (например, с помощью стадиометрии). Чтобы свести к минимуму системные эффекты пероральных ингаляционных кортикостероидов, включая PULMICORT FLEXHALER, титруйте дозу каждого пациента до самой низкой дозировки, которая эффективно контролирует его / ее симптомы [см. Дозировка и способ применения (2.1), Использование в конкретных группах населения (8.4)].

5.10 Глаукома и катаракта

Сообщалось о глаукоме, повышенном внутриглазном давлении и катаракте после длительного приема ингаляционных кортикостероидов, включая будесонид. Таким образом, необходимо тщательное наблюдение за пациентами с изменением зрения или с повышенным внутриглазным давлением, глаукомой и / или катарактой в анамнезе.

5.11 Парадоксальный бронхоспазм и симптомы верхних дыхательных путей

Как и другие ингаляционные лекарства от астмы, PULMICORT FLEXHALER может вызывать парадоксальный бронхоспазм, который может быть опасным для жизни.Если после приема препарата ПУЛЬМИКОРТ ФЛЕКСХАЛЕР возникает парадоксальный бронхоспазм, его следует немедленно лечить ингаляционными бета2-бронходилататорами короткого действия. ПУЛЬМИКОРТ ФЛЕКСХАЛЕР следует немедленно прекратить и назначить альтернативную терапию.

5.12 Эозинофильные состояния и синдром Чарджа-Стросса

В редких случаях пациенты, принимающие ингаляционные кортикостероиды, могут иметь системные эозинофильные состояния. У некоторых из этих пациентов есть клинические признаки васкулита, согласующиеся с синдромом Черга-Стросса, состоянием, которое часто лечат с помощью системной кортикостероидной терапии.Эти события обычно, но не всегда, были связаны с сокращением и / или отменой пероральной терапии кортикостероидами после введения ингаляционных кортикостероидов. Врачи должны быть внимательны к эозинофилии, васкулитной сыпи, ухудшению легочных симптомов, сердечным осложнениям и / или невропатии, присутствующим у их пациентов. Причинно-следственная связь между будесонидом и этими основными состояниями не установлена.

6 Побочные реакции

• Системное и ингаляционное использование кортикостероидов может привести к следующему: • Инфекция Candida albicans [см. Предупреждения и меры предосторожности (5.1)] • Гиперчувствительность, включая анафилаксию [см. Предупреждения и меры предосторожности (5.3)] • Иммуносупрессия [см. Предупреждения и меры предосторожности (5.4)] • Гиперкортицизм и подавление надпочечников [см. Предупреждения и меры предосторожности (5.6)] • Снижение минеральной плотности костной ткани [см. Предупреждения и меры предосторожности (5.8)] • Влияние на рост [см. Предупреждения и меры предосторожности (5.9), Использование в конкретных группах населения (8.4)] • Глаукома и катаракта [см. Предупреждения и меры предосторожности (5.10)] • Эозинофильные состояния и Чург-Штраус [см. Предупреждения и Меры предосторожности (5.12)]

