Урсофальк лекарство инструкция по применению: Урсофальк инструкция по применению: показания, противопоказания, побочное действие – описание Ursofalk капс. 250 мг: 10, 50 или 100 шт. (6070)

Урсодез инструкция по применению: показания, противопоказания, побочное действие – описание Ursodez капс. 500 мг: 10, 30 или 50 шт. (44968)

Препарат принимают внутрь.

Растворение холестериновых желчных камней

Рекомендуемая (приблизительная) доза составляет 10 мг урсодезоксихолевой кислоты на 1 кг массы тела в сутки. Препарат необходимо принимать ежедневно вечером, перед сном (капсулы не разжевывают), запивая небольшим количеством жидкости.

Для растворения желчных камней обычно требуется 6-24 мес. Если после 12 мес лечения размер камней не уменьшается, то лечение следует прекратить.

Эффективность лечения следует оценивать каждые 6 мес при УЗИ или рентгенографии. В ходе промежуточного обследования следует оценить, не произошло ли обызвествление камней за истекший период. В случае обызвествления камней, лечение следует прекратить.

Для профилактики повторного холелитиаза рекомендован прием препарата в течение нескольких месяцев после растворения камней.

Симптоматическое лечение первичного билиарного цирроза

Суточная доза зависит от массы тела и составляет от 1 до 3 капсул (500 мг) (примерно от 10 до 15 мг урсодезоксихолевой кислоты на 1 кг массы тела) в 2-3 приема, первые 3 мес лечения. После улучшения функциональных показателей печени, суточную дозу можно применять 1 раз вечером. Продолжительность курса лечения не ограничена. В редких случаях в начале лечения могут ухудшиться клинические симптомы (участиться зуд). В этом случае следует уменьшить суточную дозу (до 250 мг), а далее постепенно повышать ее (еженедельно увеличивая суточную дозу) до тех пор, пока не будет достигнут рекомендованный режим дозирования.

Хронические гепатиты различного генеза, неалкогольный стеатогепатит и алкогольная болезнь печени

Средняя суточная доза составляет от 10 до 15 мг урсодезоксихолевой кислоты на 1 кг массы тела в 2-3 приема. Длительность терапии составляет 6-12 мес и более.

Первичный склерозирующий холангит, муковисцидоз (кистозный фиброз)

При первичном склерозирующем холангите: 12-15 мг/кг/сут (до 20 мг/кг/сут) в 2-3 приема. Длительность применения — от 6 мес до нескольких лет.

При кистозном фиброзе (муковисцидозе): по 20-30 мг/кг/сут в 2-3 приема. Длительность применения — от 6 мес до нескольких лет.

Дискинезия желчевыводящих путей

Средняя суточная доза составляет 10 мг урсодезоксихолевой кислоты на 1 кг массы тела в 2 приема в течение от 2 недель до 2 мес. При необходимости курс лечения необходимо повторить. Режим дозирования устанавливает врач.

Расчет суточного количества капсул в зависимости от массы тела пациента и рекомендуемой дозы препарата на 1 кг массы тела

Для детей от 3 лет — индивидуально (из расчета 10-20 мг/кг/сут).

K21.0 — Гастроэзофагеальный рефлюкс с эзофагитом

Y43.1 — Противоопухолевые антиметаболиты — список препаратов нозологической группы в справочнике МКБ-10

инструкция по применению, классификация, статьи » Справочник ЛС

Детям и взрослым с массой тела менее 47 кг рекомендуется применять Урсофальк в суспензии.

Растворение холестериновых желчных камней

Рекомендуемая доза составляет 10 мг урсодезоксихолевой кислоты на 1 кг массы тела в сутки, что соответствует:

Препарат необходимо принимать ежедневно вечером, перед сном (капсулы не разжевывают), запивая небольшим количеством жидкости.

Длительность лечения 6-12 месяцев. Для профилактики повторного холелитиаза рекомендован прием препарата в течение нескольких месяцев после растворения камней.

Лечение билиарного рефлюкс-гастрита

1 капсула Урсофалька ежедневно вечером перед сном, не разжевывая и запивая небольшим количеством воды.

Курс лечения от 10-14 дней до 6 месяцев, при необходимости — до 2 лет.

Лечение первичного билиарного цирроза

Суточная доза зависит от массы тела и составляет от 3 до 7 капсул (примерно 14±2 мг урсодезоксихолевой кислоты на 1 кг массы тела).

В первые 3 месяца лечения прием препарата Урсофальк капсулы 250 мг следует разделить на несколько приемов в течение дня. После улучшения печеночных показателей суточную дозу препарата можно принимать один раз вечером.

Рекомендуется следующий режим применения:

Капсулы по 250 мг

Капсулы следует принимать регулярно, не разжевывая, запивая небольшим количеством жидкости.

Применение Урсофалька для лечения первичного билиарного цирроза может быть продолжено в течение неограниченного времени.

У пациентов с первичным билиарным циррозом в редких случаях клинические симптомы могут ухудшиться в начале лечения, например, может участиться зуд. В этом случае лечение следует продолжить, принимая по одной капсуле ежедневно, далее следует постепенно повышать дозировку, увеличивая суточную дозу еженедельно на одну капсулу, до тех пор, пока вновь не будет достигнут рекомендованный режим дозирования. Симптоматическое лечение хронических гепатитов различного генеза суточная доза 10-15 мг/кг в 2-3 приема. Длительность лечение — 6-12 месяцев и более.

Первичный склерозирующий холангит — суточная доза 12-15 мг/кг; при необходимости доза может быть увеличена до 20-30 мг/кг в 2-3 приема. Длительность терапии составляет от 6 месяцев до нескольких лет.

Муковисцидоз (кистозный фиброз) — суточная доза 20 мг/кг/сут в 2-3 приема, с дальнейшим увеличением до 30 мг/кг/сут при необходимости.

Неалкогольный стеатогепатит — средняя суточная доза 10-15 мг/кг в 2-3 приема. Длительность терапии составляет от 6-12 месяцев и более.

Алкогольная болезнь печени — средняя суточная доза 10-15 мг/кг в 2-3-приема. Длительность терапии составляет от 6-12 месяцев и более.

Дискинезия желчевыводящих путей — средняя суточная доза 10 мг/кг в 2 приема в течение от 2 недель до 2 месяцев. При необходимости курс лечения рекомендуется повторить.

лекарство от желчекаменной болезни для новорожденных

Препарат Урсофальк относится к группе гепатопротекторов.

По фармакологии он оказывает желчегонное действие, кроме того разрушает холестериновые камни, тем самым понижая уровень холестерина. Также Урсофальк способен уменьшать уровень непрямого билирубина, что дает возможность его применения при лечении конъюгационной гипербилирубинемии новорожденных.

Желтушка новорожденных в подавляющем большинстве случаев является физиологическим явлением, но при некоторых осложнениях беременности (несовместимость крови матери и плода по группе крови и резус-фактору, инфекциях, возникающих внутриутробно) требуется назначение специальных лекарственных препаратов, ускоряющих выведение билирубина из организма новорожденного.

Как действует Урсофальк

Действие препарата направлено на создание защитного слоя клеточных мембран клеток печени, что позволяет защитить печень и желчные пути от интоксикации желчными кислотами. Кроме того, Урсофальк не дает разрастаться соединительной ткани при наличии повреждения гепатоцитов. Именно поэтому препарат назначается для профилактики и лечения желтухи и гемолитической болезни новорожденных.

Защита клеток печени в детском возрасте

В состав препарат входит урсодезоксихолевая кислота, которая обволакивает в своеобразную структурную оболочку мельчайшие структуры желчной кислоты, то есть образует смешанные мицеллы. При взаимодействии урсодезоксихолевой кислоты с липофильными структурами оказывается цитопротекторное действие, так как мембрана гепатоцита защищается и обретает устойчивость к повреждению.

Снижение количества холестерина в желчи

Уровень холестерина в желчи снижается путем уменьшения обратного всасывания холестерина в кишечнике, что в свою очередь подавляет его образование в печени и уменьшает выделение в желчь. Так как повышается содержание желчной кислоты в желчи, начинается растворение холестериновых желчных камней, при этом новые камни образоваться не могут. Для новорожденных этот эффект препарата значим мало, но его наличие объясняет эффективность препарата у взрослых пациентов.

Положительное влияние на поджелудочную железу и желудок

Урсофальк также усиливает секреторную функцию поджелудочной железы и желудка. Несомненным плюсом среди фармакологических действий является иммунологическое, так как препарат увеличивает количество и ускоряет рост защитных клеток в человеческом организме, особенно тех из них, которые сосредоточены в кишечнике.

• Как отличить у новорожденного диатез от аллергии, потницы и других высыпаний. А главное как правильно вылечить это заболевание — Вам расскажут наши педиатры и дерматологи.
• А в этой статье Вы научитесь выбирать самые лучшие и безопасные детские смеси. Которые не содержал пальмовое и кокосовое масло, которое во всем мире применяют только для обработки металла от ржавчины, а в нашей стране добавляют во все продукты, включая детские смеси.
• Очень многие мамочки и молодые бабушки вяжут одежду малышам своими руками. Это не только значительно экономит семейный бюджет, но и показывает свою любовь, тепло и заботу. Схемы вязания пинеток и чепчиков спицами, Вы можете посмотреть на нашем портале для лучших родителей.

На уровне печени иммунологическое действие заключается в замедлении развития фиброза при наличии таких патологий как муковисцидоз, первичный билиарный цирроз, цирроз в результате алкогольного поражения печени.

Урсофальк уменьшает вероятность развития варикозного расширения вен в органах пищеварения.

Кроме того, статистика свидетельствует о пользе препарата при использовании его в составе комплексной терапии онкологических заболеваний кишечника.

Попросту говоря, Урсофальк положительно воздействует на иммунные клетки, при этом замедляя рост патогенных клеток и оказывая на них разрушающее действие.

Урсофальк: форма выпуска и применение

На аптечных полках препарат представлен в виде суспензии и капсул. Одна капсула или 5 мл суспензии (одна доза) содержит 250 мг активного компонента – уродезоксихолевой кислоты.

Применение Урсофалька не имеет возрастных ограничений, поэтому его могут назначать даже детям, которые только появились на свет. Показанием к применению у новорожденных является конъюгационная гипербилирубинемия.

Что касается более взрослых лиц, препарат назначают при первичном билиарном циррозе (обязательным условием для приема является компенсированное состояние), билиарном рефлюкс-гастрите, для разрушения и выведения холестериновых камней из желчного пузыря.

Комплексное лечение при муковисцидозе и дискинезиях желчевыводящих путей у пациентов любого возраста также может содержать Урсофальк. Кроме того, гастроэнтерологи рекомендуют препарат для предупреждения развития опухолей в кишечнике.

Противопоказаниями к приему гепатопротекторов является индивидуальная непереносимость действующего вещества, рентген положительные желчные камни (отложения кальциевой соли), воспаление желчевыводящих протоков и кишечника, декомпенсированный цирроз, дисфункция желчного пузыря, нарушенное функционирование печени, поджелудочной железы или почек.

Если препарат педиатр назначает для лечения новорожденного, то весь процесс должен быть под постоянным контролем врача, обязательны и лабораторные тесты, показывающие изменение концентрации билирубина в сыворотке крови.

Как принимать Урсофальк?

Препарат следует принимать один раз в сутки перед сном. Дозировка зависит от массы тела больного: на каждый килограмм веса необходимо принимать 10 мг уродезоксихолевой кислоты. Прием препарата, как правило, длительный и может составлять два года беспрерывного лечения.

Чтобы избавиться от желчнокаменной болезни с помощью препарата Урсофальк, необходимо убедиться, что камни холестериновые, их размер не превышает 2 см в диаметре и сохранена проходимость желчевыводящих протоков. Процесс растворения камней может длиться от полугода до двух лет, но если через год после начала приема нет положительных результатов, необходимо отменить прием Урсофалька ввиду нецелесообразности дальнейшего лечения. Определить наличие камней и их размеры можно с помощью УЗИ.

Лечение билирубинемии у новорожденных зачастую длится около двух недель.

Урсофальк имеет аналоги – Урдокса, Урсодез и Урсосан.

Прием гепатопротекторов может привести к возникновению побочных явлений, таких как проявление аллергии, диарея, кальцинирование камней. При появлении любого из них следует поставить в известность лечащего врача и отменить прием препарата. Для лечения новорожденных препарат чаще всего используют в стационарных условиях — при необходимости к терапии гемолитической болезни и выраженной желтухи новорожденных подключается фототерапия (облучение кожи УФО-лампами).

УРСОФАЛЬК- інструкція, показання, протипоказання, виробник, лікарська форма, побічні дії, передозування, склад лікарського препарату

Інструкція по застосуванню

Виробник, країна: Др. Фальк Фарма ГмбХ (відповідальний за випуск серій кінцевого продукту та альтернативне вторинне пакування)/Віфор АГ Цвайнідерлассунг Медіхемі Еттінген (виробник дозованої форми, первинне та вторинне пакування), Німеччина/Швейцарія

Міжнародна непатентована назва: Ursodeoxycholic acid

АТ код: A05AA02, A05B

Форма випуску: Суспензія для перорального застосування, 250 мг/5 мл по 250 мл у пляшках № 1 з мірною ложкою

Діючі речовини: 5 мл суспензії (1 мірна ложка) містять: кислоти урсодезоксихолевої 250 мг

Допоміжні речовини: Кислота бензойна (Е 210), авіцель RC-591, що складається з целюлози мікрокристалічної та карбоксиметилцелюлози натрієвої солі, натрію хлорид, натрію цитрат, кислота лимонна безводна, гліцерин, пропіленгліколь, ксиліт, натрію цикламат, ароматизатор лимонний (Givaudan PHL-134488), вода очищена.

Фармакотерапевтична група: Холелітолітичні засоби

Показання: Симптоматичне лікування первинного біліарного цирозу (ПБЦ) за умови відсутності декомпенсованого цирозу печінки.
Для розчинення рентгеннегативних холестеринових жовчних каменів розміром не більше 15 мм в діаметрі у хворих з функціонуючим жовчним міхуром, незважаючи на присутність у ньому жовного(их) каменя(нів).

Умови відпуску: за рецептом

Терміни зберігання: 4 роки.

Номер реєстраційного посвідчення: UA/3746/01/01

для
медичного
застосування
препарату

УРСОФАЛЬК

 (URSOFALK®)

Cклад:

діюча
речовина:
урсодезоксихолева
кислота;

5 мл
суспензії (1
мірна ложка)
містять
кислоти
урсодезоксихолевої  250 мг;

допоміжні
речовини:
кислота
бензойна (Е 210),
авіцель RC-591, що
складається
з целюлози
мікрокристалічної
та
карбоксиметилцелюлози
натрієвої
солі, натрію
хлорид, натрію
цитрат,
кислота
лимонна
безводна, гліцерин,
пропіленгліколь,
ксиліт,
натрію цикламат,
ароматизатор
лимонний (Givaudan PHL-134488), вода
очищена.

Лікарська
форма. Суспензія
для
перорального
застосування.

Фармакотерапевтична
група.

Засоби, що
застосовують
для
лікування
печінки та
жовчовивідних
шляхів.
Засоби, що застосовують
при
біліарної
патології.
Код АТС А05А А02.

Засоби, що
застосовують
у разі
захворювань
печінки,
ліпотропні
речовини. Код
АТС А05В.

Клінічні
характеристики.

Показання. 

Симптоматичне
лікування
первинного
біліарного
цирозу (ПБЦ)
за умови
відсутності
декомпенсованого
цирозу
печінки.

Для
розчинення рентгеннегативних
холестеринових
жовчних
каменів
розміром не
більше 15 мм
в діаметрі у
хворих з
функціонуючим
жовчним
міхуром,
незважаючи
на
присутність
у ньому 
жовного(их)
каменя(нів).

Протипоказання.

—  Підвищена
чутливість
до будь-якої
речовини, що
входить до
складу
лікарського
засобу;

—  гостре
запалення
жовчного
міхура або
жовчовивідних
шляхів;

— 
непрохідність
жовчних
проток (загальної
жовчної
протоки або
протоки
міхура).

Суспензію
Урсофальку
не можна
призначати
хворим з
жовчним
міхуром, що
не візуалізується
рентгенологічними
методами, з
кальцифікованими
каменями,
порушеною
скоротністю
жовчного
міхура або
таким, що
мають часті
жовчні
коліки.

Спосіб
застосування
та дози.

Відкриття
пляшки з
кришкою
оснащеною
захисним
механізмом
від дитини:

Для
відкриття
пляшки, міцно
притисніть
кришку
донизу та
прокрутить
вліво.

Вікових
обмежень
застосування
суспензії
Урсофальку
немає. При
різних
показаннях рекомендуються
наступні
добові дози:

Для
розчинення
холестеринових
жовчних каменів

Приблизно 10
мг
урсодезоксихолевої
кислоти/кг
маси тіла на
добу, що
еквівалентно:

Маса тіла                   Мірні
ложки*                       еквівалент
у мл

Від 5 до 7 кг                         ¼
                               1,25

Від 8 до 12 кг                    
               ½
                               2,50

Від 13 до 18 кг                  
   ¾ (= ¼ +
½)               3,75

Від 19 до 25 кг                  
   1                                 5,00

Від 26 до 35 кг                       1 ½                            7,50

Від 36 до 50 кг                       2                                10,00

Від 51 до 65 кг                       2 ½                            12,50

Від 66 до 80 кг                       3                                15,00

Від 81 до 100 кг                     4                                20,00

Понад 100 кг                          5                                25,00

* 1 мірна
ложка (= 5 мл 
суспензії)
містить 250 мг
урсодезоксихолевої
кислоти.

Суспензію
Урсофальку
потрібно
приймати увечері
перед сном.
Суспензію
слід приймати
регулярно.

Необхідний
для
розчинення
жовчних
каменів час
зазвичай
становить 6–24
місяців. Якщо
зменшення
розмірів
жовчних
каменів не спостерігається
після 12 місяців
прийому,
продовжувати
терапію не
слід.

Успіх
лікування
потрібно
перевіряти
кожні 6
місяців за
допомогою
ультразвукового
або
рентгенівського
дослідження.
За допомогою
додаткових
досліджень
потрібно перевіряти
чи з часом не
відбулася
кальцифікація
каменів. Якщо
це трапилось,
лікування
необхідно припинити.

Для
симптоматичного
лікування
первинного
біліарного
цирозу (ПБЦ)

Добова доза
залежить від
маси тіла та
становить
приблизно 14 ± 2 мг
урсодезоксихолевої
кислоти / кг маси
тіла.

У перші 3
місяці
лікування
суспензію
Урсофальку
потрібно
приймати,
розподіливши
їх упродовж
дня. При
покращенні
показників
функції
печінки
добову дозу
можна
приймати 1
раз на день
увечері.

* 1 мірна
ложка ( = 5 мл 
суспензії)
містить 250 мг
урсодезоксихолевої
кислоти.

Суспензію
Урсофальку
потрібно
приймати відповідно
до наведеного
вище режиму
дозування.
Необхідно
дотримуватись
регулярності
прийому.

Використання
суспензії
Урсофальку
при первинному
біліарному
цирозі може
бути

необмеженим
у часі.

У пацієнтів
із первинним
біліарним
цирозом у
рідких
випадках на
початку
лікування можуть
погіршуватись
клінічні
симптоми, наприклад,
може
посилитись
свербіж. Якщо
це трапилось,
терапію слід
продовжувати,
приймаючи
спочатку
зменшену
добову дозу
суспензії
Урсофальку,
після чого
поступово підвищувати
дозу
(збільшуючи
щотижня добову
дозу) до
досягнення
показаного
режиму
дозування.

Побічні
реакції.

Оцінка
несприятливих
явищ
базується на
таких даних
щодо їх
частоти:

Побічні
ефекти з боку
шлунково-травного
тракту

Були
частими
повідомлення
про рідке
випорожнення
або діарею
під час
терапії
урсодезоксихолевою
кислотою.

Дуже рідко
при
лікуванні
первинного
біліарного
цирозу мав
місце виражений
біль у правій
верхній
частині
черевної
порожнини.

Порушення
з боку
печінки та
жовчного
міхура

При
лікуванні
урсодезоксихолевою
кислотою
дуже рідко
може
спостерігатися
кальцифікація
жовчних
каменів.

При терапії
розвинених
стадій
первинного
біліарного цирозу
у дуже рідких
випадках
спостерігалася
декомпенсація
печінкового
цирозу, яка
частково
регресувала
після
припинення
лікування.

Реакції
гіперчутливості

Дуже рідко
можуть
спостерігатися
висипання
(кропив’янка).

Передозування.

При
передозуванні
може
спостерігатись
діарея.
Взагалі
передозування
є малоймовірним,
оскільки
поглинання
урсодеоксихолевої
кислоти
знижується
при
підвищенні дози
і більшість
її кількості
екскретується
з калом.

Якщо діарея
має місце,
дозу потрібно
зменшити,  якщо
діарея
продовжується,
необхідно
припинити
терапію.

Ніяких
специфічних
контрзаходів
вживати не
потрібно;
наслідки
діареї слід
лікувати
симптоматично
зі
збереженням  балансу
рідини і
електролітів.

Застосування
у період
вагітності
та годування
груддю.

У людини
досвід
застосування
препарату протягом
I
триместру
вагітності
недостатній, тому з
міркувань
безпеки
лікування не
можна проводити
в цей період.
Взагалі
Урсофальк
суспензію не
треба
призначати
вагітним
жінкам якщо
це не є вкрай
необхідним.  Рішення
про це може
прийняти
тільки лікар.

