Антибиотик в уколах от бронхита: список, назначение врача, состав препаратов, плюсы и минусы

антибиотики названия препаратов, какие горячие инъекции делают (ставят) внутримышечно, лечение, против острого (хронического) колят, список, отзывы, лучше

На чтение 5 мин. Просмотров 13.3k.

Главная цель в лечении бронхита — добиться отхождения мокроты. При хронических формах или в стадии обострения неотъемлемой частью лечения являются уколы при бронхите (взрослым). Это лучшее средство для борьбы с обструкцией бронхов.

Показания и противопоказания к применению

Уколы антибиотиков от бронхита показаны в основном при тяжелых формах болезни, при хронической форме, при остром бронхите, в момент обострения, или же если высокая температура держится долгое время. Уколы могут быть назначены при неспособности больного перорально принимать препараты. Это могут быть различные заболевания желудка: язвы, гастриты и т.д.

Если у пациента стоит вентиляционная трубка в горле, например, при поражении раковыми клетками на поздних стадиях, или больной психически неуравновешен и не может самостоятельно принимать, глотать таблетки, отказывается от лечения, то тоже рекомендованы инъекции.

При патологии печени и почек целесообразно применять препараты в уколах, для того чтобы не провоцировать негативное влияние от таблеток на эти особенно важные органы. Также инъекции спасают тех людей, у которых повышен рвотный рефлекс, прием перорально вызывает рвоту, и нужное лекарство просто не успевает усвоиться. Применяют уколы у людей пожилого возраста из-за снижения иммунных функций организма.

Противопоказаниями являются:

• непереносимость компонентов препарата;
• беременность и период кормления грудью.

Какие уколы делают

Антибиотики в уколах при бронхите, особенно на запущенных стадиях незаменимы.

Название препаратов:

• Флемоксин;
• Цефтриаксон;
• Макропен;
• Ампиокс;
• Ровамицин;
• Ципролет;
• Медаксон;
• Оспамокс и др.

Их действие направлено на уничтожение бактерий. Из противоаллергических медикаментов чаще всего назначают кальция глюконат, кальция хлорид. Этими лекарственными препаратами проводятся горячие уколы внутривенно. Средства обладают также противовоспалительным эффектом.

Глюкокортикостероиды — гормоны, которые в основном направлены на поднятие иммунитета, выполняющие также противовоспалительные и противоаллергические функции.

Бронхолитики помогают в отхождении мокроты, освобождая просвет бронха.

Антибактериальные средства

Пенициллиновый ряд:

• Ампиокс;
• Аугментин;
• Сулацилин и др.

Антибиотики хорошо помогают при острых формах заболевания бронхов. Чаще других вызывают аллергию. Поэтому перед проведением инъекции необходимо обязательно провести аллергическую пробу.

Макролиды:

• Азитрокс;
• Азитромицин и др.

Данные антибиотики используют как при остром, так и хроническом течении болезни. Аллергическую реакцию препараты данной группы вызывают реже всего.

Фторхинолоны:

• Офлоксацин;
• Ципролет и др.

Данные лекарственные препараты назначаются реже, чем другие антибиотики, из-за возможных неприятных побочных действий. Хорошо выражен противомикробный антибактериальный эффект.

Аминогликозиды:

• Гентамицин;
• Гентамицин-Сульфат и др.

Так же, как в случае с фторхинолонами, назначаются, если эффект от действия других антибиотиков не наступил. Чаще применяются при тяжелых формах заболевания и обострениях бронхита.

Назначают при низком иммунитете у больного для повышения защитных сил организма.

Сульфаниламиды:

• Бактрим форте;
• Ранкотрим и др.

Препараты, схожие по структуре с антибиотиками, только синтетического ряда. Эти медикаменты чаще используются при лечении острых форм.

Цефалоспорины:

Какие по Вашему мнению наиболее важные факторы при выборе медицинского учреждения?Poll Options are limited because JavaScript is disabled in your browser.

«>

• Доверие к врачу 73%, 1308 голосов

  1308 голосов 73%

  1308 голосов — 73% из всех голосов

• Современное оборудование 14%, 248 голосов

  248 голосов 14%

  248 голосов — 14% из всех голосов

• Близкое расположение к дому 5%, 83 голоса

  83 голоса 5%

  83 голоса — 5% из всех голосов

• Советы знакомых 4%, 75 голосов

  75 голосов 4%

  75 голосов — 4% из всех голосов

• Стоимость услуг 4%, 71 голос

  71 голос 4%

  71 голос — 4% из всех голосов

• Реклама 1%, 15 голосов

  15 голосов 1%

  15 голосов — 1% из всех голосов

Всего голосов: 1800

04. 11.2019

×

Вы или с вашего IP уже голосовали.

• Цефтриаксон;
• Медаксон и др.

Антибиотики — наиболее часто выбираемые врачами уколы от бронхита любой стадии и формы. Проводимые инъекции несколько болезненные, но эффективные.

Гормональные лекарства

Инъекции при бронхите взрослым при острых формах болезни необходимы препаратами из группы кортикостероидов. Они оказывают противовоспалительный и противоаллергический эффекты. Самое главное — эти лекарственные средства активируют иммунные процессы в организме.

Представителями данной группы являются такие средства:

• Преднизолон;
• Дексаметазон;
• Солю-Декортин и др.

Бронхолитические препараты

При бронхите уколы бронхолитических средств применяют для симптоматического лечения болезни. Это устранение мокроты посредством расширения стенок бронхов, снятия обструкции. После них человек чувствует облегчение дыхания и появляется возможность откашляться, они хорошо убирают спазм. Острый, обострившийся, хронический бронхит требует обязательного назначения уколов препаратов данной группы.

Назначают:

• Эуспиран;
• Сальметорол;
• Новодрин и др.

Противовоспалительные средства

Применяются препараты как дополнение к действию антибиотика. Самыми распространенными представителями являются:

• Перфалган;
• раствор Глюконата кальция (горячий укол).

Действие веществ, содержащихся в этих медикаментах, направлено на борьбу с высокой температурой и болью в бронхах, вызванную сильным кашлем. Эти препараты устраняют воспалительный процесс.

Иммуномодуляторы

Эта группа средств завершает список неслучайно. По мере эффективности препараты данной группы в борьбе с обструкцией бронхов уступают место вышеперечисленным лекарствам.

Представители:

• Иммуноглобулин;
• Циклоферон;
• Тималин и др.

Как применять

Суточную дозу препарата, количество инъекций в день, способ введения того или иного препарата назначает лечащий врач.

Антибиотики при бронхите у взрослых являются главными опорными препаратами в борьбе за здоровье, они могут вводиться внутримышечно, внутривенно или с помощью капельниц. Лучше всего можно помочь организму в борьбе с инфекцией комплексно, присоединив: бронхолитические и противовоспалительные средства.

Внутримышечно

Самый яркий представитель — Цефтриаксон. Уколы при бронхите данным антибиотиком производятся 1 раз в сутки. Желательно смешать Цефтриаксон с обезболивающим средством.

Если количество препарата превышает дозу в 50 мг на 1 кг веса, то ставят капельницу.

Колят внутривенно

Представитель — Амоксиклав. Это порошок, который предварительно разводят и затем вводят медленно в вену. Назначается в дозе 1,2 г, с промежутками между уколами 6-8 часов.

По достижении нужного эффекта, вскоре после лечения, пациента переводят на таблетированную форму препарата.

Достоинства и недостатки уколов

Инъекции — хороший способ избежать побочных эффектов со стороны желудочно-кишечного тракта, плюс быстрое действие препарата благодаря попаданию в кровь в кратчайшие сроки. Из недостатков можно отметить аллергические реакции организма, болезненность процедуры и ряд противопоказаний.

Лечение бронхита уколами оказывает более эффективное и быстрое действие на организм, чем прием таблеток. Но если не затягивать с устранением первых симптомов, то можно обойтись без инъекций.

Антибиотики в уколах при бронхите и пневмонии: названия и список

Антибиотики являются веществами природного происхождения, отличающиеся выраженной активностью. Антибиотики уколы назначают в составе комплексного лечения осложненных простудных заболеваний и других системных патологий.

Подбор препарата осуществляются с учетом возраста пациента, показаний к использованию препарата, наличия сопутствующих осложнений. Данная группа лекарств не предназначена для самолечения, которое может оказаться неэффективным и только ухудшит клиническую картину заболевания.

Основной список современных антибиотиков

Классификация современных антибиотиков в уколах широкого спектра действия осуществляется в зависимости от способа и степени их воздействия на патогенные микроорганизмы. 

Препараты разделяют по механизму фармакологического воздействия: антибиотики могут быть бактерицидными или бактериостатическими, а так же широкого и узкого спектра действия. 

Лекарственные средства с широким спектром действия классифицируют следующим образом:

• Группы пенициллинов: задействуют лекарственные препараты, в состав которых входит амоксициллин в качестве самостоятельного действующего компонента или в сочетании с дополнительным действующим веществом – клавулановая кислота. 
• Цефалоспорины для парентерального введения отличаются низкой токсичностью и высокой эффективностью, занимают одно из первых мест среди назначаемых антибактериальных препаратов. Механизм действия обусловлен бактерицидным действием, благодаря которому наблюдается нарушение формирования клеточных стенок бактерий. Современные цефалоспорины включают в себя препараты 2-го поколения на основе цефуроксима. Лекарственные средства 3 поколения на основе цефотаксима, цефтриаксона, цефоперазона, цефтазидима, цефоперазона/сульбактама. А так же Целоспорины 4 поколения – это препараты на основе цефепима. 

• Хинолоны отличаются по своему механизму действия от других антибактериальных веществ, их используют для устранения устойчивых к действию других препаратов патогенных микроорганизмов. современными хинолонами 2-4 поколения для парентерального введения являются препараты на основе ципрофлоксацина (Ципробид, Квинтор, Ифиципро), офлоксацина, пефлоксацина, левофлоксацина.
• Аминогликозиды используют в ходе лечения инфекций спровоцированных аэробными грамотрицательными возбудителями. Препараты для парентерального введения 2 поколения в качестве активного компонента содержат гентамицин, томбрамицин, нетилмицин. 3 поколение – лекарственные средства на основе амикацина. 
• Макролиды – одни из наименее токсичных антибиотиков. Для парентерального введения используют препараты на основе кларитромицина, спирамицина. 

Преимущества инъекционной формы выпуска

Преимуществами инъекционных форм антибактериальных лекарственных средств являются:

1. 95-100% биодоступность, быстрое фармакологическое воздействие. Такие препараты действуют быстрее, чем пероральные формы лекарства. 
2. Действие парентеральных антибиотиков развивается быстрее, что очень важно при лечении пациентов в тяжелом состоянии, в экстренных случаях. 
3. Возможность применения в ходе лечения пациентов, которые находятся в тяжелом состоянии (не могут проглотить таблетку) или без сознания. 
4. Инъекции могут быть задействованы в ходе терапии пациентов, в анамнезе которых есть болезни печени и органов ЖКТ. 

Эффективность лекарственных средств, предназначенных для парентерального введения не зависит от приема пищи. 

Область применения

Антибиотики в уколах отличаются широким спектром применения. Их используют в ходе терапии инфекционных заболеваний, а также для профилактики присоединения вторичных бактериальных инфекций.

Помимо лечения респираторных заболеваний, данную группу препаратов также можно использовать при выявлении инфекционных поражений:

• Мочеполовой системы.
• Дыхательный путей, ЛОР-органов.
• Кожи, мягких тканей, слизистых оболочек. 
• Половых органов.
• Опорно-двигательной системы.
• Органов желудочно-кишечного тракта и пищеварительной системы (зубы, челюсти).
• Желчного пузыря и желчевыводящих путей. 
• Препараты используют при сепсисах и перитонитах, а также с целью профилактики и терапии пациентов, у которых снижен иммунитет. 

Некоторых антибиотики демонстрируют выраженное противовоспалительное действие, что делает возможным использовать их в ходе лечения ревматоидных артритов. Ряд антибактериальных препаратов способствуют оказанию противоопухолевого воздействия. 

Лечение бронхита

Антибиотики в уколах при бронхите применяют в составе комплексного лечения наряду с десенсибилизирующими средствами, бронхолитиками, кортикостероидами (при тяжелом течении патологического процесса).

При лечении острых бронхитов, спровоцированных вирусами (аденовирусами, парагриппом, вирусом РСВ) пациентам младше 5 лет и подросткам антибактериальную терапию в большинстве случаев не назначают.

Назначение данной группы лекарств в терапии острых бронхитов требуется при выявлении:

• Осложнений: пневмония, острый и средний отит, синусит. 
• Отсутствия должного терапевтического эффекта от альтернативных групп лекарств на протяжении 7 дней. 
• Жалоб на плохое самочувствие, частый продуктивный кашель, возникающий днем, 
• При лечении пациентов старше 54-56 лет. 