6.1 Опыт клинических испытаний

Поскольку клинические испытания проводятся в самых разных условиях, частота нежелательных реакций, наблюдаемая в клинических испытаниях препарата, не может напрямую сравниваться с частотой в клинических испытаниях другого препарата и может не отражать показатели, наблюдаемые на практике. Pulmicort FLEXHALER Пациенты 6 лет Частота общих побочных реакций в таблице 1 основана на объединенных данных, представленных у пациентов, получавших PULMICORT FLEXHALER 180 или 90 мкг в двух двойных слепых плацебо-контролируемых клинических испытаниях, в которых участвовало 226 пациентов (106 женщин и 120 мужчин) с легкой до умеренной астмы, ранее получавшие бронходилататоры, ингаляционные кортикостероиды или оба препарата, получали ПУЛЬМИКОРТ ФЛЕКСХАЛЕР в дозе 360 мкг два раза в день в течение 12 недель.В этих испытаниях пациенты, принимавшие PULMICORT FLEXHALER, имели средний возраст 28 лет (от 6 до 80 лет) и были преимущественно европеоидами (59,7%) и азиатами (31,4%). Таблица 1 включает все побочные реакции (независимо от оценки причинно-следственной связи исследователем), которые произошли с частотой ≥1% в группе PULMICORT FLEXHALER и чаще, чем в группе плацебо. Таблица 1 — Побочные реакции, возникающие с частотой ≥1% и более чаще, чем плацебо в группе PULMICORT FLEXHALER: объединенные данные двух 12-недельных двойных слепых плацебо-контролируемых клинических испытаний астмы у пациентов в возрасте 6 лет и старше.38.3 Заложенность носа 2.70.4 Фарингит 2. 71.7 Аллергический ринит 2. 21.3 Вирусная инфекция верхних дыхательных путей 2.21.3 Тошнота 1.80.9 Вирусный гастроэнтерит 1.80.4 Средний отит1.30.9 Кандидоз полости рта 1.30.4 Средняя продолжительность воздействия (дни) 76.268.2 Долгосрочная безопасность пациентов 6 лет Не плацебо-контролируемые долгосрочные исследования с участием детей (в дозах до 360 мкг в день), подростков и взрослых (в дозах до 720 мкг в день), получавших Пульмикорт Флексхалер в течение одного года, выявили: аналогичная картина и частота нежелательных явлений.ПУЛЬМИКОРТ ТУРБУХАЛЕР; другой PULMICORT DPI Следующие побочные реакции произошли в плацебо-контролируемых клинических испытаниях с аналогичными или более низкими дозами с ингаляционным будесонидом через другой ингалятор сухого порошка PULMICORT с частотой ≥1% в группе будесонида и были более частыми, чем в группе плацебо : ≥3%: респираторные инфекции, синусит, головная боль, боль, боль в спине, лихорадка. ≥1-3%: боль в шее, обморок, боль в животе, сухость во рту, рвота, увеличение веса, перелом, миалгия, гипертония, мигрень, экхимоз, бессонница, инфекция, извращение вкуса, изменение голоса.Более высокие дозы ингаляционного будесонида (800 мкг дважды в день) через другой ингалятор сухого порошка PULMICORT приводили к увеличению частоты нарушения голоса, синдрома гриппа, диспепсии, гастроэнтерита, тошноты и боли в спине по сравнению с дозами 400 мкг дважды в день. В 20-недельном исследовании взрослых астматиков, которым ранее потребовались пероральные кортикостероиды, частота побочных реакций оценивалась с применением 400 мкг дважды в день (N = 53) и 800 мкг дважды в день (N = 53) ингаляционного будесонида через другой PULMICORT dry порошковый ингалятор и сравнивали с плацебо (N = 53).При рассмотрении этих данных следует учитывать увеличенную среднюю продолжительность воздействия ингаляционного будесонида (78 дней для ингаляционного будесонида против 41 дня для плацебо). Побочные реакции, независимо от оценки причинно-следственной связи исследователем, о которых сообщалось более чем у пяти пациентов в группе будесонида и которые возникали чаще, чем в группе плацебо в порядке убывания частоты, включают: респираторную инфекцию, синусит, головную боль, кандидоз полости рта, боль, астению, диспепсию. , артралгия, усиление кашля, тошнота и ринит.

6.2 Опыт постмаркетинга

Сообщалось о следующих побочных реакциях во время использования PULMICORT FLEXHALER после утверждения. Поскольку об этих реакциях сообщается добровольно от населения неопределенного размера, не всегда возможно надежно оценить их частоту или установить причинно-следственную связь с воздействием наркотиков. Нарушения со стороны иммунной системы: немедленные и замедленные реакции гиперчувствительности, включая анафилактическую реакцию, ангионевротический отек, бронхоспазм, сыпь, контактный дерматит, крапивницу и кашель, хрипы или бронхоспазм у пациентов с тяжелой гиперчувствительностью к белку молока [см. Предупреждения и меры предосторожности (5.3), Противопоказания (4)] Эндокринные расстройства: симптомы гипокортицизма и гиперкортицизма [см. Предупреждения и меры предосторожности (5.6)] Глазные расстройства: катаракта, глаукома, повышение внутриглазного давления [см. Предупреждения и меры предосторожности (5.10)] Психиатрические расстройства: психиатрические симптомы, включая психоз, депрессия, агрессивные реакции, раздражительность, нервозность, возбужденное состояние и тревога Нарушения со стороны органов дыхания, грудной клетки и средостения: раздражение горла Заболевания кожи и подкожной клетчатки: синяки на коже

7.1 Ингибиторы цитохрома P450 3A4

Основной путь метаболизма кортикостероидов, включая будесонид, проходит через изофермент 3A4 цитохрома P450 (CYP) (CYP3A4). После перорального приема кетоконазола, сильного ингибитора CYP3A4, средняя концентрация в плазме перорально вводимого будесонида увеличивалась. Одновременный прием CYP3A4 может подавлять метаболизм будесонида и увеличивать его системное воздействие. Следует проявлять осторожность при рассмотрении вопроса о совместном приеме ПУЛЬМИКОРТА ФЛЕКСХАЛЕРА с кетоконазолом и другими известными сильными ингибиторами CYP3A4 (например.g., ритонавир, атазанавир, кларитромицин, индинавир, итраконазол, нефазодон, нелфинавир, саквинавир, телитромицин) [см. предупреждения и меры предосторожности (5.7)].

