Кетоконазол в таблетках: Кетоконазол ДС — официальная инструкция по применению, аналоги, цена, наличие в аптеках

16 отзывов, инструкция по применению

Кетоконазол – синтетический противогрибковый препарат, производное имидазолдиоксолана. Используется, главным образом, в терапии острого и хронического кандидозного вульвовагинита, а также с целью предупреждения грибковых влагалищных инфекций при пониженной устойчивости организма в связи с нарушением влагалищной микрофлор на фоне лечения антибиотиками. Оказывает фунгицидное (губительное) и фунгистатическое (замедляющее рост и развитие) действие в отношении Epidermophyton floccosum, Microsporum spp., Trichophyton spp., Candida spp., Cryptococcus spp., Pityrosporum spp., Torulopsis, эумицетов и диморфных грибов. Спектр действия кетоконазола не ограничивается только лишь грибами, а охватывает также и бактерии, включая стафилококки и стрептококки. Механизм действия препарата заключается в подавлении биосинтеза основного структурного элемента грибковой мембраны ¬– эргостерола, а также изменении липидного состава клеточной стенки гриба. Степень всасывания в системный кровоток при интравагинальном способе введения незначительна.

Кетоконазол выпускается в форме вагинальных суппозиториев. Введение осуществляется глубоко во влагалище по 1 суппозиторию 1 раз в день. Длительность медикаментозного курса составляет в среднем 3-5 дней в зависимости от характера заболевания. При хроническом кандидозном вульвовагините используют по 1 суппозиторию 1 раз в день в течение 10 дней. Прямым противопоказанием к применению кетоконазола является лишь I триместр беременности: во II и III триместре препарат применять можно, правда с осторожностью. То же самое касается периода лактации и детского возраста от 12 до 18 лет. Что касается побочных реакций, то они встречаются достаточно редко и затрагивают больше полового партнера женщины, проявляясь у того аллергическими реакциями в виде гиперемии полового члена. Важно, чтобы половой партнер также прошел курс лечения: в противном случае может произойти повторное заражение. Перед началом фармакотерапии врач должен предупредить женщину о том, что использование суппозиториев может снижать эффективность средств механической контрацепции (например, латексных презервативов и вагинальных диафрагм).

Кетоконазол в виде вагинальных суппозиториев можно принимать, не опасаясь передозировки, поскольку степень абсорбции активного вещества в системный кровоток крайне мала. По этой же причине от препарата можно не ожидать нежелательных лекарственных взаимодействий при совместной фармакотерапии.

Как уже было сказано, кетоконазол является препаратом первого выбора при кандидозном вульвовагините или, как его чаще называют, вагинальном кандидозе. Это одно из самых распространенных «женских» заболеваний: около 70% женщин так или иначе знакомы с ним не понаслышке. Неблагоприятными факторами, способствующими развитию вагинального кандидоза, являются гормональные «качели», нарушения иммунитета, изменения влагалищной микрофлоры по причине нерационального применения антибиотиков и т.д. Главный «виновник» заболевания — широко представленный в природе дрожжеподобный грибок Candida. Очень важно подавить вагинальный кандидоз, что называется, «в зародыше», поскольку в противном случае существует высокая вероятность его перехода в хроническую форму. Кетоконазол — один из тех препаратов, которые с успехом могут справиться с этой задачей. Данный факт не раз подтверждался в контролируемых клинических исследованиях. Ореол доверия к препарату создает и курсовая форма его применения, что ложится в канву традиций отечественной медицины (использование однократной дозы любого лекарственного средства традиционно вызывает недоверие как со стороны клиницистов, так и со стороны их пациентов). Здесь уместно привести пример с сертаконазолом, однократному приему которого многие врачи предпочитают 5-дневную курсовую терапию кетоконазолом. Что же до конкретных цифр, то, если обобщить опубликованные данные, клиническая эффективность кетоконазола при вагинальном кандидозе составляет около 90% на фоне стабильно высокой приверженности пациенток к курсовому лечению.

Кетоконазол таблетки – аналоги

Кетоконазол – это противогрибковый препарат, выпускаемый фармакологической промышленностью в нескольких лекарственных формах. Медикамент активен в отношении некоторых видов грибков, стафилококков и стрептококков. Кетоконазол имеет ряд аналогов, которые похожи с базовым препаратом по своему действию и результату лечения.

Фармакологическое действие

Производитель: ВЕРТЕКС АО (Россия)

Форма выпуска: таблетки, капсулы, суппозитории, шампунь, крем для наружного применения

Действующее вещество: кетоконазол

Аналоги: Тербинафин, Низорал, Итраконазол

Кетоконазол – это синтетическое лекарственное средство, направленное против действия ряда грибов. Активное вещество, входящее в состав препарата, изменяет липидный состав мембраны грибов, что приводит к нарушению проницаемости стенки в клеточной структуре патогена.

Показания к применению Кетоконазола

Лечение Кетоконазолом показано при следующих заболеваниях:

• инфекции гладкой кожи, волосистой части головы, ногтей (дерматофития, онихомикоз, паронихия), спровоцированные различными видами грибов;
• микозы ЖКТ, глаз, лейшманиоз;
• вагинальный кандидоз острого и хронического рецидивирующего характера;
• грибковый сепсис.

В качестве профилактического средства Кетоконазол применяется пациентам с иммунодефицитом или ослабленным длительными инфекциями больным.

Кетоконазол – инструкция по применению

В зависимости от места поражения организма грибком, применяется Кетоконазол в различной лекарственной форме и дозировке:

• для внутреннего употребления – препарат назначается по 200–400 мг 1 раз в день;
• при наружном использовании – медикамент наносится на пораженную область 1 раз в день. Кратность использования лекарства может быть увеличена в зависимости от тяжести патологического процесса;
• для ректального и вагинального применения – средство употребляется в виде свечей в дозировке 1 суппозитория 1 раз в день;
• при наружном использовании на волосистой части головы – шампунь обильно наносится на волосы и оставляется на 5–7 минут с последующим ополаскиванием головы теплой водой 1 раз в 3 дня или ежедневно в течение 7 дней.

Возможна коррекция дозировки препарата. Продолжительность курса лечения определяется врачом в зависимости от активности и распространенности грибкового поражения организма.

Аналоги Кетоконазола

Отечественные и зарубежные производители выпускают широкий ряд заменителей Кетоконазола в разных лекарственных формах. Их действие идентично по полученным результатам терапии с базовым препаратом. Аналоги таблеток Кетоконазола по составу реализуются в аптеке в виде:

• синонимов;
• дженериков;
• комбинированных средств.

Большой выбор аналогов Кетоконазола позволяет комбинировать формы препаратов для повышения результативности лечения грибковой инфекции.

Таблица аналогов Кетоконазола с ценой и страной производителем

Цена на аналоги Кетокеназола колеблется в широких пределах и зависит от формы лекарственного средства. Приобрести противогрибковые препараты в аптеках можно по бюджетной и более высокой цене с хорошей терапевтической эффективностью.

Аналоги таблеток Кетоконазол

Итраконазол или Кетоконазол – что лучше

Производитель: Sandoz (Словения)

Форма выпуска: капсулы

Действующее вещество: итраконазол

Итраконазол – это противогрибковый медикамент широкого спектра действия, который активен против ряда штаммов дрожжевых грибов. Аналог имеет обширные показания и применяется по 1–2 капсулы 1–2 раза в день в зависимости от распространения патологического процесса.

Продолжительность терапии может быть в виде короткого, в 1–3 дня, или длинного курса в 7–30 дней.

Оба препарата применяются для лечения инфекций, вызванных различными штаммами грибов. Но аналог Итраконазол будет лучше, так как этот препарат активен к большему виду возбудителей инфекции (дрожжевые, плесневелые грибки, кандиды).

Медикамент имеет более широкие показатели к применению и свойство к его накоплению в организме. После 3-месячного курса терапии аналогом, его лекарственная активность продолжается до 6 месяцев.

Тербинафин

Производитель: ВЕРТЕКС (Россия)

Форма выпуска: таблетки

Действующее вещество: тербинафин

Тербинафин – это препарат широкого спектра действия, который активен против грибов, вызывающих заболевание кожи, волос, ногтей. Этот аналог таблеток Кетоконазола действует на биохимическом уровне, подавляя рост гриба на раннем этапе его развития.

Принимается препарат после еды по 250 мг 1 раз в день. Детям старше 3 лет и весом от 20 до 40 кг медикамент назначается по 125 мг 1 раз в день.

Аналоги мази и крема Кетоконазол

Кетоконазол или Клотримазол – что лучше

Производитель: ГлаксоСмитКляйн Трейдинг (Россия)

Форма выпуска: крем, мазь, вагинальные таблетки, 1% раствор для наружного применения

Действующее вещество: клотримазол

Оба медикамента показаны для лечения грибковой инфекции. Клотримазол будет лучшим для купирования патологической симптоматики. Активное вещество, входящее в состав аналога, действует не только на грибок, но и на трихомонады, простейшие, бактериальные патогены. Это дает преимущество в лечении смешанных инфекций.

Низорал

Производитель: Janssen Pharmaceutica (Бельгия)

Форма выпуска: крем 2% для наружного применения

Действующее вещество: кетоконазол

Крем Низорал является эффективным аналогом Кетоконазола в терапии инфекций, вызванных рядом дрожжевых грибов и дерматофитов. Препарат активно купирует зуд, ощущение дискомфорта проходит быстро.

Крем наносится на пораженную область 1 раз в день. По показаниям кратность его применения может быть увеличена в зависимости от тяжести процесса и проявления симптоматики. Курс лечения при грибковом поражении кожи может составлять от 2–3 до 4–6 недель.

Микозорал

Производитель: Химико-фармацевтический комбинат АКРИХИН (Россия)

Форма выпуска: мазь для наружного применения

Действующее вещество: кетоконазол

Мазь Микозорал – это синтетический противогрибковый препарат, используемый для терапии микозов, вызванных различными видами грибов (эпидермофития, дерматомикоз, розовый лишай). Применяется аналог на пораженную область 1–2 раза в день в зависимости от выраженности клинической симптоматики.

Аналоги свечей Кетоконазол

Свечи Кетоконазол или Ливарол – что лучше

Производитель: НИЖФАРМ (Россия)

Форма выпуска: суппозитории

Действующее вещество: кетоконазол

Суппозитории Ливарол будут лучшими чем Кетоконазол для лечения молочницы, так как препарат влияет не только на причину ее появления, но и способствует нормализации микрофлоры организма. Медикаменты имеют равнозначное активное вещество и механизм действия.

Свечи Ливарол могут применяться во время беременности и лактации.

Нистатин

Производитель: БИОСИНТЕЗ ПАО (Россия)

Форма выпуска: ректальные и вагинальные суппозитории

Действующее вещество: нистатин

Суппозитории Нистатин являются эффективным средством в борьбе с грибами вида Candida. Данный аналог Кетоконазола в свечах задерживает и останавливает рост грибов. Применяется не только для лечения кандидоза внутренних органов, но и в качестве профилактики при проведении местной противомикробной терапии.

Суппозитории Нистатин назначаются по 1 штуке 2 раза в день утром и вечером курсом, продолжительность которого составляет 10–14 дней.

Аналоги шампуня Кетоконазол

Сульсена

Производитель: Миррола (Россия)

Форма выпуска: шампунь

Действующее вещество: селена дисульфид

Шампунь Сульсена применяется в качестве лечебно-профилактического средства для борьбы с перхотью, вызываемой активным размножением грибка на коже волосяного покрова головы. Действие шампуня проявляется в виде:

• нормализации секреторной функции сальных желез;
• подавления роста грибка;
• снижения способности клеток эпидермиса к отшелушиванию.

Обработка кожи головы происходит путем нанесения шампуня на влажные волосы с последующим втиранием средства в ее волосистую часть в течение 3–5 минут. После обработки волосы промываются теплой водой.