При обострении хронического бронхита у взрослых пациентов (в том числе, курильщиков) требуется назначение лекарственных средств на основе:

1. Амоксициллина. 
2. Цефотаксима. 
3. Амоксициллина в сочетании с клавулановой кислотой (Амоксиклав, Агументин).
4. Цефалексина. 
5. Гентамицина. 
6. Цефрадина (Сефрил). 
7. Цефуроксима.
8. Кларитромицина.  
9. Цефтазидима. 
10. Цефамандола (Цефамабол). 
11. Цефазолина. 

Подбор подходящего антибактериального препарата осуществляет врач, учитывая чувствительность возбудителя заболевания к активному компоненту лекарства, возраст пациента, наличие сопутствующих осложнений. 

Аугментин (порошок для в/в введения на основе амоксициллина и клавулановой кислоты)

В том случае, если на фоне использования Аугментина возникают аллергические реакции использование препарата прекращают и рассматривают возможность подбора альтернативных методов лечения. 

Дозировку препарата подбирают с учетом массы тела пациента, проявляющихся симптомов, индивидуальных особенностей организма.

При необходимости одновременного использования Аугментина с препаратами из группы аминогликозидов лекарства не следует смешивать в одном шприце. 

Лечение пневмонии

Пневмония является острым инфекционно-воспалительным заболеванием легких, при котором патологические процессы вовлекают респираторный отдел. Уколы антибиотиков начинают использовать сразу после определения возбудителя заболевания, курсами, под наблюдением врача.

В ходе лечения пневмонии у взрослых могут быть использованы список препаратов, в состав которых входят активные вещества, предназначенные для парентерального введения: 

• Амоксициллин. 
• Цефтриаксон (Роцефин, Цефтриабол). 
• Гентамицин. 
• Цефпирамид (Тамицин). 
• Имипенем в сочетании с циластатином (Тиенам). 
• Клиндамицин. 
• Цефотаксим. 
• Амикацин.
• Цефепим (Максипим). 
• Цефпиром (Цефанорм). 
• Кларитромицин. 
• Клавулановая кислота в сочетании с амоксициллином. 
• Ципрофлоксацин. 
• Цефтризоксим (Эпоцелин). 
• Цефтазидим. 
• Цефрадин (Сефрил). 
• Цефамандол (Цефамабол).
• Цефалексин. 
• Цефазолин. 

Терапия должна начинаться как можно раньше и быть рациональной, комплексной и индивидуальной.

Как правильно делать уколы и как сделать укол самому себе

Амоксициллин суспензия для инъекций (15%)

Препарат оказывает воздействие на стафилококковые и стрептококковые инфекции, обладает широким спектром применения.

На протяжении первых суток использования лекарства пациенты могут жаловаться на ухудшение общего самочувствия.

Это обусловлено тем, что активное вещество уколов воздействует на стенки патогенов и способствует их гибели. Распад микроорганизмов сопровождается выбросом токсинов в системный кровоток. 

Цефтриаксон 

Цефтриаксон – антибиотик из группы цефалоспоринов 3 поколения, который характеризуется широким спектром действия и отличительной особенностью в виде медленного выведения из организма.

Это делает возможным использовать лекарство 1 раз в 24 часа. Выведение активного компонента осуществляют почки. Препарат не следует совмещать с другими антибактериальными средствами.

При внутримышечном введении 1 грамм лекарства разводят 1%-м Лидокаином и глубоко вводят в область ягодичной мышцы. Не рекомендовано вводить более 1 грамма препарата в одну ягодицу.

Использование Лидокаина для внутривенных вливаний противопоказано. 

Возможно развитие системных побочных реакций со стороны органов ЖКТ, кожных покровов, головной боли, головокружения, флебитов, застойных явлений в области желчного пузыря. От использования Цефтриаксона следует воздерживаться при непереносимости активного вещества, на протяжении 1 триместра беременности. 

Тиенам 

Тиенам – комбинированный, высокоэффективный препарат, который используют при лечении инфекций средней и тяжелой степени выраженности. Препарат следует вводить глубоко в область крупных мышц (ягодичных, латеральных мышц бедра). Предварительно обязательно проводят аспирационную пробу для того, чтобы предотвратить попадание лекарства в просветы сосудов. 

В том случае, если пациент не замечает улучшения самочувствия на фоне использования антибактериальных препаратов необходимо повторно проконсультироваться с врачом, пересмотреть диагноз и назначенную схему лечения.

Антибиотики. Правила применения.

Вконтакте

Facebook

Одноклассники

Мой мир

Уколы при бронхите: взрослым | MedBoli.ru

Бронхит – это заболевание, при котором воспаляется слизистая оболочка бронхов, что приводит к сужению их просвета, выделению большого количества патологической слизи и резкому ухудшению общего состояния больного. Основным симптомом заболевания считается кашель. Именно он приносит массу неудобств, болевых ощущений и хлопот больному.

Кашлевой рефлекс – это защита организма от распространения патологических микроорганизмов в дыхательных путях и ЛОР-органах. Он помогает выводить патологическую слизь из организма, если она нормальной консистенции и человек сам может откашляться. Но чаще вследствие неправильного ухода или тяжелого состояния пациенту не удается самостоятельно откашляться. Затянувшийся кашель приводит к присоединению к патологическому процессу патогенной микрофлоры, повышению вязкости и густоты мокроты и ухудшению состояния человека. При таком развитии событий обычные лекарственные препараты от кашля уже не сильно эффективны, помочь при осложнении могут антибактериальные лекарственные средства.

Как действуют антибиотики при бронхите?

Все антибактериальные препараты воздействуют на бактерии. При этом они уничтожают не только патогенную микрофлору, но также полезные нашему организму бактерии. Но если нет другого варианта выздоровления, то применение противомикробных средств оправдано. Некоторые из антибиотиков воздействуют и на рост грибов, снижая его активность. Есть несколько групп антибиотиков, каждая из которых имеет свое воздействие на группы патогенной микрофлоры.

• Аминопенициллины, известные как усовершенствованные пенициллины – этот антибиотик при бронхите разрушает стенки микроорганизмов, ускоряя их гибель. Эти препараты от бронхита у взрослых вызывают аллергические реакции.
• Макролиды – воздействуют на выработку белка внутри бактерий. Из-за этого бактерии не могут размножаться, что способствует выздоровлению. Эти антибиотики при бронхите у взрослых назначают, если заболевание длится долго. Они самые мягкие по своему воздействию на организм человека, очень редко вызывают аллергические реакции и сбои в работе ЖКТ.
• Цефалоспорины – распространенные антибиотики, которые приостанавливают продуцирование веществ, необходимых для поддержания жизнедеятельности бактерий. Они перестают размножаться.
• Фторхинолоны – губительно воздействуют на ДНК бактерий, уничтожая их.

Использование этих препаратов должно контролироваться врачом, только он может назначить курс использования лекарства, способ его использования, учесть возраст больного, причину болезни и ее течение.

При тяжелом и среднем течении болезни назначаются инъекции. Они вводятся внутривенно и внутримышечно.

Показания для использования противомикробных препаратов

• Тяжелое течение острого бронхита, а также при хроническом бронхите в период обострения.
• Мокрота имеет зеленоватый или желтый цвет, что свидетельствует о наличии бактерий в дыхательных путях.
• Повышение температуры на протяжении нескольких дней, если она не снижается самостоятельно.

Иногда бронхит протекает с активным развитием пневмококков и гемофильной палочкой. В этом случае назначается один из препаратов перечисленных групп антибиотиков. При бронхите уколы назначаются также при непринятии человеком лекарств в форме таблеток или суспензий. Бывают такие пациенты, у которых при приеме лекарств активизируется рвотный рефлекс. Таким пациентам лучше проходить лечение уколами.

Применение лекарств в инъекциях

Существуют несколько групп пациентов, которым положено применять в лечении именно уколы при бронхите взрослым и детям:

• Младенцам делают инъекции из-за невозможности лечить их таблетками. В этом возрасте очень быстро болезнь может осложниться, поэтому назначаются именно инъекции.
• Хронический бронхит у взрослых и обструктивный бронхит у детей лечится с обязательным применением антибактериальных препаратов с помощью уколов.
• Пожилые люди попадают в зону риска быстрого развития осложнений из-за пониженного иммунитета, поэтому при среднем и тяжелом течении болезни им назначаются уколы антибиотики при бронхите.
• Уколы от бронхита всегда сопровождают сложную клинику болезни. Если патологический процесс проходит с токсикозом, лейкоцитозом, уколы необходимы.

Виды препаратов для инъекций

Какие уколы делают при бронхите? Ниже представлен список препаратов, которые в инъекциях делают взрослому пациенту.

• Десенсибилизирующие средства. Это препараты, предотвращающие аллергические реакции организма. Эти уколы при бронхите взрослым делают, если необходимо быстро уменьшить отек слизистой, помочь восстановить нормальное дыхание. Часто применяется кальция глюконат.
• Антибиотики в уколах используются при бактериальных осложнениях вирусного заболевания. Какие именно препараты используются, рассмотрим ниже.
• Глюкокортикостероиды – этим уколом можно быстро снять воспаление, восстановить проходимость бронхов при спастическом, лающем, удушающем кашле. Это гормональные препараты, поэтому увлекаться ими не стоит. Правила приема, окончание лечения, дозировка должны строго соблюдаться.
• Бронхолитические препараты. Такими инъекциями можно снять спазм бронхов, расширить их просвет. Они помогают откашливаться, особенно их применение необходимо для малышей до года. Если у таких деток появился обструктивный синдром, уколы от бронхита с бронхолитиками применяются до окончания выраженности обструкции. Опасно раньше заканчивать такое лечение, так как дыхательные пути грудничком очень узкие, а обструкция может приводить к приступам удушья и остановке дыхания. Применяются такие уколы от кашля взрослым так же эффективно, как и деткам.

Иногда даже сейчас применяют для лечения горячий укол. Это используется вещество кальция хлорид. Горячие уколы постепенно отходят в прошлое, так как при неправильном введении в вену могут быть серьезные последствия для здоровья пациента. Но активное вещество очень быстро снимает спазм бронхов, применяется при бронхиальной астме, помогает справиться с аллергическим бронхитом. При введении этого вещества пациент ощущает, как что-то горячее прошло по его вене. Возникает чувство жара по всему организму. Но оно быстро проходит, как проходит и спазм бронхов, человек может снова хорошо дышать.

Пробы на переносимость антибактериальных препаратов

Антибактериальные препараты могут применяться как внутривенно, так и внутримышечно. Введению препарата предшествует проба на его переносимость. Для этого на внутренней стороне предплечья иголкой делается царапина. Затем на нее капается лекарство, через 15 минут можно увидеть реакцию организма на него. Такие пробы делаются как взрослому пациенту, так и детям.

Применение антибиотиков в инъекциях

У детей и у взрослых название (уколы) препарата, который нужно применять, озвучивает врач. Он же и определяет способ введения действующего вещества. Названия основных групп антибиотиков и препаратов на их основе:

• Макролиды: Сумамед, Макропен, Хемомицин, Ровамицин, Кларитромицин.
• Аминопенициллины: Ампиокс, Амоксил, Флемоксин, Аугментин.
• Цефалоспорины: Медаксон, Цефтриаксон, Цефаксон, Зиннат, Цефикс.
• Фторхинолоны: Офлоксацин, Левофлокс, Ципролет.

Некоторые из этих препаратов вводятся внутримышечно, некоторые внутривенно. Лечение антибиотиками предусматривает дополнительную поддержку для поддержания количества и функциональности флоры кишечника. Рекомендуется во время лечения бронхита уколами применять пробиотики.

Внутримышечные уколы

• Цефтриаксон. Это довольно распространенный препарат, его используют при бронхите, пневмонии и других заболеваниях инфекционной этиологии. Он оказывает бактерицидное и противомикробное действие. Но может вызывать аллергические реакции. Нельзя его применять при беременности, лактации, недостаточности работы печени и почек.
• Цефазолин. Активно применяется при возникновении пневмонии, бронхита, абсцесса легких. Он иногда используется при беременности, когда польза для матери превышает вред для плода.
• Медаксон. Действует на микробы, бактерицидное действие оказывает. Действующим веществом является цефтриаксон. Нельзя применять при аллергических реакциях и беременности.