8.1 Беременность

Тератогенные эффекты: Категория B при беременности Исследования беременных женщин не показали, что вдыхание будесонида увеличивает риск отклонений при применении во время беременности. Результаты крупного популяционного проспективного когортного эпидемиологического исследования, в котором анализируются данные трех шведских регистров, охватывающих примерно 99% беременностей в 1995-1997 гг. (Т.е., Шведский медицинский регистр рождений; Регистр врожденных пороков развития; Регистр детской кардиологии) не указывает на повышенный риск врожденных пороков развития от использования вдыхаемого будесонида на ранних сроках беременности. Врожденные пороки развития были изучены у младенцев 2014 года, рожденных от матерей, сообщивших об использовании ингаляционного будесонида для лечения астмы на ранних сроках беременности (обычно через 10-12 недель после последней менструации), в период, когда происходит большинство основных пороков развития органов. Частота зарегистрированных врожденных пороков развития была сопоставима с показателем в общей популяции (3.8% против 3,5% соответственно). Кроме того, после воздействия ингаляционного будесонида количество младенцев, родившихся с орофациальными расщелинами, было таким же, как и ожидаемое количество в нормальной популяции (4 ребенка против 3,3 соответственно). Эти же данные были использованы во втором исследовании, в котором участвовало 2534 ребенка, матери которых подвергались ингаляционному воздействию будесонида. В этом исследовании частота врожденных пороков развития среди младенцев, матери которых подвергались воздействию ингаляционного будесонида на ранних сроках беременности, не отличалась от частоты для всех новорожденных за тот же период (3.6%) .Несмотря на результаты исследований на животных, кажется, что возможность вреда для плода является маловероятной, если препарат используется во время беременности. Тем не менее, поскольку исследования на людях не могут исключить возможность нанесения вреда, PULMICORT FLEXHALER следует использовать во время беременности, только если это явно необходимо. Как и другие глюкокортикоиды, будесонид вызывал потерю плода, снижение веса щенков и аномалии скелета при подкожной дозе у кроликов, которая примерно в 0,3 раза превышала максимальную рекомендуемую суточную ингаляционную дозу для взрослых из расчета мкг / м2 и при подкожной дозе у крыс. была примерно в 3 раза максимальная рекомендуемая суточная ингаляционная доза для взрослых из расчета мкг / м2.Никаких тератогенных или эмбриоцидных эффектов у крыс не наблюдалось при введении будесонида путем ингаляции в дозах, приблизительно равных максимальной рекомендованной суточной ингаляционной дозе у взрослых из расчета мкг / м2. Опыт применения пероральных кортикостероидов с момента их введения в фармакологических, а не физиологических дозах позволяет предположить, что грызуны более подвержены тератогенным эффектам кортикостероидов, чем люди. Нетератогенные эффекты Гипоадренализм может возникать у младенцев, рожденных от матерей, получающих кортикостероиды во время беременности.За такими грудничками нужно внимательно наблюдать.

8,3 Кормящие матери

Будесонид, как и другие кортикостероиды, секретируется с грудным молоком. Данные с будесонидом, доставляемым через ингалятор сухого порошка, показывают, что общая суточная пероральная доза будесонида, доступная с грудным молоком для младенца, составляет приблизительно от 0,3% до 1% дозы, вдыхаемой матерью [см. Клиническая фармакология (12.3)]. Никаких исследований у кормящих женщин специально с PULMICORT FLEXHALER не проводилось; однако можно ожидать, что доза будесонида, доступная для младенца с грудным молоком, в процентах от дозы для матери, будет аналогичной.PULMICORT FLEXHALER следует применять кормящим женщинам только в клинических условиях. Лица, назначающие лекарства, должны взвесить известные преимущества грудного вскармливания для матери и ребенка с потенциальными рисками минимального воздействия будесонида на ребенка. Рекомендации по дозировке включают назначение или титрование до самой низкой клинически эффективной дозы и использование PULMICORT FLEXHALER сразу после кормления грудью, чтобы максимально увеличить временной интервал между дозированием и кормлением грудью и минимизировать воздействие на младенца. Однако, как правило, использование PULMICORT FLEXHALER не должно задерживать или мешать кормлению грудных детей.