Жінки
дітородного
віку можуть
приймати препарат
лише за умови
застосування
надійних
протизаплідних
засобів.
Перед
початком
лікування вагітність
повинна бути
виключена.

Оскільки
даних щодо
проникнення
урсодезоксихолевої
кислоти в
грудне
молоко недостатньо,
її не можна
приймати у
період годування
груддю. У разі
необхідності
застосування
Урсофальку
суспензії,
годування
груддю
необхідно припинити.

Діти. Вікових
обмежень для
застосування
цього лікарського
засобу немає.
Дозування
згідно з
розділом
«Спосіб
застосування
та дози».

Особливості
застосування.

Суспензію
Урсофальку
слід
приймати під
наглядом лікаря.

Протягом
перших трьох
місяців
лікування необхідно
перевіряти
параметри
функції печінки
AСT (SGOT), AЛT (SGPT) i g-GT через
кожні 4 тижні,
а потім –
через кожні 3
місяці.

Щоб оцінити
ефективність
лікування і виявити
завчасно
будь-яку
кальцифікацію
жовчних
каменів,
залежно від
розміру каменя
необхідно
проводити
дослідження
загального
вигляду
жовчного
міхура
(оральна холецистографія)
і можливої
непрохідності
у положенні
стоячи і
лежачи на
спині (ультразвуковий
контроль)
через 6-10
місяців від
початку
лікування.

Бензойна
кислота, що
міститься в
суспензії,
може
спричинити у
сприйнятливих
хворих реакцію
підвищеної
чутливості у
вигляді подразнення
шкіри, очей і
слизових
оболонок. У
новонароджених
існує
підвищений ризик
жовтяниці.

В одній
мірній ложці
(5 мл)
суспензії
Урсофальку
міститься 0,50
ммоль (11,39 мг)
натрію. Це
треба враховувати
пацієнтам,
які
дотримуються
дієти з
обмеженням
натрію.

Здатність
впливати на
швидкість
реакції при
керуванні
автотранспортом
або роботі з
іншими
механізмами.

Впливу на
здатність
керувати
автомобілем
і
користуватись
механізмами
не спостерігалось.

Взаємодія
з іншими
лікарськими
засобами та
інші види
взаємодій.

Суспензію
Урсофальку
не можна
застосовувати
одночасно з
колестираміном,
колестиполом
або
антацидними
препаратами
(речовинами,
що зв’язують
шлункову кислоту),
які містять
алюмінію
гідроксид і
(або) смектит,
оскільки ці
препарати
зв’язують урсодезоксихолеву
кислоту в
кишечнику і таким
чином
зменшують її
поглинання і
ефективність.
Якщо ж
застосування
препаратів,
що містять
одну з цих
речовин, все
ж необхідно,
їх потрібно
приймати
принаймні за
2 години до прийому
суспензії
Урсофальку.

Препарат
може
посилити
поглинання
циклоспорину
з кишечнику.
Отже, у
хворих, які
отримують
циклоспорин,
лікар має
перевірити
концентрацію
циклоспорину
в крові і
відкоригувати
дозу
циклоспорину
у разі
необхідності.

В окремих
випадках
суспензія
Урсофальку може
знижувати
всмоктування
ципрофлоксацину.

Урсодезоксихолева
кислота
знижує максимальну
концентрацію
в плазмі (Сmax) і площі
під кривою (AUC)
кальцієвого
антагоніста
нітрендипіну.
Виходячи з
цього, а
також із
єдиного
повідомлення
про
взаємодію з
речовиною
дапсоном (зменшення
терапевтичного
ефекту) і з
досліджень in vitro, можна
припустити,
що урсодезоксихолева
кислота
індукує
активність цитохрому
Р450 3А4, який
метаболізує
препарат.

Отже, при
одночасному
застосуванні
засобів, які
метаболізуються
за участі
цього ферменту,
слід бути
обережними,
оскільки може
виникнути
потреба в
корекції
дози.

Фармакологічні
властивості.

Фармакодинамика.

Незначну
кількість
урсодезоксихолевої
кислоти
знайдено у
жовчі людини.

Після
перорального
застосування
вона знижує
насиченість
жовчі
холестерином,
пригнічуючи
його
поглинання у
кишечнику і
знижаючи
секрецію
холестерину
до жовчі.
Можливо,
завдяки
дисперсії
холестерину
та утворенню
рідких
кристалів
відбувається
поступове
розчинення
жовчних каменів.

Згідно з
сучасними
знаннями
вважають, що
ефект
урсодезоксихолевої
кислоти при
захворюваннях
печінки  та
холестатичних
захворюваннях
обумовлений
відносною
заміною ліпофільних,
подібних до
детергентів
токсичних
жовчних
кислот
гідрофільною
цитопротекторною
нетоксичною
урсодезоксихолевою
кислотою,
покращенням
секреторної
здатності
гепатоцитів
та
імунорегуляторними
процесами.

Фармакокінетика.

При
пероральному
введенні
урсодезоксихолева
кислота
швидко
поглинається
у порожній та
верхній
клубовій
кишках
шляхом пасивного
транспорту, а
в
термінальній
клубовій
кишці –
шляхом
активного
транспорту. Швидкість
поглинання
зазвичай
становить 60-80 %.
Після
поглинання
жовчна
кислота
підлягає у
печінці
майже повній
кон’югації з
амінокислотами
гліцином та
таурином і
після цього
екскретується
з жовчю.
Кліренс
першого
проходження
через
печінку
становить до
60 %.

Залежно від
добової дози
і основного
порушення
або стану
печінки
більш
гідрофільна урсодезоксихолева
кислота
акумулюється
в жовчі.
Водночас
спостерігається
відносне
зменшення
інших більш
ліпофільних
жовчних
кислот.

Під впливом
кишкових
бактерій
відбувається
часткова
деградація
до
7-кетолітохолевої
та
літохолевої
кислот.
Літохолева
кислота є
гепатотоксичною
і викликає
ушкодження
паренхіми
печінки у
ряду видів
тварин. У людини
поглинається
лише
незначна її
кількість,
яка у печінці
сульфатується
і таким чином
детоксикується,
перш ніж бути
виведеною з жовчю
і, нарешті, з
калом. 

Біологічний
період
напіврозпаду
урсодезоксихолевої
кислоти
становить 3,5-5,8
доби.

Фармацевтичні
характеристики.

Основні
фізико-хімічні
властивості: біла,
гомогенна
суспензія з
невеликими
бульбашками
повітря і
запахом
лимона.

Термін
придатності. 4 роки.
Термін
придатності
після
відкриття пляшки
становить 4
місяці.
Лікарській
засіб не
можна
використовувати
після
закінчення
терміну
придатності,
зазначеного
на упаковці.

Умови
зберігання. Не
потребує
спеціальних
умов
зберігання. Зберігати
у
недоступному
для дітей
місці.

Категорія
відпуску. За
рецептом.

Упаковка.
Суспензія
для
перорального
застосування (250
мг/5 мл) по 250 мл у
скляній
пляшці № 1
разом з
мірною
ложкою № 1 у
картонній
коробці.

Виробник.

Заявник/відповідальний
за випуск
серії
кінцевого
продукту,
альтернативне
вторинне
пакування:

Др. Фальк
Фарма ГмбХ/ Dr. Falk
Pharma GmbH.

Виробник
дозованої
форми,
первинне та
вторинне
пакування:

Віфор
АГ
Цвайнідерлассунг
Медіхемі
Еттінген

/ Vifor AG Zweigniederlassung Medichemie Ettingen.

Місцезнаходження.

Др.
Фальк Фарма
ГмбХ

Лайненвеберштрассе
5,

Д-79108 Фрайбург,
Німеччина.

Віфор
АГ
Цвайнідерлассунг
Медіхемі
Еттінген

Брюльшрассе
50

капсул Урсофальк — MyDr.com.au

Урсодезоксихолевая кислота

Информация о потребительской медицине

Информация о буклете

В этой брошюре даны ответы на некоторые распространенные вопросы об Урсофальке. Он не содержит всей доступной информации. Чтение этой брошюры не заменяет разговора с врачом или фармацевтом.

У всех лекарств есть риски и преимущества. Ваш врач сопоставил риски, связанные с приемом Урсофалька, с ожидаемыми преимуществами для вас или вашего ребенка.

Если у вас есть какие-либо опасения по поводу приема Урсофалька, проконсультируйтесь с врачом или фармацевтом.

Сохраните эту брошюру. Возможно, вы или ваш ребенок захотите прочитать его еще раз.

Для чего применяется Урсофальк

Урсофальк содержит урсодезоксихолевую кислоту. Урсодезоксихолевая кислота — это желчная кислота, которая может оказывать защитное действие на печень, снижая абсорбцию других потенциально токсичных солей желчных кислот.

Урсофальк может применяться для лечения таких заболеваний печени, как первичный билиарный холангит (ПБХ), первичный склерозирующий холангит (ПСХ) и холестаз, связанный с муковисцидозом (МВ).

Однако ваш врач может назначить это лекарство для другого применения.

Если вам или вашему ребенку нужна дополнительная информация, спросите своего врача.

Спросите своего врача, есть ли у вас или вашего ребенка какие-либо вопросы о том, почему это лекарство было прописано вам или вашему ребенку.

Урсофальк не вызывает привыкания.

Урсофальк не оказывает отрицательного воздействия на способность управлять автомобилем и работающими механизмами.

Перед тем, как вы или ваш ребенок примет Урсофальк

Урсофальк подходит не всем.

Если вы или ваш ребенок не должны принимать Урсофальк

Не принимать Урсофальк, если:

• у вас или вашего ребенка аллергия на урсодезоксихолевую кислоту или любые другие ингредиенты, перечисленные в конце этой брошюры
• у вас или вашего ребенка желчный проток или желчный пузырь опухший, болезненный или закупоренный
• упаковка порвана или с признаками взлома
• капсулы, таблетки или суспензия, похоже, ухудшаются
• истек срок годности (EXP), указанный на упаковке, так как он также может не работать
• не применять суспензию Урсофальк через 4 месяца после вскрытия флакона

Если вы не уверены, следует ли вам или вашему ребенку начинать принимать это лекарство, поговорите со своим врачом.

Прежде, чем вы или ваш ребенок начнете принимать

Сообщите своему врачу, если вы или ваш ребенок:

• есть аллергия на любые другие лекарства, продукты питания, консерванты или красители
• имеют неработающие почки
• имеют желчный пузырь, который не виден на рентгеновских снимках
• имеют кальцинированные камни в желчном пузыре
• имеют желчный пузырь, который не может сокращаться должным образом
• страдает частыми спазматическими болями в верхней части живота (желчная колика)
• находится на диете с контролируемым содержанием натрия (для пациентов, принимающих суспензию Урсофальк).

Сообщите своему врачу, если вы беременны, планируете забеременеть или кормите грудью. Ваш врач обсудит с вами связанные с этим риски и преимущества.

Если вы или ваш ребенок не сказали своему врачу ни о чем из вышеперечисленного, сообщите ему / ей, прежде чем вы или ваш ребенок начнете принимать Урсофальк.

Прием других лекарств

Сообщите своему врачу или фармацевту, если вы или ваш ребенок принимаете какие-либо другие лекарства, включая те, которые вы или ваш ребенок получаете без рецепта в аптеке, супермаркете или магазине здорового питания.

Некоторые лекарства и Урсофальк могут мешать друг другу. К ним относятся:

• холестирамин или колестипол, лекарства, используемые для снижения высокого уровня холестерина в крови
• абсорбент, например уголь
• антациды или лекарственные средства, применяемые при расстройстве желудка и содержащие гидроксид алюминия и / или смектит (оксид алюминия)
• циклоспорин, лекарство, подавляющее иммунную систему
• ципрофлоксацин и дапсон, антибиотик, используемый для предотвращения некоторых инфекций
• нитрендипин (используется для лечения высокого кровяного давления) и другие лекарства, метаболизирующиеся аналогичным образом
• розувастатин

На эти лекарства может воздействовать Урсофальк или они могут повлиять на эффективность Урсофалька.Вам или вашему ребенку может потребоваться разное количество Урсофалька или в разное время, или вам или вашему ребенку необходимо принимать разные лекарства.

У вашего врача и фармацевта есть дополнительная информация о лекарствах, с которыми следует соблюдать осторожность или которых следует избегать при приеме этого лекарства.

Как принимать Урсофальк

Возьмите Урсофальк или дайте Урсофальк ребенку по указанию врача или фармацевта. Они могут отличаться от информации, содержащейся в данном информационном листке.

Если вы или ваш ребенок не понимаете инструкции на упаковке / флаконе, обратитесь за помощью к своему врачу или фармацевту.

Сколько брать

Доза Урсофалька определяется массой тела. Ваш врач должен сообщить вам, сколько Урсофалька следует принимать вам или вашему ребенку.

Взрослые — обычная доза, в зависимости от вашего веса, составляет:

Для ПБХ и хронических холестатических заболеваний печени, кроме МВ и ПСХ —

• От двух до семи капсул или от одной до 3 ¹ / ₂ таблеток (или от двух до семи ложек суспензии по 5 мл) в день.

Для холестаза, связанного с МВ —

• От трех до девяти капсул или 1 ¹ / ₂ до 4 ¹ / ₂ таблеток (или от трех до девяти ложек суспензии по 5 мл) в день.

Для PSC —

• от одной до девяти капсул или ¹ / ₂ до 4 ¹ / ₂ таблеток (или от одной до девяти ложек суспензии по 5 мл) в день.

Дети — обычная доза, в зависимости от веса вашего ребенка, составляет:

• ¹ / ₄ до 1 ¹ / ₂ ложек (5 мл на ложку) суспензии в день.

Администрация:

Урсофальк следует принимать в разделенных дозах два-три раза в день.

Для пациентов с ПБЦ — в течение первых 3 месяцев лечения вы или ваш ребенок должны принимать Урсофальк в капсулах, таблетках или суспензии в два-три приема. При улучшении показателей функции печени суточную дозу можно принимать однократно вечером.

Если вы или ваш ребенок не знаете, сколько лекарства вам или вашему ребенку следует принять, спросите своего врача или фармацевта.

Если у вас или вашего ребенка есть какие-либо вопросы о назначенной дозе, вам или вашему ребенку следует спросить своего врача или фармацевта.

Как принимать Урсофальк

Капсулы или таблетки Урсофалька следует проглатывать целиком, запивая полным стаканом воды, так как содержимое горькое.

Для суспензии Урсофальк флакон перед применением тщательно встряхнуть и точно измерить дозу лекарственной меркой. Встряхнув бутылочку и используя лекарственную меру, вы убедитесь, что вы или ваш ребенок получите правильную дозу.Вы можете купить лекарство в аптеке.

Принимайте Урсофальк в капсулах, таблетках или суспензии регулярно.

Когда брать

Принимайте Урсофальк каждый день примерно в одно и то же время. Лучше всего принимать его в одно и то же время каждый день. Это также поможет вам или вашему ребенку вспомнить, когда его принимать.

Если вам или вашему ребенку необходимо принять лекарство, снижающее уровень холестерина, или антацид, примите его не менее чем за 2 часа до или через 2 часа после приема Урсофалька.

Сколько времени займет

Продолжайте принимать лекарство до тех пор, пока ваш врач говорит вам или вашему ребенку.

Урсофальк помогает контролировать вас или состояние вашего ребенка, но не лечит его. Важно продолжать принимать лекарство, даже если вы или ваш ребенок чувствуете себя хорошо.

Если вы не уверены, следует ли вам или вашему ребенку прекратить прием Урсофалька, проконсультируйтесь со своим врачом или фармацевтом. Возможно, вам или вашему ребенку потребуется принимать Урсофальк в течение многих месяцев, чтобы он подействовал.

Если вы или ваш ребенок забыли взять его

Примите его, как только вы или ваш ребенок вспомните, а затем вернитесь к обычному приему.

Если почти настало время для следующего дня
ose, пропустите дозу, которую пропустили вы или ваш ребенок, и примите следующую дозу, как обычно вы или ваш ребенок.

Не принимайте двойную дозу, чтобы восполнить пропущенную вами или вашим ребенком дозу. Если вы или ваш ребенок не знаете, что делать, спросите своего врача или фармацевта.

Если вы или ваш ребенок не можете забыть принять или дать лекарство, спросите совета у фармацевта.

Если вы или ваш ребенок берете слишком много

Немедленно позвоните своему врачу или в Информационный центр по ядам (телефон 13 11 26), чтобы получить совет, или обратитесь в службу неотложной и неотложной помощи ближайшей больницы, если вы считаете, что вы или кто-либо другой, возможно, приняли слишком много Урсофалька. Делайте это, даже если нет признаков дискомфорта или отравления. Вам или вашему ребенку может потребоваться срочная медицинская помощь.

Держите под рукой номера телефонов этих мест.

Симптомы передозировки могут включать диарею. Если вы или ваш ребенок страдаете диареей, убедитесь, что вы или ваш ребенок пьете достаточно жидкости, чтобы восполнить баланс жидкости и электролитов.

Пока вы или ваш ребенок принимаете Урсофальк

Что должны делать вы или ваш ребенок

Если вы или ваш ребенок собираетесь начать прием любого нового лекарства, напомните своему врачу и фармацевту, что вы или ваш ребенок принимаете Урсофальк.

Сообщите другим врачам, стоматологам и фармацевтам, которые лечат вас или вашего ребенка, что вы или ваш ребенок принимаете это лекарство.

Если вам или вашему ребенку предстоит операция, сообщите хирургу или анестезиологу, что вы или ваш ребенок принимаете это лекарство.

Если вы забеременели во время приема этого лекарства, немедленно сообщите об этом своему врачу.

Если вы или ваш ребенок собираетесь сдавать анализ крови, сообщите своему врачу, что вы или ваш ребенок принимаете это лекарство.

Записывайтесь на все приемы к врачу, чтобы можно было следить за прогрессом вас или вашего ребенка. Ваш врач может провести тесты, чтобы оценить вас или функцию печени вашего ребенка.

В течение первых трех месяцев приема Урсофалька ваш врач должен каждые 4 недели контролировать вас или функцию печени вашего ребенка. После первых трех месяцев приема этого лекарства ваш врач должен каждые 3 месяца контролировать вас или функцию печени вашего ребенка.

Обратитесь к врачу, если вы или ваш ребенок чувствуете, что ваше состояние или состояние вашего ребенка не улучшается или ухудшается.

Чего нельзя делать ни вам, ни вашему ребенку

Не принимайте Урсофальк для лечения других жалоб, если только ваш врач не скажет вам или вашему ребенку.

Не давайте лекарства никому, даже если у них такое же состояние, как у вас или вашего ребенка.

Не прекращайте прием Урсофалька и не изменяйте дозировку, не посоветовавшись с врачом.

Побочные эффекты

Сообщите своему врачу или фармацевту как можно скорее, если вы или ваш ребенок плохо себя чувствуете во время приема Урсофалька.

Как и все лекарства, Урсофальк может иногда вызывать у некоторых людей побочные эффекты. Иногда они серьезны, но чаще — нет. Вам или вашему ребенку может потребоваться медицинская помощь, если у вас или вашего ребенка появятся некоторые из побочных эффектов.

Не пугайтесь следующего списка побочных эффектов. Вы или ваш ребенок можете не испытывать ни одного из них.

Попросите своего врача или фармацевта ответить на любые вопросы, которые могут возникнуть у вас или вашего ребенка.

Побочные эффекты обычно незначительны, но если вы или ваш ребенок испытываете следующие эффекты, прекратите прием Урсофалька и немедленно сообщите своему врачу:

• Диарея
• Зуд / кожный зуд
• Крапивница (крапивная сыпь)
• Аллергические реакции
• Тошнота / рвота
• Нарушение сна
• Боль в области живота или в правой верхней части живота, под ребрами

Во время лечения первичного билиарного холангита немедленно сообщите своему врачу, если вы или ваш ребенок заметите любое из следующего:

• Сильная боль в правом верхнем углу живота

При лечении первичного билиарного холангита прекратить прием Урсофалька, если у вас есть:

• Тяжелое обострение (декомпенсация) цирроза печени

Сообщите своему врачу или фармацевту, если вы или ваш ребенок испытываете какие-либо другие нежелательные эффекты, особенно если они являются серьезными или стойкими.

После использования Урсофалька

Склад

Храните Урсофальк капсулы, таблетки или суспензию в блистерной упаковке / флаконе до тех пор, пока не придет время их приема. Если вы или ваш ребенок возьмете Урсофальк из упаковки / флакона, они не сохранятся.

Хранить Урсофальк в капсулах, таблетках или суспензии в прохладном, темном и сухом месте при температуре ниже 25ºC.

Не храните Урсофальк или любое другое лекарство в ванной или рядом с раковиной.Не оставляйте его на подоконнике или в машине. Жара и сырость могут разрушить некоторые лекарства.

Храните Урсофальк и все другие лекарства в недоступном для детей месте. Запертый шкаф на высоте не менее полутора метров над землей — хорошее место для хранения лекарств.

Выбытие

Если ваш врач говорит вам или вашему ребенку прекратить принимать это лекарство или истек срок годности, спросите своего фармацевта, что делать с любым оставшимся лекарством.

Описание продукта

Как выглядит Урсофальк

Урсофальк Капсулы — белые непрозрачные твердые желатиновые капсулы. В коробке — блистеры по 100 капсул.

Таблетки Урсофальк — белые продолговатые таблетки с надрезом. В коробке находится блистер по 50 или 100 таблеток. Также доступны стартовые упаковки по 25 таблеток. В настоящее время в Австралии продаются не все размеры упаковок.