Кетоконазол или Климбазол – что лучше

Оба медикамента активны против различных штаммов грибка. Климбазол – это ингредиент нового поколения, который используется в шампунях и кремах от грибковой инфекции. Лучшим для купирования патологической симптоматики будет Климбазол.

Аналог имеет меньше побочных эффектов, по сравнению с Клотримазолом, более мелкое молекулярное строение и быстрое проникновение в пораженные ткани. Результатом действия аналога является устранение зуда, повышенной сальности волос и шелушения кожи волосистой части головы.

Лечение грибковых инфекций и назначение соответствующих препаратов должно быть только по рекомендации врача и после определения вида грибка. Грамотно назначенный курс терапии базовым медикаментом или его аналогами, позволит быстро справиться с инфекцией, купировать негативную симптоматику и дискомфорт.

Ответы на вопрос

Кетоконазол – гормональный или нет

Нет, Кетоконазол – это противогрибковый препарат.

инструкция по применению. Цена, отзывы, аналоги Кетоконазола.

Взаимодействие с
другими лекарствен-
ными средствами:

При интравагинальном применении в виде суппозиторий кетоконазол практически не подвергается системной абсорбции и взаимодействие с другими лекарственными средствами маловероятно.

При одновременном применении кетоконазола с антацидными средствами (алюминия гидроксид, блокаторы гистаминовых Н2-рецепторов, ингибиторы протонового насоса) уменьшается абсорбция кетоконазола из ЖКТ.
При данных комбинациях следует контролировать противогрибковую активность кетоконазола и при необходимости проводить коррекцию его дозы.
При одновременном применении кетоконазола с мощными индукторами изофермента CYP3A4 возможно снижение биодоступности кетоконазола, которое может вызывать значительное снижение его эффективности. К таким препаратам относятся изониазид, рифабутин, рифампицин, карбамазепин, фенитоин, эфавиренз, невирапин. Если данных комбинаций избежать невозможно, то следует контролировать противогрибковую активность кетоконазола и при необходимости увеличивать его дозу.
При одновременном применении кетоконазола с мощными ингибиторами изофермента CYP3A4 (например, противовирусные препараты, включая ритонавир, усиленный ритонавиром дарунавир и усиленный ритонавиром фосампренавир) возможно повышение биодоступности кетоконазола. При данных комбинациях следует контролировать состояние пациента для выявления симтомов увеличения интенсивности и продолжительности действия кетоконазола, концентрацию кетоконазола в плазме крови и при необходимости уменьшить его дозу.

При одновременном применении кетоконазол способен ингибировать CYP3A4-опосредованный метаболизм препаратов, а также транспорт активных веществ, обусловленный P-гликопротеином.
Это может приводить к увеличению концентраций этих препаратов в плазме и/или из активных метаболитов, что вызывает увеличение интенсивности и длительности терапевтических или побочных эффектов применяемых одновременно лекарственных средств.
Не рекомендуется одновременное применение с кетоконазолом следующих препаратов: тамсулозин, фентанил, рифабутин, ривароксабан, карбамазепин, дазатиниб, нилотиниб, трабектедин, салметерол.
Если данных комбинаций избежать невозможно, то следует обеспечить клинический мониторинг состояния пациента для выявления ситмптомов увеличения интенсивности или длительности терапевтических и/или побочных эффектов, контролировать концентрацию препарата в плазме крови и при необходимости уменьшить дозу соответствующего препарата или приостановить его применение.

С осторожностью следует применять кетоконазол одновременно со следующими препаратами: алфентанил, бупренорфин (в/в и сублингвально), оксикодон, дигоксин, кумарины, цилостазол, репаглинид, саксаглиптин, празиквантел, эбастин, элетриптан, бортезомиб, бусульфан, доцетаксел, эрлотиниб, иматиниб, иксабепилон, лапатиниб, триметрексат, алкалоиды барвинка, алпразолам, арипипразол, бротизолам, буспирон, галоперидол, мидазолам (в/в), пероспирон, кветиапин, рамелтерон, рисперидон, маравирок, индинавир, саквинавир, надолол, верапамил, алискирен, апрепитант, будесонид, циклесонид, циклоспорин, дексаметазон, флутиказон, метилпреднизолон, сиролимус, такролимус, темсиролимус, аторвастатин, ребоксетин, фезотеродин, имидафенацин, силденафил, солифенацин, тадалфил, толтеродин, алитретиноин (пероральная лекарственная форма), цинакальцет, мозаваптан, толваптан.
При совместном применении рекомендуется тщательный мониторинг клинического состояния пациента, при необходимости — контроль концентрации препарата в плазме крови и если потребуется — уменьшение его дозы.
В единичных случаях возможна дисульфирамоподобная реакция при употреблении алкоголя во время приема кетоконазола.

инструкция по применению таблеток и мазей

Побороть грибковую инфекцию верхних и нижних конечностей, межпальцевой области и ногтей, нивелировать болезненные ощущения, зуд и жжение помогают таблетки Кетоконазол. Лекарство является противогрибковым препаратом, который способствуют нарушению развития и размножения патогенных микроорганизмов. Медикамент имеет несколько форм выпуска – крем, свечи, таблетки, шампунь, мази с кетоконазолом.

Состав, форма выпуска

Основное действующее вещество медикамента в независимости от формы выпуска – кетоконазол. Крем с кетоконазолом включает в свой состав 100 мг одноименного синтетического компонента. В качестве вспомогательных ингредиентов в него включено вазелиновое масло, очищенная вода и пр. вещества. Суппозитории содержат 200 мг действующего вещества.

Таблетки Кетоконазол содержат 200 мг одноименного компонента. Дополнительные составляющие – крахмал из кукурузы, лактоза, магния стеарат, кремния диоксид.

Важно: препарат комплексный, одновременно обладает противогрибковым, фунгицидным, фунгистатическим и антиандрогенным действием.

Особенности формы выпуска:

• Мазь имеет однородную консистенцию белого цвета. Выпускается в тубах из алюминия, объем которых 10, 15 либо 25 г. Туба упакована в картонную упаковку;
• Суппозитории белого цвета, имеют цилиндрическую форму. На разрезе иногда присутствует углубление в форме воронки. Продаются в контурных упаковках по пять штук;
• Таблетки имеют желтоватую окраску, присутствует засечка на поверхности на одной стороне. Упакованы в блистеры по десять штук. В одной картонной пачке находится один либо два блистера.

У лекарственного препарата Кетоконазол аналоги следующие: Ливарол (выпускается в виде суппозиториев), Дермазол (форма выпуска мазь и шампунь), Микокет (крем для наружного применения) и пр.

Фармакологические свойства и показания к применению

Вещество кетоконазол предстает синтетическим производным имидазола. Тормозит выработку эргостерола, вследствие чего происходит нарушение полноценного липидного обмена в клеточных стенках грибков. Средство негативно воздействует на Кандида, дерматофиты, Epidermophyton floccosum.

При использовании мази действующие компоненты не подвергаются системному всасыванию, поэтому даже при длительном терапевтическом курсе компонент кетоконазол не определяется в крови пациента.

Таблетированная форма медикамента обладает высокой биологической доступностью, которая более выражена при применении таблеток вместе с пищей. Если соблюдать данное условие, то максимальная концентрация действующего компонента наблюдается спустя 1-2 часа после применения. Если у пациента в анамнезе повышенная кислотность желудочного сока, то всасывание медикаментозного препарата замедляется.

Рекомендуем к прочтению:

Показания к применению:

1. Паховая форма эпидермофитии, дерматомикоз гладкого кожного покрова, отрубевидный лишай, грибковое поражение, себорейная форма дерматита – для лечения рекомендуется средство местного действия в виде крема.
2. Свечи назначают при вагинальной форме кандидоза, который склонен к частым обострениям. Целесообразно применять для хронической и острой формы. Также суппозитории рекомендуют для предотвращения грибковой инфекции влагалища на фоне ухудшения деятельности иммунной системы.
3. Таблетки необходимы для применения, если в анамнезе пациента инфекционные поражения тракта пищеварения, кожи, ногтевой пластины, волосяного покрова.

Важно: Кетоконазол при беременности в таблетированной форме принимать нельзя.

Препарат допустимо использовать в качестве моносредства, когда терапевтический курс подразумевает применение одного медикамента, либо включать в комплексную схему лечения наряду с другими лекарствами.

Противопоказания и возможные побочные реакции

Медикаменты на основе действующего вещества кетоконазол имеют следующие противопоказания:

• Гиперчувствительность к действующим веществам либо к препарату в целом;
• Нарушение функциональности печени, печеночная недостаточность;
• Острые и хронические заболевания почек.

Во время терапевтического курса категорически запрещено принимать спиртные напитки. Что же касается лечения беременных женщин, то Кетоконазол в таблетках пить нельзя. Средство местного действия назначается по принципу потенциальная польза и вероятный вред для ребенка в утробе матери.

Выяснив, что это за препарат Кетоконазол, рассмотрим побочные действия лекарства в зависимости от формы выпуска:

1. Мазь Кетоконазол способна спровоцировать жжение, гиперемию и раздражение кожного покрова, привести к развитию контактной формы дерматита. Чаще всего побочные реакции местного характера развиваются вследствие непереносимости лекарства.
2. Шампунь приводит к зуду и жжению, местному раздражению поверхности кожи, сухости либо жирности волосяного покрова, выпадению волос. Если наблюдаются такие тревожные симптомы, то подбирается аналог лекарства, например, Кетозорал.
3. Свечи способствуют раздражению слизистой оболочки, гиперемии и зуду при гиперчувствительности к действующему веществу.

Таблетки проникают в кровеносную систему, поэтому могут спровоцировать развитие побочных эффектов системного характера. По распространенности выделяют следующие негативные явления:

• Нарушение работы печени;
• Частичное либо полное выпадение волосяного покрова;
• Приступы тошноты, рвоты;
• Сильный кожный зуд, жжение;
• Нарушение работы пищеварительного тракта;
• Увеличение молочных желез у мужчин;
• Головные боли;
• Болезненные ощущения в суставах;
• Головокружение, нарушение сна;
• Снижение либидо у мужчин и женщин.

В соответствии с РЛС Кетоконазол мазь – эффективное лекарственное средство, которое успешно борется со многими разновидностями патогенных микроорганизмов. По отзывам врачей, медикамент хорошо переносится, редко развиваются «побочки».

Инструкция по применению препарата Кетоконазол

Рекомендуем к прочтению:

Таблетки Кетоконазол (как на фото) необходимо принимать внутрь во время приема пищи, запивают обильно чистой водой. Дозировка определяется в индивидуальном порядке в зависимости от степени тяжести грибкового поражения. Обычно назначают принимать по 400 мг действующего компонента два раза в день.

Применение мази с кетоконазолом осуществляется следующим образом:

1. Помыть мыльной водой пораженную область;
2. Вытереть насухо;
3. Тонким слоем нанести лекарственное средство.

После нанесения не рекомендуется в течение часа надевать какую-либо одежду, если обрабатывалась зона под оной. Когда препарат наносится на руку, то этой рукой ничего нельзя делать в течение получаса.

Стоит знать: крем с кетоконазолом наносится один раз в сутки, желательно вечером. Если пораженный участок постоянно контактирует с одеждой, то кратность применения – два раза в день.

Инструкция по применению Кетоконазола в таблетках:

• При диагнозе паронихия назначают по одной или две таблетки в сутки;
• Для терапии онихомикозов необходимо принимать по 3-6 штук в день;
• На фоне грибковой пневмонии рекомендуют по 5-6 таблеток;
• При урогенитальной форме кандидоза – 1-2 таблетки;
• Для лечения разноцветного лишая – 1-2 таблетки в сутки.

Шампунь необходимо наносить на влажные волосы, оставлять на пять минут, после смывать теплой водой. Длительность применения геля, мазей и таблеток определяется анамнезом пациента, в среднем варьируется от 4 до 8 недель.