8.4 Детское использование

В 12-недельном базовом исследовании 204 пациента в возрасте от 6 до 17 лет лечились PULMICORT FLEXHALER два раза в день [см. Клинические исследования (14.1)]. Результаты по эффективности в этой возрастной группе были аналогичны тем, которые наблюдались у пациентов 18 лет и старше. Не было явных различий в типе или частоте нежелательных явлений, о которых сообщалось в этой возрастной группе, по сравнению с пациентами в возрасте 18 лет и старше. Безопасность и эффективность ПУЛЬМИКОРТА ФЛЕКСАЛЕРА у пациентов с астмой в возрасте до 6 лет не установлены.Контролируемые клинические исследования показали, что пероральные ингаляционные кортикостероиды, включая будесонид, могут вызывать снижение скорости роста у педиатрических пациентов. Этот эффект наблюдался в отсутствие лабораторных доказательств подавления оси гипоталамус-гипофиз-надпочечники (HPA), предполагая, что скорость роста является более чувствительным индикатором системного воздействия кортикостероидов у педиатрических пациентов, чем некоторые обычно используемые тесты функции оси HPA. Долгосрочные эффекты этого снижения скорости роста, связанные с пероральными ингаляционными кортикостероидами, включая влияние на конечный рост взрослого человека, неизвестны.Потенциал «догоняющего» роста после прекращения лечения пероральными ингаляционными кортикостероидами не был должным образом изучен. В исследовании детей-астматиков в возрасте 5-12 лет, получавших ингаляционный будесонид через другой ингалятор сухого порошка ПУЛЬМИКОРТ 200 мкг дважды daily (n = 311) наблюдалось снижение роста на 1,1 см по сравнению с теми, кто получал плацебо (n = 418) в конце одного года; разница между этими двумя группами лечения больше не увеличивалась в течение трех лет дополнительного лечения.К концу четырех лет у детей, получавших другой ингалятор сухого порошка ПУЛЬМИКОРТ, и у детей, получавших плацебо, наблюдалась схожая скорость роста. Выводы, сделанные на основе этого исследования, могут быть искажены неравномерным использованием кортикостероидов в группах лечения и включением данных пациентов, достигших половой зрелости в ходе исследования. Введение ингаляционного будесонида через другой ингалятор сухого порошка ПУЛЬМИКОРТ в дозах до 800 мкг / день (средняя суточная доза 445 мкг / день) или через дозированный ингалятор под давлением в дозах до 1200 мкг / день (средняя суточная доза 620 мкг / день) 216 педиатрическим пациентам (в возрасте от 3 до 11 лет) в течение 2-6 лет не оказали значительного влияния на естественный рост по сравнению с терапией без кортикостероидов у 62 сопоставимых контрольных пациентов.Однако долгосрочное влияние вдыхаемого будесонида на рост полностью не изучено. Следует контролировать рост педиатрических пациентов, получающих пероральные ингаляционные кортикостероиды, включая PULMICORT FLEXHALER (например, с помощью стадиометрии). Если у ребенка или подростка, принимающего кортикостероиды, наблюдается подавление роста, следует рассмотреть возможность того, что он / она особенно чувствительны к этому эффекту. Потенциальные эффекты роста длительного лечения следует сравнивать с полученными клиническими преимуществами.Чтобы свести к минимуму системные эффекты ингаляционных кортикостероидов, включая PULMICORT FLEXHALER, каждый пациент должен титроваться до самой низкой дозы, которая эффективно контролирует его / ее астму [см. Дозировка и администрация (2)].

8.5 Гериатрическое использование

Из общего числа пациентов в контролируемых клинических исследованиях, получавших ингаляционный будесонид, 153 (n = 11, получавшие PULMICORT FLEXHALER) были в возрасте 65 лет и старше и один был в возрасте 75 лет и старше. Никаких общих различий в безопасности между этими пациентами и более молодыми пациентами не наблюдалось.Клинические исследования не включали достаточное количество пациентов в возрасте 65 лет и старше, чтобы определить различия в эффективности между пожилыми и более молодыми пациентами. Другой зарегистрированный клинический или медицинский опыт наблюдения не выявил различий в ответах пожилых и молодых пациентов. В целом, выбор дозы для пожилого пациента должен быть осторожным, обычно начиная с нижнего предела диапазона дозирования, что отражает более высокую частоту снижения функции печени, почек или сердца, а также сопутствующего заболевания или другой лекарственной терапии.