Внутривенное лечение антибиотиками

• Ципринол – это фторхинолон второго поколения. Применяется при заболеваниях ЦНС, дыхательной системы, ЖКТ, суставов, мышц, кожных покровов, мочевыводящих путей. Нельзя применять при аллергии на действующее вещество – ципрофлоксацин.
• Ровамицин – противомикробные препарат, применяется при острой форме бронхита с интенсивными симптомами. Нельзя использовать лекарство в период лактации и при аллергических реакциях на компоненты лекарства.
• Левомак – это также фторхинолоновый антибиотик, воздействует на ДНК патогенных бактерий. Он не помогает при инфицировании спирохетами. Остальные микробы чувствительны к действующему веществу препарата. Перед применнением необходим тест на переносимость и чувствительность.
• Левофлокс – активным веществом является гемигидрат левофлоксацина. Это антибиотик широкого спектра действия. До 18 лет применять для лечения его нельзя.
• Амоксилав – вводится только внутривенно или принимается перорально в другой форме выпуска. Лекарство содержит клавулановую кислоту, может преодолевать гематоэнцефалический, плацентарный барьеры, проникает в грудное молоко.

Внутривенное и внутримышечное введение лекарства позволяет оказать помощь человеку в течение 10-15 минут после введения препарата. Для деток используются антибиотики в уколах также с целью скорейшего выздоровления и избавления от всех симптомов бронхита. Им лечащий врач может назначить следующие лекарства:

• Пенициллинового ряда: Ампициллин, Амоксициллин.
• Цефалоспоринового ряда: Цефалексин, Аксетил.
• Макролидового ряда: Эритромицин, Сумамед.

Особенности инъекций

Антибиотики разделены на поколения (всего их 4) в зависимости от воздействия на микробы и побочных явлений для организма человека. Последнее поколение антибиотиков удобно в применении – такие средства вызывают меньше побочных реакций организма, их введение ограничивается всего одним разом в сутки.

Применение антибактериальных препаратов в инъекциях, особенно внутримышечных, всегда сопровождается болевыми ощущениями. В некоторых случаях необходимо укол делать с лидокаином, чтобы человек не терпел сильную боль. Необходимо помнить и о вреде этих препаратов для организма. Если начались побочные явления, дисбактериоз, об этом обязательно нужно информировать лечащего врача.

Особенности проведения манипуляции

Инъекции – это медицинские манипуляции, которые сложно сделать простым несведущим людям. Медики знают, как необходимо делать внутримышечные и внутривенные инъекции. Для этого необходимо обработать поверхность кожи обеззараживающим средством, затем аккуратно ввести иголку по определенной технике. После окончания лекарственного вещества в шприце нужно аккуратно вытащить иголку, обработать место ее введения.

Правила приема антибиотиков

• Нельзя отклоняться от курса приема антибиотиков. Если врач назначил прием лекарства 7 дней, даже при улучшении самочувствия на 4 день необходимо продолжать лечение. При преждевременном прекращении приема лекарства формируется устойчивость бактерий к данному активному веществу.
• Промежуток между приемом лекарства против микробов должен быть одинаковым. Тогда будет максимальный эффект от лечения.
• При лечении важно следить за своим состоянием. Если самочувствие стало улучшаться, кашель уменьшаться и уже не поднимается температура в течение первых трех дней лечения антибиотиками, препарат выбран правильно, бактерии чувствительны к его действию. Если нет эффекта и болезнь продолжается, следует заменить препарат на другой.
• Основными препаратами при остром бронхите считаются лекарства группы пенициллинов.
• Лечение хронической формы бронхита эффективно с применением препаратов пенициллиновой группы и макролидов.
• Обструктивная форма поддается лечению с применением макролидов, фторхинолонов, аминопенициллинов.
• Если лечить бронхит нужно срочно, а возможности сделать бактериальный посев для определения лечения нет, можно применять препараты широкого спектра действия.

Загрузка…

Лечение бронхита антибиотиками: инструкция по применению

Применение антибиотиков при бронхите у взрослых

Применение антибиотиков при бронхите у взрослых оправдано только при наличии в организме бактериального возбудителя. Значительный процент бронхитов имеет вирусную этиологию, от которой зависит применение противовирусных препаратов. В этом случае использование антибактериальных средств будет не только ненужным, но и вредным.

Дело в том, что антибактериальные препараты негативно влияют на микрофлору кишечника, что приводит к его нарушению функции и диарее.Кроме того, лекарства снижают иммунную защиту организма, что еще больше затрудняет борьбу с инфекцией.

Применение антибиотиков при бронхите у взрослых необходимо только при повышении температуры выше 38 градусов, клинических проявлениях интоксикации, длительном течении (более 3 недель), сильном кашле с мокротой и болях в груди.

При лабораторных исследованиях необходимо обращать внимание на показатели СОЭ, превышающие 20 мм / ч, наличие лейкоцитоза и других признаков бактериальной инфекции.

Способ применения и дозы

Способ применения и доза каждого антибиотика подбирается индивидуально, с учетом степени тяжести процесса, возраста и наличия сопутствующей патологии.

Таким образом, суточная доза защищенных пенициллинов (Амоксиклав, Флемоклав) взрослым с массой тела 40 кг рассчитывается исходя из веса человека, по формуле от 20-60 мг / 5-15 мг на 1 кг веса в зависимости от по степени тяжести бронхита. Такую дозу следует принять трижды.

Из группы макролидов применяется Кларитромицин, Азитромицин с дозировкой 250 мг и 500 мг. Учитывая тяжесть бронхита, суточная доза может составлять 500 мг или 1000 мг, разделенная на 2 приема.

Что касается фторхинолонов, то это резервные препараты, так как они используются в тяжелых стадиях. Ципрофлоксацин используется в дозировке от 250 мг до 750 мг за раз. Таким образом, суточная доза составляет 500-1500 мг 2 раза.

Способ применения и дозы цефалоспоринов — применение цефтриаксона, лораксона в виде внутривенных или внутримышечных инъекций.Расчет дозы проводится с учетом стадии бронхита и может составлять 1-2 г в сутки при однократном применении или два раза в сутки по 1 г.

[24], [25], [26], [27], [28], [29], [30]

Устойчивость к антибиотикам

Введение

Антибиотики — это лекарства, используемые для профилактики и лечения бактериальных инфекций. Устойчивость к антибиотикам возникает, когда бактерии изменяются в ответ на использование этих лекарств.

Бактерии, а не люди или животные, становятся устойчивыми к антибиотикам.Эти бактерии могут заражать людей и животных, и вызываемые ими инфекции труднее лечить, чем те, которые вызваны неустойчивыми бактериями.

Устойчивость к антибиотикам ведет к более высоким медицинским расходам, длительному пребыванию в больнице и увеличению смертности.

Миру срочно необходимо изменить способ прописывания и использования антибиотиков. Даже если будут разработаны новые лекарства, без изменения поведения, устойчивость к антибиотикам останется серьезной угрозой. Изменения в поведении также должны включать действия по сокращению распространения инфекций посредством вакцинации, мытья рук, более безопасного секса и соблюдения правил пищевой гигиены.

Масштаб проблемы

Устойчивость к антибиотикам поднимается до опасно высокого уровня во всех частях мира. Новые механизмы устойчивости появляются и распространяются по всему миру, угрожая нашей способности лечить распространенные инфекционные заболевания. Растущий список инфекций, таких как пневмония, туберкулез, заражение крови, гонорея и болезни пищевого происхождения, становится все труднее, а иногда и невозможно лечить, поскольку антибиотики становятся менее эффективными.

Там, где антибиотики для людей или животных можно купить без рецепта, возникновение и распространение устойчивости усугубляются.Точно так же в странах, где нет стандартных руководств по лечению, медицинские работники и ветеринары часто назначают антибиотики чрезмерно, а население слишком часто их использует.

Если не предпринять срочных действий, мы вступаем в постантибиотическую эру, когда обычные инфекции и легкие травмы могут снова убить.

Профилактика и контроль

Устойчивость к антибиотикам усиливается из-за неправильного и чрезмерного использования антибиотиков, а также плохой профилактики инфекций и борьбы с ними. На всех уровнях общества могут быть предприняты шаги для уменьшения воздействия и ограничения распространения сопротивления.

Физические лица

Для предотвращения и контроля распространения устойчивости к антибиотикам отдельные лица могут:

• Использовать антибиотики только по назначению сертифицированного медицинского работника.
• Никогда не требуйте антибиотики, если ваш медицинский работник говорит, что они вам не нужны.
• Всегда следуйте советам вашего медицинского работника при использовании антибиотиков.
• Никогда не делитесь остатками антибиотиков и не используйте их.
• Предотвратите инфекции, регулярно мыть руки, готовя пищу с соблюдением правил гигиены, избегая тесного контакта с больными людьми, практикуя более безопасный секс и регулярно делая прививки.
• Готовьте пищу гигиенически, следуя пяти принципам безопасности пищевых продуктов ВОЗ (содержать в чистоте, разделять сырое и приготовленное, тщательно готовить, хранить пищу при безопасной температуре, использовать безопасную воду и сырье) и выбирать продукты, которые были произведены без использования антибиотики для стимуляции роста или профилактики заболеваний у здоровых животных.

Политики

Для предотвращения и контроля распространения устойчивости к антибиотикам политики могут:

• Обеспечить наличие надежного национального плана действий по борьбе с устойчивостью к антибиотикам.
• Улучшить надзор за устойчивыми к антибиотикам инфекциями.
• Укрепить политику, программы и меры по профилактике инфекций и борьбе с ними.
• Регулировать и продвигать надлежащее использование и утилизацию качественных лекарств.
• Сделать доступной информацию о влиянии устойчивости к антибиотикам.

Медицинские работники

Чтобы предотвратить и контролировать распространение устойчивости к антибиотикам, медицинские работники могут:

• Предотвратить инфекции, следя за чистотой ваших рук, инструментов и окружающей среды.
• Вы можете назначать и отпускать антибиотики только тогда, когда они необходимы, в соответствии с действующими правилами.
• Сообщайте бригадам эпиднадзора об устойчивых к антибиотикам инфекциях.
• Обсудите со своими пациентами, как правильно принимать антибиотики, резистентность к антибиотикам и опасность неправильного использования.
• Поговорите со своими пациентами о профилактике инфекций (например, вакцинации, мытье рук, безопасном сексе и прикрывании носа и рта при чихании).

Промышленность здравоохранения

Для предотвращения и контроля распространения устойчивости к антибиотикам отрасль здравоохранения может:

• Инвестировать в исследования и разработку новых антибиотиков, вакцин, средств диагностики и других средств.

Сельское хозяйство

Для предотвращения и контроля распространения устойчивости к антибиотикам сельскохозяйственный сектор может:

• давать антибиотики животным только под ветеринарным надзором.
• Не использовать антибиотики для стимуляции роста или профилактики заболеваний у здоровых животных.
• Вакцинируйте животных, чтобы снизить потребность в антибиотиках, и используйте альтернативы антибиотикам, если таковые имеются.
• Продвигать и применять передовой опыт на всех этапах производства и обработки пищевых продуктов животного и растительного происхождения.
• Повышение биобезопасности на фермах и предотвращение инфекций за счет улучшения гигиены и благополучия животных.

Последние разработки

Несмотря на то, что в разработке находятся некоторые новые антибиотики, ожидается, что ни один из них не будет эффективен против наиболее опасных форм устойчивых к антибиотикам бактерий.

Учитывая легкость и частоту передвижения людей, устойчивость к антибиотикам является глобальной проблемой, требующей усилий со стороны всех стран и многих секторов.

Воздействие

Когда инфекции больше не поддаются лечению антибиотиками первого ряда, необходимо использовать более дорогие лекарства.Более длительная продолжительность болезни и лечения, часто в больницах, увеличивает расходы на здравоохранение, а также увеличивает экономическое бремя для семей и общества.

Устойчивость к антибиотикам ставит под угрозу достижения современной медицины. Трансплантация органов, химиотерапия и операции, такие как кесарево сечение, становятся намного более опасными без эффективных антибиотиков для профилактики и лечения инфекций.

Ответные меры ВОЗ

Борьба с устойчивостью к антибиотикам является для ВОЗ приоритетной задачей.Глобальный план действий по борьбе с устойчивостью к противомикробным препаратам, включая устойчивость к антибиотикам, был одобрен на Всемирной ассамблее здравоохранения в мае 2015 года. Глобальный план действий направлен на обеспечение профилактики и лечения инфекционных заболеваний с помощью безопасных и эффективных лекарств.

«Глобальный план действий по устойчивости к противомикробным препаратам» преследует 5 стратегических целей:

• Повышение осведомленности и понимания устойчивости к противомикробным препаратам.
• Для усиления надзора и исследований.
• Для снижения заболеваемости инфекциями.
• Для оптимизации использования противомикробных препаратов.
• Для обеспечения устойчивых инвестиций в борьбу с устойчивостью к противомикробным препаратам.