Суспензия Урсофалька — это белая жидкость, содержащая мелкие пузырьки воздуха и имеющая лимонный вкус (Giovaudan 87017).Поставляется во флаконах по 250 мл.

Состав

Активным ингредиентом Урсофалька является урсодезоксихолевая кислота.

Каждая капсула Урсофалька содержит 250 мг урсодезоксихолевой кислоты. Эти капсулы также содержат кукурузный крахмал, коллоидный безводный диоксид кремния, стеарат магния, желатин, диоксид титана и лаурилсульфат натрия.

Каждая таблетка Урсофалька содержит 500 мг урсодезоксихолевой кислоты. Эти таблетки также содержат стеарат магния, полисорбат 80, повидон, микрокристаллическую целлюлозу, безводный коллоидный диоксид кремния, кросповидон, очищенный тальк, гипромеллозу и макрогол 6000.

Каждые 5 мл суспензии урсофалька содержат 250 мг урсодезоксихолевой кислоты. Суспензия также содержит бензойную кислоту, очищенную воду, ксилит, глицерин, Avicel RC-591, пропиленгликоль, дигидрат цитрата натрия, цикламат натрия, лимонную кислоту, хлорид натрия и лимонный ароматизатор 87017.

Все продукты не содержат глютен.

Регистрационный номер в Австралии:

Урсофальк капсулы AUST R 66042

Урсофальк Подвес AUST R 75484

Урсофальк Таблетки AUST R 262732

Дистрибьютор

Урсофальк распространяется:

Orphan Australia Pty.Ltd.
(входит в группу компаний Aspen Australia)
34-36 Chandos Street
St Leonards NSW 2065
Австралия

Ursofalk® — зарегистрированная торговая марка Dr Falk Pharma GmbH, Германия, используемая по лицензии Orphan Australia Pty Ltd.

Этот информационный листок был отредактирован в декабре 2017 г.

Опубликовано MIMS март 2018

аналогов, инструкция по применению и формы выпуска

Лекарственное средство «Урсофальк» инструкция по применению определяет как лекарственное средство широкого спектра действия, обладающее, в том числе, гепатопротекторными, холелитолитическими, иммуномодулирующими свойствами.Также препарат значительно снижает уровень холестерина в крови.

Действующее вещество

Действующим веществом лекарственного средства является урсодезоксихолевая кислота. В желчи человека он присутствует в определенном количестве, но в результате определенных нарушений функционирования печени синтез и, соответственно, содержание этого вещества в желчи может снижаться.

Урсодезоксихолевая кислота в качестве основного ингредиента присутствует не только в препарате Урсофальк.Аналогами по составу и фармакологическим свойствам являются такие лекарства, как Урсосан, Урсолив, Урдокса. О них поговорим ниже.

Лечебное действие «Урсофалька»

• Желчегонное действие проявляется в уменьшении в желчи количества гидрофобных кислот и повышении их секреции в просвет кишечника. Кроме того, препарат за счет связи с рецепторами подвздошной кишки снижает абсорбцию токсичных гидрофобных кислот.
• Иммуномодулирующий эффект за счет того, что урсодезоксихолевая кислота способна снижать экспрессию молекул HLA первого класса на гепатоцитах и ​​молекул HLA второго класса на холангиоцитах. Также медикамент снижает синтез провоспалительных цитокинов.
• Цитопротекторный эффект — способность действующего вещества проникать в липидный слой клеточной мембраны, в результате чего клеточная мембрана стабилизируется, улучшаются ее защитные свойства.
• Гиперхолестеринемическое действие основано на снижении абсорбции в подвздошной кишке и снижении синтеза холестерина в печени, а также его выведения с желчью.

Помимо перечисленных эффектов, препарат «Урсофальк» (инструкция по применению свидетельствует) образует жидкие кристаллы с содержанием молекулы холестерина, что позволяет снизить литогенность желчи. За счет трансформации соединений холестерина уменьшается образование камней и происходит их растворение.

Фармакокинетика

После приема внутрь препарат в тонком кишечнике абсорбирует урсодезоксихолевую кислоту, при этом абсорбция за счет активного транспорта преобладает в подвздошной кишке в терминальном отделе, а путем пассивного транспорта — в тощей кишке и в подвздошной кишке в верхнем отделе. . Примерно 60-80 процентов дозы попадает в общий кровоток.

Действующее вещество метаболизируется в печени и частично распадается в кишечнике, что приводит к образованию токсичной семикето-литохолевой кислоты, которая, в свою очередь, в незначительной степени всасывается в общий кровоток и выводится из организма. печень.Период полувыведения препарата составляет от трех до пяти дней. В основном выводится с калом в виде метаболитов.

Показания к применению

Препарат «Урсофальк» инструкция по применению показывает применение при заболеваниях желчного пузыря, печени, сопровождающихся повышением уровня холестерина в крови, холестазом, снижением некоторых функций печени. Среди таких недугов можно отметить билиарный цирроз печени (первичный), билиарный рефлюкс-гастрит, склерозирующий холангит (первичный), билиарный рефлюкс-эзофагит, гепатиты различной этиологии, муковисцидоз.

Препарат назначают при наличии камней в желчном пузыре, но только в том случае, если они рентгенотрицательны, их диаметр в диаметре не превышает пятнадцати миллиметров, а у пациента отсутствует функция желчного пузыря. Также медикамент применяется при токсическом поражении печени (например, при отравлении алкоголем), ее патологии, сопровождающейся холестазом (у детей), дискинезии желчевыводящих путей, атрезии внутрипеченочных желчных протоков. Его принимают пациенты, находящиеся на парентеральном питании, с целью устранения застоя желчи, а также люди, перенесшие операцию по пересадке печени.

В качестве профилактического средства назначают препарат «Урсофальк» (аналоги препарата также могут применяться в этих случаях) при одновременном приеме лекарственных средств, которые могут отрицательно влиять на функцию печени (гормональные контрацептивы, препараты с холестатическим действием).

Форма выпуска и состав

У препарата «Урсофальк» две формы выпуска: суспензия (аналоги отсутствуют, производство Швейцарии) и капсулы (есть аналоги, производство Германия). Первый вариант препарата применяется в основном детям или людям с затрудненным глотанием.Капсулы желатиновые, непрозрачные, твердые, крышка и корпус белые, внутри — белые гранулы или порошок. Выпускается в упаковках по 10, 25, 50 или 100 штук. Суспензия также имеет белый цвет, однородную консистенцию, содержит пузырьки воздуха и имеет лимонный аромат. Выпускается во флаконах по 250 мл, в комплекте мерная ложка.

В одной капсуле препарата содержится 250 миллиграммов урсодезоксихолевой кислоты, в таком же количестве действующее вещество присутствует в пяти миллилитрах (одной мерной ложке) суспензии Урсофальк.В состав сиропа входят вспомогательные компоненты: глицерин, лимонная безводная кислота, ксилит, пропиленгликоль, хлорид натрия, микрокристаллическая целлюлоза, бензойная кислота, ароматизатор лимона, цитрат натрия, вода очищенная, цикламат натрия. Незначительные ингредиенты в капсулах: коллоидный диоксид кремния, диоксид титана, лаурилсульфат натрия, кукурузный крахмал, стеарат магния, желатин, очищенная вода.

Как принимать Урсофальк

Лекарство в случае однократного приема, предпочтительно в вечерние часы.Капсулы глотают, не разжевывая, и запивают водой в нужном количестве. Как уже отмечалось, препарат «Урсофальк» для детей лучше использовать в виде суспензии (сиропа). Дозировку должен рассчитывать врач, исходя из характера заболевания и особенностей организма пациента. Младенцам (с весом до пяти килограммов) перед сном следует дать четверть мерной ложки суспензии.

Обычно при заболеваниях печени суточная доза препарата для взрослых составляет 10-15 мг на килограмм веса, курс терапии длится от полугода до двух лет, при этом не рекомендуется прием лекарств перерывов.Для людей с билиарным рефлюкс-эзофагитом или билиарным рефлюкс-гастритом суточная доза препарата «Урсофальк» составляет 250 мг, курс лечения — от десяти до четырнадцати дней. При склерозирующем холангите и билиарном циррозе обычно назначают дозу 10-15 мг на килограмм веса в сутки, но при необходимости дозу увеличивают до 20 мг на 1 кг. Продолжительность терапии обычно составляет от шести месяцев до двух лет. Больные муковисцидозом принимают препарат ежедневно в дозе 20-30 мг на килограмм веса в течение периода от шести месяцев до двух лет.В случае токсического поражения печени показано, что препарат следует принимать в суточной дозе 10-15 мг на килограмм веса в течение шести-двенадцати месяцев.

Препарат «Урсофальк». Аналоги

Составим сравнительную характеристику лекарственного средства с лекарственными средствами, близкими по составу и фармакологическим свойствам.

• Препарат «Урсосан». Этот продукт производится в Чехии и Германии, он доступен только в форме капсул. Механизм действия препаратов аналогичен.Однако терапевты, гепатологи, врачи-инфекционисты на вопрос, какой препарат лучше: «Урсосан» или «Урсофальк», единогласно отвечают, что предпочтительнее выбрать второе. Такие выводы делают специалисты на основании собственных клинических наблюдений и отзывов пациентов. Препарат «Урсофальк» переносится легче, чем рассматриваемый аналог, также он быстро нормализует функциональное состояние печени. Но не стоит забывать и о личных особенностях организма, есть люди, которым «Урсосан» помогает лучше.К тому же этот препарат несколько дешевле: упаковка с 50 капсулами обойдется в 650-830 рублей, а за 50 капсул препарата «Урсофальк» придется заплатить 850-1200 рублей.
• Средство Урдокс. Препарат является дженериком отечественного производства. Однако фармацевтическая компания, которая его производит, закупает необходимые ингредиенты за рубежом, а в России происходит только процесс изготовления препарата. Также выпускается в капсулах, цена за 50 штук колеблется в пределах 440-960 руб.Оба препарата схожи по фармакологическим свойствам, существенной разницы в получаемом эффекте нет.
• Препарат «Урсолив». Лекарство, как и в предыдущем случае, производится в России. При этом многие отмечают, что из всех перечисленных препаратов это лучшее, что растворяет камни в желчном пузыре. Но есть и такие, у которых эффективность лечения выше при приеме препарата «Урсофальк». Капсулы имеют схожий состав, поэтому отдать предпочтение тому или иному варианту сложно.Если ориентироваться на цену, лучше покупать препарат «Урсолив», он стоит дешевле — 460-905 рублей за 50 капсул.

Нежелательные явления

Достаточно хорошо переносится больными лекарственный препарат Урсофальк. Аналоги препарата также отличаются хорошей переносимостью. В некоторых случаях на фоне лечения возникает обызвествление камней в желчном пузыре, развивается кашицеобразный стул, появляются боли в эпигастрии. Кроме того, может развиться аллергия в виде кожного зуда, крапивницы.На сегодняшний день сообщений о передозировке препарата не поступало.

Противопоказания

Высокая личная чувствительность к компонентам лекарства служит основанием для отказа от его применения. Противопоказано лекарство людям с холангитом, обтурацией кистозного или желчного протока, острым холециститом. Не назначают препарат пациентам, страдающим нарушением двигательной функции желчного пузыря, желчной коликой.

Применение при беременности и кормлении грудью

Согласно исследованиям, урсодезоксихолиновая кислота не проявляет мутагенной, тератогенной, эмбриотоксической активности, но ее способность проникать через гематоплацентарный барьер и влиять на течение беременности до конца не изучена.Поэтому принимать лекарство Урсофальк во время вынашивания ребенка можно только при необходимости и по назначению врача. Опыт применения препарата в период лактации отсутствует.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Одновременный прием препарата с антацидными средствами, содержащими гидроксид алюминия, а также с препаратами «Колестипол» и «Колестирамин» приводит к снижению системной абсорбции действующего вещества. Препарат может изменять концентрацию в плазме крови препарата «Циклоспорин».Если есть необходимость в совместном применении таких препаратов, их следует принимать с интервалом не менее двух часов.

p>

Medizzine: ОШИБКА 404: ФАЙЛ НЕ НАЙДЕН

Medizzine: ОШИБКА 404: ФАЙЛ НЕ НАЙДЕН

ФАЙЛ, КОТОРЫЙ ВЫ ИЩЕТЕ, НЕ НАХОДИТСЯ В УКАЗАННОМ МЕСТЕ

Возможно, было изменено имя файла или его расположение на веб-сайте, или ссылка не была обновлена ​​должным образом

Активные ингредиенты

Марки лекарственных средств

• Лекарства и кормление грудью

Оригинальное руководство Medizzine, основанное на лучших имеющихся научных данных о рисках для матери, ребенка и грудного вскармливания, связанных с употреблением лекарств кормящими матерями.

• Лекарства и беременность

Сборник рисков для матери и ребенка, связанных с употреблением наркотиков беременными женщинами, по классификации FDA.

• Побочные реакции на лекарства

База данных с перекрестными ссылками. Вы можете просмотреть соответствующие побочные реакции на конкретное лекарство или, наоборот, просмотреть лекарства, вызывающие данное побочное действие.

• Лекарственное взаимодействие

База данных о взаимодействии наркотиков и других веществ, используемых в фармакологических или рекреационных целях, находится в стадии разработки.

• Лекарственные растения

Эта часть веб-сайта включает широкий спектр лекарственных растений, используемых популярно или клинически, с тщательным анализом их предполагаемых или реальных терапевтических и токсических свойств.

• Медиззин питание

Это полный набор инструментов для анализа состояния питания, оценки расхода энергии, разработки планов и диет, знания состава пищи, составления диет особого типа для пациентов с особыми потребностями в клетчатке, соли, жирах, натрии и т. Д.

• Информация о болезнях

Страницы, предназначенные для информирования пациентов и лиц, осуществляющих уход, об общих заболеваниях и о том, как правильно помочь врачу с советами по профилактике и дополнительной поддержке

• Советы педиатра по уходу за детьми

Страницы с полезной информацией для помощи педиатру с советами, как предотвратить кариес зубов, вылечить пуповину и действовать соответствующим образом в некоторых общих обстоятельствах.

• Лекарства и алкоголь ^BETA

Информация о рисках для пациента при приеме алкоголя вместе с лекарствами.

• Лекарства и продукты питания ^BETA

Оригинальное руководство Medizzine о том, когда и как принимать лекарства с пищей и безалкогольными напитками, основанное на лучших имеющихся научных данных

• Лекарства и вождение автомобиля ^BETA

Руководство по совместимости лекарств и других веществ с потенциально опасными транспортными средствами или работающими механизмами.

Урсофальк, твердые капсулы 250 мг | Информация о пациенте | DR. FALK PHARMA GMBH

Когда фармацевтическая компания изменяет какой-либо документ, новая версия публикуется на medic.ie. Для каждой версии мы показываем даты ее публикации на medic.ie и причины изменений.

Обновлено 23 февраля 2021 г. PIL

Причины обновления

• Изменение раздела 2 — взаимодействие с другими лекарствами, едой или напитками

Информация о произвольном изменении текста, предоставленная фармацевтической компанией

Только текстовое редактирование — без изменений значение

Обновлено 13 января 2020 года SPC

Юридическая категория: Продукт, отпускаемый по рецепту врача, который может быть продлен (B)

Информация об изменении произвольного текста, предоставленная фармацевтической компанией

SmPC добавлена ​​обратно в систему в прежнем виде отсутствует после предыдущих изменений системы со стороны IPHA.

Обновлено 11 января 2016 г. PIL

Обновлено 11 января 2016 г. PIL

Причины обновления

• Изменение взаимодействия с лекарствами

Обновлено 6 ноября 2015 г. SPC

Причины обновления

• Изменение раздела 6.5 — Тип и содержимое контейнера

Правовая категория: Продукт подлежит отпуску по рецепту врача, который может быть продлен (B)

Информация об изменении произвольного текста предоставлена ​​фармацевтической компанией

Приготовление комбинированной упаковки UK / IE.Упаковка из 60 капсул указана на SmPC. Не все упаковки могут быть проданы.

Обновлено 6 ноября 2015 г. SPC

Юридическая категория: продукт, отпускаемый по рецепту врача, который может быть продлен (B)

Обновлено 23 октября 2015 г. PIL

Причины обновления

• Изменить раздел дополнительной информации
• Изменить на дата пересмотра
• Добавление держателя торговой лицензии

Обновлено 3 февраля 2015 г. SPC

Причины обновления

• Изменение педиатрической информации
• Изменение раздела 4 — Клинические данные
• Изменение раздела 4.1 — Терапевтические показания
• Изменить на раздел 4.2 — Дозировка и метод применения
• Изменить на раздел 4.3 — Противопоказания
• Изменить на раздел 4.4 — Особые предупреждения и меры предосторожности при использовании
• Изменить на раздел 4.5 — Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие формы взаимодействия
• Перейти к разделу 4.6 — Беременность и лактация
• Перейти к разделу 4.8 — Нежелательные эффекты
• Перейти к разделу 4.8 — Нежелательные эффекты — как сообщить о побочном эффекте
• Изменение к разделу 10 — Дата пересмотра текста

Юридическая категория: продукт, отпускаемый по рецепту врача, который может быть продлен (B)

Информация об изменении произвольного текста предоставлена фармацевтическая компания

Обновленный шаблон.
Дополнительное педиатрическое показание.
Обновленная информация по безопасности.

Обновлено 27 января 2015 г. PIL

Причины обновления

• Изменение или новое использование в медицине
• Изменение предупреждений или специальных мер предосторожности при использовании
• Изменение противопоказаний
• Изменение побочных эффектов
• Изменение взаимодействия лекарственных средств
• Изменение информации о беременности или кормлении грудью
• Изменение раздела дополнительной информации
• Изменение дозировки и режима применения
• Изменения терапевтических показаний

Обновлено 8 января 2013 г. PIL

Причины обновления

• Изменить на инструкции по хранению
• Изменение раздела дополнительной информации
• Изменение даты редакции

Обновлено 21 декабря 2011 г. PIL

Причины обновления

• Изменение дозировки и администрирования
• Исправление орфографических / типографских ошибок

Обновлено 23 мая 2011 г. SPC

Причины обновления

• Изменение раздела 4.2 — Дозировка и метод применения

Юридическая категория: Продукт, отпускаемый по рецепту врача, который может быть продлен (B)

Информация об изменении произвольного текста предоставлена ​​фармацевтической компанией

В разделе 4.2 «Дозирование при первичном циррозе желчных путей» ( PBC) после 3-месячного улучшения показателей печени был изменен на один раз в день вечером.

Обновлено 18 мая 2011 г. PIL

Причины обновления

• Изменение или новое использование в медицине
• Изменение даты пересмотра

Обновлено 6 декабря 2010 г. SPC

Причины обновления

• Изменить на Раздел 4.3 — Противопоказания
• Изменить на раздел 4.4 — Особые предупреждения и меры предосторожности при использовании
• Изменить на раздел 4.5 — Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие формы взаимодействия
• Изменить на раздел 4.6 — Беременность и лактация
• Изменить на раздел 4.7 — Влияние на способность управлять автомобилем и работать с механизмами
• Изменить на раздел 4.8 — Нежелательные эффекты
• Изменить на раздел 4.9 — Передозировка
• Изменить на раздел 10 — Дата пересмотра текста

Юридическая категория: Продукт, отпускаемый по рецепту врача, который может быть продлен (B)

Информация об изменении произвольного текста, предоставленная фармацевтической компанией

Изменение в раздел 4.3. Противопоказания. водить машину и использовать машины
Изменить на раздел 4.8 — Нежелательные эффекты
Изменить на раздел 4.9 — Передозировка
Изменить на раздел 10 — Дата пересмотра текста

Обновлено 14 января 2010 г. SPC

Причины обновления

• Изменение раздела 1 — Название лекарственного средства
• Изменение раздела 2 — Качественный и количественный состав
• Изменение раздела 6.1 — Список вспомогательных веществ
• Изменение к разделу 10 — Дата пересмотра текста

Юридическая категория: Продукт, отпускаемый по рецепту врача, который может быть продлен (B)

Информация об изменении произвольного текста, предоставленная фармацевтической компанией

1 Изменено название с Урсофальк 250 мг в капсулах с на Урсофальк 250 мг в твердых капсулах

.

2. Для вспомогательных веществ см. 6.1. изменено на . Полный список вспомогательных веществ см. В разделе 6.1 .

6.1. Добавлен «Capsule Shell» и изменен Додецилсульфат натрия на Натрий лаурил сульфат

10. Обновлена ​​дата ревизии.