8.6 Печеночная недостаточность

Официальные фармакокинетические исследования с использованием PULMICORT FLEXHALER не проводились у пациентов с нарушением функции печени. Однако, поскольку будесонид выводится преимущественно за счет метаболизма в печени, нарушение функции печени может привести к накоплению будесонида в плазме. Поэтому за пациентами с заболеваниями печени следует тщательно наблюдать.

10 Передозировка

Потенциал острых токсических эффектов после передозировки PULMICORT FLEXHALER низок.При использовании в чрезмерных дозах в течение длительных периодов могут возникнуть системные эффекты кортикостероидов, такие как гиперкортицизм [см. Предупреждения и меры предосторожности (5.6)]. Другой ингалятор сухого порошка, содержащий будесонид, в дозе 3200 мкг в день, вводимый в течение 6 недель, вызывал значительное снижение (27%) реакции кортизола плазмы на 6-часовую инфузию АКТГ по сравнению с плацебо (+ 1%). Соответствующий эффект преднизона в дозе 10 мг в день приводил к снижению реакции кортизола плазмы на АКТГ на 35%. Минимальная летальная доза при вдыхании у мышей составила 100 мг / кг (примерно в 280 раз больше максимальной рекомендованной суточной дозы для взрослых и примерно в 330 раз больше максимальной рекомендованной суточной дозы при вдыхании у детей от 6 до 17 лет из расчета мкг / м2).Не было случаев смерти после введения крысам ингаляционной дозы 68 мг / кг (примерно в 380 раз больше максимальной рекомендованной суточной ингаляционной дозы у взрослых и примерно в 450 раз больше максимальной рекомендованной суточной ингаляционной дозы у детей от 6 до 17 лет на мкг / м2 основы). Минимальная летальная доза при пероральном приеме для мышей составила 200 мг / кг (примерно в 560 раз больше максимальной рекомендованной суточной ингаляционной дозы для взрослых и примерно в 670 раз больше максимальной рекомендованной суточной ингаляционной дозы для детей от 6 до 17 лет из расчета мкг / м2) и менее 100 мг / кг для крыс (примерно в 560 раз максимальная рекомендуемая суточная доза для ингаляций для взрослых и примерно в 670 раз максимальная рекомендуемая суточная ингаляционная доза для детей от 6 до 17 лет на основе мкг / м2).Постмаркетинговый опыт показал, что острая передозировка ингаляционного будесонида обычно протекала бессимптомно. Использование чрезмерных доз (до 6400 мкг в день) в течение продолжительных периодов показало системные эффекты кортикостероидов, такие как гиперкортицизм.

11 Описание

Будесонид, активный компонент PULMICORT FLEXHALER, представляет собой кортикостероид, химически обозначаемый как (RS) -11β, 16α, 17,21-тетрагидроксипрегна-1,4-диен-3,20-дион, циклический 16,17-ацеталь с бутиральдегидом. Будесонид представлен в виде смеси двух эпимеров (22R и 22S).Эмпирическая формула будесонида — C25h44O6, а его молекулярный вес составляет 430,5. Его структурная формула: будесонид представляет собой порошок от белого до почти белого цвета без вкуса и запаха, который практически нерастворим в воде и гептане, мало растворим в этаноле и легко растворим в хлороформе. Его коэффициент распределения между октанолом и водой при pH 7,4 составляет 1,6 x 103. PULMICORT FLEXHALER — это ингалятор для нескольких доз сухого порошка с ингаляционным управлением, содержащий 1 мг микронизированного будесонида и микронизированного моногидрата лактозы, который содержит следовые количества молочных белков [см. Противопоказания (4), Побочные реакции (6.2)]. Каждое нажатие PULMICORT FLEXHALER 180 мкг доставляет 160 мкг будесонида из мундштука, а каждое нажатие PULMICORT FLEXHALER 90 мкг доставляет 80 мкг будесонида из мундштука (на основе тестирования in vitro при 60 л / мин в течение 2 секунд). Каждый PULMICORT FLEXHALER 180 мкг содержит 120 воздействий, а каждый PULMICORT FLEXHALER 90 мкг содержит 60 нажатий. Тестирование in vitro показало, что доставка дозы PULMICORT FLEXHALER зависит от потока воздуха через устройство, о чем свидетельствует уменьшение дозы мелких частиц при расход от 30 л / мин до значения, которое составляет примерно 40-50% от производимого при 60 л / мин.При скорости потока 40 л / мин доза мелких частиц составляет примерно 70% от дозы, получаемой при 60 л / мин. Факторы пациента, такие как скорость вдоха, также будут влиять на дозу, доставляемую в легкие пациентов при фактическом использовании [см. Информацию для пациентов и инструкции по применению]. У детей-астматиков в возрасте от 6 до 17 лет (N = 516, ОФВ1 2,29 [0,97–4,28]) максимальный инспираторный поток (СДС) через PULMICORT FLEXHALER составил 72,5 [19,1–103,6] л / мин). Вдыхательные потоки не измерялись в базовом исследовании взрослых. Пациенты должны быть тщательно проинструктированы по использованию этого лекарственного препарата для обеспечения оптимальной доставки дозы.