Политическая декларация, одобренная главами государств на Генеральной Ассамблее Организации Объединенных Наций в Нью-Йорке в сентябре 2016 года, свидетельствует о приверженности мира применению широкого скоординированного подхода к устранению коренных причин устойчивости к противомикробным препаратам во многих секторах, особенно в области здравоохранения. здоровье животных и сельское хозяйство. ВОЗ поддерживает государства-члены в разработке национальных планов действий по борьбе с устойчивостью к противомикробным препаратам на основе глобального плана действий.

ВОЗ возглавляет несколько инициатив по борьбе с устойчивостью к противомикробным препаратам:

Всемирная неделя осведомленности об антимикробных препаратах

WAAW, проводимая ежегодно с 2015 года, представляет собой глобальную кампанию, направленную на повышение осведомленности об устойчивости к противомикробным препаратам во всем мире и поощрение передовой практики среди широкой общественности. медицинских работников и лиц, определяющих политику, чтобы избежать дальнейшего возникновения и распространения лекарственно-устойчивых инфекций. Противомикробные препараты — важнейшие инструменты, помогающие бороться с болезнями людей, животных и растений.К ним относятся антибиотики, противовирусные, противогрибковые и противопротозойные средства. WAAW проходит ежегодно с 18 по 24 ноября. Раньше слоган назывался «Антибиотики: обращайтесь с осторожностью», но в 2020 году он был изменен на «Противомикробные препараты: обращайтесь с осторожностью», чтобы отразить расширение масштабов лекарственно-устойчивых инфекций.

Глобальная система надзора за устойчивостью к противомикробным препаратам (GLASS)

Поддерживаемая ВОЗ система поддерживает стандартизированный подход к сбору, анализу и обмену данными, касающимися устойчивости к противомикробным препаратам, на глобальном уровне для информирования принятия решений, стимулирования местных, национальных и региональные действия.

Глобальное партнерство по исследованиям и разработкам антибиотиков (GARDP)

Совместная инициатива ВОЗ и инициативы «Лекарства от забытых болезней» (DNDi), GARDP поощряет исследования и разработки через государственно-частные партнерства. К 2023 году партнерство нацелено на разработку и внедрение до четырех новых методов лечения за счет улучшения существующих антибиотиков и ускорения вывода на рынок новых антибиотиков.

Межучрежденческая координационная группа по устойчивости к противомикробным препаратам (IACG)

Генеральный секретарь Организации Объединенных Наций учредил IACG для улучшения координации между международными организациями и обеспечения эффективных глобальных действий против этой угрозы безопасности здоровья.Сопредседателями МУКГ являются заместитель Генерального секретаря ООН и Генеральный директор ВОЗ, и в ее состав входят высокопоставленные представители соответствующих агентств ООН, других международных организаций и отдельные эксперты из различных секторов.

Распространение антибиотиков и устойчивых к антибиотикам бактерий на свалках в Кумаси, Гана

Распространенность устойчивости к противомикробным препаратам среди микробных сообществ представляет собой серьезную угрозу для глобального здравоохранения и безопасности. Свалки, которые являются резервуаром для многих фармацевтических препаратов, обеспечивают благоприятную среду обитания для устойчивых к противомикробным препаратам микробов и устойчивого переноса генов и, следовательно, являются основным фактором явления устойчивости к противомикробным препаратам.Таким образом, в этом исследовании были определены уровни трех широко используемых антибиотиков, метронидазола, пенициллина и амоксициллина, а также возникновение устойчивости к противомикробным препаратам среди микробов в образцах почвы и фильтрата с активных и заброшенных свалок в Кумаси, Гана. Образцы почвы были собраны с одного действующего и четырех заброшенных свалок, а пробы фильтрата были собраны только с действующего полигона. Обработка ультразвуком и твердофазная экстракция (ТФЭ) были использованы для подготовки образца с последующим анализом методом HPLC-PDA.Выделение и характеристика бактерий проводились с использованием стандартных бактериологических методов. Тест на чувствительность к антибиотикам проводился в соответствии с руководящими принципами Европейского комитета по тестированию чувствительности к противомикробным препаратам (EUCAST). Антибиотики были обнаружены в очень высоких концентрациях в образцах, взятых как с действующих, так и с заброшенных свалок. В образцах фильтрата, полученных с помощью Dompoase, пенициллин присутствовал в самой высокой концентрации (67,42 ± 5,35 мк г / мл), за которым следовал метронидазол (18.25 ± 7,92 мк г / мл) и амоксициллин (10,96 ± 6,93 мк г / мл). В целом уровни антибиотиков в образцах почвы были одинаковыми как на действующих, так и на заброшенных свалках. Тем не менее, как и в случае сточных вод, уровни пенициллина были намного выше (), чем уровни амоксициллина и метронидазола в любом конкретном месте. При скрининге против некоторых антибиотиков, Enterobacteriaceae и около видов Bacillus и Listeria , выделенных из образцов почвы и фильтрата, оказались устойчивыми.Высокий уровень антибиотиков в сочетании с наличием устойчивых микробов на этих свалках требует немедленных мер по прекращению утилизации фармацевтических препаратов в окружающей среде, чтобы предотвратить любые возможные проблемы со здоровьем населения.

1. Введение

Рост числа случаев резистентности к противомикробным препаратам (УПП) представляет собой существенную угрозу для здоровья населения, поскольку приводит к значительному снижению эффективности различных схем лечения противомикробными препаратами, что ведет к повышению заболеваемости и смертности, а также к общему количеству увеличение расходов на здравоохранение [1].Таким образом, экономическое бремя AMR огромно и потенциально может нанести вред экономике развивающихся стран, таких как Гана. В различных отчетах описывается присутствие штаммов многих патогенных бактерий во всем мире с множественной лекарственной устойчивостью [2, 3]. В Гане устойчивые штаммы различных патогенных бактерий были выделены из разных источников [4–8]. Выделение устойчивых к противомикробным препаратам бактерий из почв и сточных вод со свалок остается неизученным в Гане, даже несмотря на то, что существует ряд сообщений из других источников [9–11].

Два фактора, которые в огромной степени способствуют возникновению УПП, — это сами противомикробные агенты и наличие мобильных устойчивых генов в окружающей среде. Противомикробные агенты действуют как селективные агенты против рассматриваемого микроорганизма, тогда как микроорганизмы используют гены устойчивости, чтобы избежать угроз, исходящих от противомикробных агентов [12, 13]. Некоторые гены устойчивости развиваются в результате мутаций в микроорганизмах и давления отбора из-за использования противомикробных агентов.Это давление отбора, обеспечиваемое противомикробными агентами, дает штаммам с этими генами устойчивости конкурентное преимущество. Кроме того, использование неоптимальных доз противомикробных препаратов облегчает поэтапный выбор устойчивости. Гены устойчивости могут передаваться от одного микроба к другому с помощью внехромосомных элементов, таких как плазмиды, бактериофаги, или путем высвобождения голой ДНК из мертвых бактерий в окружающую среду (трансформация) [14]. Этот перенос генов может быть внутри- или межвидовым [15].Неизбирательное удаление неиспользованных и просроченных лекарств в окружающую среду может способствовать развитию устойчивых генов у выживших микроорганизмов. Подвижность этих устойчивых генов потенциально усугубляет существование УПП.

Доступность противомикробных препаратов без рецепта с незначительным профессиональным контролем или без него и, следовательно, потенциальная возможность их выдачи лицами, мало или совсем не знакомыми с режимом дозирования, использованием слабодействующих лекарств (либо из-за некачественного производства или подделки), а также наличия фармацевтических препаратов в окружающей среде из-за использования в сельском хозяйстве и / или неправильных маршрутов утилизации способствует увеличению случаев УПП [16–19].

Недавний отчет о судьбе неиспользованных и / или просроченных лекарств в Гане показал, что они утилизируются как твердые бытовые отходы (ТБО) [20]. Когда эти ТБО сбрасываются на свалку, микроорганизмы на свалке подвергаются воздействию множества лекарств, включая противомикробные препараты, в неизмененном виде или в виде метаболитов. Воздействие на эти микробы сублетальных концентраций антимикробных агентов может вызвать события, которые приведут к приобретению генов устойчивости [21, 22]. Многие исследования в различных частях мира документально подтвердили наличие генов устойчивости к противомикробным препаратам и / или определение антибиотиков

в Медицинском словаре

Антибиотики

Определение

Антибиотики могут быть неофициально определены как подгруппа противоинфекционных препаратов, производных от бактериальные источники и используются для лечения бактериальных инфекций.Другие классы лекарств, в первую очередь сульфаниламиды, могут быть эффективными антибактериальными средствами. Аналогичным образом, некоторые антибиотики могут иметь вторичное применение, например, демеклоциклин (декломицин, производное тетрациклина) для лечения синдрома несоответствующей секреции антидиуретического гормона (SIADH). Другие антибиотики могут быть полезны при лечении протозойных инфекций.

Назначение

Антибиотики используются для лечения или профилактики бактериальной инфекции.

Описание

Классификации

Хотя существует несколько схем классификации антибиотиков, основанных на бактериальном спектре (широкий или узкий) или пути введения (инъекционный или пероральный или местный), или типе активности (бактерицидный или местный).бактериостатический), наиболее полезный основан на химическом строении. Антибиотики в рамках структурного класса обычно демонстрируют сходные модели эффективности, токсичности и аллергического потенциала.

ПЕНИЦИЛЛИНОВ. Пенициллины являются старейшим классом антибиотиков и имеют общую химическую структуру, которую они разделяют с цефалопсоринами. Эти две группы классифицируются как бета-лактамные антибиотики и обычно обладают бактерицидным действием, то есть убивают бактерии, а не препятствуют их росту. Пенициллины можно подразделить на другие группы.Натуральные пенциллины основаны на оригинальной структуре пенициллина G. Пенициллины, устойчивые к пенициллиназе, особенно метициллин и оксациллин, активны даже в присутствии бактериального фермента, который инактивирует большинство природных пенициллинов. Аминопенициллины, такие как ампициллин и амоксициллин, обладают расширенным спектром действия по сравнению с природными пенициллинами; Пенициллины расширенного спектра действия эффективны против более широкого круга бактерий. Обычно они включают покрытие для Pseudomonas aeruginaosa и могут обеспечивать пенициллин в сочетании с ингибитором пенициллиназы.ЦЕФАЛОСПОРИНЫ. Цефалоспорины и близкородственные цефамицины и карбапенемы, такие как пенциллины, содержат бета-лактамную химическую структуру. Следовательно, среди препаратов этих классов существуют образцы перекрестной резистентности и перекрестной аллергенности. Лекарства «головного мозга» являются одними из самых разнообразных классов антибиотиков и сами подразделяются на 1, 2 и 3 поколения. Каждое поколение имеет более широкий спектр деятельности, чем предыдущее. Кроме того, цефокситин, цефамицин, очень активен в отношении анаэробных бактерий, что позволяет применять его при лечении инфекций брюшной полости.Препараты 3-го поколения, цефотаксим, цефтизоксим, цефтриаксон и другие, проникают через гематоэнцефалический барьер и могут использоваться для лечения менингита и энцефалита. Цефалопсорины обычно являются предпочтительными средствами для хирургической профилактики.

ФЛУРОХИНОЛОНЫ. Фторхинолоны являются синтетическими антибактериальными агентами, а не производными бактерий. Они включены сюда, потому что их можно легко заменить традиционными антибиотиками. Более ранний родственный класс антибактериальных средств, хинолоны, плохо всасывался и мог использоваться только для лечения инфекций мочевыводящих путей.Флюрохинолоны, относящиеся к более старой группе, представляют собой бактерицидные препараты широкого спектра действия, которые химически не связаны с пенициллинами или цефалопрозинами. Они хорошо распределяются в костной ткани и настолько хорошо всасываются, что в целом они столь же эффективны при пероральном введении, как и при внутривенном вливании.

ТЕТРАЦИКЛИНЫ. Тетрациклины получили свое название, потому что имеют общую химическую структуру, состоящую из четырех колец. Они происходят от вида бактерий Streptomyces вида .Бактериостатические агенты широкого спектра действия, тетрациклины, могут быть эффективны против широкого спектра микроорганизмов, включая риккетсии и амебных паразитов.

МАКРОЛИДЫ. Макролидные антибиотики получены из бактерий Streptomyces () и получили свое название, потому что все они имеют макроциклическую лактоновую химическую структуру. Эритромицин, прототип этого класса, имеет спектр и применение, аналогичное пенициллину. Новые члены группы, азитромицин и кларитиромицин, особенно полезны из-за их высокого содержания . Различные антибиотики уничтожают бактерии по-разному.Некоторые сокращают процессы, посредством которых бактерии получают энергию. Другие нарушают структуру стенки бактериальной клетки, как показано на иллюстрации выше. Третьи мешают производству основных белков.