Аналоги противогрибкового лекарства

При наличии медицинских противопоказаний либо вследствие индивидуальной непереносимости препарата врач назначает средства с аналогичным действием. Аналоги условно подразделяются на две категории. К первой относят медикаменты, имеющие такое же действующее вещество, ко второй – лекарства, которые обладают аналогичным эффектом.

Рассмотрим некоторые аналоги лекарства Кетоконазол:

1. Спрей Тербинорм назначается для лечения грибковых поражений, разноцветного лишая любой степени тяжести. Используется только для наружно применения. Сначала необходимо очистить кожный покров, охваченный патологическим процессом. Затем распыляется медикамент, пока кожа не станет влажной. Нанесения спрея осуществляется 1-2 раза в сутки, длительность терапевтического курса одна неделя. Коррекция дозировки в пожилом возрасте не требуется.
2. Мазь Кетозорал – лекарственное средство, убивающее грибки. Основное действующее вещество кетоконазол. Наносится тонким слоем на очищенную кожу, втирать не рекомендуется.
3. Шампунь Кетозорал необходимо использовать для лечения грибкового поражения, которое локализовалось на волосистой части головы. Обычно средство комбинируется с другими формами препарата Кетозорал.

У лекарственного препарата Кетоконазол и медикамента Кетозорал противопоказания и показания к применению аналогичны. В большинстве случаев, если пациенту не походит первое средство, то второе также не подойдет.

Противогрибковый препарат Кетоконазол – эффективное противогрибковое средство, помогающее в максимально короткие сроки уничтожить грибковую инфекцию на любой части кожного покрова. Медикамент всегда назначается медицинским специалистом, не рекомендуется заниматься самостоятельным лечением.

Кетоконазол (Ketoconazolum) синтетический противогрибковый препарат широкого спектра действия.

Последнее изменение: 2020-07-21
Дата написания: 2017-01-9

Кетоконазол – противогрибковый препарат II поколения. Из-за побочных эффектов это не лучшее средство для лечения системных микозов. Однако при местном использовании препарат безопасен, и может быть использован для лечения грибка кожи и ногтей.

Активное вещество

Одноименное действующее вещество, Кетоконазол, представляет собой белые или почти белые кристаллы без запаха. Химическая формула — C₂₆H₂₈Cl₂N₄O₄. Название — цис-1-Ацетил-4-[4[[2-(2,4-дихлорфенил)-2-(1H-имидазол-1-илметил)-1,3- диоксолан-4-ил]метокси]фенил]пиперазин. Препарат практически не растворим в воде, хорошо растворяется в кислотах и спиртах.

Механизм действия

По своему химическому строению Кетоконазол относится к азольным соединениям, точнее – к производным имидазола. Механизм противогрибкового (антимикотического) действия азолов, в т. ч. и Кетоконазола, связан с нарушением синтеза эргостерола, органического вещества, входящего в состав  клеточной мембраны.

Дефицит эргостерола приводит к повышению ее проницаемости, и, как следствие, к нарушению процессов жизнедеятельности и затруднению деления клетки. Именно с этим связан фунгистатический и фунгицидный эффект Кетоконазола – способность задерживать рост и размножение паразитирующего грибка, а затем вызывать его гибель.

Подобно другим азолам Кетоконазол действует на систему фермента Цитохрома Р 450, а именно – на 14 альфа-диметилазу, обозначаемую как Р450DM.

При участии этого фермента осуществляется стероидогенез,  трансформация одного стероидного соединения в другое, а именно  –  ланостерола в эргостерол. Кетоконазол блокирует Р450DM, что и приводит к нарушению образования эргостерола.

Но не только на эргостерол влияет Кетоконазол. Этот препарат угнетает синтез других важнейших компонентов клеточной мембраны – триглицеридов и фосфолипидов. Механизм все тот же – расстройство стероидогенеза путем блокирования Цитохрома Р 450.

Лучше всего Кетоконазол действует в кислой среде. Антациды, препараты для снижения кислотности, угнетают его активность. Примечательно, что в ряде случаев формируется резистентность к Кетоконазолу – грибок становится нечувствителен к препарату.

Этот феномен отмечается  у некоторых видов дрожжевых грибков, в частности, Кандида. Полагают, он связан с генными мутациями грибка. Измененный под действием этих мутаций фермент альфа 14-диметилаза  утрачивает способность связываться с Кетоконазолом, и токсичность препарата снижается.

Кетоконазол также оказывает антиандрогенное и антиглюкокортикоидное действие – угнетает синтез мужских половых гормонов, андрогенов, яичками, и гормонов-глюкокортикоидов корой надпочечников. Эти эффекты препарата также связаны с его способностью влиять на стероидогенез.

Исходным продуктом для синтеза стероидных гормонов является прегненолон, который тоже можно рассматривать как гормон-стероид. При участии ряда ферментов-гидроксилаз прегненолон трансформируется в андрогены и в глюкокортикоиды.

Блокирование гидроксилаз Кетоконазолом приводит к нарушению синтеза этих гормонов. Помимо этого препарат блокирует рецепторы в тканях, специфичные к андрогенам – тестостерону и дигидротестостерону. Но этот эффект слабо выражен даже при использовании Кетоконазола в больших дозах.

Тем не менее, препарат может быть полезен при лечении некоторых состояний, связанных с избытком андрогенов и глюкокортикоидов. Это андрогензависимый рак простаты, синдром Иценко-Кушинга, раннее половое созревание у мужчин, гирсутизм у женщин.

Однако при пероральном приеме (внутрь) препарат гепатотоксичен – негативно действует на печень. Именно эта гепатотоксичность и сдерживает применение Кетоконазола в лечении дисгормональных нарушений.

Формы Кетоконазола для наружного применения лишены этих свойств. Препарат в виде шампуня иногда назначают при андрогенной алопеции – очаговом облысении, связанном с повышенной продукцией мужских половых гормонов.

Технология синтеза

В качестве исходного продукта  для синтеза препарата  служит 2.4-дихлор-ацетофенон. Далее из этого вещества в ходе последовательных ферментативных реакций с участием глицерола, имидазола, натрия гидрида и других органических веществ получают Кетоконазол.

В производстве таблеток используют вспомогательные вещества – кукурузный крахмал, лактозу, поливинилпирролидон, магния стеарат, повидон, диоксид кремния. При изготовлении свечей, крема и мази применяют спирт цетиловый, спирт стеариловый, полисорбат, пропиленгликоль, натрия сульфит, глицериды полусинтетические.

Показания

Препарат эффективен в отношении многих видов патогенных грибков. Это возбудители дерматомикозов – грибки Микроспорум, Эпидермофитон, Трихофитон, а также дрожжевые грибки – Кандида, Малассезии,  Бластомицеты, Кокцидии, Гистоплазмы.

Его можно использовать и для лечения поверхностных микозов кожи с придатками,  и для лечения системных микозов, поражающих внутренние органы. Однако препарат не проникает через гематоэнцефалический барьер, и потому не эффективен при грибковом менингите.

К тому же некоторые патогенные дрожжевые и плесневые грибки, в частности, Аспергиллы и Споротрихи, к Кетоконазолу не чувствительны. Помимо грибков препарат эффективен в отношении грамположительной гноеродной кокковой флоры – стафилококков и стрептококков.

Показания к назначению Кетоконазола включают в себя:

• Дерматомикозы и онихомикозы (микозы ногтей), вызванные грибками Эпидермофитон, Трихофитон, Микроспорум
• Грибковый фолликулит (поражение волосяных фолликулов), обусловленный грибками Малассезия
• Себорейный дерматит и перхоть, алопеция (для шампуня)
• Кандидоз кожи, слизистой ротоглотки
• Вагинальный кандидоз, острый и хронически рецидивирующий
• Системные кандидозы (кокцидиоидоз, бластомикоз, кандидоз, гистоплазмоз) с поражением кожи, глаз, органов дыхания и ЖКТ (желудочно-кишечного тракта)
• Рак предстательной железы (в качестве вспомогательной терапии).

Помимо этого Кетокаоназол используют в профилактических целях для предупреждения грибковой инфекции при иммунодефицитных состояниях, вызванных злокачественными новообразованиями, ВИЧ, приемом лекарств-иммунодепрессантов.

Формы выпуска

• Таблетки 200 мг
• 2% мазь, крем
• 2% шампунь
• Вагинальные свечи 400 мг.

Препарат более известен как Низорал. Именно такие патентованное наименование ему присвоили после того как он был получен в 1977 г. Производится Низорал в Бельгии всемирно известной фармацевтической компанией Янссен.

Непатентованные дженерики под названием действующего вещества выпускаются многими российскими и зарубежными фармацевтическими компаниями.

Помимо этого препарат может иметь названия:

• Ливарол – вагинальные свечи, Россия
• Микозорал – мазь, таблетки, шампунь, Россия
• Перхотал – мазь, шампунь, Индия
• Себозол – шампунь, Россия
• Ветозорал – капсулы, Россия.

Помимо этого за рубежом Кетоконазол производят под названиями Ороназол, Триатоп, Кетодерм, Терзолин, Экстина, но эти средства отечественному потребителю практически не известны.

Дело в том, что в 2013 году лекарственные формы Кетоконазола для перорального приема были запрещены в странах Евросоюза европейским Комитетом по лекарственным препаратам для человека.

Тогда же, в 2013 г Австралия прекратила выпуск Кетоконазола для внутреннего приема, а  Китай сделал это в 2015 г.

В 2013 г в США Управление по контролю за продуктами и лекарствами также запретило прием перорального Кетоконазола. Причина – высокая гепатотоксичность препарата, относительно узкий противогрибковый спектр,  и его отрицательное действие на надпочечники.

Из-за этого опасность назначения данного лекарства превышает ожидаемую пользу. К тому же Кетоконазол при системных микозах можно заменить другими препаратами, в частности, Итраконазолом и Флуконазолом, которые так же эффективны, но более безопасны.

Применение

Мазь и крем наносят на пораженные участки кожи или на ногтевые пластинки 1 раз в день, желательно — вечером. Соответствующий участок должен быть предварительно вымыт и высушен.

Нужно обеспечить хорошее впитывание препарата – поэтому в течение некоторого времени на обработанные места не надевают одежду и обувь, при обработке рук – не выполняют никакую работу.

Продолжительность курса лечения в зависимости от вида и локализации микоза составляет от 2-3 до 4-6 нед. При необходимости обработки производят 2 раза в сутки.

Шампунь наносят на участки с пораженными волосами, а затем смывают проточной водой, но не сразу, а через 3-5 мин. Обработки проводят 2 раза в неделю в течение 1 мес. При некоторых тяжело протекающих микозах волосистой части головы обработки проводят ежедневно в течение 5 дней.

Вагинальные свечи вводят однократно в сутки в течение 3-5 дней. При хронических вагинальных микозах курс лечения может составлять 10 дней.

Таблетки принимаются во время еды по 200 мг (1 таб.). При необходимости, если улучшения нет, увеличивают суточную дозу до 400 мг (2 таб.). Продолжительность курса лечения таблетированными формами зависит от вида и от тяжести течения микоза.

При дерматомикозах и кандидозах кожи и полости рта – 2-4 нед., при вагинальном кандидозе – 1 нед., при микозах волосистой части головы – 1-2 мес., при системных микозах – 6 нед.

В настоящее время таблетированные средства используют редко, в основном для лечения грибковых инфекций, не поддающихся действию других противогрибковых средств, или при индивидуальной непереносимости этих средств.

Фармакодинамика

Препарат хорошо всасывается в ЖКТ, особенно в кислой среде и во время приема пищи. Низкая кислотность желудочного сока, прием лекарств-антацидов, снижающих кислотность, ухудшают всасывание.

Связывание с белками плазмы составляет 99%. Максимальная концентрация препарата в плазме крови  формируется уже через 1-2 ч. после приема внутрь.

В печени препарат подвергается метаболическим превращениям с образованием нескольких неактивных метаболитов. В основном Кетоконазол выводится с желчью через кишечник, и лишь малая его часть, около 13 %, с мочой, большей частью в виде метаболитов.