Обновлено 7 января 2010 г. PIL

Причины обновления

• Изменение даты редакции
• Изменение названия продукта

Обновлено 14 ноября 2006 г. PIL

Обновлено 10 октября 2006 г. SPC

Юридическая категория: Предмет продукта по рецепту врача с возможностью продления (B)

УРСОФАЛК КАПСУЛЫ 250МГ | Наркотики.com

Ref: 1274/120417/1 / F

®

Урсофальк 250 мг, капсулы
(урсодезоксихолевая кислота)
Информационный буклет для пациента
Внимательно прочтите всю эту листовку, прежде чем начать принимать это лекарство
, потому что оно содержит важную информацию для вас.
* Сохраните эту листовку. Возможно, вам придется прочитать ее еще раз.
* Если у вас возникнут дополнительные вопросы, обратитесь к врачу или фармацевту.
* Это лекарство было прописано только вам. Не передавайте это
другим. Это может нанести им вред, даже если их признаки болезни такие же, как у
у вас.
* Если вы заметили какие-либо побочные эффекты, обратитесь к врачу или фармацевту. Этот
включает любые побочные эффекты, не перечисленные в данном информационном листке, см. Раздел 4.
Ваше лекарство называется Урсофальк 250 мг Капсулы, в данном информационном листке оно
будет называться Урсофальк Капсулы.
Информация в буклете:
1

Что представляют собой капсулы Урсофальк и для чего они используются

2

Что следует знать перед приемом капсул Урсофальк

3

Как принимать капсулы Урсофальк

4

Возможные побочные эффекты

5

Как хранить капсулы Урсофальк

6

Содержимое упаковки и дополнительная информация

1

Что такое капсулы Урсофальк и для чего они используются
для

Урсодезоксихолевая кислота Действующее вещество, содержащееся в капсулах Урсофальк, — это желчная кислота естественного происхождения
.В небольших количествах содержится в желчи человека.
Капсулы Урсофальк используются:
— для лечения состояния, при котором повреждаются желчные протоки в печени
; приводит к скоплению желчи. Это может вызвать рубцевание печени
. Печень не должна быть настолько повреждена, чтобы она не функционировала должным образом. Это состояние называется первичным билиарным циррозом печени (ПБЦ).
— для растворения желчных камней, вызванных избытком холестерина в желчном пузыре
, где желчные камни не видны на простом рентгеновском снимке (желчные камни, которые видны
, не растворяются) и диаметром не более 15 мм.Желчный пузырь
должен все еще работать, несмотря на камни в желчном пузыре.
— при заболевании печени, связанном с муковисцидозом, у
детей в возрасте от 6 до 18 лет.

2

Что необходимо знать перед приемом Урсофалька
капсул

НЕ принимайте Урсофальк капсулы, если
— у вас есть или вам сказали, что у вас аллергия (гиперчувствительность) к желчным кислотам
, таким как УДХК, или к любой из прочие ингредиенты капсул Урсофальк (перечислены в разделе 6
).
— ваш желчный пузырь не работает должным образом.
— ваш врач сказал, что у вас кальцинированные камни в желчном пузыре (
видны на рентгеновском снимке).
— у вас острое воспаление желчного пузыря или желчевыводящих путей.
— у вас закупорка общего желчного протока или пузырного протока.
(непроходимость желчных путей).
— у вас частые схваткообразные боли в верхней части живота (желчная колика
).
— вы ребенок с атрезией желчевыводящих путей и у вас плохой отток желчи даже после операции
.

Другие лекарственные средства и капсулы Урсофальк
Эффекты этих лекарств могут быть изменены:
При приеме капсул Урсофальк возможно уменьшение эффектов следующих лекарственных средств
:
— колестирамин, колестипол (для снижения липидов в крови) или антациды, содержащие
гидроксид алюминия или смектит (оксид алюминия). Если вам необходимо принять лекарство
, содержащее какой-либо из этих ингредиентов, его необходимо принять не менее
за два часа до или после капсул Урсофальк.
— ципрофлоксацин и дапсон (антибиотики), нитрендипин (применяется для лечения повышенного артериального давления
). Вашему врачу может потребоваться изменить дозу
этих лекарств.
При приеме
капсул Урсофальк возможно изменение эффектов следующих лекарственных средств:
— циклоспорин (для снижения активности иммунной системы). Если вы принимаете циклоспорин
, врач должен проверить количество циклоспорина
в вашей крови. При необходимости ваш врач скорректирует дозу.
— розувастатин (при высоком холестерине и связанных с ним состояниях)
Если вы принимаете капсулы Урсофальк для растворения камней в желчном пузыре, пожалуйста,
сообщите своему врачу, если вы принимаете какие-либо лекарства, содержащие
эстрогенных гормонов или средства, снижающие уровень холестерина в крови, такие как
клофибрат. Эти лекарства стимулируют образование камней в желчном пузыре, что является противодействием лечению Урсофальком.
Сообщите своему врачу или фармацевту, если вы принимаете или недавно принимали
или собираетесь принимать какие-либо другие лекарства, даже если эти лекарства можно приобрести без рецепта
.Лечение препаратом Урсофальк в капсулах может быть разрешено. Ваш врач будет знать, что вам подходит.
Беременность, кормление грудью и фертильность:
Если вы беременны или кормите грудью, считаете, что беременны или планируете беременность,
проконсультируйтесь с врачом или фармацевтом, прежде чем принимать это лекарство.
Беременность: Вы не должны принимать капсулы Урсофальк во время беременности, если только врач
не считает это абсолютно необходимым.
Женщины с детородным потенциалом: даже если вы не беременны, вам,
, все равно следует обсудить эту возможность со своим врачом.Перед началом лечения
Урсофальком ваш врач проверит, что вы не беременны, и пересмотрит
ваш метод контрацепции, чтобы убедиться, что он подходит.
Грудное вскармливание: Сообщите своему врачу, если вы кормите грудью или собираетесь начать грудное вскармливание.
.
Вождение и использование машин:
Никаких особых мер предосторожности не требуется.

3

Как принимать капсулы Урсофальк

Всегда принимайте капсулы Урсофальк в точном соответствии с указаниями врача. Если вы не уверены,
, вам следует проконсультироваться с врачом или фармацевтом.
Суспензия урсофалька доступна, если требуется меньшая доза или если вы не можете
проглотить капсулы.
При первичном билиарном циррозе (хроническом воспалении желчных протоков)
Дозировка
В течение первых 3 месяцев лечения следует принимать капсулы Урсофальк
утром, в полдень и вечером. По мере улучшения показателей функции печени
можно принимать общую суточную дозу один раз в день вечером.
Как принимать капсулы Урсофальк
Проглотите капсулы целиком, запивая водой или другой жидкостью.
Принимайте лекарство регулярно.

Спросите своего врача о любом из перечисленных выше состояний. Вы,
, также должны спросить, были ли у вас ранее какие-либо из этих состояний или вы,
, не уверены, есть ли у вас какое-либо из них.

Продолжительность лечения
Капсулы Урсофальк можно продолжать на неопределенный срок в случаях ПБЦ.

Предупреждения и меры предосторожности
Перед приемом капсул Урсофальк проконсультируйтесь с врачом или фармацевтом.

Масса тела Суточная доза
BW (кг) (мг / кг BW)

Ваш врач должен регулярно проверять вашу функцию печени каждые 4 недели в течение первых 3 месяцев лечения
.По истечении этого времени наблюдение следует проводить каждые 3 месяца с интервалом
.
При использовании для лечения ПБЦ, в редких случаях
симптомы могут ухудшиться в начале лечения. Если это произойдет, поговорите со своим врачом
о снижении начальной дозы.
При использовании для растворения камней в желчном пузыре врач должен назначить сканирование желчного пузыря
после первых 6-10 месяцев лечения.
Пожалуйста, немедленно сообщите своему врачу, если у вас диарея, так как этот
может потребовать уменьшения дозы или прекращения лечения.

Урсофальк 250 мг твердые капсулы
Первые 3 месяца

Впоследствии

Утро, полдень, вечер

Вечер,
(один раз в день)

47-62

12-16

1

1

30005

3000 63–78

13–16

1

1

2

4

79–93

13–16

1

2

2

5

94–109 2

94–109 — 16

2

2

2

6

2

2

3

7

более 110

Для растворения холестериновых камней в желчном пузыре
Дозировка (10 мг на 1 кг в сутки) , а именно:
50-62 кг 2 капсулы в день
63-85 кг 3 капсулы в день
86-120 кг 4 капсулы в день

Артикул: 1274/120417 / 1 / B

®

Урсофальк 250 мг Капсулы
(урсодезоксихолик ac id)
Информационный листок для пациентов (продолжение)
Как принимать капсулы Урсофальк
Проглотите капсулы целиком, запивая водой или другой жидкостью.
Капсулы принимать вечером перед сном. Регулярно принимайте лекарство.
Продолжительность лечения
Обычно растворение камней в желчном пузыре занимает 6-24 месяца. Если через 12 месяцев не наблюдается уменьшения размера желчных камней на
, терапию следует прекратить.
Каждые 6 месяцев ваш врач должен проверять, работает ли лечение.
При каждом последующем осмотре следует проверять, не произошло ли накопление кальция
, вызывающее затвердевание камней, с момента последнего осмотра
.Если это произойдет, ваш врач прекратит лечение.
Оба показания:

Очень редкие побочные эффекты (встречаются менее чем у 1 из 10000 пациентов):
— во время лечения ПБЦ: сильная боль в правом верхнем углу живота,
сильное ухудшение рубцевания печени — это частично облегчается после лечения.
остановлено.
— затвердевание камней в желчном пузыре за счет кальциевых отложений. Нет дополнительных
симптомов этого, но они будут обнаружены в тестах.
— крапивница (крапивница)
Сообщение о побочных эффектах
Если вы заметили какие-либо побочные эффекты, поговорите со своим врачом или фармацевтом.Это включает
любых возможных побочных эффектов, не перечисленных в данном информационном листке. Вы также можете сообщить о побочных эффектах
напрямую через: Веб-сайт Yellow Card Scheme:
www.mhra.gov.uk/yellowcard
Сообщая о побочных эффектах, вы можете помочь предоставить больше информации о безопасности этого лекарства для
.

Применение у пожилых людей:
Нет никаких доказательств того, что требуется какое-либо изменение дозы для взрослых
, но ваш врач примет во внимание ваш возраст и состояние здоровья.
Применение у детей и подростков:
Применение капсул Урсофальк зависит от массы тела и состояния
, которое лечат.
Применение у детей (от 6 до 18 лет) для лечения заболеваний печени, связанных
с муковисцидозом
Дозировка
Рекомендуемая суточная доза составляет 20 мг на кг массы тела, разделенная на 2–3 приема
. Ваш врач может пожелать увеличить дозу до 30 мг, если необходимо
.
Урсофальк, твердые капсулы 250 мг
Для тела
Суточная доза
Масса
(мг / кг МТ)
МТ (кг)
Утро Полдень
Вечер
20-29

17-25

1

—

1

-39

19-25

1

1

1

40-49

20-25

1

1

2

50-59

21-25

1

2

2

60-69

22-25

2

2

2

70-79

22-25

2

2

3

80-89 220005 -25

2

3

3

90-99

23-25 ​​

3

3

3

100-109

23-25 ​​

3

3

3

4

4

> 110

Как принимать Урсофальк в капсулах
Взять капсулы два-три раза в день, как рекомендовано.Принимайте капсулы
регулярно.

5

*
*
*
*

Как хранить это лекарство

Хранить в недоступном для детей месте.
Не используйте капсулы Урсофальк по истечении срока годности, указанного на упаковке
. Срок годности относится к последнему дню этого месяца.
Если ваше лекарство обесцвечивается или проявляются какие-либо другие признаки ухудшения состояния
, проконсультируйтесь с фармацевтом, который скажет вам, что делать.
Лекарства нельзя выбрасывать в канализацию или бытовые отходы.
Спросите у фармацевта, как утилизировать лекарства, которые больше не нужны.
Эти меры помогут защитить окружающую среду.

6

Содержимое упаковки и дополнительная информация

Что содержит это лекарство:
Активным ингредиентом является урсодезоксихолевая кислота, и каждая капсула содержит
250 мг этого ингредиента.
Эти капсулы также содержат кукурузный крахмал, стеарат магния, диоксид кремния, безводный коллоид
, желатин, лаурилсульфат натрия, диоксид титана E171
и очищенную воду.
Как выглядит это лекарство и что содержится в упаковке
Каждая картонная упаковка капсул Урсофальк доступна в упаковке по 100
капсул.
Производитель и владелец лицензии
Это лекарство производится Dr Falk Pharma GmbH, Leinenweberstr.
5, 79108 Freiburg, Германия, закупается в ЕС, а
переупакован Держателем лицензии на продукт: Lexon (UK) Limited, Unit 18,
Oxleasow Road, East Moons Moat, Redditch, Worcestershire,
B98 0RE.

POM

15184/1274

Ursofalk — зарегистрированная торговая марка Dr Falk Pharma GmbH.
Продолжительность лечения
Лечение можно продолжать в течение длительного времени (до 12 лет) у детей с
гепатобилиарными нарушениями, связанными с муковисцидозом.
Если вы чувствуете, что действие капсул Урсофальк слишком сильное или слишком слабое,
, пожалуйста, проконсультируйтесь со своим врачом или фармацевтом.
Если вы приняли больше капсул Урсофальк, чем предусмотрено:
Диарея может возникнуть в результате передозировки. Пожалуйста, немедленно сообщите своему врачу
, если у вас постоянная диарея. Если вы страдаете диареей
, убедитесь, что вы пьете достаточно жидкости, чтобы восполнить баланс жидкости и электролитов
.
Если вы забыли принять Урсофальк Капсулы:
Не принимайте больше капсул в следующий раз, а просто продолжите лечение
с предписанной дозой.
Если вы прекратите прием капсул Урсофальк:
Всегда проконсультируйтесь со своим врачом, прежде чем вы решите прервать лечение капсулами
Урсофальк или решите прервать лечение раньше срока.

4

Возможные побочные эффекты

Как и все лекарства, капсулы Урсофальк могут вызывать побочные эффекты, хотя
они возникают не у всех.
Общие побочные эффекты (встречаются менее чем у 1 из 10, но более чем у 1 из 100
пациентов):
— мягкий жидкий стул или диарея.

Дата ревизии: 12.04.17

Слепой или слабовидящий?
Трудно увидеть или прочитать эту брошюру?
Телефон Lexon (UK) Limited,
Телефон: 01527 505414, чтобы получить буклет
в удобном для вас формате
Другие источники информации:
Дополнительную информацию, помощь, советы и
можно найти по адресу:
The PBC Foundation
2 York Place
Эдинбург
Шотландия
Eh2 3EP
Телефон: +44 (0) 131556 6811
www.pbcfoundation.org.uk

Подробная информация о местных группах поддержки:
The British Liver Trust
2 Southampton Road
Ringwood
England
Bh34 1HY
Телефон: +44 (0) 1425 481320
www.britishlivertrust.org.uk

Ref: 1274/120417/2 / F

Урсодезоксихолевая кислота в капсулах 250 мг
Информационный буклет для пациента
Внимательно прочтите этот информационный листок, прежде чем начать принимать это лекарство
, потому что он содержит важную информацию для вас.
* Сохраните эту листовку.Возможно, вам придется прочитать ее еще раз.
* Если у вас возникнут дополнительные вопросы, обратитесь к врачу или фармацевту.
* Это лекарство было прописано только вам. Не передавайте это
другим. Это может нанести им вред, даже если их признаки болезни такие же, как у
у вас.
* Если вы заметили какие-либо побочные эффекты, обратитесь к врачу или фармацевту. Этот
включает в себя любые побочные эффекты, не перечисленные в данном информационном листке, см. Раздел 4.
Ваше лекарство называется Урсодезоксихолевые капсулы 250 мг, в этом информационном листке
оно будет именоваться Урсодезоксихолевыми капсулами.
Информация в этой брошюре:
1

Что такое урсодезоксихоликовые капсулы и для чего они используются

2

Что необходимо знать перед приемом урсодезоксихолевых капсул

3

Как принимать урсодезоксихолевые капсулы 4

Возможные побочные эффекты

5

Как хранить Урсодезоксихолевые капсулы

6

Содержимое упаковки и дополнительная информация

1

Что такое урсодезоксихолевая капсула и для чего она
(Урсодезоксихолевая кислота) (

) Урсодезоксихолевая кислота, Урсодезоксихолевая кислота,

Действующее вещество, содержащееся в капсулах Ursodeoxycholic
, представляет собой естественную желчную кислоту.В небольших количествах содержится
желчи человека.
Урсодезоксихолиевая капсула используется:
— для лечения состояния, при котором повреждаются желчные протоки в печени.
; приводит к скоплению желчи. Это может вызвать рубцевание печени
. Печень не должна быть настолько повреждена, чтобы она не функционировала должным образом. Это состояние называется первичным билиарным циррозом печени (ПБЦ).
— для растворения желчных камней, вызванных избытком холестерина в желчном пузыре
, где желчные камни не видны на простом рентгеновском снимке (желчные камни, которые видны
, не растворяются) и диаметром не более 15 мм.Желчный пузырь
должен все еще работать, несмотря на камни в желчном пузыре.
— при заболевании печени, связанном с муковисцидозом, у
детей в возрасте от 6 до 18 лет.

2

Что необходимо знать перед приемом Урсофалька
Капсулы

НЕ принимайте Урсодезоксихолевые капсулы, если
— у вас есть или вам сказали, что у вас аллергия (гиперчувствительность) к желчным кислотам
, таким как УДХК, или к любой из другие ингредиенты Ursodeoxycholic капсул
(перечислены в
раздел 6).
— ваш желчный пузырь не работает должным образом.
— ваш врач сказал, что у вас кальцинированные камни в желчном пузыре (
видны на рентгеновском снимке).
— у вас острое воспаление желчного пузыря или желчевыводящих путей.
— у вас закупорка общего желчного протока или пузырного протока.
(непроходимость желчных путей).
— у вас частые схваткообразные боли в верхней части живота (желчная колика
).
— вы ребенок с атрезией желчевыводящих путей и у вас плохой отток желчи даже после операции
.
Спросите своего врача о любом из упомянутых выше состояний. Вы,
, также должны спросить, были ли у вас ранее какие-либо из этих состояний или вы,
, не уверены, есть ли у вас какое-либо из них.

Другие лекарственные средства и Урсодезоксихолевые капсулы
Эффекты этих лекарств могут быть изменены:
При приеме урсодезоксихолевых капсул возможно уменьшение эффектов следующих лекарственных средств
:
— колестирамин, колестипол (для снижения липидов в крови) или антациды, содержащие
гидроксид алюминия или смектит (оксид алюминия).Если вам необходимо принять лекарство
, содержащее какой-либо из этих ингредиентов, его необходимо принять не менее
за два часа до или после приема урсодезоксихолевых капсул.
— ципрофлоксацин и дапсон (антибиотики), нитрендипин (применяется для лечения повышенного артериального давления
). Вашему врачу может потребоваться изменить дозу
этих лекарств.
При приеме
Урсодезоксихолевых капсул возможно изменение эффектов следующих лекарственных средств:
— циклоспорин (для снижения активности иммунной системы).Если вы принимаете циклоспорин
, врач должен проверить количество циклоспорина
в вашей крови. При необходимости ваш врач скорректирует дозу.
— розувастатин (при высоком холестерине и связанных с ним состояниях)
Если вы принимаете урсодезоксихолевые капсулы для растворения камней в желчном пузыре,
, пожалуйста, сообщите своему врачу, если вы принимаете какие-либо лекарства, содержащие
эстрогенных гормонов или средства, снижающие уровень холестерина в крови, такие как
клофибрат. Эти лекарства стимулируют образование камней в желчном пузыре, что является противодействием лечению Урсофальком.
Сообщите своему врачу или фармацевту, если вы принимаете или недавно принимали
или собираетесь принимать какие-либо другие лекарства, даже если эти лекарства можно приобрести без рецепта
.
может быть разрешено лечение урсодезоксихолевыми капсулами. Ваш врач будет знать, что вам подходит.
Беременность, кормление грудью и фертильность:
Если вы беременны или кормите грудью, считаете, что беременны или планируете беременность,
проконсультируйтесь с врачом или фармацевтом, прежде чем принимать это лекарство.
Беременность: Вы не должны принимать Урсодезоксихолиевая капсула во время беременности
, если только врач
не считает это абсолютно необходимым.
Женщины с детородным потенциалом: даже если вы не беременны, вам,
, все равно следует обсудить эту возможность со своим врачом. Перед началом лечения
Урсофальком ваш врач проверит, что вы не беременны, и пересмотрит
ваш метод контрацепции, чтобы убедиться, что он подходит.
Грудное вскармливание: Сообщите своему врачу, если вы кормите грудью или собираетесь начать грудное вскармливание.
.
Вождение и использование машин:
Никаких особых мер предосторожности не требуется.

3

Как принимать урсодезоксихолевые капсулы

Всегда принимайте урсодезоксихолевые капсулы точно так, как вам объяснил врач.
Если вы не уверены, проконсультируйтесь с врачом или фармацевтом.
Суспензия урсофалька доступна, если требуется меньшая доза или если вы не можете
проглотить капсулы.
При первичном билиарном циррозе (хроническом воспалении желчных протоков)
Дозировка
В течение первых 3 месяцев лечения следует принимать капсулы Ursodeoxycholic
утром, в полдень и вечером.По мере улучшения показателей функции печени общую суточную дозу можно принимать один раз в день вечером.
Как принимать капсулы Ursodeoxycholic
Проглатывайте капсулы целиком, запивая водой или другой жидкостью.
Принимайте лекарство регулярно.
Продолжительность лечения
Масса тела Суточная доза
Масса тела (кг) (мг / кг массы тела)

Урсодезоксихолик, твердые капсулы 250 мг

Предупреждения и меры предосторожности
Перед приемом урсодезоксихолевых капсул проконсультируйтесь с врачом или фармацевтом.
Ваш врач должен регулярно проверять вашу функцию печени каждые 4 недели в течение первых 3 месяцев лечения
.По истечении этого времени наблюдение следует проводить каждые 3 месяца с интервалом
.
При использовании для лечения ПБЦ, в редких случаях
симптомы могут ухудшиться в начале лечения. Если это произойдет, поговорите со своим врачом
о снижении начальной дозы.
При использовании для растворения камней в желчном пузыре врач должен назначить сканирование желчного пузыря
после первых 6-10 месяцев лечения.
Пожалуйста, немедленно сообщите своему врачу, если у вас диарея, так как этот
может потребовать уменьшения дозы или прекращения лечения.