12.1 Механизм действия

Будесонид — противовоспалительный кортикостероид, который проявляет сильную глюкокортикоидную активность и слабую минералокортикоидную активность. В стандартных моделях in vitro и на животных будесонид имеет примерно в 200 раз более высокое сродство к глюкокортикоидным рецепторам и в 1000 раз более высокую местную противовоспалительную активность, чем кортизол (анализ отека уха с кротоновым маслом крысы). В качестве показателя системной активности будесонид в 40 раз более эффективен, чем кортизол при подкожном введении, и в 25 раз более эффективен при пероральном введении в тесте на инволюцию тимуса крыс.Клиническое значение этого неизвестно. Активность PULMICORT FLEXHALER обусловлена ​​исходным лекарственным средством, будесонидом. В исследованиях сродства к глюкокортикоидным рецепторам форма 22R была в два раза активнее, чем эпимер 22S. Исследования in vitro показали, что две формы будесонида не превращаются друг в друга. Точный механизм действия кортикостероидов на воспаление при астме неизвестен. Воспаление — важный компонент патогенеза астмы. Кортикостероиды обладают широким спектром ингибирующего действия против нескольких типов клеток (например,g., тучные клетки, эозинофилы, нейтрофилы, макрофаги и лимфоциты) и медиаторы (например, гистамин, эйкозаноиды, лейкотриены и цитокины), участвующие в аллергическом и неаллергическом воспалении. Эти противовоспалительные действия кортикостероидов могут способствовать их эффективности при астме. Исследования на пациентах с астмой показали благоприятное соотношение между местной противовоспалительной активностью и системными кортикостероидными эффектами в широком диапазоне доз ингаляционного будесонида. Это объясняется сочетанием относительно высокого местного противовоспалительного эффекта, обширного разложения в печени впервые всасываемого перорально лекарственного средства (85-95%) и низкой активности образующихся метаболитов (см. Ниже).

12.2 Фармакодинамика

Чтобы подтвердить, что системная абсорбция не является существенным фактором клинической эффективности ингаляционного будесонида, было проведено клиническое исследование у пациентов с астмой, в котором сравнивали 400 мкг будесонида, вводимого через дозирующий ингалятор под давлением со спейсером для тюбика, с 1400 мкг будесонида перорально. и плацебо. Исследование продемонстрировало эффективность ингаляционного будесонида, но не перорального применения будесонида, хотя системное воздействие будесонида было сопоставимым для обоих методов лечения, что указывает на то, что ингаляционное лечение действует локально в легких.Таким образом, терапевтический эффект обычных доз перорального ингаляционного будесонида во многом объясняется его прямым действием на дыхательные пути. Было показано, что вдыхаемый будесонид снижает реактивность дыхательных путей на различных моделях заражения, включая гистамин, метахолин, метабисульфит натрия и аденозинмонофосфат у пациентов с гиперреактивными дыхательными путями. Клиническая значимость этих моделей не определена. Предварительное лечение ингаляционным будесонидом 1600 мкг в день (800 мкг два раза в день) в течение 2 недель уменьшало острое (реакция в ранней фазе) и замедленное (реакция в поздней фазе) снижение ОФВ1 после заражения ингаляционным аллергеном.Эффекты оси HPA: эффекты вдыхаемого будесонида на оси гипоталамус-гипофиз-надпочечники (HPA) были изучены на 905 взрослых и 404 педиатрических пациентах с астмой. Для большинства пациентов способность увеличивать продукцию кортизола в ответ на стресс, оцениваемая с помощью теста стимуляции косинтропином (АКТГ), оставалась неизменной при лечении ингаляционным будесонидом в рекомендуемых дозах. Для взрослых пациентов, получавших 100, 200, 400 или 800 мкг два раза в день в течение 12 недель, 4%, 2%, 6% и 13% соответственно имели аномальный ответ стимулированного кортизола (пик кортизола