Выведение препарата двухфазное. В первые 10 ч. период полувыведения равен 2 ч., а затем – 8 ч. При почечной и печеночной недостаточности выведение замедляется.

Побочные эффекты

• ЦНС: головная боль, головокружение, парестезии, сонливость, бессонница, общая слабость, повышенная возбудимость.
• ЖКТ: тошнота, рвота, сухость во рту, боль в животе, диарея, запор, токсический гепатит, цирроз печени, печеночная недостаточность, желтуха, непереносимость алкоголя, анорексия
• Органы чувств: светобоязнь
• Опорно-двигательный аппарат: боль в мышцах и в суставах
• Иммунная система: псевдоанафилактический шок, анафилактический шок, аллергическая сыпь, отек Квинке
• Сердечно-сосудистая система: снижение артериального давления
• ЛОР органы: носовые кровотечения
• Кожа: дерматит, покраснение, зуд, сухость, сыпь, генерализованный пустулез.
• Кровь: тромбоцитопения, повышение трансаминаз, билирубина
• Эндокринная система: недостаточность функции надпочечников, у мужчин – снижение уровня тестостерона, гинекомастия
• Репродуктивная система: у женщин – нарушение менструального цикла, у мужчин – эректильная дисфункция, азооспермия
• Общие: лихорадка, озноб, периферические отеки.

Данные побочные эффекты возникают при пероральном приема Кетоконазола в дозировках, превышающих терапевтические.

Противопоказания

• Индивидуальная непереносимость Кетоконазола и других компонентов препарата
• Непереносимость лактозы, дефицит лактазы, замедление всасывания глюкозы и галактозы
• Заболевания печени, печеночная недостаточность
• Нарушение функции почек
• Детский возраст до 3 лет
• Злоупотребление алкоголем.

Взаимодействие с другими препаратами

• Антациды для снижения кислотности: замедление всасывания Кетоконазола
• Рифампицин, Рифабутин, Изониазид, Карбамазепин, Фенитоин, Невирамин – снижают биодоступность Кетоконазола.
• Ритонавир – повышает биодоступность Кетоконазола
• Производные сульфанилмочевины – повышение концентрации этих средств, риск гипогликемии

Препараты, расщепляемые изоферментами Цитохрома Р450 CYP3A. К таковым относятся представители многих лекарственных групп – обезболивающие, противоопухолевые, антигистаминные, снотворные, статины, сердечные гликозиды, антигельминтные,  и многие другие.

Совместный прием этих препаратов и Кетоконазола может повлечь за собой усиление действия с различными побочными эффектами, среди которых – нарушение сердечного ритма.

Поэтому пациенты, на период лечения Кетоконазолом принимающие какие-либо другие лекарственные средства, должны обязательно проконсультироваться с врачом.

Кроме того,  нежелателен прием Кетоконазола одновременно с алкоголем. При этом возможна головная боль, тошнота, рвота, сыпь с отеками. Все эти симптомы  проходят спустя несколько часов.

Беременность и грудное вскармливание

Опытным путем была выявлена эмбриотоксичность Кетоконазола в отношении животных. Аналогичное действие на человеческий плод исключить нельзя. К тому же препарат проникает в грудное молоко. Поэтому его использование беременным и кормящим противопоказано.

Хранение

Хранить при комнатной температуре не выше 30⁰С. Срок хранения – 3 года. Препарат отпускается по рецепту врача.

Возможно вам стоит обратится к следующим врачам:

таблеток кетоконазола — информация о назначении FDA, побочные эффекты и использование

Лекарственная форма: таблетка

Проверено с медицинской точки зрения Drugs.com. Последнее обновление: 1 апреля 2020 г.

Предупреждение

Поскольку таблетки кетоконазола были связаны с серьезными побочными реакциями (см. Раздел ПРЕДУПРЕЖДЕНИЯ), таблетки кетоконазола не показаны для лечения онихомикоза, кожных дерматофитных инфекций или инфекций Candida.

Таблетки кетоконазола следует использовать только тогда, когда другая эффективная противогрибковая терапия недоступна или не переносится, и считается, что потенциальные преимущества перевешивают потенциальные риски.

Гепатотоксичность

Серьезная гепатотоксичность, включая случаи со смертельным исходом или требующие трансплантации печени, произошла при пероральном применении кетоконазола. У некоторых пациентов не было явных факторов риска заболевания печени. Пациенты, получающие этот препарат, должны быть проинформированы врачом о риске и должны находиться под тщательным наблюдением. См. Раздел ПРЕДУПРЕЖДЕНИЯ.

Удлинение интервала QT и лекарственные взаимодействия, ведущие к удлинению интервала QT

Противопоказано одновременное применение с кетоконазолом следующих препаратов: дофетилид, хинидин, пимозид, цизаприд, метадон, дизопирамид, дронедарон, ранолазин.Кетоконазол может вызывать повышение концентрации этих препаратов в плазме и может удлинять интервалы QT, что иногда приводит к опасным для жизни желудочковым аритмиям, таким как пуанты. См. Разделы ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ, ПРЕДУПРЕЖДЕНИЯ и МЕРЫ ПРЕДОСТОРОЖНОСТИ: ВЗАИМОДЕЙСТВИЕ ЛЕКАРСТВЕННЫХ СРЕДСТВ.

Описание таблеток кетоконазола

Таблетки кетоконазола, USP — это синтетическое противогрибковое средство широкого спектра действия, выпускаемое в виде белых таблеток с риской, каждая из которых содержит 200 мг основания кетоконазола для перорального применения.Неактивными ингредиентами являются коллоидный диоксид кремния, кроскармеллоза натрия, стеарат магния и метилцеллюлоза. Кетоконазол представляет собой цис-1-ацетил-4- [4 — [[2- (2,4-дихлорфенил) -2- (1H-имидазол-1-илметил) -1,3-диоксолан-4-ил] метоксил] фенил. ] пиперазин и имеет следующую структурную формулу:

Кетоконазол представляет собой порошок от белого до слегка бежевого цвета без запаха, растворимый в кислотах, с молекулярной массой 531,44 г / моль.

Таблетки кетоконазола — Клиническая фармакология

Фармакокинетика

Поглощение

Кетоконазол — слабое двухосновное вещество, поэтому для растворения и абсорбции требуется кислотность.

Средние пиковые концентрации в плазме примерно 3,5 мкг / мл достигаются в течение 1-2 часов после перорального приема однократной дозы 200 мг во время еды. Пероральная биодоступность максимальна, когда таблетки принимаются во время еды.

Абсорбция таблеток кетоконазола снижается у субъектов с пониженной кислотностью желудочного сока, таких как субъекты, принимающие лекарства, известные как кислотонейтрализующие препараты (например, гидроксид алюминия) и супрессоры секреции кислоты желудочного сока (например, антагонисты h3-рецепторов, ингибиторы протонной помпы) или субъекты с ахлоргидрией, вызванной некоторыми заболеваниями.(См. Раздел «МЕРЫ ПРЕДОСТОРОЖНОСТИ: ВЗАИМОДЕЙСТВИЕ ЛЕКАРСТВЕННЫХ СРЕДСТВ»). Абсорбция кетоконазола натощак у этих субъектов увеличивается, когда таблетки кетоконазола вводятся с кислым напитком (например, не диетической колой). После предварительной обработки омепразолом, ингибитором протонной помпы, биодоступность однократной дозы 200 мг кетоконазола в условиях натощак снизилась до 17% от биодоступности кетоконазола, вводимого отдельно. Когда кетоконазол вводили с недиетической колой после предварительной обработки омепразолом, биодоступность составляла 65% от биодоступности после приема одного кетоконазола.

Распределение

In vitro связывание белков плазмы составляет около 99% в основном с фракцией альбумина.

Кетоконазол широко распространяется в тканях; однако лишь незначительная часть достигает спинномозговой жидкости.

Метаболизм

После абсорбции из желудочно-кишечного тракта таблетки кетоконазола превращаются в несколько неактивных метаболитов. Исследования in vitro показали, что CYP3A4 является основным ферментом, участвующим в метаболизме кетоконазола.Основными идентифицированными метаболическими путями являются окисление и разложение имидазольного и пиперазинового колец микросомальными ферментами печени. Кроме того, происходит окислительное O-деалкилирование и ароматическое гидроксилирование. Не было продемонстрировано, что кетоконазол вызывает собственный метаболизм.

Ликвидация

Выведение из плазмы является двухфазным с периодом полувыведения 2 часа в течение первых 10 часов и 8 часов после этого. Примерно 13% дозы выводится с мочой, из которых от 2 до 4% составляет неизмененный препарат.Основной путь экскреции — через желчь в кишечный тракт, около 57% выводится с калом.

Особые группы населения

Пациенты с нарушением функции печени или почек

У пациентов с нарушением функции печени или почек общая фармакокинетика кетоконазола существенно не отличалась по сравнению со здоровыми людьми.

Пациенты педиатрического профиля

Имеются ограниченные фармакокинетические данные об использовании таблеток кетоконазола в педиатрической популяции.

Измеримые концентрации кетоконазола в плазме наблюдались у недоношенных детей (разовая или суточная доза от 3 до 10 мг / кг) и у педиатрических пациентов в возрасте 5 месяцев и старше (суточные дозы от 3 до 13 мг / кг) при приеме препарата. применялся в виде суспензии, таблетки или измельченной таблетки. Ограниченные данные позволяют предположить, что абсорбция может быть выше при введении препарата в виде суспензии по сравнению с измельченной таблеткой. Состояния, повышающие pH желудочного сока, могут снизить или предотвратить абсорбцию (см. Раздел МЕРЫ ПРЕДОСТОРОЖНОСТИ: ВЗАИМОДЕЙСТВИЕ ЛЕКАРСТВЕННЫХ СРЕДСТВ).Максимальные концентрации в плазме наблюдались через 1-2 часа после приема и находились в том же общем диапазоне, что и у взрослых, получивших дозу от 200 до 400 мг.

Электрокардиограмма

Доклинические электрофизиологические исследования показали, что кетоконазол подавляет быстро активирующий компонент сердечного выпрямителя калиевого тока замедленного действия, увеличивает продолжительность потенциала действия и может увеличивать интервал QTc. Данные некоторых клинических исследований PK / PD и исследований взаимодействия лекарств предполагают, что пероральное введение кетоконазола в дозе 200 мг два раза в день в течение 3-7 дней может привести к увеличению интервала QTc: наблюдалось среднее максимальное увеличение примерно на 6-12 мсек. при пиковых концентрациях кетоконазола в плазме крови примерно через 1-4 часа после приема кетоконазола.

МИКРОБИОЛОГИЯ

Механизм действия

Кетоконазол блокирует синтез эргостерола, ключевого компонента клеточной мембраны грибов, путем ингибирования цитохром Р-450 зависимого фермента ланостерин 14α-деметилазы, ответственного за превращение ланостерола в эргостерин в мембране грибковой клетки. Это приводит к накоплению предшественников метилированных стеролов и истощению эргостерина в клеточной мембране, таким образом, ослабляя структуру и функцию мембраны грибковой клетки.

Активность in vitro и in vivo

Таблетки кетоконазола USP, 200 мг, активны против клинических инфекций, вызванных Blastomyces dermatitidis, Coccidioides immitis, Histoplasma capsulatum, Paracoccidioides brasiliensis.

Показания и использование таблеток кетоконазола

Таблетки кетоконазола не показаны для лечения онихомикоза, кожных дерматофитных инфекций или инфекций Candida.

Таблетки кетоконазола следует использовать только тогда, когда другая эффективная противогрибковая терапия недоступна или не переносится, и считается, что потенциальные преимущества перевешивают потенциальные риски.