Первые 3 месяца

Впоследствии

Утро Полдень Вечер

Вечер
(один раз в день)

47-62

12-16

1

1

1

3

63-0002 63-0002 13-16

1

1

2

4

79-93

13-16

1

2

2

5

94-109

14-16

14-16

2

2

6

2

2

3

7

более 110

Урсодезоксихолиевая капсула может приниматься неограниченно долго в случае ПБХ.
Для растворения холестериновых камней в желчном пузыре
Дозировка
Примерно 10 мг на кг массы тела (МТ) в день, а именно:
50-62 кг 2 капсулы в день
63-85 кг 3 капсулы в день
86-120 кг 4 капсулы в день

Ref : 1274/120417/2 / B

Урсодезоксихолевая кислота в капсулах 250 мг
Информационный бюллетень для пациентов (продолжение)
Как принимать урсодезоксихолевые капсулы
Проглотите капсулы целиком, запивая водой или другой жидкостью.
Капсулы принимать вечером перед сном.Регулярно принимайте лекарство.
Продолжительность лечения
Обычно растворение камней в желчном пузыре занимает 6-24 месяца. Если через 12 месяцев не наблюдается уменьшения размера желчных камней на
, терапию следует прекратить.
Каждые 6 месяцев ваш врач должен проверять, работает ли лечение.
При каждом последующем осмотре следует проверять, не произошло ли накопление кальция
, вызывающее затвердевание камней, с момента последнего осмотра
. Если это произойдет, ваш врач прекратит лечение.
Оба показания:

Очень редкие побочные эффекты (встречаются менее чем у 1 из 10000 пациентов):
— во время лечения ПБЦ: сильная боль в правом верхнем углу живота,
сильное ухудшение рубцевания печени — это частично облегчается после лечения.
остановлено.
— затвердевание камней в желчном пузыре за счет кальциевых отложений. Нет дополнительных
симптомов этого, но они будут обнаружены в тестах.
— крапивница (крапивница)
Сообщение о побочных эффектах
Если вы заметили какие-либо побочные эффекты, поговорите со своим врачом или фармацевтом.Это включает
любых возможных побочных эффектов, не перечисленных в данном информационном листке. Вы также можете сообщить о побочных эффектах
напрямую через: Веб-сайт Yellow Card Scheme:
www.mhra.gov.uk/yellowcard
Сообщая о побочных эффектах, вы можете помочь предоставить больше информации о безопасности этого лекарства для
.

Применение у пожилых людей:
Нет никаких доказательств того, что требуется какое-либо изменение дозы для взрослых
, но ваш врач примет во внимание ваш возраст и состояние здоровья.
Применение у детей и подростков:
Урсодезоксихолиевая капсула вводится в зависимости от массы тела
и состояния, которое лечат.
Применение у детей (от 6 до 18 лет) для лечения заболеваний печени, связанных
с муковисцидозом
Дозировка
Рекомендуемая суточная доза составляет 20 мг на кг массы тела, разделенная на 2–3 приема
. Ваш врач может пожелать увеличить дозу до 30 мг, если необходимо
.
Урсофальк, твердые капсулы 250 мг
Тело
Суточная доза
вес
(мг / кг МТ)
МТ (кг)
Утро Полдень
Вечер
20-29

17-25

1

—

1

-39

19-25

1

1

1

40-49

20-25

1

1

2

50-59

21-25

1

2

2

60-69

22-25

2

2

2

70-79

22-25

2

2

3

80-89 220005 -25

2

3

3

90-99

23-25 ​​

3

3

3

100-109

23-25 ​​

3

3

3

4

4

> 110

Как принимать урсодезоксихолевые капсулы 902 87 Принимайте капсулы два-три раза в день в соответствии с рекомендациями.Принимайте капсулы
регулярно.

5

Как хранить это лекарство

Хранить в недоступном для детей месте.
Не используйте капсулы Ursodeoxycholic после истечения срока годности, указанного на упаковке
как
. Срок годности относится к последнему дню этого месяца.
* Если ваше лекарство обесцвечивается или проявляются какие-либо другие признаки ухудшения качества
, проконсультируйтесь с фармацевтом, который скажет вам, что делать.
* Лекарства нельзя выбрасывать в канализацию или бытовые отходы.
Спросите у фармацевта, как утилизировать лекарства, которые больше не нужны.
Эти меры помогут защитить окружающую среду.

*
*

6

Содержимое упаковки и дополнительная информация

Что содержит это лекарство:
Активным ингредиентом является урсодезоксихолевая кислота, и каждая капсула содержит
250 мг этого ингредиента.
Эти капсулы также содержат кукурузный крахмал, стеарат магния, диоксид кремния, безводный коллоид
, желатин, лаурилсульфат натрия, диоксид титана E171
и очищенную воду.
Как выглядит это лекарство и что содержится в упаковке
Каждая картонная упаковка капсул Ursodeoxycholic доступна в упаковке по 100
капсул.
Производитель и владелец лицензии
Это лекарство производится Dr Falk Pharma GmbH, Leinenweberstr.
5, 79108 Freiburg, Германия, закупается в ЕС, а
переупакован Держателем лицензии на продукт: Lexon (UK) Limited, Unit 18,
Oxleasow Road, East Moons Moat, Redditch, Worcestershire,
B98 0RE.

POM

15184/1274

Ursofalk — зарегистрированная торговая марка Dr Falk Pharma GmbH.
Продолжительность лечения
Лечение можно продолжать в течение длительного времени (до 12 лет) у детей с
гепатобилиарными нарушениями, связанными с муковисцидозом.
Если вам кажется, что урсодезоксихолевые капсулы действуют слишком сильно или
слишком слабо, проконсультируйтесь со своим врачом или фармацевтом.
Если вы приняли больше Урсодезоксихолевых капсул, чем предусмотрено:
В результате передозировки может возникнуть диарея.Пожалуйста, немедленно сообщите своему врачу
, если у вас постоянная диарея. Если вы страдаете диареей
, убедитесь, что вы пьете достаточно жидкости, чтобы восполнить баланс жидкости и электролитов
.
Если вы забыли принять Урсодезоксихолевые капсулы:
Не принимайте больше капсул в следующий раз, а просто продолжите лечение
с предписанной дозой.
Если вы прекратили прием урсодезоксихолевых капсул:
Всегда консультируйтесь со своим врачом, прежде чем вы решите прервать лечение с помощью урсодезоксихолевых капсул
или решите прервать лечение раньше.

4

Возможные побочные эффекты

Как и все лекарства, Урсодезоксихолиевая капсула может вызывать побочные эффекты,
, хотя они возникают не у всех.
Общие побочные эффекты (встречаются менее чем у 1 из 10, но более чем у 1 из 100
пациентов):
— мягкий жидкий стул или диарея.

Дата ревизии: 12.04.17

Слепой или слабовидящий?
Трудно увидеть или прочитать эту брошюру?
Телефон Lexon (UK) Limited,
Телефон: 01527 505414, чтобы получить буклет
в удобном для вас формате
Другие источники информации:
Дополнительную информацию, помощь, советы и
можно найти по адресу:
The PBC Foundation
2 York Place
Эдинбург
Шотландия
Eh2 3EP
Телефон: +44 (0) 131556 6811
www.pbcfoundation.org.uk

Подробная информация о местных группах поддержки:
The British Liver Trust
2 Southampton Road
Ringwood
England
Bh34 1HY
Телефон: +44 (0) 1425 481320
www.britishlivertrust.org.uk

Всегда консультируйтесь со своим врачом, чтобы убедиться, что информация, отображаемая на этой странице, применима к вашим личным обстоятельствам.

Детские препараты: проблемы и решения

Br J Clin Pharmacol. 2015 Март; 79 (3): 405–418.

Hannah K Batchelor

Фармация, фармакология и терапия, Школа клинической и экспериментальной медицины, Колледж медицинских и стоматологических наук, Бирмингемский университет, Бирмингем, Соединенное Королевство

John F Marriott

Фармация, фармакология и терапия, Школа Клиническая и экспериментальная медицина, Колледж медицинских и стоматологических наук, Бирмингемский университет, Бирмингем, Соединенное Королевство

Фармация, фармакология и терапия, Школа клинической и экспериментальной медицины, Колледж медицинских и стоматологических наук, Бирмингемский университет, Бирмингем, Соединенное Королевство

Корреспонденция , д-р Ханна Бэтчелор, Отдел фармации, фармакологии и терапии, Школа клинической и экспериментальной медицины, Колледж медицинских и стоматологических наук, Здание Медицинской школы, Университет Бирмингема, Бирмингем, Эджбастон B15 2TT, Великобритания., Тел .: +44 (0) 121 414 3717, электронная почта: [email protected]

Поступила в редакцию 7 августа 2013 г .; Принято 15 октября 2013 г.

Эта статья цитировалась в других статьях в PMC.

Abstract

Разработка педиатрических препаратов сложна, поскольку необходимо понимать физиологические изменения развития, которые происходят в детстве, и их влияние на абсорбцию лекарств. Педиатрические корректировки дозы обычно основываются на достижении фармакокинетических или фармакодинамических профилей, эквивалентных профилям, достигнутым во взрослой популяции.Однако различия в том, как дети обращаются с продуктами для взрослых или в использовании специально разработанных педиатрических составов, могут привести к неожиданным фармакокинетическим профилям лекарств с измененной клинической эффективностью. Специалисты здравоохранения, участвующие в назначении, введении или отпуске лекарств детям, должны понимать различия в лекарственных формах, чтобы дать соответствующие рекомендации для достижения терапевтических результатов. Эта проблема не ограничивается пероральными лекарствами, но применима для всех способов введения, встречающихся в педиатрической терапии.

Ключевые слова: биоэквивалентность, биофармацевтика, лекарственные формы, педиатрия, фармакокинетика

Введение

Разработка соответствующих возрасту лекарств для детей требует не только понимания их предпочтений в отношении различных составов, вкусов и текстур продуктов, но и понимания их физические и биохимические различия между детьми и взрослыми. Наиболее очевидное различие между лекарственной терапией для взрослых и детей заключается в сложности корректировки дозы и алгоритмов, используемых для расчета дозировок, относящихся к подгруппам в общей педиатрической популяции.С точки зрения медикаментозной терапии большое внимание уделяется идиоме, что «дети — не просто маленькие взрослые». Действительно, рост и развитие — два основных аспекта детей, которые не всегда очевидны у взрослых. Тема человеческого роста и развития обширна с множеством подробных специализированных справочных работ (например, 2, 3).

Существует несколько обзоров, в которых подробно описаны варианты составов и их пригодность для детей в возрасте от 4 до 8 лет. Также существует нормативное руководство по предпочтению состава с возрастом в педиатрической популяции 9–11 лет.Тем не менее, по-прежнему существует потребность в информации, основанной на доказательствах, для руководства разработкой составов, подходящих и приемлемых для детей и молодых людей.

В связи с широким возрастным диапазоном педиатрической популяции маловероятно, что одна рецептура будет подходящей для этого диапазона, что требует нескольких вариантов продукта. При разработке идеального педиатрического препарата необходимо учитывать следующие факторы: (i) оказание минимального воздействия на образ жизни ребенка, проявляющееся как наименьшая частота дозирования и приятный на вкус продукт, (ii) обеспечение индивидуального дозирования или диапазона доз, подходящего для эффективная терапия, (iii) достаточная биодоступность, (iv) нетоксичные вспомогательные вещества в составе, (v) удобное и надежное введение и (vi) надежный производственный процесс при минимальных затратах 12.

Препятствия к использованию существующих составов

Использование нелицензированных и неустановленных лекарств для лечения детей широко распространено с сопутствующим риском, поскольку эти продукты не были должным образом изучены в педиатрической популяции. Медицинским работникам и родителям или опекунам часто требуется манипулировать лекарством для взрослых, чтобы получить подходящую дозу для ребенка, например, разделив таблетку для получения меньшей дозы или, в более сложных случаях, приготовив суспензию из измельченной таблетки.Такие манипуляции увеличивают вариабельность продукта из-за неточного измерения, проблем со стабильностью или ошибок в инструкциях по манипуляциям 13. В настоящее время существуют нормативные и финансовые стимулы для разработки соответствующих возрасту лекарств для новых лекарств, однако существует значительное количество существующих лекарств, для которых необходимы соответствующие возрасту составы. Для таких лекарств существуют списки приоритетов (например, 14,15).

Составы и фармакокинетика

Фармацевтический состав может влиять на эффективность лекарственного средства, особенно в отношении продуктов, приготовленных для немедленного приема, которые вводят детям.В одном из описанных клинических случаев 16 описана значительная недостаточная доза клобазама у 3-летнего ребенка с эпилепсией. В этом случае препарат для немедленного приема, хотя и был приготовлен в правильной номинальной концентрации, не соответствовал назначению, поскольку активное лекарственное средство не было суспендировано гомогенно. Правильный введенный объем не содержал правильной дозы, что привело к субтерапевтическому лечению.

В идеале, любой педиатрический состав должен быть биоэквивалентен продукту для взрослых, чтобы свести к минимуму ошибки при назначении и обеспечить простую смену состава в соответствующем возрасте.Биоэквивалентность обычно оценивается с точки зрения пиковой концентрации в плазме ( C _max ), времени до C _max ( t _max ) и площади под кривой времени абсорбции (AUC) на графике плазмы. концентрация против времени. Различия в скорости всасывания (быстрее или медленнее) изменят t _max , но вряд ли повлияют на C _max или AUC. Различия в степени абсорбции влияют на C _max и AUC, которые обычно имеют большее клиническое значение по сравнению с изменениями в t _max .С точки зрения нормативных указаний, значительная разница определяется как разница, при которой 90% доверительный интервал не соответствует пределам 80–125% либо для C _max , либо для AUC профиля эталонного продукта 17. Исследования биоэквивалентности обычно проводятся проводится среди взрослого населения. Был проведен поиск литературы для выявления исследований биоэквивалентности, проведенных с использованием педиатрических препаратов. Были использованы поисковые запросы «педиатрический» ИЛИ «педиатрический» И «биоэквивалентность» ИЛИ «биодоступность».Поиск был ограничен теми, где эти термины появлялись в заголовках, аннотациях или ключевых словах статей в базах данных Scopus (http://www.scopus.com) и Pubmed (http://www.pubmed.com) до января. 2013. В таблице представлены исследования биоэквивалентности, опубликованные в литературе, и полученные в результате различия в фармакокинетическом профиле по сравнению со взрослыми.

Таблица 1

Фармакокинетические исследования, сравнивающие педиатрические составы

Всего было найдено 45 отчетов об исследованиях биоэквивалентности педиатрических составов.Из них 15 были проведены в педиатрической популяции, 29 — у взрослых и по одному в педиатрии и взрослых. Педиатрический состав не был эквивалентен эталонному продукту для взрослых в 40% случаев, включенных в этот обзор. Было 10 случаев, когда педиатрический продукт показал более высокую биодоступность и 11 случаев, когда биодоступность была снижена. Эти результаты подчеркивают необходимость понимания влияния дизайна препарата на фармакокинетические характеристики в педиатрической популяции.Обычно жидкости начинают действовать быстрее по сравнению с таблетками, поскольку отсутствует стадия дезинтеграции, замедляющая абсорбцию. Поскольку педиатрические продукты, как правило, представляют собой жидкости, неудивительно, что их биодоступность во многих случаях различается. Возможно, более удивительно, что было 11 случаев, когда биодоступность была снижена в педиатрической композиции. Однако, поскольку несколько составов, перечисленных в таблице, были приготовлены экстемпорально, а не специально для детей, можно ожидать, что они могут не работать так, как продукт для взрослых.

Различия в педиатрической физиологии и анатомии также могут влиять на абсорбцию, распределение, метаболизм и выведение лекарств. Поэтому важно понимать не только состав препарата, но и то, как он может взаимодействовать с местом абсорбции, чтобы понять, связаны ли различия в фармакокинетике с составом, возрастом или комбинацией состава и возраста для педиатрических лекарственных средств.

Пути введения и соображения по составу, связанные с фармакологией

Было проведено несколько отличных обзоров по выбору педиатрических составов на основе педиатрических предпочтений (например, 4,9,64), а также обзоров физиологических и анатомических различий в педиатрических популяциях и последствия при лекарственной терапии (например,грамм. 65,66). Однако этот обзор объединяет эти аспекты, чтобы выявить проблемы в педиатрических составах для альтернативных путей введения.

Пероральная доставка лекарств

Лекарства, вводимые перорально, включают жидкие лекарственные формы (растворы, суспензии, сиропы и эмульсии), а также твердые лекарственные формы, включая таблетки, капсулы, гранулы / посыпки, жевательные таблетки, таблетки, диспергируемые во рту, и таблетки с контролируемым высвобождением. Пероральный путь введения является предпочтительным для пациентов любого возраста по причинам удобства и стабильности.

Жидкости для перорального применения

Считается, что горький вкус, связанный со многими лекарствами, превратился в средство предотвращения проглатывания токсичных веществ 67. Основным препятствием при разработке жидких составов для перорального применения является маскировка вкуса лекарств, поскольку более 90% педиатров в США сообщили, что вкус и привлекательность лекарственного средства были главными препятствиями на пути к завершению лечения 68. В некоторых случаях простого маскирования вкуса недостаточно, и требуются более сложные составы для инкапсулирования лекарственного средства, обеспечивающего скрывающие вкус свойства.Вспомогательные вещества, используемые при разработке продукта, должны быть безопасными и приемлемыми для использования у детей. Наполнители обычно используются для оптимизации рецептуры лекарственного средства с целью улучшения вкусовых качеств, срока хранения и / или производственных процессов. Есть определенные вспомогательные вещества, которые не следует использовать в детских лекарствах, так как они могут замедлить текущее развитие органов, например этанол, пропиленгликоль, бензиловый спирт и парабены 65. Также важно учитывать концентрацию электролита при разработке лекарств для новорожденные, у которых функция почек может быть незрелой.

Максимальный рекомендуемый объем однократной дозировки составляет 5 мл для детей в возрасте до 4 лет и 10 мл для детей в возрасте от 4 до 12 лет в соответствии с проектом руководства EMA 11. Капли жидкости для перорального применения обеспечивают механизм для доставки малых объемов или низких доз препарат для детей и особенно полезен для детей раннего возраста. Приветствуется использование соответствующих измерительных устройств с пероральными лекарствами, особенно использование пероральных шприцев, поскольку они имеют более высокую точность по сравнению с градуированными пипетками или мерными ложками 9.

Жидкости обеспечивают максимальную гибкость дозирования, и можно использовать одну формулировку в широком возрастном диапазоне (включая новорожденных). Однако используемый объем должен быть приемлемым для пациента, а дозирующее устройство должно соответствовать назначению.

Твердые вещества для восстановления

Использование диспергируемых таблеток, порошков, гранул, пеллет или брызг для восстановления является популярной стратегией при разработке педиатрических препаратов, поскольку твердый продукт обычно имеет лучшую стабильность по сравнению с жидким препаратом.Однако эти восстановленные продукты также должны маскироваться по вкусу. Восстановление может происходить либо в момент выдачи, либо в момент введения, в зависимости от продукта. Инструкции по восстановлению могут быть сложными для неподготовленных людей, но важно, чтобы конечный продукт содержал правильную дозировку для пациента. Если эти твердые вещества для восстановления вводятся без воды, они подходят только для младенцев, которые принимают твердую пищу (обычно> 6 месяцев).Для твердых веществ с большим размером частиц минимальный возрастной диапазон может быть выше из-за риска аспирации или удушья.

Если диспергируемые продукты не восстанавливаются в соответствующем объеме жидкости, существует риск местного повреждения тканей (аналогично прилипанию таблеток к пищеводу 69) и задержка начала действия, поскольку твердый материал должен раствориться. до абсорбции. Поэтому важно учитывать общую растворимость любого лекарственного средства и то, как это может повлиять на биофармацевтические свойства.

Объем жидкости, используемой для введения диспергируемых таблеток, больше (до 20 мл), чем объемы, обычно используемые для обычных пероральных жидкостей, причем объемы до 20 мл считаются (EMA) подходящими для детей младше возраста 4 года и объем 50 мл для лиц старше 4 лет 11.

Твердые лекарственные формы для перорального применения — обычные таблетки и капсулы

Обычные таблетки ограничены жестким составом дозы и способностью ребенка проглотить таблетку.Общее мнение таково, что дети будут принимать таблетки в зависимости от размера, тогда как таблетки меньшего размера, скорее всего, будут приемлемы. Таблетки могут быть разделены на части для уменьшения их размера, но это может привести к неточным дозировкам внутри фрагментированных таблеток 70. В проекте руководства EMA предлагается, чтобы «маленькие таблетки (т.е. таблетки от 3 до 5 мм в диаметре, ширине или длине, в зависимости от того, какая из них самая длинная). ) не будут считаться приемлемыми для детей младше 2 лет, таблетки среднего размера (т.е. таблетки от 5 до 10 мм) для детей младше 6 лет, большие таблетки (т.е. таблетки от 10 до 15 мм) для детей в возрасте до 12 лет и очень большие таблетки (т.е. таблетки от 15 мм) для детей в возрасте до 18 лет 11, однако эта рекомендация была удалена из обновленного руководства 7. Исследования, посвященные использованию мини-таблеток (таблетки ≤3 мм), показали, что мини-таблетки являются потенциальной лекарственной формой, подходящей для детей от 2 до 6 лет (на основе таблеток плацебо диаметром 3 мм) 71. Кроме того, Спомер и его сотрудники обнаружили, что очень маленькие дети (6–12 месяцев) полностью способны глотать мини-таблетки диаметром 2 мм, часто предпочитая их сладким жидким составам 72.