12.3 Фармакокинетика

Абсорбция После перорального приема будесонида пиковая концентрация в плазме крови была достигнута примерно через 1-2 часа, а абсолютная системная доступность составила 6-13%. Напротив, большая часть будесонида, поступающего в легкие, всасывается системно. У здоровых субъектов 34% отмеренной дозы депонировалось в легких (по оценке методом концентрации в плазме и с использованием ингалятора с сухим порошком, содержащего другой будесонид) с абсолютной системной доступностью 39% отмеренной дозы.Пиковые стационарные концентрации будесонида в плазме, поступающие от PULMICORT FLEXHALER, у взрослых с астмой (n = 39) наблюдались примерно через 10 минут после введения дозы и составляли в среднем 0,6 и 1,6 нмоль / л при дозах 180 мкг один раз в день и 360 мкг дважды в день. У пациентов с астмой AUC и Cmax будесонида линейно увеличивались с увеличением дозы как после однократного, так и после многократного приема ингаляционного будесонида. Распределение. Объем распределения будесонида составлял приблизительно 3 л / кг.Он был связан с белками плазмы на 85-90%. Связывание с белками было постоянным в диапазоне концентраций (1-100 нмоль / л), достигаемом с использованием рекомендуемых доз PULMICORT FLEXHALER и превышающих их. Будесонид практически не связывается с глобулином, связывающим кортикостероиды. Будесонид быстро уравновешивается с эритроцитами независимо от концентрации с соотношением кровь / плазма около 0,8. Метаболизм Исследования гомогенатов печени человека in vitro показали, что будесонид быстро и широко метаболизируется.Были выделены два основных метаболита, образующиеся с помощью катализируемой биотрансформацией изофермента 3A4 (CYP3A4) цитохрома P450 (CYP), и идентифицированы как 16α-гидроксипреднизолон и 6β-гидроксибудесонид. Кортикостероидная активность каждого из этих двух метаболитов составляет менее 1% от активности исходного соединения. Качественных различий между паттернами метаболизма in vitro и in vivo обнаружено не было. Незначительная метаболическая инактивация наблюдалась в препаратах легких и сыворотки человека. Экскреция / элиминация Форма будесонида 22R преимущественно выводится печенью с системным клиренсом 1.4 л / мин против 1,0 л / мин для формы 22S. Конечный период полувыведения, от 2 до 3 часов, был одинаковым для обоих эпимеров и не зависел от дозы. Будесонид выводился с мочой и калом в виде метаболитов. Примерно 60% внутривенной дозы, меченной радиоактивным изотопом, выводилось с мочой. Неизмененный будесонид в моче не обнаружен. Особые группы населения Не было обнаружено клинически значимых фармакокинетических различий

Будесонид для ингаляций | Навигатор здоровья NZ

Легко читаемая медицинская информация о Пульмикорте — что это такое, как безопасно принимать Пульмикорт и возможные побочные эффекты.Пульмикорт также называют будесонидом для ингаляций.

Вид лекарства	Также называется
Принадлежит к группе лекарств, известных как кортикостероиды Для предотвращения симптомов астмы	Пульмикорт Турбухалер будесонид

Что такое Пульмикорт?

Пульмикорт применяется для профилактики астмы.Его также называют профилактическим средством, потому что при ежедневном использовании он предотвращает приступы астмы. Пульмикорт работает, предотвращая отек и раздражение стенок мелких дыхательных путей в легких. Он принадлежит к группе лекарств, известных как кортикостероиды.

Пульмикорт Турбухалер бывает разной силы. Использование устройства Turbuhaler позволяет лекарству попадать прямо в ваши дыхательные пути при вдохе. Это означает, что ваши дыхательные пути и легкие подвергаются лечению, но очень мало лекарства попадает в остальную часть вашего тела.

Пульмикорт Турбухалер не дает немедленного облегчения при приступе астмы
Если вам нужно быстрое облегчение симптомов астмы или проблем с дыханием, используйте «облегчающее» лекарство, такое как сальбутамол или тербуталин.