(Иллюстрация Electronic Illustrators Group.)

уровень проникновения в легкие. Кларитромицин широко используется для лечения инфекций, вызванных Helicobacter pylori , вызывающих язву желудка. Другие классы антибиотиков включают аминогликозиды, которые особенно полезны из-за их эффективности при лечении инфекций, вызванных Pseudomonas aeruginosa ; линкозамины, клиндамицин и линкомицин, которые обладают высокой активностью в отношении анаэробных патогенов.Существуют и другие индивидуальные лекарства, которые могут быть полезны при определенных инфекциях.

Рекомендуемая дозировка

Дозировка зависит от препарата, способа введения, возбудителя, места инфекции и степени тяжести. Дополнительные соображения включают функцию почек, возраст пациента и другие факторы. Проконсультируйтесь с рекомендациями производителя по дозировке и способу введения.

Ключевые термины

Бактерии — Крошечные одноклеточные формы жизни, вызывающие множество болезней и инфекций. Воспаление — Боль, покраснение, отек и жар, которые обычно возникают в результате травмы или болезни. Менингит — Воспаление тканей, окружающих головной и спинной мозг. Микроорганизм — Организм, который слишком мал, чтобы его можно было увидеть невооруженным глазом. Организм — Отдельная независимая единица жизни, такая как бактерия, растение или животное. Категория беременности — Система классификации лекарств в соответствии с установленными рисками их использования во время беременности. Категория A: контролируемые исследования на людях не выявили риска для плода. Категория B: исследования на животных указывают на отсутствие риска для плода, но не на людях; или побочные эффекты у животных, но не в хорошо контролируемых исследованиях на людях.Категория C: Нет адекватных исследований на людях или животных; или неблагоприятные эффекты на плод в исследованиях на животных, но данных на людях нет. Категория D: свидетельство риска для плода, но преимущества перевешивают риски. Категория X: Доказательства риска для плода. Риски перевешивают любые преимущества.

Побочные эффекты

Все антибиотики вызывают риск чрезмерного роста нечувствительных бактерий. Производители перечисляют другие основные опасности по классам; тем не менее, поставщик медицинских услуг должен рассматривать каждый препарат индивидуально, чтобы оценить степень риска.Как правило, грудное вскармливание не рекомендуется во время приема антибиотиков из-за риска изменения кишечной флоры ребенка и риска маскировки инфекции у ребенка. Чрезмерное или неправильное использование может способствовать росту устойчивых патогенов.

Пенициллины: гиперчувствительность может быть обычным явлением, и сообщалось о перекрестной аллергенности с цефалоспоринами. Во время беременности пенициллины относятся к категории B.

Цефалопсорины: Несколько цефалопсоринов и родственных соединений были связаны с судорогами.Цефметазол, цефоперазон, цефотетан и цефтриаксон могут быть связаны с падением активности протромбина и нарушениями коагуляции. Сообщалось о псевдомембранозном колите при приеме цефалоспоринов и других антибиотиков широкого спектра действия. Некоторые препараты этого класса могут вызывать почечную токсичность. Категория беременности B.

Фторхинолоны: Ломефлоксацин связан с повышенной светочувствительностью. Все препараты этого класса вызывают судороги. Категория беременности C. Тетрациклины: демеклоциклин может вызывать повышенную светочувствительность.Миноциклин может вызвать головокружение. Не применяйте тетрациклины у детей младше восьми лет и особенно в периоды развития зубов. Оральные тетрациклины связываются с анионами, такими как кальций и железо. Хотя доксициклин и миноциклин можно принимать во время еды, пациентам следует рекомендовать принимать другие антибиотики тетрациклинового ряда натощак и не принимать препараты с молоком или другими продуктами, богатыми кальцием. Никогда не следует назначать тетрациклин с истекшим сроком годности. Категория беременности D. Применение во время беременности может вызвать нарушения в развитии костей.Макролиды: эритромицин может усугубить слабость пациентов с миастенией. Азитромицин в редких случаях был связан с аллергическими реакциями, включая ангионевротический отек, анафилаксию и дерматологические реакции, включая синдром Стивенса-Джонсона и токсический эпидермальный некролиз. Пероральный эритромицин может вызывать сильное раздражение желудка, а при введении в виде инъекций может вызвать тяжелый флебит. Эти препараты следует применять с осторожностью пациентам с нарушением функции печени. Категория беременности B: азитромицин, эритромицин.Категория беременности C: кларитромицин, диритромицин, тролеандомицин. Аминогликозиды: препараты этого класса вызывают ототоксичность и почечную токсичность. Эти проблемы могут возникнуть даже при использовании обычных доз. Дозирование должно основываться на функции почек с периодическим исследованием функции почек и слуха. Категория беременности D.

Рекомендуемое применение

Чтобы свести к минимуму риск побочных реакций и развития резистентных штаммов бактерий, следует ограничить использование антибиотиков в случаях, когда известно или имеется обоснованное предположение о бактериальной инфекции.Следует избегать использования антибиотиков при вирусных инфекциях. Избегайте использования фторхинолонов при банальных инфекциях.

При тяжелых инфекциях может оказаться целесообразным презумптивная терапия антибиотиками широкого спектра действия, такими как цефалоспорин 3-го поколения. Лечение следует сменить на средство узкого спектра действия, как только возбудитель будет идентифицирован. Если после 48 часов лечения наступит клиническое улучшение, следует рассмотреть возможность перорального приема антибиотиков.

Ресурсы

Периодические издания

«Внимание потребителей: устойчивость к антибиотикам растет!» Вестник Народного медицинского общества 16 (август 1997 г.): 1.

Медицинская энциклопедия Гейла. Copyright 2008 The Gale Group, Inc. Все права защищены.

Обсуждение пациентом антибиотиков

В. Могу ли я прекратить прием антибиотиков? Врач прописал мне антибиотики на 10 дней. Принимаю их 5 дней, чувствую себя лучше. Могу я перестать их принимать?

A. вам нужно принять все свои таблетки, иначе они могут вернуться.

В. Почему важно не использовать антибиотики часто? Почему мой врач всегда так неохотно прописывает мне антибиотики?

А. Устойчивость к антибиотикам стала серьезной проблемой как в развитых, так и в слаборазвитых странах. К 1984 году у половины больных туберкулезом в США был штамм, устойчивый по крайней мере к одному антибиотику. В определенных условиях, например в больницах и некоторых детских учреждениях, уровень устойчивости к антибиотикам настолько высок, что обычные недорогие антибиотики практически бесполезны для лечения часто встречающихся инфекций. Это приводит к более частому использованию новых и более дорогих соединений, что, в свою очередь, приводит к повышению устойчивости к этим лекарствам.Начинается борьба за разработку новых антибиотиков, чтобы предотвратить поражение в будущих битвах с инфекцией. Поэтому врачи стараются избегать использования антибиотиков, когда в этом нет необходимости, и стараются сохранить определенное ограниченное использование этих лекарств.

В. Вылечивают ли антибиотики простуду? У меня простуда и насморк, следует ли мне принимать антибиотики?

A. Прием антибиотиков только при простуде может снизить ваши шансы на эффективность использования антибиотиков при наличии серьезных проблем.Ваш организм может выработать иммунитет к антибиотикам, поэтому их рекомендуется принимать только тогда, когда ваша иммунная система не может бороться с инфекциями. В большинстве случаев простуде нужно просто протекать, поэтому употребление большого количества жидкости и отдых могут позволить вашему телу омолодиться и бороться с простудой. Чтобы предотвратить простуду и вирусы, ищите продукты, которые помогают поддерживать хорошую иммунную систему, такие как витамин С. Сок алоэ — еще один хороший продукт для вашей иммунной системы. Когда мы сталкиваемся со стрессом и недостаточно отдыхаем, мы наносим ущерб нашей иммунной системе, поэтому профилактика может быть лучшим решением.Желаю вам удачи!

Дополнительные обсуждения об антибиотиках

Этот контент предоставляется iMedix и регулируется Условиями iMedix. Вопросы и ответы не одобряются и не рекомендуются и предоставляются пациентами, а не врачами.

Осложнения антибиотикотерапии и введения наноантибиотиков

1. Введение

Антибиотики могут эффективно улучшать клеточную защиту; при терапии антибиотиками следует учитывать некоторые ключевые факторы, включая здоровье хозяина, особенности организма и чувствительность к антибиотикам; кроме того, следует учитывать побочные реакции, взаимодействия, резистентность и другие осложнения.Происхождение большинства орофациальных инфекций одонтогенное. Основными соответствующими микроорганизмами стоматологического происхождения являются аэробные и анаэробные грамположительные кокки и анаэробные грамотрицательные палочки. Преобладающими аэробными бактериями при одонтогенных инфекциях являются род Streptococcus milleri [1]. Оральные грамотрицательные анаэробные палочки культивируются в трех четвертях инфекций; однако некоторые грамположительные и грамотрицательные препараты играют более важную патогенную роль [1, 6]. Чистые аэробные инфекции встречаются реже (5%) [7].Brook et al. обнаружили, что 50% одонтогенных глубоких инфекций лица вызывают анаэробы, и только 44% инфекций представляют собой комбинацию аэробной и анаэробной флоры [8]. Большинство инфекций носовых пазух носят вирусный характер, и лишь у небольшой части развивается вторичная бактериальная инфекция, при которой наиболее распространенными бактериями являются грамположительные и анаэробные бактерии [7, 9]. Разумно использовать антибиотики узкого спектра действия при простых инфекциях и антибиотики широкого спектра действия при сложных инфекциях для предотвращения резистентности. Пенициллин, клиндамицин, метронидазол имеют узкий спектр действия, а амоксициллин + клавулановая кислота, ампициллин + сульбактам, азитромицин, тетрациклин, цефалоспорин, моксифлоксацин, ципрофлоксацин и ко-тримоксазол — антибиотики широкого спектра действия [10].В последнее время наблюдается тревожный рост заболеваемости устойчивыми бактериальными изолятами при одонтогенных инфекциях. Многие анаэробные бактерии выработали устойчивость к бета-лактамным антибиотикам через бета-лактамазу [7]. Неправильное использование антибиотиков вызывает появление устойчивых бактерий. Сегодня многие распространенные и опасные для жизни инфекции становятся трудными или невозможными для лечения и иногда превращают обычную инфекцию в опасную для жизни [11]. Устойчивости к антибиотикам способствует многократное воздействие антибиотиков на бактерии и доступ бактерий к большому пулу противомикробных препаратов.Патогенные и непатогенные бактерии становятся все более устойчивыми к обычным антибиотикам. В настоящее время акцент сместился на грамотрицательные бактерии с множественной лекарственной устойчивостью, а первоначальные исследования были посвящены устойчивости к антибиотикам, таким как устойчивый к метициллину стафилококк золотистый стафилококк и устойчивый к ванкомицину Enterococcus spp. [12]. Особенно беспокоят грамотрицательные патогены, поскольку они становятся устойчивыми почти ко всем лекарствам. Имейте в виду, что устойчивость возникает к грамположительным инфекциям (стафилококкам и энтерококкам), но не по той же шкале [13].

Доставка наноантибиотиков с низкой токсичностью и пролонгированным высвобождением может быть подходящей альтернативой для снижения устойчивости к антибиотикам. Когда вводится антибиотик, могут размножаться штаммы устойчивых организмов; следовательно, антибиотик становится неэффективным. Антибиотик может действовать как антигенный раздражитель и вызывать аллергическую реакцию. Они могут убить или остановить распространение чувствительных бактерий. Это может включать нормальную флору. Таким образом, антибиотик может вызвать диарею, повышенный риск кровотечения, особенно у пациентов, принимающих варфарин.После уничтожения чувствительных бактерий они могут быть заменены более устойчивыми организмами, такими как Candida albicans и Clostridium difficile ; кроме того, дисфункция гепатобилиарной системы и нефротоксичность — другие возможные осложнения [14].

2. Механизмы устойчивости

• Мутации бактериальных генов (хромосомных), приводящие к перекрестной устойчивости.

• Перенос гена от одного микроорганизма к другому с помощью плазмид, транспозиций (конъюгация), интегронов и бактериофагов (трансдукция).После этого они могут использовать различные биохимические типы механизмов сопротивления (Рисунки 1 и 2).

• Инактивация антибиотика (с синтезом клеточной стенки бета-лактамами и гликопептидом).

• Изменение цели (ингибирование синтеза белка тетрациклинов и макролидов).

• Вмешательство в синтез нуклеиновых кислот рифампицина и фторхинолонов.

• Измененная проницаемость (модификации клеточной поверхности для аминогликозидов).