Таблетки кетоконазола показаны для лечения следующих системных грибковых инфекций у пациентов, которые потерпели неудачу или не переносят другие методы лечения: бластомикоз, кокцидиоидомикоз, гистоплазмоз, хромомикоз и паракокцидиоидомикоз. Таблетки кетоконазола нельзя применять при грибковом менингите, поскольку он плохо проникает в спинномозговую жидкость.

Противопоказания

Лекарственные взаимодействия

Совместное введение ряда субстратов CYP3A4, таких как дофетилид, хинидин цизаприд и пимозид, противопоказано с таблетками кетоконазола.Совместное применение с кетоконазолом может вызвать повышение концентрации этих препаратов в плазме и может усилить или продлить как терапевтические, так и побочные эффекты до такой степени, что может возникнуть потенциально серьезная побочная реакция. Например, повышенные концентрации некоторых из этих препаратов в плазме могут приводить к удлинению интервала QT и иногда приводить к опасным для жизни желудочковым тахиаритмиям, в том числе возникновению пуантах де torsades, потенциально фатальной аритмии. (См. МЕРЫ ПРЕДОСТОРОЖНОСТИ: ВЗАИМОДЕЙСТВИЕ ЛЕКАРСТВЕННЫХ СРЕДСТВ.)

Кроме того, следующие препараты противопоказаны к таблеткам кетоконазола: метадон, дизопирамид, дронедарон, алкалоиды спорыньи, такие как дигидроэрготамин, эргометрин, эрготамин, метилэргометрин, иринотекан, луразидон, мидазолам для перорального применения, феодипазолам, трилодипазолам, феодипазолам, феодипазолам эплеренон, ловастатин, симвастатин и колхицин. (См. МЕРЫ ПРЕДОСТОРОЖНОСТИ: ВЗАИМОДЕЙСТВИЕ ЛЕКАРСТВЕННЫХ СРЕДСТВ.)

Усиленная седация

Совместное применение таблеток кетоконазола с пероральным мидазоламом, пероральным триазоламом или алпразоламом привело к повышению концентрации этих препаратов в плазме.Это может усиливать и продлевать снотворное и седативное действие, особенно при повторном дозировании или постоянном введении этих агентов. Одновременный прием таблеток кетоконазола с пероральным триазоламом, пероральным мидазоламом или альпразоламом противопоказан. (См. МЕРЫ ПРЕДОСТОРОЖНОСТИ: ВЗАИМОДЕЙСТВИЕ ЛЕКАРСТВЕННЫХ СРЕДСТВ.)

Миопатия

Совместное введение ингибиторов HMG-CoA редуктазы, метаболизируемых CYP3A4, таких как симвастатин и ловастатин, противопоказано с таблетками кетоконазола. (См. МЕРЫ ПРЕДОСТОРОЖНОСТИ: ВЗАИМОДЕЙСТВИЕ ЛЕКАРСТВЕННЫХ СРЕДСТВ.)

Эрготизм

Одновременное применение алкалоидов спорыньи, таких как дигидроэрготамин и эрготамин, с таблетками кетоконазола противопоказано. (См. МЕРЫ ПРЕДОСТОРОЖНОСТИ: ВЗАИМОДЕЙСТВИЕ ЛЕКАРСТВЕННЫХ СРЕДСТВ.)

Болезнь печени

Применение таблеток кетоконазола противопоказано пациентам с острым или хроническим заболеванием печени.

Повышенная чувствительность

Кетоконазол в таблетках USP, 200 мг противопоказан пациентам с гиперчувствительностью к данному препарату.

Предупреждения

Из-за серьезных побочных реакций, которые были зарегистрированы при приеме кетоконазола, включая смертельную гепатотоксичность, таблетки кетоконазола не показаны для лечения онихомикоза, кожных дерматофитных инфекций или инфекций Candida.

Таблетки кетоконазола следует использовать только тогда, когда другая эффективная противогрибковая терапия недоступна или не переносится, и считается, что потенциальные преимущества перевешивают потенциальные риски.

Гепатотоксичность

Серьезная гепатотоксичность, включая случаи со смертельным исходом или требующие трансплантации печени, наблюдалась при пероральном применении кетоконазола.У некоторых пациентов не было явных факторов риска заболевания печени. О серьезной гепатотоксичности сообщали как пациенты, получавшие высокие дозы в течение короткого периода лечения, так и пациенты, получавшие низкие дозы в течение длительного времени.

Повреждение печени обычно, но не всегда, было обратимым после прекращения лечения кетоконазолом. Сообщалось о случаях гепатита у детей.

На исходном уровне получите лабораторные тесты (такие как SGGT, щелочная фосфатаза, ALT, AST, общий билирубин (TBL), протромбиновое время (PT), международный коэффициент нормализации (INR) и тестирование на вирусные гепатиты).Пациентам следует рекомендовать воздерживаться от употребления алкоголя во время лечения. По возможности следует избегать использования других потенциально гепатотоксичных препаратов у пациентов, получающих таблетки кетоконазола.

Очень важно незамедлительно распознать повреждение печени. Во время курса лечения следует еженедельно контролировать уровень АЛТ в сыворотке на протяжении всего курса лечения. Если значения АЛТ повышаются до уровня, превышающего верхний предел нормы или на 30 процентов выше исходного уровня, или если у пациента развиваются симптомы, лечение кетоконазолом следует прервать и провести полный набор тестов печени.Печеночные пробы следует повторить, чтобы обеспечить нормализацию значений. Сообщалось о гепатотоксичности при возобновлении приема кетоконазола внутрь (повторное введение). Если будет принято решение о возобновлении приема кетоконазола перорально, часто наблюдайте за пациентом, чтобы обнаружить повторное повреждение печени из-за приема препарата.

Удлинение интервала QT и лекарственные взаимодействия, ведущие к удлинению интервала QT

Кетоконазол может увеличивать интервал QT. Противопоказан одновременный прием с кетоконазолом следующих препаратов: дофетилид, хинидин, пимозид, цизаприд, метадон, дизопирамид, дронедарон, ранолазин.Кетоконазол может вызывать повышение концентрации этих препаратов в плазме, что может удлинять интервал QT, что иногда приводит к опасным для жизни желудочковым аритмиям, таким как пуантах де torsades.

Надпочечниковая недостаточность

Таблетки кетоконазола снижают секрецию кортикостероидов надпочечниками в дозах 400 мг и выше. Этот эффект не характерен для других азолов. Рекомендуемая доза от 200 до 400 мг в день не должна быть превышена. Функцию надпочечников следует контролировать у пациентов с надпочечниковой недостаточностью или с пограничной функцией надпочечников, а также у пациентов, находящихся в длительном стрессе (серьезное хирургическое вмешательство, интенсивная терапия и т. Д.).

Побочные реакции, связанные с несанкционированным использованием

Кетоконазол был использован

Кетоконазол Расширенная информация для пациентов — Drugs.com

Общее название: кетоконазол (kee-toe-KON-a-zole)

Устный путь (таблетка)

Таблетки кетоконазола следует использовать только тогда, когда другие противогрибковые препараты недоступны или непереносимы, а потенциальные преимущества лечения перевешивают связанные с ним риски. Серьезная гепатотоксичность, включая случаи с летальным исходом или требующие трансплантации печени, наблюдалась при пероральном применении кетоконазола даже у пациентов без очевидных факторов риска заболевания печени.Пациенты, получающие этот препарат, должны быть проинформированы врачом о риске и должны находиться под тщательным наблюдением. Одновременное применение кетоконазола с дофетилидом, хинидином, пимозидом, цизапридом, метадоном, дизопирамидом, дронедароном и ранолазином противопоказано, поскольку кетоконазол может вызывать повышение концентрации этих препаратов в плазме крови и может увеличивать интервалы QT, что иногда приводит к опасным для жизни желудочковым нарушениям ритма. де пуанты.

Медицинское заключение компании Drugs.com. Последнее обновление 2 августа 2020 г.

Наиболее часто используемые торговые марки

В США

Доступные лекарственные формы:

Терапевтический класс: противогрибковые

Химический класс: имидазол

Применение кетоконазола

Кетоконазол используется для лечения серьезных грибковых или дрожжевых инфекций, таких как кандидоз (молочница, молочница полости рта), бластомикоз (болезнь Гилкриста), кокцидиоидомикоз (лихорадка долины, лихорадка долины Сан-Хоакин), гистоплазмоз (болезнь Дарлинга), хромобластомикоз (хромомикоз). или паракокцидиоидомикоз (южноамериканский бластомикоз, болезнь Лутца-Сплендора-Альмейды).Кетоконазол убивает грибок или дрожжи или предотвращает их рост.

Кетоконазол также используется для лечения паразитарных грибковых инфекций на коже (таких как микстура или стригущий лишай), которые нельзя лечить местными лекарствами или гризеофульвином, или для пациентов, которые не могут принимать гризеофульвин.

Кетоконазол отпускается только по рецепту врача.

Перед применением кетоконазола

Принимая решение об использовании лекарства, необходимо взвесить риски, связанные с приемом лекарства, и пользу, которую оно принесет.Это решение будете принимать вы и ваш врач. Для кетоконазола следует учитывать следующее:

Аллергия

Сообщите своему врачу, если у вас когда-либо была необычная или аллергическая реакция на кетоконазол или любые другие лекарства. Также сообщите своему лечащему врачу, если у вас есть другие типы аллергии, например, на продукты питания, красители, консерванты или животных. Для продуктов, отпускаемых без рецепта, внимательно прочтите информацию на этикетке или упаковке.

Педиатрическая

Соответствующие исследования не выполнялись в отношении отношения возраста к воздействию кетоконазола у детей младше 2 лет.Безопасность и эффективность не установлены.

Гериатрический

Информация о зависимости возраста от воздействия кетоконазола у гериатрических пациентов отсутствует.

Грудное вскармливание

Нет адекватных исследований у женщин для определения младенческого риска при использовании этого лекарства во время грудного вскармливания. Прежде чем принимать это лекарство во время грудного вскармливания, взвесьте потенциальные преимущества с потенциальными рисками.

Взаимодействие с лекарствами

Хотя некоторые лекарства вообще не следует использовать вместе, в других случаях два разных лекарства могут использоваться вместе, даже если может произойти взаимодействие.В этих случаях ваш врач может изменить дозу или могут потребоваться другие меры предосторожности. Когда вы принимаете кетоконазол, особенно важно, чтобы ваш лечащий врач знал, принимаете ли вы какие-либо из перечисленных ниже лекарств. Следующие взаимодействия были выбраны на основе их потенциальной значимости и не обязательно являются всеобъемлющими.

Не рекомендуется использовать кетоконазол с любым из следующих лекарственных средств. Ваш врач может решить не лечить вас этим лекарством или изменить некоторые другие лекарства, которые вы принимаете.

• Альфузозин
• Алпразолам
• Амиодарон
• Арипипразол
• Артеметер
• Астемизол
• Атазанавир
• Бедаквилин
• Бепридил
• Бупренорфин
• Цизаприд
• Циталопрам
• Кларитромицин
• Клозапин
• Колхицин
• Conivaptan
• Кризотиниб
• Дабрафениб
• Дигидроэрготамин
• Дизопирамид
• дофетилид
• Домперидон
• Донепезил
• Дронедарон
• Элетриптан
• Элиглустат
• Энкорафениб
• Энтректиниб
• Эплеренон
• Мезилаты эрголоидов
• Эргоновин
• Эрготамин
• Фелодипин
• Флибансерин
• Флуконазол
• Гласдегиб
• Галофантрин
• Илоперидон
• Иринотекан
• Липосома с иринотеканом
• Исавуконазония сульфат
• Ивабрадин
• Ивосидениб
• Ломитапид
• Лопинавир
• Ловастатин
• Люмефантрин
• Луразидон
• Макиморелин
• Маравирок
• Мефлохин
• мезоридазин
• Метадон
• Метилэргоновин
• Метизергид
• Мидазолам
• Мифепристон
• Налоксегол
• нимодипин
• нисолдипин
• Ондансетрон
• Осилодростат
• Панобиностат
• Пазопаниб
• Пимавансерин
• Пимозид
• Пиперакин
• Питолизант
• Пропафенон
• Хинидин
• Хинин
• Ранолазин
• Рибоциклиб
• Саквинавир
• Сельперкатиниб
• Силодозин
• Симвастатин
• Солифенацин
• Сорафениб
• Спарфлоксацин
• Сунитиниб
• Тамоксифен
• Телапревир
• Терфенадин
• Тиоридазин
• Толваптан
• торемифен
• Тразодон
• Триазолам
• Уброгепант
• Вандетаниб
• Вемурафениб
• Venetoclax
• Вилантерол
• Винфлунин
• Зипразидон

Использование кетоконазола с любым из следующих лекарственных средств обычно не рекомендуется, но в некоторых случаях может потребоваться.Если оба лекарства назначаются вместе, ваш врач может изменить дозу или частоту использования одного или обоих лекарств.