Доза Pulmicort

• Доза Пульмикорта Турбухалера будет отличаться для разных людей в зависимости от тяжести ваших симптомов и силы действия Турбухалера.
• Обычная доза составляет 1 или 2 вдоха два раза в день.
• Всегда принимайте Пульмикорт в точном соответствии с указаниями врача. На этикетке аптеки будет указано, сколько и как часто нужно принимать, а также указаны специальные инструкции.

Подсказки

• Турбухалеры Pulmicort доступны с различной степенью прочности. Спросите своего врача или фармацевта, какую дозу вы принимаете. Если ваш Турбухалер выглядит не так, как вы ожидали, спросите своего фармацевта.
• Продолжайте принимать Пульмикорт каждый день. Не прекращайте прием Пульмикорта, даже если почувствуете себя лучше. Поскольку астма — это долгосрочное заболевание, профилактика с помощью Pulmicort продолжается, и его нужно будет использовать каждый день в течение месяцев или лет.
• Старайтесь принимать Pulmicort каждый день в одно и то же время, чтобы не забыть использовать его регулярно.
• Пульмикорт может вызвать боль в горле и хриплый голос — во избежание этого полощите рот после каждого использования.
• Если вы пропустите прием, вы можете принять его, как только вспомните.Но если уже почти пора принять следующую дозу, просто примите следующую дозу в нужное время.

Как использовать Pulmicort Turbuhaler

Чтобы получить максимальную пользу, важно использовать правильную технику. Попросите своего врача, фармацевта или медсестру объяснить, как пользоваться ингалятором. Даже если вам уже показывали его раньше, попросите своего врача, фармацевта или медсестру объяснить, как пользоваться ингалятором, если у вас все еще остались вопросы. Вот некоторые рекомендации.

(Health Navigator NZ & Auckland District Health Board, 2018)

Использование турбухалера

• Открыть: отвинтить и снять крышку.Держите турбухалер вертикально.
• Загрузите дозу: поверните основание против часовой стрелки, а затем обратно в другом направлении, пока не услышите щелчок. Ваш турбухалер загружен одной дозой лекарства

.

• Выдох: выдох, прочь от турбухалера. Не дуть прямо в турбухалер.
• Вдохните дозу: поместите мундштук в рот и скрепите губами. Сделайте глубокий вдох. Снимите турбухалер и задержите дыхание на 10 секунд.
• Закройте: установите крышку на место и поверните, пока она не встанет должным образом.

Очистка и хранение Turbuhaler : протрите мундштук чистой сухой тканью. Не мойте мундштук и не допускайте его намокания во время чистки. Не снимайте крышку, когда она не используется. Устройство может засориться при выдохе, попадании внутрь или хранении в помещении с высокой влажностью без крышки или без крышки.

Когда начинать новый Турбухалер : под мундштуком снаружи Турбухалера есть окно, которое называется окном индикатора дозы.Когда он станет красным, пора покупать новый Турбухалер.

Меры предосторожности — перед использованием Pulmicort

• Вы кормите грудью?
• У вас непереносимость лактозы?
• Болели ли Вы когда-нибудь туберкулезом легких (ТБ)?

Если это так, важно, чтобы вы сообщили своему врачу или фармацевту, прежде чем начать использовать Пульмикорт. Иногда лекарство не подходит для человека с определенными заболеваниями или его можно использовать только с особой осторожностью.

Возможные побочные эффекты от использования Пульмикорта

Как и все лекарства, Пульмикорт может вызывать побочные эффекты, но не у всех. Часто побочные эффекты улучшаются, когда ваше тело приспосабливается к новому лекарству.

Побочные эффекты	Что мне делать?
Изменение голоса (хриплый голос) Другой вкус во рту Сухость во рту или горле Кашель	Прополощите рот после каждого использования. Сообщите своему врачу, если это вызывает затруднения.
Признаки молочницы (грибковая инфекция во рту), например, очень болезненный язык, горло или рот, белые язвы на языке или во рту.	Сообщите своему врачу или фармацевту
Беспокойство, нервозность, перепады настроения и проблемы со сном.	Сообщите своему врачу или позвоните в HealthLine 0800 611 116
Нечеткое зрение или изменение зрения	Сообщите своему врачу или позвоните в HealthLine 0800 611 116

Узнать больше

Pulmicort Turbuhaler Medsafe Информационные листы для потребителей
Будесонид (для ингаляций) Новозеландский формуляр

Список литературы

1. Будесонид (для ингаляций) Новозеландский формуляр

.