Стандартные размеры капсул варьируются от 11,1 мм (размер 5) до 23,3 мм (размер 00) в длину. Нет данных о приемлемости размера капсул у детей, хотя его следует рассматривать как эквивалент таблеток. Капсулы можно открывать и принимать содержимое для улучшения восприятия у детей. Однако это следует делать только тогда, когда это оправдано. Однако содержимое капсулы может иметь неприятный вкус, а биодоступность открытой капсулы может отличаться от биодоступности неповрежденного продукта.

Для взрослых рекомендуемый объем воды, принимаемый с таблетками и капсулами, составляет 250 мл на основании протокола клинического исследования, использованного при разработке таких продуктов 73. Использование меньших объемов может задержать начало абсорбции и снизить общую биодоступность продукта, особенно препараты, которые плохо растворимы в воде 74,75. В литературе нет сообщений о том, что такой же объем воды можно использовать для детей. Следовательно, употребление воды может увеличить вариабельность воздействия, наблюдаемую после приема таблеток у детей.

Жевательные таблетки и составы, диспергируемые во рту

Жевательные таблетки и составы, диспергируемые во рту, должны обладать хорошими органолептическими свойствами, включая хорошее ощущение во рту, на которое влияют кристаллическая структура и растворимость лекарственного средства. Следует учитывать последствия проглатывания таких таблеток целиком, и желательно, чтобы их биодоступность не изменилась. В руководстве ВОЗ предлагается разработать их так, чтобы на этикетке было указано «таблетки, которые можно жевать или глотать целиком» 9.

Таблетки, диспергируемые во рту, лиофилизаты для перорального применения и пленки для перорального применения — твердые продукты, предназначенные для растворения в полости рта. Эти продукты растворяются и диспергируются в слюне для всасывания либо непосредственно из ротовой полости, либо для всасывания из желудочно-кишечного тракта после приема внутрь. Соотношение абсорбции из каждого из этих участков может быть важным, особенно для лекарств, которые демонстрируют различия в биодоступности для каждого пути, например десмопрессин 76.

Эти продукты предлагают уровень фармацевтической стабильности, связанный с твердыми лекарственными формами, и приемлемы даже для очень молодые пациенты.Однако они ограничены жесткостью дозы так же, как и обычные таблетки. Они наиболее подходят для хорошо растворимых лекарств, хотя растворимость лекарства должна быть сбалансирована с маскировкой вкуса, поскольку хорошо растворимые лекарства активируют вкусовые рецепторы на языке, если они растворяются в слюне в полости рта 77. Объем принятой жидкости с такими продуктами также следует учитывать, особенно для плохо растворимых в воде лекарств, как описано ранее.

Назальная доставка лекарств — особенности рецептуры

Интраназальное введение лекарств удобно с быстрым началом действия, приближающимся к внутривенной терапии, поэтому назальные лекарственные формы используются в педиатрической популяции регулярно.Интраназальные препараты можно вводить несколькими способами. Капли можно закапывать из шприца, лекарства можно распылять или давать через аэрозоль под давлением. Все эти способы доставки продемонстрировали свою эффективность 78. Хотя считается, что системы отмеренных доз обеспечивают максимальную точность и воспроизводимость доз, их простота использования может значительно различаться. Нет сообщений о различиях в носовой слизи, pH носа или мукоцилиарном клиренсе у педиатрических пациентов по сравнению со взрослыми.Поэтому предполагается, что эти свойства остаются такими же у детей, как и у взрослых. Нет сообщений о педиатрических конкретных назальных составах, которые отличаются от продуктов для взрослых. Однако сходство в анатомии и физиологии гарантирует, что продукты, вероятно, будут действовать одинаково у взрослых по сравнению с детьми с небольшим количеством сообщений о побочных эффектах после назальной доставки лекарств.

Доставка лекарств в глаза — рекомендации по составу

Многие лекарства для глаз, такие как капли, мази, гели и вкладыши, используются у детей для лечения распространенных бактериальных и вирусных инфекций, воспалений и аллергии, увеита и глаукомы, а также других состояний, включая миопию , амблиопия и косоглазие.Заболевания глаз распространены в педиатрической популяции. В Соединенном Королевстве более 5% детей имели хотя бы одно заболевание глаз к возрасту 3 лет 79.

Глаз новорожденного составляет примерно две трети его взрослого размера, достигая взрослого размера в возрасте от 3 до 4 лет. лет 80. В глазу у новорожденных и младенцев тонкие оболочки, поэтому всасывание лекарств и проникновение через роговицу могут быть более быстрыми в этих группах 81,82. Роговица новорожденного имеет 70% абсорбирующей поверхности роговицы взрослого человека, но общий внутриглазный объем составляет лишь одну треть глаза взрослого 83.Площадь контакта между задней конъюнктивой и глазным яблоком составляет около 4 см ² у взрослых 84. У детей эта площадь будет уменьшена. Следовательно, отношение площади поверхности к внутреннему объему может привести к тому, что лекарства будут в некоторой степени сконцентрированы в глазах педиатрических пациентов.

Объем базальной слезы увеличивается с возрастом. Типичные указанные объемы составляют 0,5 мкл (диапазон 0,6–2 мкл) для новорожденных, 2,5 мкл (диапазон 1,4–7,75 мкл) для младенцев (средний возраст 7 недель) в более старшем возрасте и 6 мкл (диапазон 2.73–12,75 мкл) у взрослых 85. Возрастное уменьшение объема слезы может привести к тому, что лекарства, применяемые для местного применения, будут концентрироваться у более молодых пациентов.

Местное применение глазных препаратов может вызвать серьезные побочные эффекты со стороны глаза или системный. Дети подвержены большему риску системных побочных эффектов, потому что глазная доза не регулируется по весу, и младенцы особенно уязвимы, особенно в случаях, когда метаболизм лекарств у молодых и / или незрелый гематоэнцефалический барьер 86.

Есть примеры, когда местное применение офтальмологических препаратов у детей приводило к повышенным системным концентрациям лекарств или системным побочным эффектам. Примеры включают:

• повышенные концентрации бримонидина в плазме 1459 пг / мл ^-1 и 700 пг / мл ^-1 после глазной инстилляции (по сравнению с опубликованными исследованиями взрослых, которые показывают максимальную концентрацию 60 пг / мл ^-1 ), что приводит к сонливости или коме 86 , 87.

• У пяти маленьких детей концентрация тимолола в крови варьировалась от 3 до 3.От 5 до 34 нг / мл ^-1 , в отличие от 2,45 нг / мл ^-1 у взрослых после местного глазного введения 88.

• Системное воздействие офтальмологического раствора латанопроста 0,005% один раз в день было выше в возрастной группе <3 лет (166 пг / мл ^-1 ) по сравнению с . другие группы (49, 16 и 26 мкг / мл ^-1 для возрастных групп 3– <12 лет, 12– <18 лет и ≥18 лет, соответственно 89.

Повышенное системное воздействие, наблюдаемое у педиатрических пациентов, связано с абсорбцией глазных капель в системный кровоток, где уменьшенный размер пациента приводит к более высоким плазменным концентрациям циркулирующего лекарственного средства.

Расчет дозировки для педиатрических пациентов сложен. Вес тела, площадь поверхности, развитие, метаболизм, другие принимаемые лекарства и физиологические функции могут повлиять на дозировку. Фармакокинетические модели, которые регулируют дозировку на основе объема водянистой влаги, ранее были предложены для местного применения пилокарпина 90. По оценкам, новорожденному требуется только половина взрослой дозы глазных капель для получения эквивалентной концентрации в глазах; две трети дозы для взрослых требуется в возрасте 3 лет и 90% этой дозы в возрасте 6 лет. 83

Анатомические и физиологические различия в глазах новорожденных и младенцев делают их уязвимыми к системным эффектам местных глазных препаратов.Необходимы дальнейшие исследования, чтобы понять, как составы ведут себя в педиатрической популяции. Кроме того, может возникнуть необходимость в изготовленном на заказ педиатрическом устройстве для доставки, чтобы обеспечить меньшую дозу лекарств для местного применения.

Доставка лекарств для ушей — рекомендации по составу

Лекарства, которые действуют на ухо в педиатрической популяции, включают методы лечения наружного отита, среднего отита и удаление ушной серы. Эти лекарства чаще всего применяются в виде ушных капель и спреев.Обычно используется небольшой объем, так как излишки будут выводиться из ушного прохода.

Наружное ухо человека не полностью созревает при рождении, и с возрастом происходят различные анатомические и физиологические изменения. Наружный слуховой проход у младенца более прямой, уже и намного короче, чем у взрослого. Объем EAC увеличивается с возрастом от среднего значения 0,56 мл 91 в возрасте 4–5 лет до 0,70–0,98 мл у взрослых 92. Дозирующие устройства позволяют вводить меньшие дозы педиатрическим пациентам и поскольку нет значительного системного поглощения от Лекарства, вводимые через слух, мало предполагают различий в лечении педиатрических пациентов по сравнению со взрослыми.

Отические лекарственные формы регулярно используются в педиатрической популяции. Нет сообщений о педиатрических специфических составах, которые отличались бы от продуктов для взрослых. Тем не менее, сходство в анатомии и физиологии гарантирует, что продукты, вероятно, будут действовать одинаково у взрослых по сравнению с детьми с небольшим количеством сообщений о побочных эффектах после ушной доставки лекарств

Ректальная доставка лекарств — рекомендации по составу

Ректальные препараты используются для лечения обоих местные и системные нарушения у детей.Обычно они поставляются в виде кремов, мазей, суппозиториев, пен, спреев и клизм. Ректальный путь введения особенно полезен для младенцев и детей, которым трудно глотать пероральные лекарства. Этот путь также полезен в случаях тошноты и рвоты или когда присутствующие заболевания верхних отделов кишечника могут повлиять на всасывание перорального лекарства.

Диаметр, длина и объем прямой кишки изменяются в процессе развития, и взрослые размеры достигаются примерно к 10 годам 93 года.Длина прямой кишки увеличивается с возрастом с 4 см у новорожденного, 6 см в 1 год, 7 см в 5 лет, 9 см в 10 лет, 10 см в 15 лет и 10,5 см у взрослого 94. Диаметр прямой кишки у взрослых возраст детей 7 лет был приблизительно равен 21 мм Joensson и соавторами 95.

Ректальное введение парацетамола недоношенным детям исследовали van Lingen и его сотрудники. Их результаты показали, что наблюдается быстрое всасывание с более высокими концентрациями, достигнутыми у пациентов в возрасте от 28 до 32 недель по сравнению с пациентами старше 32 недель, хотя вводимая доза рассчитывалась на основе ^-1 мг / кг 96.Более высокая абсорбция у самых молодых пациентов может быть фактором как уменьшения толщины стенки прямой кишки, так и уменьшения толщины внешней кожи, наблюдаемого у недоношенных детей. На повышение концентрации в плазме крови может также влиять незрелость печеночного метаболизма у более молодых людей. 66.

Исторически пероральные жидкие препараты или растворы для инъекций вводились ректально, когда пероральное введение было неприемлемым и не было специальных ректальных препаратов.Ректальная доставка пероральных жидких препаратов противоэпилептических агентов была исследована Graves & Kriel 97. Они обнаружили, что большинство из них хорошо переносились и продемонстрировали клиническую эффективность. Раствор диазепама для ректального введения обеспечивал быструю системную концентрацию и улучшение клинических результатов по сравнению с суппозиторием диазепама у детей 98.

Корректировка дозы у педиатрических пациентов обычно производится в зависимости от веса, роста или площади поверхности тела. С точки зрения ректальной доставки лекарств для системного действия, площадь ректальной абсорбирующей поверхности является важным фактором, который следует учитывать.Хотя корректировка дозы растворов и суспензий относительно проста, использование суппозиториев во многих случаях ограничивает простую корректировку дозы. Детские суппозитории, как правило, производятся в соответствии с размером, подходящим для детей (номинальный вес 1 г). При необходимости у педиатрических пациентов используются части суппозиториев для взрослых, поскольку предполагается, что существует равномерное распределение активного вещества в матрице суппозитория. Однако вряд ли будут какие-либо данные о точности или стабильности для такой практики, и полученная форма может не быть оптимальной для ректального введения.

При разработке детских лекарственных форм для ректального введения используются те же принципы, что и для продуктов для взрослых. Для системно всасываемых ректальных продуктов необходимо тщательно рассмотреть вопрос о корректировке дозировки в педиатрической популяции. Следует учитывать размеры педиатрических суппозиториев, чтобы они были максимально приемлемы для пациентов и лиц, осуществляющих уход.

Парентеральная доставка лекарств

Внутривенные инъекции готовятся с использованием тех же принципов, что и для продуктов для взрослых, хотя может возникнуть необходимость учитывать нагрузку вспомогательными веществами, чтобы убедиться, что это подходит для детей.Главный недостаток внутривенного введения у педиатрических пациентов связан с использованием игл, а также с болью и страхом, связанными с иглами.

Внутримышечные инъекции могут обеспечить депо активного лекарственного средства, которое снижает частоту инъекций, хотя ограниченная мышечная масса новорожденных и недоношенных новорожденных ограничивает широкое использование этого типа введения в этой популяции. Однако в развивающихся странах i.m. администрация является обычным делом из-за трудностей, связанных с получением i.v. доступ и поддержание i.v. линия у детей 99.

У новорожденных наблюдается снижение кровотока в скелетных мышцах и неэффективные мышечные сокращения из-за их ограниченных движений, что может снизить скорость всасывания лекарств после внутримышечного введения 100. Однако у новорожденных и младенцев плотность капилляров скелетных мышц выше по сравнению с детьми старшего возраста, что объясняет более высокую эффективность внутримышечного всасывания амикацина 101 и цефалотина 102 у детей младшего возраста.

Подкожный путь обычно используется у детей для введения широкого спектра фармакологических препаратов, включая вакцинацию, антикоагулянты, анальгетики, инсулин, гормоны роста и некоторые противораковые средства 103. Типичные объемы подкожного введения ограничены <2 мл для взрослых и <1 мл у детей 104. Альтернатива подкожным инъекциям включает использование безыгольных инъекционных устройств, таких как струйные инъекторы 105, которые доставляют лекарства через кожу под высоким давлением или с помощью микроигл 106.Однако существует очень ограниченное количество исследований, в которых сообщается об использовании этих технологий у детей. Обычно перечисленное преимущество заключается в уменьшении боли, обеспечиваемой такими устройствами, однако никаких значительных различий в боли между введением инсулина иглой и струей жидкости с использованием устройства Vitajet II® не было обнаружено в исследовании с участием пациентов в возрасте 9–21 лет 107.

Для парентерального введения необходимо учитывать объем дозы, чтобы гарантировать его точное измерение, а не полагаться на серийные разведения, когда ошибки более вероятны с серьезными последствиями 108.

Доставка через кожу и через кожу

Кожа претерпевает множество изменений в процессе развития. Это необходимо учитывать при нанесении на кожу педиатрических составов как местного, так и системного действия. Роговой слой остается неповрежденным вскоре после рождения (<1 месяца), но способ хранения и транспортировки воды становится похожим на взрослый только после первого года жизни 109. Отношение площади поверхности к массе тела у новорожденного намного выше по сравнению с со взрослым. Следовательно, объем распределения ниже на единицу площади кожи в педиатрической популяции 110.

Препараты для кожного (или кожного) введения включают жидкие препараты (лосьоны и шампуни), полутвердые препараты (мази и кремы) и твердые препараты (порошки). Хотя эти продукты обычно считаются безопасными с точки зрения абсорбции, более высокие уровни могут быть достигнуты у педиатрических пациентов или там, где кожа повреждена.

Новорожденные младенцы регулярно подвергаются воздействию широкого спектра средств местного действия, включая средства для лечения сыпи, противомикробные средства, растворители и кожные барьеры или увлажняющие средства.Вспомогательные вещества, используемые в таких продуктах, требуют тщательного рассмотрения, поскольку трансдермальная абсорбция пропиленгликоля из антисептической повязки, используемой для недоношенного ребенка, привела к тому, что ребенок впал в состояние комы. Полное выздоровление произошло после прекращения местного лечения 111.

Коррекция дозы для детей для местных продуктов обычно относительно проста из-за характера продукта, который не связан с жесткими дозировочными единицами. Однако определение единицы дозы может быть затруднено.

Педиатры являются привлекательной мишенью для эффективного трансдермального введения лекарств, поскольку их кожа сравнительно тонкая и хорошо перфузируется. Трансдермальные пластыри используются для доставки детям таких лекарств, как скополамин, фентанил, оксибутинин и метилфенидат. В нормативных документах говорится, что «размер и форма трансдермальных пластырей и лечебных пластырей должны соответствовать размеру и форме тела ребенка и не должны мешать повседневной жизни» 11.Пластыри и пластыри обычно разрабатываются для использования в виде разовой дозы / дозировки. Хотя некоторые пластыри можно вырезать для частичного введения пластыря, разрезание других разрушает высвобождение лекарства.

Состав, используемый в трансдермальных пластырях, может быть одинаковым для взрослого и педиатрического населения при условии, что использование вспомогательных веществ подходит для лечения самых маленьких детей.

Легочная доставка лекарств

Ингаляционные препараты обычно назначают младенцам и маленьким детям, страдающим астмой и муковисцидозом.Размер дыхательных путей, частота дыхания, скорость потока вдоха / выдоха и характер дыхания, а также объемы и емкость легких резко меняются в течение первых месяцев и лет жизни. Например, облигатное носовое дыхание является обычным явлением при рождении и может сохраняться до возраста 12 месяцев, что приводит к существенным различиям в маршруте, по которому вдыхаемый материал попадает в легкие 112.

Устройства для доставки, используемые в педиатрической популяции, такие же, как и те, что используются в педиатрии. используются у взрослых, хотя их часто модифицируют, прикрепляя маску маленького младенца или ребенка.Нет клинических данных, демонстрирующих лучший клинический ответ с интерфейсами или между ними (например, маска против . мундштук) 113,114. Поэтому выбор интерфейсов больше зависит от возраста, переносимости устройства и предпочтений пациента. Распыленные жидкости потенциально подходят для маленьких детей, которые не могут использовать дозированные ингаляторы (MDI) и ингаляторы сухого порошка (DPI). MDI могут подходить для детей с рождения в сочетании со спейсером. Спейсер избавляет пациента от необходимости координировать приведение в действие с вдохом.Лицевая маска требуется до тех пор, пока ребенок не научится обращаться с мундштуком. ПИ могут применяться у детей в возрасте от 4 до 5 лет, так как требуется минимальный инспираторный поток. DPI и MDI предпочтительнее для детей старшего возраста из-за их портативности и удобства.

Коррекция дозы для ингаляционных лекарств обычно основана на массе тела, где для детей от 3 до 12 лет допустимо экстраполяция доз для взрослых 112. Для ингаляционных лекарств дозировку контролирует устройство доставки, и это очень важно для педиатрической популяции .Однако используемые устройства обычно такие же, как и у взрослых, адаптированные для контроля вводимой дозы.

Выводы

Педиатрические составы должны подходить для ребенка с точки зрения дозы, удобства и приемлемости, чтобы гарантировать соблюдение режима лечения. Существуют различия в детской анатомии и физиологии, которые могут повлиять на эффективность лекарственного средства, отличную от наблюдаемой у взрослых. При разработке педиатрической композиции необходимо учитывать эти физиологические различия, чтобы гарантировать, что фармакокинетический профиль лекарственного средства не будет нарушен.Это особенно актуально для новорожденных и младенцев, наиболее далеких по уровню развития от взрослого.

Составы препарата могут привести к различиям в фармакокинетических профилях лекарственного средства, что подчеркивает риски, связанные с использованием лекарств, не указанных по назначению, которые манипулируют для введения детям. Лица, выписывающие рецепты, должны знать о последствиях манипулирования лекарственными формами, особенно для лекарств с узким терапевтическим индексом, даже при немедленном приготовлении рецептур фармацевтом, когда нет достаточных данных о качестве продукта.Кроме того, медицинские работники должны знать, что пациенты и их опекуны часто дополнительно манипулируют лекарствами, чтобы помочь в соблюдении режима лечения, особенно в педиатрической популяции, где манипулировали 19% всех лекарств, вводимых детям 115.

Вспомогательные вещества, используемые в педиатрических препаратах, должны быть Подходит для возрастной группы 116–118 лет, чтобы избежать последствий токсичности наполнителя. Приемлемость лекарств педиатрическим пациентам также имеет большое значение для ребенка, получающего адекватную терапию.Известно, что приятные на вкус составы позволяют добиться большего соответствия. Следовательно, это имеет решающее значение при разработке новой педиатрической рецептуры. 119.

Конкурирующие интересы

Оба автора заполнили единую форму конкурирующих интересов на http://www.icmje.org/coi_disclosure.pdf (доступна по запросу в соответствующем автор) и заявляем, что HKB получал поддержку от Национального института исследований в области здравоохранения, Сеть исследований лекарственных средств для детей в отношении представленной работы, никаких финансовых отношений с любыми организациями, которые могли бы быть заинтересованы в представленной работе в предыдущие 3 года, и никаких других отношений или действий, могло повлиять на представленную работу.

Автор (HB) хотел бы поблагодарить Национальный институт медицинских исследований Сети исследований лекарственных средств для детей за поддержку этого исследования .