• Обход метаболического пути (ингибирование метаболического пути котримоксазола) [2–4].

• В недавних исследованиях Lee et al. рекомендуется, чтобы не все взаимодействия бактерий с антибиотиками можно было объяснить в рамках стандартной теории; однако новая гипотеза родственного отбора, предложенная У. Д. Гамильтоном в 1964 году, предполагала, что если одна группа микроорганизмов будет устойчивой или уничтоженной, тогда другие с аналогичными генами имеют возможность сопротивляться и мутировать [15, 16].

Рисунок 1.

Джерард Д. Райт. Мишени антибиотиков и механизмы устойчивости. BMC Biology 2010 8: 123.

Рисунок 2.

Четыре основных механизма устойчивости к антибиотикам. Краткая энциклопедия биологических наук Макгроу-Хилла. 2002 McGraw-Hill Companies, Inc.

Устойчивость формируется из-за отсутствия правильного диагноза, широкого использования антибиотиков в больницах, неправильного использования у пациентов с вирусной инфекцией или еще не диагностированной болезнью, а также животноводства и использования антибиотиков в птицеводстве и пищевая промышленность (может вызвать некоторое сопротивление в долгосрочной перспективе) [11].Клинические признаки устойчивости включают длительные и хронические инфекции, усиление проявлений и вспышек заболеваний, распространение болезней на другие органы и повышение вероятности других заболеваний из-за ослабления иммунной системы, недоедания и недостаточности органов. Побочные эффекты включают реакции гиперчувствительности к агентам, то есть взаимодействие между лекарствами, клетками, функциями органов и нормальную концентрацию электролитов. Кроме того, наличие фоновых заболеваний, нарушений со стороны органов и физиологических факторов, таких как старость и беременность, может усиливать побочные эффекты [17].

3. Побочные эффекты и резистентность некоторых распространенных антибиотиков, используемых в оральной и челюстно-лицевой хирургии

3.1. Пенициллины

Основная структура пенициллинов представляет собой тиазолидиновое кольцо, которое прикреплено к бета-лактаму и несет подчиненную аминогруппу (RNH), и фактически заместители могут присоединяться к аминоцепи [3]. Природные пенициллины — это бета-лактамные антибиотики, и наиболее важными из них являются следующие [18]:

• Пенициллины (пенициллин G) обладают небольшой активностью против грамотрицательных палочек и подвержены гидролизу бета-лактамазами.

• Антистафилококковые пенициллины (нафциллин) устойчивы к стафилококковым бета-лактамазам. Они активны в отношении стафилококков и стрептококков, но не против анаэробных бактерий, грамотрицательных кокков или палочек.

• Пенициллины расширенного спектра действия (аминопенициллины и антипсевдомонадные пенициллины). Они относительно чувствительны к гидролизу бета-лактамазами [3].

Более 10% пациентов, получающих пенициллин, могут иметь некоторые реакции от легкой сыпи до анафилаксии.Анафилаксия — это опасная для жизни реакция, которая чаще всего возникает при парентеральном введении. Это проявляется в виде тяжелой гипотензии, бронхоспазма и боли в животе. Другие проявления реакций гиперчувствительности включают лихорадку, эозинофилию, ангионевротический отек и сывороточную болезнь. Перед началом терапии пенициллином следует оценить в анамнезе пациента реакции на пенициллин, в случае положительного фона следует использовать альтернативные препараты; однако реакции гиперчувствительности могут возникать даже у пациентов с отрицательным анамнезом [18].

3.1.1. Побочные эффекты

Пенициллины обладают бактерицидным действием и действуют, препятствуя синтезу клеточной стенки бактерий. Они хорошо проникают в ткани и жидкости организма. Проникновение в спинномозговую жидкость затруднено, за исключением случаев воспаления мозговых оболочек. Аллергические ситуации возникают у 1–10% пациентов, но анафилактические реакции возникают менее чем у 0,05% пролеченных пациентов. Пациенты с атопической аллергией в анамнезе подвержены более высокому риску анафилактических реакций на пенициллины.Пациенты с аллергией на один пенициллин будут иметь аллергию на все. Пациенты на фоне гиперчувствительности немедленного типа к пенициллину также могут иметь реакцию на цефалоспорин и другие бета-лактамные антибиотики. Лица, у которых в анамнезе отмечалась незначительная сыпь (не сливающаяся, не вызывающая зуда) или сыпь, возникающая более чем через 72 часа после введения пенициллина, вероятно, не имеют аллергии на пенициллин, и при серьезных инфекциях не следует отказываться от приема пенициллина без необходимости [19]. Другие побочные эффекты возникают редко, но серьезные токсические эффекты пенициллинов представляют собой энцефалопатию из-за интратекальной инъекции.При почечной недостаточности накопление электролитов может происходить из-за содержания натрия или калия в инъекции. Диарея часто возникает во время пероральной терапии пенициллином, а в длительном случае она также может вызывать антибиотик-ассоциированный колит [19]. Пенициллины относятся к категории B. Пенициллин выделяется с грудным молоком в низких концентрациях и считается безопасным для применения у кормящих женщин [20, 21]. Отшелушивающий дерматит и синдром Стивенса-Джонсона являются наиболее серьезными дерматологическими признаками.Побочные эффекты со стороны желудочно-кишечного тракта чаще всего возникают при ответе на ампициллин [22]. Водно-кристаллический пенициллин G и прокаин пенициллин G участвуют в неврологических реакциях, включая судороги, нервно-мышечную нестабильность, спутанность сознания и галлюцинации [21]. Редко пенициллин G вызывает гемолитическую анемию [23, 24]. Кандидоз чаще встречается у пациентов, принимающих аминопенициллины широкого спектра действия. Другие побочные эффекты природных пенициллинов включают подавление костного мозга, а при терапии высокими дозами могут возникнуть судороги [18].

3.1.2. Значительные взаимодействия

Пробенецид повышает уровень пенициллинов в крови и может назначаться одновременно с этой целью. Антагонизм к антибиотикам возникает, когда эритромицин, тетрациклин или хлорамфеникол вводятся в течение часа после приема пенициллина. Продолжительные реакции могут возникнуть при использовании прокаина пенициллина G и бензатина. Пенициллин G прокаин не следует вводить в артерию или нерв или рядом с ними из-за возможного необратимого неврологического повреждения [3, 18].

Пенициллин, устойчивый к пенициллиназе, не гидролизуется бета-лактамазами.Эти агенты включают метициллин, нафциллин, изоксазолилпенициллин, диклоксациллин и оксациллин. Группа, резистентная к пенициллиназе, может вызывать реакции гиперчувствительности. Метициллин может вызывать нефротоксичность и интерстициальный нефрит. Оксациллин может быть гепатотоксичным. Наиболее опасная ситуация — метициллинрезистентный Staphylococcus aureus (MRSA). Эта бактерия сопротивляется многочисленным антибиотикам, включая метициллин, амоксициллин, пенициллин и оксациллин [25]. Среди пенициллинов, устойчивых к пенициллиназе, существует широкая перекрестная резистентность.Сообщалось, что метициллин натрия и нафциллин несовместимы с аминогликозидами, кислотными и щелочными препаратами [26]. Аминопенициллины из-за их более широкого спектра идентифицированы как пенициллины широкого спектра действия. Несовместимость ампициллина натрия и аминогликозидов, по-видимому, более очевидна при более высоких концентрациях и с растворами, содержащими глюкозу [26].

Пенициллины расширенного спектра действия обладают обширным антибактериальным спектром всех пенициллинов. Эта группа, также называемая антипсевдомонадными пенициллинами, включает карбоксипенициллин и уреидопенициллин [18].Реакции гиперчувствительности относятся к другим пенициллинам. Тикарциллин может вызвать гипокалиемию. Высокое содержание натрия в тикарциллине может представлять опасность для пациентов с сердечной недостаточностью (СН) и подавляет агрегацию тромбоцитов [26].

3.1.3. Устойчивость

Модификация лекарственных пенициллин-связывающих белков (PBP) ухудшает проникновение лекарственного средства к PBP-мишеням и оттоку. Производство бета-лактамазы — наиболее распространенный механизм устойчивости. Измененные целевые PBP являются основой устойчивости к метициллину у стафилококков и устойчивости к пенициллину у пневмококков.Эти устойчивые организмы продуцируют PBP, которые имеют низкое сродство к связыванию бета-лактамных антибиотиков. Нацеливание на PBP снижается только у грамотрицательных видов из-за их водостойкой внешней клеточной мембраны. Сниженного проникновения недостаточно для придания устойчивости, потому что в конечном итоге в клетки проникает достаточное количество антибиотика. Однако этот барьер может стать важным в присутствии бета-лактамазы, если гидролиз лекарства происходит быстрее, чем попадание в клетки. Грамотрицательные организмы могут производить оттокный насос, который эффективно транспортирует некоторые бета-лактамные антибиотики из периплазмы обратно через внешнюю мембрану [27].

3.2. Цефалоспорины

Цефалоспорины — это класс бета-лактамных антибиотиков, первоначально полученных из гриба Acremonium, и они также составляют подгруппу бета-лактамных антибиотиков, называемых цефемами, и оба основаны на ядре цефема. В отличие от большинства цефалоспоринов, цефамицины являются очень эффективной группой антибиотиков против анаэробных микробов. Цефамицины включают цефокситин, цефотетан и цефметазол, которые часто группируются с цефалоспоринами второго поколения.Структура большинства цефалоспоринов содержит боковую цепь N-метилтиотетразола, и когда он метаболизируется в организме, он высвобождает свободный N-метилтиотетразол, который может вызвать гипопротромбинемию (из-за ингибирования фермента витамина K, эпоксидредуктазы) и реакция с этанолом аналогична реакции с дисульфирамом из-за ингибирования альдегиддегидрогеназы [3]. Цефалоспорины похожи на пенициллины, но более устойчивы ко многим бактериальным бета-лактамазам; следовательно, у них более широкий спектр деятельности.

3.2.1. Первое поколение

Они очень активны в отношении грамположительных кокков; однако они не активны в отношении устойчивых к метициллину штаммов стафилококков. Не следует полагаться на пероральную терапию при серьезных системных инфекциях.

3.2.2. Второе поколение

Они обладают повышенной грамотрицательной эффективностью. Цефамицины обладают активностью против анаэробов. Оральные цефалоспорины второго поколения активны в отношении организмов, продуцирующих бета-лактамазы [3].

3.2.3. Третье поколение

Они имеют расширенное грамотрицательное покрытие, и некоторые из них способны преодолевать гематоэнцефалический барьер. Третье поколение действует против бета-лактамаз; однако их следует избегать при инфекциях энтеробактерий из-за появления резистентности [3, 5].

3.2.4. Четвертое поколение

Они более устойчивы к гидролизу хромосомными бета-лактамазами (производимыми Enterobacter) [3].

3.2.5. Пятое поколение

Бета-лактамные антибиотики с активностью против метициллин-резистентных стафилококков в настоящее время находятся в стадии разработки, например, цефтаролин фозамил является первым лекарством, одобренным для клинического использования.Цефтаролин лучше связывается с пенициллин-связывающим белком 2a, что способствует устойчивости стафилококков к метициллину. Он не активен против AmpC или организмов, продуцирующих бета-лактамазы расширенного спектра [3].

3.2.6. Побочные эффекты

Реакции могут быть аллергическими, токсическими или и тем, и другим [3]. Общие побочные реакции на лекарства (> 1%) включают сыпь, диарею, электролитную нестабильность, тошноту, боль и воспаление в месте инъекции. Редкие побочные эффекты (0,1–1%) включают рвоту, головную боль, головокружение, кандидоз полости рта, псевдомембранозный колит, эозинофилию, нейтропению, гемолитическую анемию, нефротоксичность, тромбоцитопению и лихорадку.Некоторые другие побочные реакции включают зуд, синдром Стивенса-Джонсона, вагинит, повышение печеночных трансаминаз, тромбоцитоз, флебит, повышение уровня азота мочевины и креатинина, почечную недостаточность и анафилаксию. Некоторые цефалоспорины при их сочетании и использовании вызывают такие реакции, как энцефалопатия, нервно-мышечная возбудимость, вызванная астериксисом, судороги, апластическая анемия, интерстициальный нефрит, пролонгированный PT, агранулоцитоз, холестаз и мультиформная эритема [5]. Сообщалось о потенциально опасной для жизни аритмии у пациентов, получивших быстрое болюсное введение цефотаксима через центральную линию, и гранулоцитопения, реже агранулоцитоз, может развиться при длительном лечении (> 10 дней) [3, 5].Вторичный по отношению к обструкции желчных путей, возможно, из-за преципитатов цефтриаксона и кальция, редко сообщалось о панкреатите при применении цефтриаксона [3, 5]. Перекрестная аллергенность, по-видимому, наиболее распространена среди пенициллинов, карбапенемов, аминопенициллинов и цефалоспоринов раннего поколения (группы I и II) из-за наличия одних и тех же боковых цепей R-1. Пациенты с подтвержденной анафилаксией пенициллина имеют повышенный риск цефалоспоринов. Ранее были даны развернутые предупреждения о 10% перекрестной реактивности, но в настоящее время, в отсутствие надлежащих альтернатив, пероральный цефиксим или цефуроксим, инъекционный цефотаксим, цефтазидим и цефтриаксон используются с осторожностью [4].Местное раздражение может вызывать боль после внутримышечного введения и тромбофлебит после внутривенного введения [3, 5, 28]. Цефалоспорины могут вызывать повышение международного нормализованного отношения (МНО), особенно у пациентов с недостаточным питанием, при длительном лечении, заболеваниях печени и почек. Длительное использование может привести к грибковой или бактериальной суперинфекции, особенно при почечной недостаточности [5]. Фактором риска беременности является B. Небольшие количества цефалоспоринов выделяются с грудным молоком, но большинство из них не являются вредными, однако влияют на флору кишечника [5].