• Абемациклиб
• Акалабрутиниб
• Адо-трастузумаб эмтанзин
• Афатиниб
• Альфентанил
• Карбонат алюминия, основной
• Гидроксид алюминия
• Фосфат алюминия
• Амитриптилин
• Анагрелид
• Апалутамид
• Апиксабан
• Апоморфин
• Апрепитант
• Триоксид мышьяка
• Азенапин
• Аторвастатин
• Аванафил
• Авапритиниб
• Акситиниб
• Азитромицин
• Бензгидрокодон
• Бетриксабан
• Боцепревир
• Босутиниб
• Бретилиум
• Брекспипразол
• Бригатиниб
• Бромокриптин
• Бусерелин
• Бусульфан
• Кабазитаксел
• Кабозантиниб
• Кальцифедиол
• Кальций
• Карбонат кальция
• Карбамазепин
• Карипразин
• Церитиниб
• Церивастатин
• Хлорохин
• Хлорпромазин
• Цилостазол
• Циметидин
• Ципрофлоксацин
• Клофазимин
• Кломипрамин
• Клоназепам
• Клопидогрель
• Cobicistat
• Кобиметиниб
• Кодеин
• Копанлисиб
• Циклобензаприн
• дабигатран этексилат
• Даклатасвир
• Дасабувир
• Дазатиниб
• Дефлазакорт
• Дегареликс
• Деламанид
• Делавирдин
• Дезипрамин
• Deslorelin
• дейтетрабеназин
• Дексаметазон
• Декслансопразол
• дигидрокодеин
• Аминоацетат дигидроксиалюминия
• Дигидроксиалюминий карбонат натрия
• Доцетаксел
• Доласетрон
• Доксепин
• Доксорубицин
• Липосома гидрохлорида доксорубицина
• Дроперидол
• Дувелисиб
• Эбастин
• Эдоксабан
• Эфавиренц
• Элаголикс
• Эльбасвир
• Elexacaftor
• Эльвитегравир
• Энзалутамид
• Ерибулин
• Эрлотиниб
• Эритромицин
• Эсциталопрам
• Эзомепразол
• Эсзопиклон
• Этравирин
• Эверолимус
• Фамотидин
• Федратиниб
• Фелбамате
• Фентанил
• Финголимод
• Флекаинид
• Флуоксетин
• флутиказон
• Формотерол
• Фосапрепитант
• Foscarnet
• Фосфенитоин
• Фостемсавир
• Гатифлоксацин
• Гемифлоксацин
• Гонадорелин
• Гозерелин
• Гранисетрон
• Гразопревир
• Галоперидол
• Истрелин
• Гидрокодон
• гидрохинидин
• гидроксихлорохин
• гидроксизин
• Ибрутиниб
• Ибутилид
• Иделалисиб
• Ифосфамид
• Иматиниб
• Индинавир
• инотузумаб озогамицин
• Изониазид
• Истрадефиллин
• Ивакафтор
• Иксабепилон
• Лансопразол
• Лапатиниб
• Ларотректиниб
• Лефамулин
• Лемборексант
• Ленватиниб
• Левофлоксацин
• Левометадил
• Левомилнаципран
• Лофексидин
• Лорлатиниб
• Люмакафтор
• Lumateperone
• Lurbinectedin
• Мацитентан
• Магальдрат
• Карбонат магния
• гидроксид магния
• Оксид магния
• Трисиликат магния
• Манидипин
• Меперидин
• Метотримепразин
• Метронидазол
• Мидостаурин
• Миртазапин
• Митотане
• Мизоластин
• Морицизин
• Морфин
• Липосома сульфата морфина
• Моксифлоксацин
• Нафарелин
• Нефазодон
• Нелфинавир
• Нератиниб
• Невирапин
• Нифедипин
• Нилотиниб
• Низатидин
• Норфлоксацин
• Октреотид
• Офлоксацин
• Оланзапин
• Олапариб
• Омбитасвир
• Омепразол
• Осимертиниб
• Оспемифен
• Оксалиплатин
• Оксикодон
• Озанимод
• Паклитаксел
• Палбоциклиб
• Палиперидон
• Пантопразол
• Папаверин
• Парекоксиб
• Паритапревир
• Пароксетин
• Пасиреотид
• Пемигатиниб
• пентамидин
• пентазоцин
• перфеназин
• Пексидартиниб
• Фенитоин
• Пипамперон
• Пиксантрон
• Понатиниб
• пралсетиниб
• Пробукол
• прокаинамид
• Прохлорперазин
• Прометазин
• Протриптилин
• Кветиапин
• Рабепразол
• Ранитидин
• Ребоксетин
• Регорафениб
• Ретапамулин
• Рифабутин
• Рифампицин
• Рифапентин
• Римегепант
• Рисперидон
• Ритонавир
• Ривароксабан
• Ромидепсин
• Роксатидин
• Руксолитиниб
• Салметерол
• Селуметиниб
• Сертиндол
• Сертралин
• Севофлуран
• Симепревир
• Сипонимод
• Сиролимус
• Бикарбонат натрия
• Фосфат натрия
• Фосфат натрия, двухосновный
• Фосфат натрия, одноосновный
• Sonidegib
• Соталол
• Зверобой
• Сукральфат
• Суфентанил
• Сульпирид
• Сультоприд
• Суворексант
• Такролимус
• Тадалафил
• Тамсулозин
• Таземетостат
• Телаванцин
• Телитромицин
• Темсиролимус
• Тетрабеназин
• Тезакафтор
• Тиотепа
• Тикагрелор
• Типранавир
• Толтеродин
• Топотекан
• Trabected в
• Трамадол
• Триклабендазол
• Триметрексат
• Тримипрамин
• Трипторелин
• Вальбеназин
• Вальдекоксиб
• Варденафил
• Венлафаксин
• Верапамил
• Вилазодон
• Винбластин
• Винкристин
• Липосома на основе сульфата винкристина
• Винорелбин
• Vorapaxar
• Вориконазол
• Вориностат
• Вокселатор
• Варфарин
• Залеплон
• Занубрутиниб
• Золпидем
• Зотепин
• Зуклопентиксол

Использование кетоконазола с любым из следующих лекарств может вызвать повышенный риск определенных побочных эффектов, но использование обоих препаратов может быть лучшим лечением для вас.Если оба лекарства назначаются вместе, ваш врач может изменить дозу или частоту использования одного или обоих лекарств.

• Аценокумарол
• Алитретиноин
• Алмотриптан
• Алозетрон
• Ампренавир
• Анисиндион
• Арипипразол Лауроксил
• Бексаротен
• Бозентан
• будесонид
• Хлордиазэпоксид
• Цинакальцет
• Клобазам
• Циклоспорин
• Дарифенацин
• Дарунавир
• Дикумарол
• Диданозин
• Дутастерид
• Фосампренавир
• Галантамин
• Исрадипин
• Метилпреднизолон
• Мометазон
• Никардипин
• Оксибутинин
• Парикальцитол
• Фенпрокумон
• Пиоглитазон
• Празиквантел
• Преднизон
• Рамелтеон
• Репаглинид
• Рофлумиласт
• Силденафил
• Толбутамид
• Третиноин

Взаимодействие с пищей / табаком / алкоголем

Некоторые лекарства не следует использовать во время или во время приема пищи или приема определенных видов пищи, поскольку могут возникнуть взаимодействия.Употребление алкоголя или табака с некоторыми лекарствами также может вызывать взаимодействия. Следующие взаимодействия были выбраны на основе их потенциальной значимости и не обязательно являются всеобъемлющими.

Использование кетоконазола с любым из следующего обычно не рекомендуется, но в некоторых случаях может быть неизбежным. При совместном применении ваш врач может изменить дозу или частоту приема кетоконазола или дать вам особые инструкции относительно употребления пищи, алкоголя или табака.

Другие проблемы со здоровьем

Наличие других медицинских проблем могут влиять на использование кетоконазола. Обязательно сообщите своему врачу, если у вас есть другие проблемы со здоровьем, особенно:

• Ахлоргидрия (отсутствие желудочной кислоты) — у пациентов с этим заболеванием не может абсорбироваться из желудка.

• Проблемы с надпочечниками или
• Болезнь сердца в анамнезе или
• Проблемы с сердечным ритмом (например, удлинение интервала QT) или наличие в анамнезе этих состояний может вызвать усиление побочных эффектов.

• Заболевание печени, острое или хроническое? Не следует использовать у пациентов с этим состоянием.

Использование кетоконазола по назначению

Принимайте кетоконазол в соответствии с указаниями врача. . Не принимайте больше, не принимайте чаще и не принимайте дольше, чем прописал врач. Не прекращайте прием кетоконазола без предварительной консультации с врачом.

Кетоконазол должен поставляться с руководством по лекарствам. Внимательно прочтите эти инструкции и следуйте им.Спросите своего врача, если у вас есть вопросы.

Кетоконазол лучше всего принимать во время еды.

Продолжайте использовать кетоконазол в течение всего курса лечения , даже если вы почувствуете себя лучше после первых нескольких доз. Ваша инфекция может не исчезнуть, если вы прекратите использовать лекарство слишком рано.

Если вы принимаете кетоконазол вместе с антацидсодержащим алюминием, его следует принимать с кислым напитком (например, недиетической колой). Антацидсодержащий алюминий следует принимать по крайней мере за 1 час до или через 2 часа после приема кетоконазола.

Дозирование

Доза кетоконазола будет отличаться для разных пациентов. Следуйте указаниям врача или инструкциям на этикетке. Следующая информация включает только средние дозы кетоконазола. Если ваша доза отличается, не меняйте ее, если врач не скажет вам об этом.

Количество лекарства, которое вы принимаете, зависит от силы лекарства. Кроме того, количество доз, которые вы принимаете каждый день, время между приемами и продолжительность приема лекарства зависят от медицинской проблемы, для которой вы принимаете лекарство.

• Для пероральной лекарственной формы (таблетки):
  • При грибковых инфекциях:
    • Взрослые? Сначала 200 миллиграммов (мг) один раз в день. При необходимости врач может увеличить дозу.
    • Дети в возрасте 2 лет и старше? Доза зависит от веса тела и должна определяться вашим врачом. Доза обычно составляет от 3,3 до 6,6 миллиграммов (мг) на килограмм (кг) веса тела в день.
    • Дети в возрасте до 2 лет? Использование и доза должны определяться вашим доктором.

Пропущенная доза

Если вы пропустите прием кетоконазола, примите его как можно скорее. Однако, если пришло время для следующей дозы, пропустите пропущенную дозу и вернитесь к своему обычному графику приема. Не принимайте двойные дозы.

Хранилище

Храните лекарство в закрытом контейнере при комнатной температуре, вдали от источников тепла, влаги и прямого света. Беречь от замерзания.

Хранить в недоступном для детей месте.

Не храните устаревшие лекарства или лекарства, которые больше не нужны.

Спросите у лечащего врача, как следует утилизировать любое лекарство, которое вы не используете.