Ссылки

• Гиллис Дж., Лафлан П. Не только маленькие взрослые: метафоры педиатрии. Arch Dis Child. 2007; 92: 946–947. [Бесплатная статья PMC] [PubMed] [Google Scholar]
• Chamley C, Carson P, Randall D, Sandwell W. 2005. Анатомия развития и физиология детей — практический подход: Черчилль Ливингстон.
• Макинтош Н., Хелмс П.Дж., Смит Р.Л., Логан С. Форфар и учебник педиатрии Арнейла. 7 изд. Эдинбург: Эльзевир; 2008. [Google Scholar]
• Сэм Т., Эрнест ТБ, Уолш Дж., Уильямс Дж. Л. от имени Европейской педиатрической рецептуры I. Подход «соотношение пользы / риска» к выбору подходящих фармацевтических лекарственных форм. Приложение для выбора детской лекарственной формы. Int J Pharm. 2012; 435: 115–123. [PubMed] [Google Scholar]
• Strickley RG, Iwata Q, Wili S, Dahl TC.Педиатрические препараты — обзор имеющихся в продаже пероральных препаратов. J Pharm Sci. 2008; 97: 1731–1774. [PubMed] [Google Scholar]
• Брайткройц Дж., Боос Дж. Доставка и составы лекарств. Handb Exp Pharmacol. 2011; 205: 91–107. [PubMed] [Google Scholar]
• EMA. Руководство по фармацевтической разработке лекарственных средств для использования в педиатрии, Ред.1. 2013. . EMA / CHMP / QWP / 805880/2012; Доступно по адресу: http://www.ema.europa.eu/docs/en_GB/document_library/Scientific_guideline/2013/01/WC500137023.pdf (последний доступ 11 октября 2013 г.)
• IOM. 2012. Безопасные и эффективные лекарства для детей: педиатрические исследования, проведенные в рамках BPCA и PREA. Консенсусный отчет; Доступно по адресу: http://www.iom.edu/Reports/2012/Safe-and-Effective-Medicines-for-Children.aspx (последний доступ 11 октября 2013 г.)
• ВОЗ. 2012. Разработка педиатрических лекарств: моменты, которые следует учитывать при разработке. Комитет экспертов ВОЗ по спецификациям для фармацевтических препаратов Серия технических отчетов ВОЗ № 970; сорок шестой отчет 197-225.
• EMA. 2011. ICH E11 Клинические исследования лекарственных препаратов в педиатрической популяции; Доступно по адресу: http://jppsg.ac.uk/racdv/resgov/Resources/271199en.pdf (последнее посещение — 11 октября 2013 г.)
• EMA. 2011. Проект руководства по фармацевтической разработке лекарственных средств для использования в педиатрии. EMA / CHMP / QWP / 180157/2011 Комитет по лекарственным средствам для человека (CHMP).
• Эдгинтон А.Н., Фотаки Н. Пероральная абсорбция лекарств в педиатрической популяции. В: Dressman J, Reppas C, редакторы.Абсорбция пероральных препаратов: прогноз и оценка. 2-е изд. Нью-Йорк: Informa Healthcare; 2010. С. 108–126. [Google Scholar]
• Ричи Р., Шах У., Пик М., Крейг Дж. В., Форд Дж. Л., Баркер К. Э., Нанн А. Дж., Тернер Массачусетс. Манипуляции с лекарствами для достижения необходимой дозы являются неотъемлемой частью педиатрической практики, но не поддерживаются руководящими принципами или доказательствами. BMC Pediatr. 2013; 13: 1–8. [Бесплатная статья PMC] [PubMed] [Google Scholar]
• EMA. 2013. Пересмотренный предварительный список приоритетов для исследований педиатрических лекарственных средств, не имеющих патента EMA / 98717/2012 Разработка и оценка лекарственных средств для человека.
• ВОЗ. 2013. Примерный перечень ВОЗ основных лекарственных средств для детей.
• Tomlin S, Cokerill H, Costello I, Griffith R, Hicks R, Sutcliffe A, Tuleu C. 2009. Повышение безопасности лекарств для детей — руководство по использованию нелицензированных лекарств у педиатрических пациентов. Справочник руководящих принципов. Сеть медсестер.
• FDA. 2002. Руководство для промышленности: исследования биодоступности пищевых продуктов и биоэквивалентности с пищей. В: CfDEaRC Министерства здравоохранения и социальных служб США, редактор.
• Фальчук Г.С., Сарантопулос Дж., Курцрок Р., Мита А.С., Фу С., Мита М.М., Чжоу Х, Милч К., Юнг Дж., Венкатакришнан К., Розен Л.С.Фаза 1 исследования относительной биодоступности прототипа перорального раствора (OS) исследуемого ингибитора киназы Aurora A (AAK) alisertib (MLN8237) в отношении препарата в виде порошка в капсуле (PIC) у пациентов с развитыми солидными опухолями. Mol Cancer Ther. 2011; 10 (11 Прил.1): B194. [Google Scholar]
• Лышкевич Д.А., Левичек З., Козер Э., Ягев Ю., Моретти М., Хард М., Корен Г. Биодоступность педиатрической суспензии амлодипина. Педиатр Нефрол. 2003. 18: 675–678. [PubMed] [Google Scholar]
• Джимде А.А., Текете М., Абдулла С., Лаймо Дж., Бассат К., Мандомандо I, Лефевр Дж., Боррманн С., Группа BS.Фармакокинетические и фармакодинамические характеристики нового педиатрического препарата артеметер-люмефантрин у африканских детей с неосложненной малярией Plasmodium falciparum . Противомикробные агенты Chemother. 2011; 55: 3994–3999. [Бесплатная статья PMC] [PubMed] [Google Scholar]
• Abdulla S, Amuri B, Kabanywanyi AM, Ubben D, Reynolds C, Pascoe S, Fitoussi S, Yeh CM, Nuortti M, Séchaud R, Kaiser G, Lefèvre G. Ранняя клиническая разработка диспергируемой таблетки артеметер-люмефантрин: три вкуса и биодоступность у здоровых людей.Малар Дж. 2010; 9: 253. [Бесплатная статья PMC] [PubMed] [Google Scholar]
• Ramharter M, Kurth FM, Bélard S, Bouyou-Akotet MK, Mamfoumbi MM, Agnandji ST, Missinou MA, Adegnika AA, Issifou S, Cambon N, Heidecker JL, Kombila М, Кремснер П.Г. Фармакокинетика двух детских лекарственных форм артесуната мефлохина при лечении неосложненной малярии falciparum в Габоне. J Antimicrob Chemother. 2007. 60: 1091–1096. [PubMed] [Google Scholar]
• Гутьеррес М. М., Николас Л. Б., Донаццоло И., Дингеманс Дж.Относительная биодоступность недавно разработанного педиатрического препарата бозентана по сравнению с . формулировка для взрослых. Int J Clin Pharmacol Ther. 2013; 51: 529–536. [PubMed] [Google Scholar]
• Teng R, Hansson AC, Borjesson I. Пероральная биодоступность суспензии кандесартана цилексетила. J Pharm Technol. 2007. 23: 270–274. [Google Scholar]
• Цзоу Дж., Ди Б., Ву Ц.Й., Ху Ц., Ли Дж. Х., Чжу И, Фань Х, Сяо Д., Ван Г. Дж. Сравнение фармакокинетики и биоэквивалентности однократной дозы 100 мг порошковой суспензии и таблеток цефтерама пивоксила: открытое двухпериодное перекрестное исследование с рандомизированной последовательностью на здоровых китайских взрослых мужчинах-добровольцах.Clin Ther. 2008. 30: 654–660. [PubMed] [Google Scholar]
• Кеес Ф., Бухер М., Шведа Ф., Гшайдмайер Х., Фаербер Л., Зейферт Р. Сравнение неоиммуна и неорала: исследование биоэквивалентности у здоровых добровольцев и влияние жирной пищи на биодоступность Неоиммуна . Наунин Шмидебергс Arch Exp Pathol Pharmakol. 2007; 375: 393–399. [PubMed] [Google Scholar]
• Whipple JK, Lewis KS, Weitman SD, Ausman RK, Bourne DW, Andrews W., Adams MB, Sasse EA, Quebbeman EJ. Фармакокинетическая оценка новой пероральной лекарственной формы циклоспорина.Фармакотерапия. 1994; 14: 105–110. [PubMed] [Google Scholar]
• Acott PD, Crocker JF, Renton KW. Оценка факторов эффективности, влияющих на две формы циклоспорина у детей, перенесших трансплантацию почки. Transplant Proc. 2006; 38: 2835–2841. [PubMed] [Google Scholar]
• van Mourik ID, Thomson M, Kelly DA. Сравнение фармакокинетики Неорала и Сандиммуна у стабильных педиатрических реципиентов трансплантата печени. Liver Transpl Surg. 1999; 5: 107–111. [PubMed] [Google Scholar]
• De Guchtenaere A, Van Herzeele C, Raes A, Dehoorne J, Hoebeke P, Van Laecke E, Van Laecke E, Vande Walle J.Препарат десмопрессина на основе лиофилизата для перорального применения: превосходная фармакодинамика по сравнению с таблеткой благодаря низкому взаимодействию с пищей. J Urol. 2011; 185: 2308–2313. [PubMed] [Google Scholar]
• Queckenberg C, Wachall B, Erlinghagen V, Di Gion P, Tomalik-Scharte D, Tawab M, Gerbeth K, Fuhr U. Фармакокинетика, фармакодинамика и сравнительная биодоступность однократного перорального приема 2 мг дозы дексаметазона в жидких и таблетированных формах: рандомизированное контролируемое перекрестное исследование на здоровых взрослых добровольцах.Clin Ther. 2011; 33: 1831–1841. [PubMed] [Google Scholar]
• Ким К.А., Лим Дж. Л., Ким С., Пак Дж. Й. Фармакокинетическое сравнение перорально распадающихся форм и традиционных составов донепезила у здоровых корейских мужчин: рандомизированное открытое, двухпоследовательное, двухпериодное перекрестное исследование с однократной дозой. Clin Ther. 2011; 33: 965–972. [PubMed] [Google Scholar]
• ter Heine R, Scherpbier HJ, Crommentuyn KML, Bekker V, Beijnen JH, Kuijpers TW, Huitema ADR. Фармакокинетическое и фармакогенетическое исследование эфавиренца у детей: рекомендации по дозировке могут привести к субтерапевтическим концентрациям.Антивир Тер. 2008. 13: 779–787. [PubMed] [Google Scholar]
• Wire MB, Bruce J, Gauvin J, Pendry CJ, McGuire S, Qian Y, Brainsky A. Рандомизированное открытое пятипериодное сбалансированное перекрестное исследование для оценки относительной биодоступности порошок элтромбопага для пероральной суспензии (PfOS) и состав таблеток и влияние еды с высоким содержанием кальция на фармакокинетику элтромбопага при введении с или за 2 часа до или после PfOS. Clin Ther. 2012; 34: 699–709. [PubMed] [Google Scholar]
• Ван Л. Х., Визния А. А., Ратор М. Х., Читтик Г. Е., Бакши С. С., Эммануэль П. Дж., Флинн П. М..Фармакокинетика и безопасность однократных пероральных доз эмтрицитабина у детей, инфицированных вирусом иммунодефицита человека. Противомикробные агенты Chemother. 2004. 48: 183–191. [Бесплатная статья PMC] [PubMed] [Google Scholar]
• Kovarik JM, Noe A., Berthier S, McMahon L, Langholff WK, Marion AS, Hoyer PF, Ettenger R, Rordorf C. Клиническая разработка детской лекарственной формы эверолимуса: относительная биодоступность, пищевой эффект и фармакокинетика в устойчивом состоянии. J Clin Pharmacol. 2003. 43: 141–147. [PubMed] [Google Scholar]
• Мониф Т., Рао Туди Н., Кундинья Типпабхотла С., Хуроо А., Марва А., Кумар Шривастав В., Тандон М., Рагхуванши Р., Бисвал С.Одноразовое рандомизированное открытое двухпериодное перекрестное исследование биоэквивалентности педиатрической комбинации ламивудина 40 мг, невирапина 70 мг и ставудина 10 мг таблетки для пероральной суспензии с индивидуальными жидкими препаратами у здоровых взрослые добровольцы мужского пола. Clin Ther. 2007. 29: 2677–2684. [PubMed] [Google Scholar]
• Monif T, Reyar S, Tiwari HK, Tippabhotla SK, Khuroo A, Thudi NR, Ahmed S, Raghuvanshi R. Рандомизированное открытое двухпериодное перекрестное исследование биоэквивалентности с однократной дозой. сравнение педиатрической комбинации ламивудина и ставудина с фиксированной дозой для пероральной суспензии с индивидуальными жидкими препаратами у здоровых взрослых мужчин-добровольцев.Arzneimittelforschung. 2009. 59: 104–108. [PubMed] [Google Scholar]
• Liu YM LiuG-Y, Liu Y, Li SJ JiaJ-Y, Zhang MQ, Lu C, Zhang YM LiX-N, Yu C. Сравнение фармакокинетики и биоэквивалентности между перорально распадающимися формами таблеток и обычными таблетками флурбипрофена: открытое двухпериодное перекрестное исследование однократной дозы, рандомизированной последовательности, на здоровых китайских добровольцах-мужчинах. Clin Ther. 2009; 31: 1787–1795. [PubMed] [Google Scholar]
• de Montalembert M, Bachir D, Hulin A, Gimeno L, Mogenet A, Bresson JL, Macquin-Mavier I, Roudot-Thoraval F, Astier A, Galacteros F.Фармакокинетика гидроксимочевины 1000 мг хрупких таблеток, покрытых оболочкой, и капсул 500 мг у детей и взрослых пациентов с серповидно-клеточной анемией. Haematologica. 2006. 91: 1685–1688. [PubMed] [Google Scholar]
• Marcelín-Jiménez G, Angeles-Moreno AP, Contreras-Zavala L, Morales-Martínez M, Rivera-Espinosa L. Однодозовое трехпериодное перекрестное исследование с шестью последовательностями, сравнивающее биодоступность раствора, суспензии и таблеток вальпроата магния с энтеросолюбильным покрытием у здоровых мексиканских добровольцев в условиях натощак.Clin Ther. 2009; 31: 2002–2011. [PubMed] [Google Scholar]
• Knorr B., Hartford A, Li X, Yang AY, Noonan G, Migoya E. Биоэквивалентность 4-мг пероральных гранул и жевательных таблеток Монтелукаста. Arch Drug Inf. 2010; 3: 37–43. [Бесплатная статья PMC] [PubMed] [Google Scholar]
• Zhang Q, Tao Y, Zhu Y, Zhu D. Сравнение биоэквивалентности и фармакокинетики двух составов микофенолятмофетила у здоровых китайских добровольцев мужского пола: открытая рандомизированная последовательность, однократное двустороннее перекрестное исследование.Clin Ther. 2010. 32: 171–178. [PubMed] [Google Scholar]
• Абдель-Рахман С.М., Джонсон Ф.К., Готье-Дюбуа Г., Вестон И.Е., Кернс Г.Л. Биоэквивалентность низатидина (Axid) в двух пероральных жидких препаратах для немедленного приема и одном коммерческом препарате по сравнению с капсулой. J Clin Pharmacol. 2003. 43: 148–153. [PubMed] [Google Scholar]
• Армандо Ю.П., Шрамм С.Г., де Фрейтас Сильва М., Кано Е.К., Куно ЕЕМ, Порта V, дос Рейс Серра СН. Анализ биоэквивалентности между перорально распадающимися формами и обычными таблетками на здоровых добровольцах.Int J Pharm. 2009; 366: 149–153. [PubMed] [Google Scholar]
• Ахмед М., Моррель Е.М., Клементе Э. Биодоступность и фармакокинетика нового жидкого препарата преднизолона по сравнению с двумя коммерчески доступными жидкими препаратами преднизолона. Curr Ther Res Clin Exp. 2001; 62: 548–556. [Google Scholar]
• Хуарес Ольгин Х., Флорес Перес С., Рамирес Мендиола Б., Барранко Гардуно Л., Сандовал Рамирес Е., Флорес Перес Дж. Сравнительная биодоступность пропафенона после введения магистральной суспензии по сравнению скоммерческие таблетки для здоровых добровольцев. Arzneimittelforschung. 2009; 59: 117–120. [PubMed] [Google Scholar]
• Huang M, Shen-Tu J, Hu X, Chen J, Liu J, Wu L. Сравнительная биодоступность диспергируемых и обычных таблеток рисперидона натощак: однократная доза, рандомизированная последовательность, открытая метка, двухпериодное перекрестное исследование на здоровых китайских добровольцах-мужчинах. Clin Ther. 2012; 34: 1432–1439. [PubMed] [Google Scholar]
• Critchley D. 1FC1.2 — новая пероральная жидкость / суспензия руфинамида для пациентов с синдромом Леннокса-Гасто.Eur J Paediatr Neurol. 2011; 15 (Приложение 1): S10. [Google Scholar]
• Маллиган С., Девейн Дж., Мартин М. Фармакокинетические характеристики нового препарата сальбутамола для распыления с контролируемым высвобождением. Eur J Drug Metab Pharmacokinet. 1991; 3 (Спец. № 3): 312–314. [PubMed] [Google Scholar]
• Гао X, Роберт Л., О’Горман М., Кук Дж. Недавно разработанный педиатрический состав Revatio для детей с легочной артериальной гипертензией биоэквивалентен коммерческой таблетке revatio 1X20 MG и таблетке 2X10 MG Таблетки для клинических испытаний силденафила цитрата на здоровых взрослых добровольцах.Clin Pharmacol Ther. 2012; 91: S38–39. [Google Scholar]
• Лидерт Б., Форссманн У., Волна П., Голоб М., Ковар А. Сравнение фармакокинетики, безопасности и переносимости двух концентраций нового жидкого рекомбинантного гормона роста человека и лиофилизированного препарата. BMC Clin Pharmacol. 2010; 10: 14. [Бесплатная статья PMC] [PubMed] [Google Scholar]
• Иннес С., Норман Дж., Смит П., Смэтс М., Каппарелли Э., Розенкранц Б., Коттон М. Биоэквивалентность диспергированного ставудина: дозирование в открытых и закрытых капсулах.Антивир Тер. 2011; 16: 1131–1134. [Бесплатная статья PMC] [PubMed] [Google Scholar]
• Vanprapar N, Cressey TR, Chokephaibulkit K, Muresan P, Plipat N, Sirisanthana V, Prasitsuebsai W., Hongsiriwan S, Chotpitayasunondh T., Eksaengsri A, Toye M, Eksaengsri A, Toye M, Smith Макинтош К., Каппарелли Э., Йогев Р., Team IP. Жевательная педиатрическая комбинированная таблетка с фиксированной дозой ставудина, ламивудина и невирапина: фармакокинетика и безопасность по сравнению с индивидуальными жидкими препаратами у детей, инфицированных вирусом иммунодефицита человека в Таиланде.Pediatr Infect Dis J. 2010; 29: 940–944. [Бесплатная статья PMC] [PubMed] [Google Scholar]
• DuBois SG, Shusterman S, Reid JM, Ingle AM, Ahern CH, Baruchel S, Glade-Bender J, Ivy P, Adamson PC, Blaney SM. Переносимость и фармакокинетический профиль порошковой композиции сунитиниба у педиатрических пациентов с рефрактерными солидными опухолями: исследование детской онкологической группы. Cancer Chemother Pharmacol. 2012; 69: 1021–1027. [Бесплатная статья PMC] [PubMed] [Google Scholar]
• Campos A, Espinosa L, Medrano N, Alonso-Melgar A, Alonso L, Nuno-Almeida G, Tong H, Ramirez E, Frias-Iniesta J, Carcas-Sansuan AJ.Относительная биодоступность двух препаратов такролимуса: Прографа (нормальное высвобождение) и Адваграфа (замедленное высвобождение) у детей с трансплантацией почки. Basic Clin Pharmacol Toxicol. 2011; 109: 46. (Тезисы собрания. FI — 2371. Q2) [Google Scholar]
• Доу NC, Сантана В.М., Яконо Л.С., Фурман В.Л., Хокинс Д.Р., Хаутон П.Дж., Панетта Дж.С., Гаджар А.Дж., Стюарт К.Ф. Фаза I и фармакокинетическое исследование топотекана, вводимого перорально один раз в день в течение 5 дней в течение 2 недель подряд педиатрическим пациентам с рефрактерными солидными опухолями.J Clin Oncol. 2004. 22: 829–837. [PubMed] [Google Scholar]
• Сетчелл К.Д.Р., Галзинья Л., О’Коннелл Н., Брунетти Дж., Таушель HD. Биоэквивалентность нового жидкого препарата урсодезоксихолевой кислоты (суспензия Урсофальк) и капсул Урсофалька, измеренная с помощью фармакокинетики плазмы и обогащения желчи. Алимент Pharmacol Ther. 2005. 21: 709–721. [PubMed] [Google Scholar]
• Песковиц, доктор медицины, Джейн А., Робсон Р., Малгаонкар С., Фриман Р., Боу М.Р. Установление фармакокинетической биоэквивалентности перорального раствора валганцикловира и таблетированной формы.Transplant Proc. 2007. 39: 3111–3116. [PubMed] [Google Scholar]
• Verrotti A, Nanni G, Agostinelli S, Alleva ET, Aloisi P, Franzoni E, Spalice A, Chiarelli F, Coppola G. вальпроат. Acta Neurol Scand. 2012; 125: e14–18. [PubMed] [Google Scholar]
• Кайитаре Э., Вервет С., Нтавукулильяйо Дж. Д., Семинега Б., Ван Бортел Л., Ремон Дж. П. Разработка комбинированных таблеток с фиксированной дозой, содержащих зидовудин и ламивудин, для педиатрического применения.Int J Pharm. 2009; 31: 41–46. [PubMed] [Google Scholar]
• Chokephaibulkit K, Cressey TR, Capparelli E, Sirisanthana V, Muresan P, Hongsiriwon S, Ngampiyaskul C, Limwongse C, Wittawatmongkol O, Aurpibul L, Kabat B. , Макинтош К., Йогев Р. Фармакокинетика и безопасность новой педиатрической комбинации фиксированных доз зидовудина / ламивудина / невирапина у ВИЧ-инфицированных детей. Антивир Тер. 2011; 16: 1287–1295. [Бесплатная статья PMC] [PubMed] [Google Scholar]
• Kasirye P, Kendall L, Adkison KK, Tumusiime C, Ssenyonga M, Bakeera-Kitaka S, Nahirya-Ntege P, Mhute T, Kekitiinwa A, Snowden W., Burger DM , Гибб Д.М., Уокер А.С., Команда АТ.Фармакокинетика антиретровирусного препарата варьируется в зависимости от препарата в целевой группе детей с ВИЧ-1. Clin Pharmacol Ther. 2012; 91: 272–280. [PubMed] [Google Scholar]
• Эрнест Т. Б., старейшина Д. П., Мартини Л., Робертс М., Форд Дж. Л.. Разработка педиатрических лекарств: определение потребностей и признание проблем. J Pharm Pharmacol. 2007; 59: 1043–1055. [PubMed] [Google Scholar]
• Tuleu C, Breitkreutz J. Учебная статья: вопросы, связанные с формулировками в детской клинической фармакологии.Eur J Pediatr. 2013; 172: 717–720. [PubMed] [Google Scholar]
• Кернс Г.Л., Абдель-Рахман С.М., Аландер С.В., Блоуи Д.Л., Лидер Дж.С., Кауфман Р.Э. Фармакология развития — расположение, действие и терапия лекарств у младенцев и детей. N Engl J Med. 2003; 349: 1157–1167. [PubMed] [Google Scholar]
• Glendinning JI. Всегда ли реакция горького отказа адаптивна? Physiol Behav. 1994; 56: 1217–1227. [PubMed] [Google Scholar]
• Milne CP, Bruss JB. Экономика разработки педиатрических препаратов для лекарств, не запатентованных.Clin Ther. 2008. 30: 2133–2145. [PubMed] [Google Scholar]
• Коллинз Ф. Дж., Мэтьюз Х. Р., Бейкер С. Е., Стракова Дж. М.. Медикаментозное повреждение пищевода. BMJ. 1979; 1: 1673–1676. [Бесплатная статья PMC] [PubMed] [Google Scholar]
• Папарелла С. Выявленные риски безопасности при расщеплении и измельчении пероральных препаратов. J Emerg Nurs. 2010. 36: 156–158. [PubMed] [Google Scholar]
• Thomson SA, Tuleu C, Wong ICK, Keady S, Pitt KG, Sutcliffe AG. Минитаблетки: новый способ доставки лекарств детям дошкольного возраста.Педиатрия. 2009; 123: e235–238. [PubMed] [Google Scholar]
• Spomer N, Klingmann V, Stoltenberg I, Lerch C, Meissner T., Breitkreutz J. Прием маленьких таблеток без покрытия: результаты проспективного перекрестного исследования. Arch Dis Child. 2012; 97: 283–286. [PubMed] [Google Scholar]
• FDA. 2000. Руководство для промышленности. Отказ от In vivo Исследования биодоступности и биоэквивалентности твердых пероральных лекарственных форм с немедленным высвобождением на основе системы классификации биофармацевтики.Центр по оценке и исследованию лекарственных средств (CDER) Управления по санитарному надзору за качеством пищевых продуктов и медикаментов Министерства здравоохранения и социальных служб США.
• Sunesen VH, Vedelsdal R, Kristensen HG, Christrup L, Müllertz A. Влияние объема жидкости и приема пищи на абсолютную биодоступность даназола, плохо растворимого препарата. Eur J Pharm Sci. 2005. 24: 297–303. [PubMed] [Google Scholar]
• Matsumoto F, Sakurai I, Morita M, Takahashi T, Mori N, Sugihara T, Sakai A, Yamaji S, Akaike Y, Yano K. Влияние количества воды и молока, потребляемых одновременно с AS-924, новый цефемный антибиотик сложноэфирного типа, о его фармакокинетике.Int J Antimicrob Agents. 2001. 18: 471–476. [PubMed] [Google Scholar]
• Lottman H, Froeling F, Alloussi S, El-Radhi AS, Rittig S, Riis A, Persson B.E. Рандомизированное сравнение перорального лиофилизата десмопрессина (MELT) и таблеток у детей и подростков с первичным ночным энурезом. Int J Clin Pract. 2007. 61: 1454–1460. [PubMed] [Google Scholar]
• Mennella JA, Spector AC, Reed DR, Coldwell SE. Безвкусица лекарств: обзор фундаментальных исследований горького вкуса.Clin Ther. 2013; 35: 1225–1246. [Бесплатная статья PMC] [PubMed] [Google Scholar]
• Педиатрические рекомендации по дозированию должны включать четыре наиболее важных фармакокинетических процесса развития. Наркотики Ther Perspect. 2007; 23: 23–26. [Google Scholar]
• Cumberland PM, Pathai S, Rahi JS Когортное исследование тысячелетия Здоровье детей G. Распространенность глазных болезней в раннем детстве и связанные факторы: результаты когортного исследования тысячелетия. Офтальмология. 2010; 117: 2184–2190. [PubMed] [Google Scholar]
• Изенберг С.Дж., Апт Л., Маккарти Дж., Купер Л.Л., Лим Л., Дель Синьор М.Развитие слезотечения у недоношенных и доношенных новорожденных. Arch Ophthalmol. 1998. 116: 773–776. [PubMed] [Google Scholar]
• Фридман Т.С., Паттон Т.Ф. Различия в проникновении пилокарпина в глаз у кроликов разного возраста. J Pharm Sci. 1976; 65: 1095–1096. [PubMed] [Google Scholar]
• Francoeur M, Ahmed I., Sitek S, Patton TF. Возрастные различия в распределении офтальмологических препаратов III. Роговичная проницаемость пилокарпина у кроликов. Int J Pharm. 1983; 16: 203–213. [Google Scholar]
• Паттон Т.Ф., Робинсон-младший.Рекомендации по дозированию в педиатрии в офтальмологии. J Pediatr Ophthalmol. 1976; 13: 171–178. [PubMed] [Google Scholar]
• Macdonald EA, Maurice DM. Потеря флуоресцеина через конъюнктиву. Exp Eye Res. 1991; 53: 427–430. [PubMed] [Google Scholar]
• Esmaeelpour M, Watts PO, Boulton ME, Cai J, Murphy PJ. Объем слезной пленки и анализ белка у доношенных новорожденных. Роговица. 2011; 30: 400–404. [Бесплатная статья PMC] [PubMed] [Google Scholar]
• Леви Ю., Задок Д. Системные побочные эффекты глазных капель.Clin Pediatr (Phila) 2004; 43: 99–101. [PubMed] [Google Scholar]
• Berlin RJ, Lee UT, Samples JR, Rich LF, Tang-Liu DDS, Sing KA, Steiner RD. Офтальмологические капли вызывают кому у младенца. J Pediatr. 2001. 138: 441–443. [PubMed] [Google Scholar]
• Passo MS, Palmer EA, Van Buskirk EM. Плазменный тимолол у больных глаукомой. Офтальмология. 1984. 91: 1361–1363. [PubMed] [Google Scholar]
• Raber S, Courtney R, Maeda-Chubachi T., Simons BD, Freedman SF, Wirostko B. Системное воздействие латанопроста на педиатрических и взрослых пациентов с глаукомой: открытое исследование фазы 1.Офтальмология. 2011; 118: 2022–2027. [PubMed] [Google Scholar]
• Паттон Т.Ф. Рекомендации по дозированию в педиатрии в офтальмологии — корректировка дозировки на основе соотношения объема водянистой влаги. J Pediatr Ophthalmol. 1977; 14: 254–256. [PubMed] [Google Scholar]
• Но Х, Ли Д-Х. Прямое измерение объема слухового прохода в педиатрической популяции: можем ли мы объяснить его индивидуальные вариации с точки зрения возраста и массы тела? Int J Pediatr Otorhinolaryngol. 2012. 76: 658–662. [PubMed] [Google Scholar]
• Шанкс Дж. Э., Лилли Ди-джей.Оценка тимпанометрических оценок объема слухового прохода. J Speech Hear Res. 1981; 24: 557–566. [PubMed] [Google Scholar]
• Woody RC, Golladay ES, Fiedorek SC. Ректальные противосудорожные препараты у пациентов с приступами, перенесших хирургические операции на желудочно-кишечном тракте. J Pediatr Surg. 1989; 24: 474–477. [PubMed] [Google Scholar]
• Валентин Дж. Основные анатомические и физиологические данные для использования в радиологической защите: контрольные значения: Публикация 89 МКРЗ. Энн МКРЗ. 2002. 32: 1–277. [PubMed] [Google Scholar]
• Йоэнссон И.М., Сиггаард С., Риттиг С., Хагстрём С., Джурхуус Дж.Трансабдоминальное УЗИ прямой кишки как средство диагностики запоров у детей. J Urol. 2008; 179: 1997–2002. [PubMed] [Google Scholar]
• van Lingen RA, Deinum JT, Quak JME, Kuizenga AJ, van Dam JG, Anand KJS, Tibboel D, Okken A. Фармакокинетика и метаболизм ректально вводимого парацетамола у недоношенных новорожденных: частично представлены на ежегодное собрание Европейского общества педиатрических исследований, Роттердам, Нидерланды, 3–6 июля 1994 г. Arch Dis Child. 1999; 80: F59 – F63. [Google Scholar]
• Graves NM, Kriel RL.Ректальное введение противоэпилептических препаратов детям. Pediatr Neurol. 1987. 3: 321–326. [PubMed] [Google Scholar]
• Диллон С., Нгване Э., Риченс А. Ректальное всасывание диазепама у детей с эпилепсией. Arch Dis Child. 1982; 57: 264–267. [Бесплатная статья PMC] [PubMed] [Google Scholar]
• Уолтерс MCn, Фурик Дж. Педиатрические внутримышечные инъекции для условий развивающегося мира: обзор литературы на предмет передового опыта. J Transcult Nurs. 2012; 23: 406–409. [PubMed] [Google Scholar]
• Greenblatt DJ.Внутримышечное введение препаратов. N Engl J Med. 1976; 295: 542–546. [PubMed] [Google Scholar]
• Кафцис Д.А., Синаниотис К.А., Пападатос С.Дж., Космидис Дж. Фармакокинетика амикацина у младенцев и детей дошкольного возраста. Acta Paediatr Scand. 1979; 68: 419–422. [PubMed] [Google Scholar]
• Шенг К.Т., Хуанг Н.Н., Промадхаттаведи В. Концентрации цефалотина в сыворотке крови у младенцев и детей и передача антибиотика через плаценту. Противомикробные агенты Chemother. 1964; 10: 200–206. [PubMed] [Google Scholar]
• Лаурсен Т., Хансен Б., Фискер С.Восприятие боли после подкожных инъекций сред, содержащих разные буферы. Basic Clin Pharmacol Toxicol. 2006; 98: 218–221. [PubMed] [Google Scholar]
• Watt S. Безопасное введение лекарств детям: часть 2. Педиатр, мед. 2003; 15: 40–44. [PubMed] [Google Scholar]
• Brearley C, Priestley A, Leighton-Scott J, Christen M. Фармакокинетика рекомбинантного гормона роста человека, вводимого с помощью cool.click 2, нового безыгольного устройства, по сравнению с подкожным введением с использованием обычного шприц и игла.BMC Clin Pharmacol. 2007; 7: 10. [Бесплатная статья PMC] [PubMed] [Google Scholar]
• Shah UU, Roberts M, Orlu Gul M, Tuleu C, Beresford MW. Безыгольная и микроигольная доставка лекарств у детей: случай применения модифицирующих болезнь противоревматических препаратов (DMARD) Int J Pharm. 2011; 416: 1–11. [PubMed] [Google Scholar]
• Шнайдер У., Бирнбахер Р., Шобер Э. Болезненность иглы и струйной инъекции у детей с сахарным диабетом. Eur J Pediatr. 1994; 153: 409–410. [PubMed] [Google Scholar]
• Бини А.М.Приготовление парентеральных лекарств в клинических областях: как можно управлять рисками — взгляд Великобритании? J Clin Nurs. 2010; 19: 1569–1577. [PubMed] [Google Scholar]
• Николовски Дж., Стаматас Г. Н., Коллиас Н., Виганд BC. Барьерная функция, водоудерживающие и транспортные свойства рогового слоя новорожденного отличаются от взрослого и продолжают развиваться в течение первого года жизни. J Invest Dermatol. 2008; 128: 1728–1736. [PubMed] [Google Scholar]
• Choonara I. Чрескожная абсорбция и введение лекарств.Arch Dis Child. 1994; 71: F73–74. [Бесплатная статья PMC] [PubMed] [Google Scholar]
• Пелег О., Бар-Оз Б., Арад И. Кома у недоношенного ребенка, связанная с трансдермальной абсорбцией пропиленгликоля. Acta Pædiatrica. 1998. 87: 1195–1196. [PubMed] [Google Scholar]
• Fink JB. Доставка ингаляционных лекарств для младенцев и маленьких детей: комментарий к нынешним и будущим потребностям. Clin Ther. 2012; 34: S36 – S45. [PubMed] [Google Scholar]
• Ловенталь Д., Каттан М. Лицевые маски против мундштуков для аэрозольного лечения детей с астмой.Педиатр Пульмонол. 1992. 14: 192–196. [PubMed] [Google Scholar]
• Меллон М., Лефлейн Дж., Уолтон-Боуэн К., Круз-Ривера М., Фицпатрик С., Смит Дж. Сравнимая эффективность введения с лицевой маской или мундштуком распыленной ингаляционной суспензии будесонида для младенцев и детей младшего возраста с персистирующей астмой. Am J Respir Crit Care Med. 2000. 162 (2 I): 593–598. [PubMed] [Google Scholar]
• Венейблс Р., Марриотт Дж., Стирлинг Х. УЗНАТЬ: основные проблемы с рецептурами детских лекарств… Это проблема вкуса! Int J Pharm Pract.2012; 20 (S2): 23. [Google Scholar]
• Fabiano V, Mameli C, Zuccotti GV. Детская фармакология: помните о вспомогательных веществах. Pharmacol Res. 2011; 63: 362–365. [PubMed] [Google Scholar]
• Nahata MC. Безопасность «инертных» добавок или вспомогательных веществ в педиатрических лекарствах. Arch Dis Child. 2009; 94: F392–393. [PubMed] [Google Scholar]
• Salunke S, Giacoia G, Tuleu C. База данных STEP (Безопасность и токсичность вспомогательных веществ для педиатрии). Часть 1 Исследование по оценке потребностей. Int J Pharm. 2012; 435: 101–111.[PubMed] [Google Scholar]
• Багули Д., Лим Э., Беван А., Паллет А, Фауст С.Н. Назначение детям — вкус и вкусовые качества влияют на приверженность к антибиотикам: обзор. Arch Dis Child. 2012; 97: 293–297. [PubMed] [Google Scholar]