3.2.7. Лекарственные взаимодействия

Урикозурические средства могут снижать выведение цефалоспоринов. Цефалоспорины могут усиливать антикоагулянтный эффект антагонистов витамина К. Таблетки, содержащие казеинат натрия, могут вызывать аллергические реакции у пациентов с гиперчувствительностью к молочному белку. Цефалексин может повышать концентрацию метформина в сыворотке крови. Антациды, h3-антагонисты и пища могут снижать абсорбцию цефалоспорина [5]. Соли кальция (внутривенно) и любая жидкость, содержащая кальций, могут усиливать неблагоприятный / токсический эффект цефтриаксона из-за образования нерастворимого осадка.Некоторые тестовые взаимодействия могут быть изменены, например, прямой положительный результат по Кумбсу, ложноположительный уровень глюкозы в моче, ложноположительный результат в сыворотке или креатинин мочи [5, 16].

Устойчивость к цефалоспориновым антибиотикам может включать либо снижение сродства существующих компонентов PBP, либо приобретение дополнительного PBP, нечувствительного к бета-лактамам. В настоящее время резистентными являются штаммы Citrobacter freundii, Enterobacter cloacae, Neisseria gonorrhea и Escherichia coli [3, 28]. Другие бета-лактамные препараты, такие как монобактамы и азтреонам, представляют собой препараты с моноциклическим бета-лактамным кольцом; их спектр действия ограничен аэробными грамотрицательными стержнями.Их грамотрицательный спектр аналогичен цефалоспоринам третьего поколения.

3.3. Ингибиторы бета-лактамаз (клавулановая кислота, сульбактам и тазобактам)

Эти вещества выглядят как молекулы бета-лактама и обладают слабым антисептическим действием. Они могут защитить гидролизуемые пенициллины от инактивации. Ингибиторы бета-лактамаз доступны только в фиксированных комбинациях со специфическими пенициллинами [5].

Карбапенемы структурно родственны другим бета-лактамным антибиотикам.Он устойчив к большинству бета-лактамаз, но не к карбапенемазам или металло-бета-лактамазам. Устойчивы к метициллину штаммы стафилококков. При почечной недостаточности дозу необходимо уменьшить [3]. Наиболее частыми побочными эффектами карбапенемов, таких как имипенем, являются желудочно-кишечные симптомы, кожная сыпь и реакции в местах инфузии. Пациенты с аллергией на пенициллины могут иметь аллергию на карбапенемы, но частота случаев невысока [5].

3.4. Гликопептидные антибиотики

Ванкомицин — антибиотик, продуцируемый Streptococcus и Amycolatopsis orientalis .Он активен только против грамположительных [3]. Устойчивость к ванкомицину обусловлена ​​реформированием сайта связывания D-Ala-D-Ala строительного блока пептидогликана с преобразованием в D-лактат и утолщением клеточной стенки с увеличением количества D-Ala-D-Ala, которые служат тупиком. сайты связывания ванкомицина. Ванкомицин эффективен против стафилококков, в том числе продуцирующих бета-лактамазу и устойчивых к нафциллину и метициллину [5, 6, 29].

Побочные реакции возникают почти в 10% случаев.Большинство реакций довольно легкие и обратимые. Ванкомицин вызывает раздражение тканей из-за флебита в месте инъекции. Может возникнуть озноб и жар. Ототоксичность встречается редко, а нефротоксичность — нечасто. Однако назначение другого ототоксического или нефротоксичного препарата увеличивает риск этих токсических эффектов. Ототоксичность можно минимизировать, поддерживая пиковые концентрации в сыворотке ниже 60 мкг / мл. Наиболее распространенной реакцией является синдром «красного человека», который вызывается выбросом гистаминов. Это можно предотвратить, продлив период инфузии до 1-2 часов или предварительно обработав антигистаминные препараты [3].Другие побочные эффекты включают шум в ушах или головокружение, которые могут быть симптомами вестибулярного повреждения и будущего двустороннего необратимого повреждения. Длительная терапия или общие дозы выше 25 г могут увеличить риск нейтропении. Пероральный ванкомицин рекомендован только для лечения псевдомембранозного колита, вызванного C. difficile , и энтероколита, вызванного S. aureus , и неэффективен при системных инфекциях. Фактор риска беременности — B для перорального типа и C для внутривенного. Ванкомицин может проявлять нервно-мышечный блокирующий эффект.Нестероидные противовоспалительные препараты (НПВП) могут снижать выведение ванкомицина [5].

3.5. Другие гликопептиды

Тейкопланин очень похож на ванкомицин по механизму действия и антибактериальному спектру; телаванцин активен в отношении грамположительных бактерий и потенциально тератоген; следовательно, его следует избегать беременным женщинам. Даптомицин является новым продуктом циклической липопептидной ферментации из Streptomyces roseosporus . Он может быть активен в отношении устойчивых к ванкомицину штаммов энтерококков и S.aureus . Его следует с осторожностью применять при почечной недостаточности [3, 29].

3.6. Тетрациклины (тетрациклин, доксициклин, миноциклин, тигециклин)

Тетрациклины хелатируют ионы двухвалентных металлов, что может ограничивать их абсорбцию и активность. Тетрациклины — это бактериостатические антибиотики широкого спектра действия, подавляющие синтез белка.

3.6.1. Устойчивость

Описаны три механизма устойчивости к аналогам тетрациклина: 1) нарушение притока или усиление оттока, 2) рибосомный щит из-за продукции белков, которые регулярно препятствуют связыванию тетрациклина с рибосомой за счет грамположительных клеток и 3) ферментативная инактивация.Наиболее важным из них является формирование оттока и рибосомальной защиты [3, 30].

3.6.2. Побочные реакции

Реакции гиперчувствительности к тетрациклинам возникают редко. Большинство побочных эффектов происходит из-за прямой токсичности лекарств или модификации микробной флоры; кроме того, наиболее частыми симптомами являются побочные эффекты со стороны желудочно-кишечного тракта. Тетрациклины легко связываются с кальцием, который откладывается во вновь образованных костях или зубах у детей младше 8 лет и у плода.Он может накапливаться в зубах плода, приводя к флюоресценции, обесцвечиванию и дисплазии эмали; поэтому прием тетрациклинов во время беременности не рекомендуется (категория D). Тетрациклины в грудном молоке могут образовывать хелат с кальцием и мешают росту зубов. Сообщалось о некрозе печени при ежедневных дозах 4 г и более при внутривенной инъекции. Почечный канальцевый ацидоз и синдром Фанкони были связаны с применением устаревшего тетрациклина; если его вводить вместе с диуретиками, это может вызвать нефротоксичность.Внутривенное введение может привести к тромбозу вен. Внутримышечная инъекция вызывает болезненное местное раздражение, и ее следует избегать. Демеклоциклин может вызывать чувствительность к солнечному свету или ультрафиолетовому свету, в основном у светлокожих людей [3]. Сообщалось, что эритематозная сыпь на подвергшихся воздействию солнечных лучей частях тела появляется у 7–21% людей, принимающих доксициклин. В отличие от некоторых других членов группы тетрациклинов, он может использоваться при почечной недостаточности. Доксициклин противопоказан при лечении острого бактериального риносинусита в педиатрии.Остальные реакции доксициклина аналогичны другим тетрациклинам [3, 5, 17]. Тетрациклины перорально следует назначать натощак. Прием пищи, содержащей алюминий и магний, может снизить всасывание тетрациклина. Другие побочные эффекты включают перикардит, повышение внутричерепного давления, выбухание родничков у младенцев, псевдоопухоль мозга, парестезию, пигментацию ногтей, эксфолиативный дерматит, несахарный синдром, изменение цвета эмали зубов, гипоплазию (маленькие дети) и анафилаксию [5].

3.6.3. Лекарственные взаимодействия

Антациды, желчная кислота, висмут, соли железа, магния и цинка могут снижать всасывание тетрациклинов. Производные тетрациклина могут усиливать нервно-мышечный блокирующий эффект и могут снижать терапевтический эффект пенициллина, увеличивать токсический эффект ретиноевой кислоты и антикоагулянтный эффект антагонистов витамина К [3, 5].

3,7. Макролиды (азитромицин, эритромицин)

Макролиды классифицируются по макроциклическому лактоновому кольцу, к которому присоединены дезоксисахара.Эритромицин быстро теряет активность при 20 ° C и кислом pH. Его активность усиливается при щелочном pH [3, 17].

Кларитромицин является производным эритромицина путем добавления метильной группы и имеет улучшенную кислотную стабильность, но устойчивые к эритромицину стрептококки и стафилококки также устойчивы к кларитромицину. Преимуществами кларитромицина являются более низкая частота желудочно-кишечной непереносимости и менее регулярное дозирование [3].

Устойчивость макролидов к эритромицину обычно кодируется плазмидой.Выявлены три механизма: 1) пониженная проницаемость клеточной мембраны, 2) образование эстераз, гидролизующих макролиды, и модификация сайта связывания рибосом, и 3) отток и продукция метилазы являются наиболее важными механизмами устойчивости у грамположительных организмов. Фундаментальная конструкция метилазы придает устойчивость к структурно неродственным, но систематически подобным соединениям, таким как клиндамицин, которые имеют один и тот же сайт связывания рибосом. Однако конститутивные мутанты, которые устойчивы, могут быть отобраны и появятся во время терапии клиндамицином [3, 17].

3.7.1. Побочные реакции

Часто встречаются анорексия и желудочно-кишечные симптомы, они возникают из-за прямой стимуляции перистальтики кишечника, и это наиболее частая причина прекращения приема эритромицина и замены другого антибиотика. Эритромицины, особенно эстолаты, могут вызывать острый холестатический гепатит, вероятно, как реакция гиперчувствительности, но обратимый. Макролиды были связаны с редким (QTc) = интервалом QT удлинением электрокардиограммы и желудочковыми аритмиями, включая torsade de pointes; широкое использование может привести к грибковой или бактериальной суперинфекции [3, 5].

3.7.2. Проблемы, связанные с заболеваниями

Макролиды следует применять с осторожностью при ишемической болезни сердца (ИБС), у пожилых людей, миастении, с сужением желудочно-кишечного тракта (может вызвать непроходимость) и тяжелой почечной недостаточностью. Фактором риска беременности является B для эритромицина и C для кларитромицина. Макролиды могут снижать метаболизм бензодиазепинов, блокаторов кальциевых каналов, карбамазепина, цизаприда, противогрибковых средств, клозапина, колхицина, кортикостероидов, циклоспорина, производных теофиллина и антагонистов витамина К, а также могут повышать концентрацию в сыворотке крови алосетрона, сердечных гликозидов, салимолимуса и фентолиметра .Макролиды могут снижать терапевтический эффект клопидогреля, метаболизм ингибиторов HMG-CoA редуктазы и некоторых СИОЗС [3, 5, 17].

Азитромицин является производным эритромицина путем добавления метилированного азота в лактоновое кольцо и отличается от кларитромицина в основном фармакокинетическими свойствами. Однако азитромицин чрезвычайно хорошо проникает в большинство тканей (кроме спинномозговой жидкости) и фагоцитарные клетки. Антациды не изменяют биодоступность, но задерживают абсорбцию и снижают пиковые концентрации в сыворотке.Поскольку они имеют 15-элементное (а не 14) лактоновое кольцо, они не инактивируют ферменты цитохрома P450 [3]. Остальные реакции аналогичны макролидам [5, 17].