Меры предосторожности при использовании кетоконазола

Очень важно, чтобы ваш врач проверял ваш прогресс или прогресс вашего ребенка при регулярных посещениях , чтобы убедиться, что кетоконазол действует должным образом. Для проверки нежелательных эффектов могут потребоваться анализы крови.

Если симптомы у вас или вашего ребенка не улучшаются или ухудшаются, проконсультируйтесь с врачом. Возможно, вам придется принимать кетоконазол в течение нескольких месяцев, прежде чем ваша инфекция станет лучше.

Не применяйте кетоконазол вместе с алпразоламом, цизапридом, колхицином, дизопирамидом, дофетилидом, дронедароном, эплереноном, фелодипином, иринотеканом, ловастатином, луразидоном, метадоном, низолдипином, пероральным мидазолатином, трифазинпимозидом, мидазолатином, трифазин-пимозидом, пероральным приемом. или лекарства от спорыньи (такие как дигидроэрготамин, эргометрин, эрготамин, метилэргометрин). Совместное использование этих лекарств может вызвать серьезные нежелательные эффекты. .

При приеме кетоконазола могут возникнуть проблемы с печенью.Немедленно обратитесь к врачу, если у вас более одного из этих симптомов: боль или болезненность в животе или животе, стул цвета глины, темная моча, снижение аппетита, лихорадка, головная боль, зуд, потеря аппетита, тошнота и рвота, кожа. сыпь, отек стоп или голеней, необычная усталость или слабость, желтые глаза или кожа.

Немедленно обратитесь к врачу, если у вас есть какие-либо изменения сердечного ритма. Вы можете почувствовать головокружение или обморок, или у вас может быть учащенное, учащенное или неровное сердцебиение.Убедитесь, что ваш врач знает, были ли у вас или у кого-либо из членов вашей семьи проблемы с сердечным ритмом, такие как удлинение интервала QT.

Кетоконазол может вызывать серьезные аллергические реакции, включая анафилаксию. Анафилаксия может быть опасной для жизни и требует немедленной медицинской помощи. Немедленно позвоните своему врачу, если у вас есть сыпь, зуд, проблемы с дыханием, проблемы с глотанием или любой отек рук, лица или рта во время использования кетоконазола.

Избегайте употребления алкоголя при использовании кетоконазола.

Не принимайте другие лекарства, если они не были согласованы с врачом. Сюда входят лекарства, отпускаемые по рецепту или без рецепта (без рецепта), а также травяные или витаминные добавки.

Кетоконазол побочные эффекты

Наряду с необходимыми эффектами лекарство может вызывать некоторые нежелательные эффекты. Хотя не все из этих побочных эффектов могут возникнуть, в случае их возникновения может потребоваться медицинская помощь.

Немедленно обратитесь к врачу при возникновении любого из следующих побочных эффектов:

Редкий

• Боли в спине, ногах или животе
• стул черный дегтеобразный
• кровоточивость десен
• кровь в моче или кале
• нечеткость зрения
• жжение, ползание мурашек, зуд, онемение, покалывание, «иголки» или ощущение покалывания
• изменение цветового зрения
• изменение способности видеть цвета, особенно синий или желтый
• боль в груди
• озноб
• путаница
• кашель
• темная моча
• Проблемы со зрением ночью
• Проблемы с глотанием
• головокружение
• быстрое сердцебиение
• лихорадка
• Общий отек тела
• головная боль
• охриплость
• Повышенная чувствительность глаз к солнечному свету
• раздражение
• Боль, скованность или опухоль в суставах
• табуреты светлые
• потеря аппетита
• настроение или психические изменения
• тошнота или рвота сильная
• кровотечение из носа
• болезненное или затрудненное мочеиспускание
• бледная кожа
• точно определить красные пятна на коже
• Отечность или припухлость век или вокруг глаз, лица, губ или языка
• покраснение кожи
• Кожная сыпь, крапивница, зуд
• боль в горле
• язвы, язвы или белые пятна на губах или во рту
• отек век, лица, губ, рук или ног
• Увеличение лимфоузлов
• герметичность в груди
• проблемы со сном
• затрудненное дыхание или глотание
• необычное кровотечение или синяк
• необычная усталость или слабость
• изменения видения
• желтые глаза или кожа

Могут возникнуть некоторые побочные эффекты, которые обычно не требуют медицинской помощи.Эти побочные эффекты могут исчезнуть во время лечения, поскольку ваше тело привыкает к лекарству. Кроме того, ваш лечащий врач может рассказать вам о способах предотвращения или уменьшения некоторых из этих побочных эффектов. Проконсультируйтесь со своим лечащим врачом, если какие-либо из следующих побочных эффектов сохраняются или вызывают беспокойство, или если у вас есть какие-либо вопросы о них:

Редкий

• Изменение количества сперматозоидов и их способности двигаться
• снижение интереса к половому акту
• диарея
• Выпадение или истончение волос
• Неспособность иметь или поддерживать эрекцию
• потеря сексуальных способностей, желания, драйва или работоспособности
• Сонливость или необычная сонливость
• Набухание груди или болезненность груди у мужчин и женщин

У некоторых пациентов могут возникать и другие побочные эффекты, не указанные в списке.Если вы заметили какие-либо другие эффекты, проконсультируйтесь с врачом.

Обратитесь к врачу за медицинской консультацией о побочных эффектах. Вы можете сообщить о побочных эффектах в FDA по телефону 1-800-FDA-1088.

Дополнительная информация

Всегда консультируйтесь со своим врачом, чтобы убедиться, что информация, отображаемая на этой странице, применима к вашим личным обстоятельствам.

Часто задаваемые вопросы

Заявление об отказе от ответственности

Подробнее о кетоконазоле

Потребительские ресурсы

Другие марки: Низорал

Профессиональные ресурсы

Соответствующие лечебные руководства

Кетоконазол: информация о лекарствах MedlinePlus

Кетоконазол следует использовать для лечения грибковых инфекций, только когда другие лекарства недоступны или недопустимы.

Кетоконазол может вызвать повреждение печени, иногда достаточно серьезное, чтобы потребовать трансплантации печени или вызвать смерть. Повреждение печени может возникнуть у людей, у которых еще нет заболевания печени или каких-либо других состояний, повышающих риск развития повреждения печени. Сообщите своему врачу, если вы пьете или когда-либо употребляли большое количество алкоголя, а также если у вас есть или когда-либо было заболевание печени. Не употребляйте алкогольные напитки во время лечения кетоконазолом, потому что употребление алкогольных напитков может увеличить риск повреждения печени.Если вы испытываете какие-либо из следующих симптомов, немедленно обратитесь к врачу: сильная усталость, потеря аппетита, потеря веса, тошнота, рвота, пожелтение кожи или глаз, темно-желтая моча, бледный стул, боль в правой верхней части желудок, жар или сыпь.

Кетоконазол может вызывать удлинение интервала QT (нерегулярный сердечный ритм, который может привести к обмороку, потере сознания, судорогам или внезапной смерти). Не принимайте дизопирамид (Norpace), дофетилид (Tikosyn), дронедарон (Multaq), пимозид (Orap), хинидин (Quinidex, Quinaglute), цизаприд (Propulsid; больше не доступен в США), метадон (Dolophine, Methadose) и ранолазин (Ranexa), пока вы принимаете кетоконазол.Если вы испытываете какие-либо из следующих симптомов, прекратите прием кетоконазола и немедленно обратитесь к врачу: быстрое, учащенное сердцебиение или нерегулярное сердцебиение; обморок; головокружение; легкомысленность; или потеря сознания.

Соблюдайте все встречи с врачом и в лабораторию. Ваш врач назначит определенные тесты, чтобы проверить реакцию вашего организма на кетоконазол.

Ваш врач или фармацевт выдаст вам лист с информацией о пациенте от производителя (Руководство по лекарствам), когда вы начнете лечение кетоконазолом, и каждый раз, когда вы будете получать рецепт.Внимательно прочтите информацию и спросите своего врача или фармацевта, если у вас есть какие-либо вопросы. Вы также можете посетить веб-сайт Управления по санитарному надзору за качеством пищевых продуктов и медикаментов (FDA) (http://www.fda.gov/Drugs/DrugSafety/ucm085729.htm) или веб-сайт производителя, чтобы получить руководство по лекарствам.

Поговорите со своим врачом о рисках приема кетоконазола.

Фармакологический профиль кетоконазола | Уровень здоровья

Таблетки кетоконазола USP — это синтетическое противогрибковое средство широкого спектра действия, доступное в виде белых таблеток с риской, каждая из которых содержит 200 мг основы кетоконазола для перорального применения.Неактивными ингредиентами являются коллоидный диоксид кремния, кукурузный крахмал, моногидрат лактозы, стеарат магния, микрокристаллическая целлюлоза и повидон. Кетоконазол представляет собой цис-1-ацетил-4- [4 — [[2- (2,4-дихлорфенил) -2- (1H-имидазол-1-илметил) -1,3-диоксолан-4-ил] метоксил] фенил. ] пиперазин и имеет следующую структурную формулу:

Кетоконазол представляет собой порошок без запаха от белого до слегка бежевого цвета, растворимый в кислотах, с молекулярной массой 531,44.

абсорбция

Кетоконазол является слабым двухосновным агентом, поэтому для растворения и абсорбции требуется кислотность.

Средние пиковые концентрации в плазме примерно 3,5 мкг / мл достигаются в течение 1-2 часов после перорального приема однократной дозы 200 мг во время еды. Пероральная биодоступность максимальна, когда таблетки принимаются во время еды.

Абсорбция таблеток кетоконазола снижается у субъектов с пониженной кислотностью желудочного сока, таких как субъекты, принимающие лекарства, известные как кислотонейтрализующие препараты (например, гидроксид алюминия) и супрессоры секреции кислоты желудочного сока (например.г. (Антагонисты рецепторов H ₂ , ингибиторы протонной помпы) или субъекты с ахлоргидрией, вызванной определенными заболеваниями. (См. Раздел «МЕРЫ ПРЕДОСТОРОЖНОСТИ: Взаимодействие с лекарственными средствами».) Абсорбция кетоконазола натощак у этих субъектов увеличивается, когда таблетки кетоконазола вводятся с кислым напитком (таким как недиетическая кола). После предварительной обработки омепразолом, ингибитором протонной помпы, биодоступность однократной дозы 200 мг кетоконазола в условиях натощак снизилась до 17% от биодоступности кетоконазола, вводимого отдельно.Когда кетоконазол вводили с недиетической колой после предварительной обработки омепразолом, биодоступность составляла 65% от биодоступности после приема одного кетоконазола.

распределение

In vitro связывание белков плазмы составляет около 99% в основном с фракцией альбумина.

Кетоконазол широко распространяется в тканях; однако лишь незначительная часть достигает спинномозговой жидкости.

метаболизм

После всасывания из желудочно-кишечного тракта таблетки кетоконазола превращаются в несколько неактивных метаболитов.Исследования in vitro показали, что CYP3A4 является основным ферментом, участвующим в метаболизме кетоконазола. Основными идентифицированными метаболическими путями являются окисление и разложение имидазольного и пиперазинового колец микросомальными ферментами печени. Кроме того, происходит окислительное O-деалкилирование и ароматическое гидроксилирование. Не было продемонстрировано, что кетоконазол вызывает собственный метаболизм.

устранение

Выведение из плазмы является двухфазным с периодом полувыведения 2 часа в течение первых 10 часов и 8 часов после этого.Примерно 13% дозы выводится с мочой, из которых от 2 до 4% составляет неизмененный препарат. Основной путь экскреции — через желчь в кишечный тракт, около 57% выводится с калом.

особые группы населения

пациентов с печеночной или почечной недостаточностью

У пациентов с печеночной или почечной недостаточностью общая фармакокинетика кетоконазола существенно не отличалась по сравнению со здоровыми людьми.

педиатрических пациентов

Имеются ограниченные фармакокинетические данные об использовании таблеток кетоконазола в педиатрической популяции.