Купите Урсофальк 250 мг в капсулах 200 (2 x 100) в интернет-магазине Chemist Warehouse®

Извините, товар, который вы ищете
, больше не доступен

Click & Collect в настоящее время доступен только в некоторых магазинах.В ближайшие месяцы мы будем расширять Click & Collect во многих наших магазинах по всей стране!

Витамины и минералы дополняют, а не заменяют сбалансированную диету.
Если симптомы не исчезнут, обратитесь к врачу.

ЭТОТ ПРОДУКТ ВАМ МОЖЕТ БЫТЬ НЕ ПОДХОДИТ. ВСЕГДА ПРОЧИТАЙТЕ ЭТИКЕТКУ, ПРЕДУПРЕЖДЕНИЯ И ИНСТРУКЦИИ ПО ИСПОЛЬЗОВАНИЮ ПЕРЕД ПОКУПКОЙ И ИСПОЛЬЗУЙТЕ ТОЛЬКО ПО УКАЗАНИЮ. ВИТАМИНЫ И МИНЕРАЛЬНЫЕ ДОБАВКИ НЕ ДОЛЖНЫ ЗАМЕНЯТЬ СБАЛАНСИРОВАННУЮ ДИЕТУ.ПРОГРАММЫ УПРАВЛЕНИЯ ВЕСОМ ТРЕБУЮТ ВРЕМЯ И ЛИЧНЫЕ ОБЯЗАТЕЛЬСТВА, ЧТОБЫ БЫТЬ ЭФФЕКТИВНЫМИ, А ТАКЖЕ ТРЕБУЮТСЯ ИЗМЕНЕНИЯ ДИЕТЫ, ТРЕНИРОВКИ И ОБРАЗА ЖИЗНИ. ОБРАТИТЕСЬ К СОВЕТУ С ВАШИМ ПРОФЕССИОНАЛОМ.

ВСЕГДА ПРОЧИТАЙТЕ ЭТИКЕТКУ. СЛЕДУЙТЕ ИНСТРУКЦИЯМ ПО ИСПОЛЬЗОВАНИЮ.

ЕСЛИ СИМПТОМЫ ПРОДОЛЖАЮТСЯ, ОБРАТИТЕСЬ К ВАШЕМУ ЗДРАВООХРАНЕНИЮ. ДАННОЕ ЛЕКАРСТВО МОЖЕТ БЫТЬ НЕ ПОДХОДИТ ДЛЯ ВАС. ПРОЧИТАЙТЕ ПРЕДУПРЕЖДЕНИЯ ПЕРЕД ПОКУПКОЙ.

ЭТОТ ПРОДУКТ ВАМ МОЖЕТ БЫТЬ НЕ ПОДХОДИТ. ВСЕГДА ПРОЧИТАЙТЕ ЭТИКЕТКУ, ПРЕДУПРЕЖДЕНИЯ И ИНСТРУКЦИИ ПО ИСПОЛЬЗОВАНИЮ ПЕРЕД ПОКУПКОЙ.ВИТАМИНЫ И МИНЕРАЛЬНЫЕ ДОБАВКИ НЕ ДОЛЖНЫ ЗАМЕНЯТЬ СБАЛАНСИРОВАННУЮ ДИЕТУ.

ВСЕГДА ПРОЧИТАЙТЕ ЭТИКЕТКУ. ИСПОЛЬЗОВАТЬ ТОЛЬКО ПО НАЗНАЧЕНИЮ. ЕСЛИ СИМПТОМЫ ПРОДОЛЖАЮТСЯ, ОБРАЩАЙТЕСЬ С ПРОФЕССИОНАЛОМ ЗДРАВООХРАНЕНИЯ. ДАННОЕ ЛЕКАРСТВО МОЖЕТ БЫТЬ НЕ ПОДХОДИТ ДЛЯ ВАС. НЕПРАВИЛЬНОЕ ИСПОЛЬЗОВАНИЕ МОЖЕТ БЫТЬ ВРЕДНО. ПРОЧИТАЙТЕ ПРЕДУПРЕЖДЕНИЯ ПЕРЕД ПОКУПКОЙ. АПТЕЧНИК ОСТАВЛЯЕТ ПРАВО НЕ ПРЕДОСТАВЛЯТЬ ПРОТИВ НАШИ ПРОФЕССИОНАЛЬНЫХ И ЭТИЧЕСКИХ ОБЯЗАТЕЛЬСТВ

ЭТОТ ПРОДУКТ ВАМ МОЖЕТ БЫТЬ НЕ ПОДХОДИТ. ВСЕГДА ПРОЧИТАЙТЕ ЭТИКЕТКУ, ПРЕДУПРЕЖДЕНИЯ И ИНСТРУКЦИИ ПО ИСПОЛЬЗОВАНИЮ ПЕРЕД ПОКУПКОЙ.СОЛНЕЧНЫЙ ЭКРАН ИСПОЛЬЗУЕТСЯ ТОЛЬКО ДЛЯ ОДНОГО ЭЛЕМЕНТА ЗАЩИТЫ.

ЭТОТ ПРОДУКТ ВАМ МОЖЕТ БЫТЬ НЕ ПОДХОДИТ. ВСЕГДА ПРОЧИТАЙТЕ ЭТИКЕТКУ, ПРЕДУПРЕЖДЕНИЯ И ИНСТРУКЦИИ ПО ИСПОЛЬЗОВАНИЮ ПЕРЕД ПОКУПКОЙ. ГРУДНОЕ МОЛОКО ПОДХОДИТ ДЛЯ БОЛЬШИНСТВА МЛАДЕНЦЕВ.

ВСЕГДА ПРОЧИТАЙТЕ ЭТИКЕТКУ. СЛЕДУЙТЕ ИНСТРУКЦИЯМ ПО ИСПОЛЬЗОВАНИЮ. ЕСЛИ СИМПТОМЫ ПРОДОЛЖАЮТСЯ, ОБРАЩАЙТЕСЬ С ПРОФЕССИОНАЛОМ ЗДРАВООХРАНЕНИЯ. ЭТОТ ПРОДУКТ МОЖЕТ БЫТЬ НЕПРАВИЛЬНЫМ ДЛЯ ВАС. ПРОЧИТАЙТЕ ПРЕДУПРЕЖДЕНИЯ ПЕРЕД ПОКУПКОЙ.

ВСЕГДА ПРОЧИТАЙТЕ ЭТИКЕТКУ. СЛЕДУЙТЕ ИНСТРУКЦИЯМ ПО ИСПОЛЬЗОВАНИЮ.