Измеримые концентрации кетоконазола в плазме крови наблюдались у недоношенных детей (разовая или суточная доза от 3 до 10 мг / кг) и у педиатрических пациентов в возрасте 5 месяцев и старше (суточные дозы от 3 до 13 мг / кг), когда Препарат вводили в виде суспензии, таблетки или измельченной таблетки. Ограниченные данные позволяют предположить, что абсорбция может быть выше при введении препарата в виде суспензии по сравнению с измельченной таблеткой. Состояния, повышающие pH желудочного сока, могут снизить или предотвратить абсорбцию (см. Раздел МЕРЫ ПРЕДОСТОРОЖНОСТИ: Взаимодействие с лекарствами).Максимальные концентрации в плазме наблюдались через 1-2 часа после приема и находились в том же общем диапазоне, что и у взрослых, получивших дозу от 200 до 400 мг.

Доклинические электрофизиологические исследования показали, что кетоконазол подавляет быстро активирующий компонент сердечного выпрямителя калиевого тока замедленного действия, удлиняет продолжительность потенциала действия и может увеличивать интервал QT _c . Данные некоторых клинических исследований PK / PD и исследований взаимодействия лекарственных средств предполагают, что пероральное введение кетоконазола в дозе 200 мг два раза в день в течение от 3 до 7 дней может привести к увеличению интервала QT _c : среднее максимальное увеличение примерно от 6 до 12 мсек наблюдались при пиковых концентрациях кетоконазола в плазме примерно через 1-4 часа после введения кетоконазола.

Механизм действия

Кетоконазол блокирует синтез эргостерола, ключевого компонента клеточной мембраны грибов, путем ингибирования цитохром Р-450 зависимого фермента ланостерол 14α-деметилазы, ответственного за превращение ланостерола в эргостерин в мембране грибковой клетки. Это приводит к накоплению предшественников метилированных стеролов и истощению эргостерина в клеточной мембране, таким образом, ослабляя структуру и функцию мембраны грибковой клетки.

активность in vitro и in vivo

Таблетки кетоконазола USP, 200 мг активны против клинических инфекций, вызванных Blastomyces dermatitidis, Coccidioides immitis, Histoplasma capsulatum, Paracoccidioides brasiliensis.

Кетоконазол в таблетках | AdvaCare Pharma

Всегда консультируйтесь с врачом или специалистом по уходу за пациентами перед применением кетоконазола в таблетках 200 мг.

Показания и использование

Таблетки кетоконазола 200 мг чаще всего используются для лечения грибковых инфекций, которые могут распространяться на различные части тела через кровоток, таких как дрожжевые инфекции полости рта, кожи, мочевыводящих путей и крови, а также некоторые грибковые инфекции, которые начинаются на коже или в легких и может распространяться по телу.

Принимайте кетоконазол во время еды и храните в сухом месте, избегая попадания влаги. Беречь от замерзания.

Противопоказания

Таблетки кетоконазола 200 мг следует принимать только в том случае, если другая эффективная противогрибковая терапия не переносится или недоступна, и считается, что потенциальные преимущества перевешивают потенциальные риски.

Меры предосторожности

НЕ используйте таблетку кетоконазола, если вы:

• Есть аллергия на любой ингредиент в таблетках кетоконазола;
• Проблемы с печенью;
• Принимаете цизаприд, дизопирамид, дофетилид, дронедарон, метадон, пимозид, хинидин или ранолазин.

Не рекомендуется использовать кетоконазол во время беременности или кормления грудью. Кетоконазол может выделяться с грудным молоком, но его влияние на грудного ребенка неизвестно. Перед приемом кетоконазола проконсультируйтесь с врачом или медицинским работником.

Следует избегать вождения или работы с механизмами, так как это может вызвать сонливость. Если вы уверены в том, как отреагируете на это, тогда можно водить машину или работать с механизмами.

Администрация и дозировка

Обратитесь к своему врачу или фармацевту за рекомендациями по дозировке.Не превышайте то, что они советуют.

• Обычная доза для взрослых составляет: на начальной стадии принимать 200 мг один раз в день. Ваш врач может увеличить дозу, если это необходимо;
• Обычная доза для детей составляет: детям от 2 лет и старше доза зависит от массы тела, и ее должен определять врач. Доза обычно составляет от 3,3 до 6,6 мг в день на килограмм веса тела.

Взаимодействия

Известно 209 основных лекарств, взаимодействующих с кетоконазолом и цизапридом, дизопирамидом, дофетилидом, дронедароном, метадоном, пимозидом, хинидином и ранолазином.

Перед лечением таблетками кетоконазола 200 мг проконсультируйтесь с врачом по поводу принимаемых вами лекарств.

Передозировка

Симптомы передозировки включают затрудненное дыхание и обморок. Об этих симптомах необходимо сообщить медицинскому работнику. Срочно обратитесь за медицинской помощью.

Побочные реакции

Не применимо.

Заинтересованы в других продуктах?

AdvaCare также предлагает различные формы кетоконазола, некоторые из них можно найти ниже:

Официальный сайт информации о кетоконазоле

В разделах ниже вы найдете более конкретную информацию и рекомендации, касающиеся кетоконазола и его правильного использования.Пожалуйста, прочтите их внимательно.

Информация FDA

Кетоконазол был открыт в 1976 году и выпущен в начале 1980-х годов и был одним из первых доступных пероральных препаратов для лечения грибковых инфекций ( гризеофульвин был доступен до кетоконазола).

Почему прописано это лекарство?

Кетоконазол относится к классу противогрибковых средств, называемых имидазолами. Он работает, замедляя рост грибков, вызывающих инфекцию.

Используется для лечения дрожжевых инфекций полости рта, горла и пищевода, а также грибковых инфекций всего тела и серьезных грибковых инфекций кожи и ногтей.

Кетоконазол в виде шампуня, отпускаемого без рецепта, также можно использовать в качестве средства для мытья тела при лечении разноцветного лишая.

Другие применения этого лекарства

Кетоконазол также иногда используется для лечения рака простаты (рака, который начинается в мужском репродуктивном органе), высокого уровня кальция в крови у пациентов с определенными состояниями, синдрома Кушинга (высокий уровень в крови натуральное вещество под названием кортизол) и чрезмерный рост волос у женщин.

Дозировка и использование этого лекарства

Для пациентов, использующих кремовую форму этого лекарства:

Нанесите достаточное количество крема кетоконазола, чтобы покрыть пораженные и окружающие участки кожи, и аккуратно втереть.

Чтобы полностью избавиться от инфекции, очень важно продолжать использовать крем с кетоконазолом в течение всего периода лечения, даже если ваши симптомы начнут исчезать через несколько дней. Поскольку грибковые или дрожжевые инфекции могут проходить очень медленно, вам, возможно, придется продолжать использовать это лекарство каждый день в течение нескольких недель. Если вы прекратите использовать это лекарство слишком рано, ваши симптомы могут вернуться. Не пропускайте ни одной дозы.

Для пациентов, использующих 1% шампунь в форме этого лекарства:

Хорошо смочите волосы и кожу головы водой.

Нанесите столько шампуня, чтобы образовалась хорошая пена, и аккуратно помассируйте им всю кожу головы.

Промойте волосы и кожу головы теплой водой.

Повторите заявку.

Хорошо промойте волосы и кожу головы теплой водой и высушите волосы.

Для пациентов, использующих 2% шампунь в форме этого лекарства:

Хорошо смочите волосы и кожу головы водой.

Нанесите шампунь на кожу пораженного участка и на широкий край вокруг этого участка.

Хорошо вспенить и оставить на 5 минут.

Хорошо промойте волосы и кожу головы теплой водой и высушите волосы.

ДОЗИРОВКА

Доза местного кетоконазола будет отличаться для каждого пациента. Следуйте указаниям врача или указаниям на этикетке. Следующая информация включает только средние дозы кетоконазола для местного применения. Если ваша доза отличается, не меняйте ее, если врач не скажет вам об этом.

Количество доз, которые вы используете каждый день, время между приемами и продолжительность приема лекарства зависят от медицинской проблемы, для решения которой вы используете кетоконазол местного применения.

Для лекарственной формы крема:

Для кожного кандидоза, tinea corporis, tinea cruris, tinea pedis или pityriasis versicolor:
Взрослые — наносить один раз в день на пораженные участки кожи и прилегающие области.
Дети — Использование и доза должны определяться вашим доктором.

При себорейном дерматите:
Взрослые — наносить два раза в день на пораженную кожу и прилегающие области.
Дети — Использование и доза должны быть определены вашим доктором.

Для 1% лекарственной формы шампуня:

Для перхоти:
Взрослые — использовать каждые 3 или 4 дня на срок до 8 недель. Затем используйте только по мере необходимости, чтобы держать перхоть под контролем.
Дети — Использование и доза должны определяться вашим доктором.

Для 2% лекарственной формы шампуня:

Для разноцветного лишая:
Взрослые — использовать один раз.
Дети — Использование и доза должны определяться вашим доктором.

Какие особые меры предосторожности мне следует соблюдать?

Сообщите своему врачу, если у вас заболевание печени, ахлоргидрия (снижение выработки кислоты в желудке) или если вы принимаете антациды, препараты, снижающие кислотность желудка, или лекарства от язвы желудка.

Не принимайте кетоконазол, если вы принимаете какие-либо из следующих препаратов: астемизол ( Hismanal ® ) , цизаприд ( Propulsid ® ), триазолам ( Halcion ®) ® мидазолам (Versed ® ) . Опасные или опасные для жизни события могут произойти, если кетоконазол принимать с любым из перечисленных выше лекарств.

Возможно, вы не сможете принимать кетоконазол, или вам может потребоваться корректировка дозировки, специальный контроль или особые указания по применению во время лечения.

Кетоконазол относится к категории C для беременных FDA. Это означает, что неизвестно, будет ли он вреден для будущего ребенка. Не принимайте это лекарство без предварительной консультации с врачом, если вы беременны или можете забеременеть во время лечения.

Кроме того, это лекарство проникает в грудное молоко и может быть вредным для грудного ребенка. По этой причине кетоконазол не следует принимать кормящим матерям. Не принимайте это лекарство, не посоветовавшись предварительно с врачом, если вы кормите ребенка грудью.

Что делать, если я забыл дозу?

Примите пропущенную дозу, как только вспомните. Если почти пришло время для следующей дозы, пропустите пропущенную дозу и принимайте только следующую регулярно запланированную дозу в соответствии с указаниями.

Не принимайте двойную дозу этого лекарства, если иное не назначено вашим доктором.

Какие побочные эффекты может вызывать это лекарство?

Возможные побочные эффекты кетоконазола могут включать:

тошноту
рвоту
диарею

Сообщите своему врачу, если какой-либо из этих симптомов серьезный или не проходит:

тошнота
рвота
боль в животе
диарея

головная боль
головная боль усталость
зуд

При появлении любого из следующих симптомов немедленно обратитесь к врачу:

аллергическая реакция (затрудненное дыхание; закрытие горла; отек губ, языка или лица; или крапивница)
бледный стул
желтоватый кожа или глаза
боль в животе
необычная усталость
темная моча

Н.B. Недавние исследования показали, что пероральный прием кетоконазола может вызвать уменьшение количества продуцируемых сперматозоидов (мужских репродуктивных клеток) и снижение подвижности сперматозоидов, особенно если он принимается в высоких дозах. Поговорите со своим врачом о рисках приема этого лекарства, если вы мужчина и хотите иметь детей.

Кетоконазол может вызывать другие побочные эффекты. Позвоните своему врачу, если у вас возникнут какие-либо необычные проблемы во время приема этого лекарства.

Какие условия хранения необходимы для этого лекарства?

Храните это лекарство в упаковке, в которой оно было, плотно закрытой и недоступной для детей.Храните его при комнатной температуре, вдали от избыточного тепла и влаги (не в ванной).

Не забудьте выбросить все лекарства, которые устарели или больше не нужны. Поговорите со своим фармацевтом о правильной утилизации ваших лекарств.