Кетолиды представляют собой полусинтетические макролиды с 14-членным кольцом, которые отличаются от эритромицина заменой 3-кетогруппы на L-кладинозу нейтрального сахара, что разрешено для ограниченного клинического использования. Он активен in vitro в отношении Streptococcus pyogenes, S. pneumonia и S. aureus . Многие устойчивые к макролидам штаммы чувствительны к кетолидам, потому что основные модификации этих соединений меняются как плохие субстраты для резистентности, опосредованной оттоком, и они связываются с рибосомами некоторых видов бактерий с более высоким сродством, чем макролиды.Это может немного увеличить интервал QTc. Применение кетолидов может вызвать гепатит и печеночную недостаточность, а также противопоказано пациентам с миастенией [3, 17].

3.8. Линкозамиды

Клиндамицин представляет собой хлорзамещенное производное линкомицина, антибиотика, продуцируемого Streptomyces lincolnensis [3]. Клиндамицин, как и эритромицин, подавляет синтез белка, препятствуя образованию комплексов инициации и реакциям транслокации аминоацила.Сайт связывания клиндамицина находится на субъединице 50S. Он часто активен в отношении внебольничных штаммов устойчивых к метициллину S. aureus [5, 17]. Обычные побочные эффекты — диарея, тошнота и кожная сыпь. Иногда наблюдаются нарушение функции печени и нейтропения [3]. Врачи должны осторожно назначать клиндамицин пациентам с печеночной недостаточностью. Некоторые продукты могут содержать бензиловый спирт, связанный с «синдромом удушья» у новорожденных, а некоторые другие могут содержать тартразин, вызывающий аллергические реакции у некоторых людей.У пожилых пациентов повышен риск развития тяжелого колита. Клиндамицин выделяется с грудным молоком, поэтому рекомендуется приостановить прием препарата. Линкозамид может снижать терапевтический потенциал эритромицина [3, 5, 17].

3.9. Стрептограмины

Они имеют тот же сайт связывания рибосом, что и макролиды и клиндамицин, и активен в отношении грамположительных кокков, штаммов стрептококков с множественной лекарственной устойчивостью, штаммов S. pneumoniae , устойчивых к пенициллину, чувствительных к метициллину и устойчивых штаммов стафилококки.Устойчивость может возникнуть из-за изменения сайта связывания хинупристина (устойчивость типа MLS-B), ферментативной инактивации далфопристина или оттока. Хинупристин-далфопристин разрешен для лечения инфекций, вызванных стафилококками или устойчивыми к ванкомицину штаммами E. faecium . Основными токсическими эффектами являются события, связанные с инфузией, такие как боль в месте инфузии и синдром артралгии-миалгии [3, 31].

3.10. Оксазолидиноны

Линезолид является дочерним продуктом оксазолидинонов, нового класса синтетических противомикробных средств.Активен в отношении грамположительных организмов. Его устойчивость вызвана мутацией сайта связывания линезолида на 23S рибосомной РНК. Подтверждено использование линезолида для лечения устойчивых к ванкомицину инфекций E. faecium , связанных с оказанием медицинской помощи и внебольничных пневмоний. Тедизолид — это оксазолидинон нового поколения с высокой эффективностью в отношении грамположительных бактерий, таких как устойчивые к метициллину S. aureus . Возможные преимущества по сравнению с линезолидом включают большее воздействие на стафилококки и прием однократной дозы в день [3, 6].Основная токсичность линезолида — гематологическая, обратимая и обычно незначительная. Тромбоцитопения — наиболее частый признак, когда препарат назначен к применению более 2 недель. Сообщалось о оптической и периферической невропатии и лактоацидозе при длительных курсах линезолида. Имеются сообщения о серотониновом синдроме, возникающем при совместном применении линезолида с серотонинергическими препаратами [3, 5].

3.11. Аминогликозиды

Они широко используются в комбинации с бета-лактамным антибиотиком при серьезных инфекциях грамотрицательными бактериями и с ванкомицином или бета-лактамным антибиотиком при грамположительном эндокардите.Кислый pH и анаэробные условия препятствуют прохождению через клеточную мембрану в цитоплазму за счет уменьшения градиента. Транспорт может быть улучшен препаратами, действующими на клеточную стенку, такими как пенициллин или ванкомицин [3, 32]. Аминогликозиды очень плохо всасываются из неповрежденного желудочно-кишечного тракта.

3.11.1. Побочные эффекты

Пороговое значение для начала токсичности точно не определено, но концентрации выше 2 мкг / мл опасны [5]. Все аминогликозиды ототоксичны и нефротоксичны, и они с большей вероятностью появятся при продолжении терапии более 5 дней, с более высокими дозами, у пожилых людей и при почечной недостаточности.Параллельное употребление петлевых диуретиков или других нефротоксичных антимикробных средств (ванкомицин или амфотерицин) может вызвать нефротоксичность. Ототоксичность может проявляться в виде повреждения слуха (шум в ушах и высокочастотная потеря слуха) или вестибулярного нарушения (головокружение, атаксия, потеря равновесия). Неомицин, канамицин и амикацин — наиболее ототоксичные препараты. Наиболее вестибулотоксичны стрептомицин и гентамицин. Неомицин, тобрамицин и гентамицин являются наиболее нефротоксичными. Аминогликозиды могут вызывать кураре-подобный эффект в высоких дозах при нервно-мышечной блокаде.Эта реакция обычно обратима глюконатом кальция или неостигмином. Гиперчувствительность возникает периодически [3, 5].

Гентамицин эффективен как против грамположительных, так и грамотрицательных организмов и не имеет активности против анаэробов. При монотерапии у стафилококков возникает резистентность. Устойчивость к грамотрицательным бактериям чаще всего возникает из-за кодируемых плазмидами ферментов, модифицирующих аминогликозиды. Грам-отрицательные препараты, устойчивые к гентамицину, обычно уязвимы для амикацина. Низкий pH и низкое давление кислорода создают плохую среду для активности лекарства [5, 32].

3.11.2. Побочные реакции на гентамицин

Нефротоксичность обычно обратима. Это происходит у 5–25% пациентов, принимающих гентамицин более 3–5 дней. Постоянная ототоксичность проявляется вестибулярной дисфункцией. Гентамицин имеет редкую реакцию гиперчувствительности. Фактором риска беременности является C (офтальмологический, местный) и D (инъекционный). Нефротоксический эффект аминогликозидов может быть усилен амфотерицином B, цисплатином, циклоспорином, колистиметатом, петлевыми диуретиками и ванкомицином.Аминогликозиды могут усиливать гипокальциемический эффект производных бисфосфонатов и нервно-мышечный блокирующий эффект ботулинического токсина типа A и ботулинического токсина типа B. Некоторые пенициллины могут ускорять разложение аминогликозидов in vitro. Это может быть клинически значимым для некоторых видов пенициллина (тикарциллин, пиперациллин, карбенициллин) и комбинированной терапии аминогликозидами у пациентов со значительным нарушением функции почек. Необходим тщательный мониторинг уровня аминогликозидов [5, 32].

Тобрамицин, как и другие аминогликозиды, ототоксичен и нефротоксичен. Нефротоксичность тобрамицина может быть немного меньше, чем у гентамицина.

Амикацин полусинтетически является производным канамицина; он менее токсичен, чем ближайшая родственница. Он устойчив ко многим ферментам, инактивирующим гентамицин и тобрамицин; поэтому его можно использовать против некоторых устойчивых микроорганизмов. Как и все аминогликозиды, амикацин нефротоксичен и ототоксичен [3, 5, 17].

3.12. Сульфонамиды

Основная структура сульфонамидов похожа на п-аминобензойную кислоту (ПАБК). Сульфаниламиды более растворимы при алкалозе, чем при ацидозе. Его можно приготовить из солей натрия, которые используются для внутривенных инъекций. Сульфаниламиды отпугивают грамположительные и грамотрицательные бактерии. Его активность снижена в отношении анаэробов. Pseudomonas aeruginosa определенно устойчив к сульфонамидным антибиотикам. Смесь сульфонамида с ингибитором дигидрофолатредуктазы (триметоприм) обладает синергическим действием из-за последовательного ингибирования синтеза фолиевой кислоты [3, 5].

3.12.1. Устойчивость

Некоторые бактерии, например клетки млекопитающих, не имеют критических ферментов для синтеза фолиевой кислоты из ПАБК и зависят от экзогенных источников; следовательно, они не уязвимы для сульфаниламидов. Устойчивость к сульфонамидам может возникать в результате мутаций, которые вызывают высокую продукцию PABA и выработку фермента, синтезирующего фолиевую кислоту, который имеет низкое сродство к сульфонамидам или непроницаемость для сульфонамида. При значительной почечной недостаточности дозировку необходимо уменьшить.Прежние восприимчивые виды, такие как менингококки, пневмококки, стрептококки, стафилококки и гонококки, теперь устойчивы [3, 5, 32].

3.12.2. Побочные реакции

Традиционно считается, что препараты с основной структурой сульфонамида, включая противомикробные сульфаты, диуретики, диазоксид и гипогликемические препараты на основе сульфонилмочевины, обладают перекрестной аллергенностью. Наиболее частыми побочными эффектами являются лихорадка, кожная сыпь, эксфолиативный дерматит, светочувствительность, желудочно-кишечные симптомы и трудности, связанные с проблемами мочевыводящих путей.Синдром Стивенса-Джонсона встречается нечасто, и может появиться потенциально смертельный тип кожи или высыпания слизистой оболочки. Они могут выпадать в осадок в кислой моче, вызывая кристаллурию или непроходимость. Это редко является проблемой с более растворимыми сульфонамидами, такими как сульфизоксазол. Сульфаниламиды также связаны с различными типами нефроза. Они могут вызывать гемолитическую или апластическую анемию и могут вызвать гемолиз у пациентов с G6PD. Сульфаниламиды, принимаемые в конце беременности, увеличивают риск ядерной желтухи [3, 5].

3.13. Триметоприм и триметоприм-сульфаметоксазол

Триметоприм селективно ингибирует бактериальную редуктазу дигидрофолиевой кислоты, препятствуя синтезу пуринов и ДНК. Триметоприм или пириметамин путем слияния с сульфонамидом могут блокировать синтез фолиевой кислоты (синергизм). Он активен против большинства штаммов Staphylococcus aureus , как чувствительных к метициллину, так и устойчивых к метициллину, а также против патогенов дыхательных путей.

Устойчивость к триметоприму возникает в результате снижения проницаемости клеток, перепроизводства дигидрофолатредуктазы или продукции измененной редуктазы с пониженным связыванием.Мутация, вызванная кодируемой плазмидой, вызывает быструю и широко распространенную устойчивость к триметоприму.

3.13.1. Побочные эффекты

Антифолатная активность вызывает мегалобластную анемию, лейкопению и гранулоцитопению, а со смесью триметоприм-сульфаметоксазол могут возникать все реакции, связанные с сульфаниламидами. Особенно высока частота реакций на эту смесь у больных СПИДом и пневмоцистной пневмонией (лихорадка, сыпь, лейкопения, диарея, повышение печеночных ферментов, гипогликемия, гиперкалиемия, гипонатриемия) [3, 5, 29].Его следует с осторожностью применять пациентам с аллергией или астмой, с нарушением функции печени и почек, нарушением функции щитовидной железы, у пожилых людей, с дефицитом G6PD и дефицитом фолиевой кислоты. Триметоприм может усиливать гиперкалиемический эффект ингибиторов АПФ и побочный эффект амантадина. Это может снизить метаболизм тиазолидиндиона, репаглинида, прокаинамида и выведение ламивудина. Сульфаметоксазол может усиливать миелосупрессивный эффект азатиоприна и циклоспорина. Прокаин может снизить активность триметоприма.Сульфаниламиды и триметоприм могут снижать метаболизм фенитоина [5, 29].

3.14. Фторхинолоны — ингибиторы ДНК-гиразы

Хинолоны представляют собой синтетические фторированные аналоги налидиксовой кислоты. Они активны в отношении грамположительных и грамотрицательных бактерий. Метициллин-резистентные штаммы стафилококков часто бывают резистентными [3, 33]. Хинолоны в целом делятся на три группы, включая налидиксовую кислоту, первое поколение с лучшим действием на грамотрицательные препараты, ципрофлоксацин в качестве второго и моксифлоксацин в третьем поколении.В некоторых источниках они разделены на две группы на основании антимикробного спектра и фармакологии [3, 34]. Гемифлоксацин и моксифлоксацин лучше действуют против грамположительных организмов, в то время как более старые флюрохинолоны оказывают умеренное влияние на грамположительные и грамотрицательные [3, 34].

Устойчивость проявляется примерно у одной из каждых 107–109 бактерий, особенно у стафилококков, P. aeruginosa и Serratia marcescens . Устойчивость будет появляться в хинолон-связывающей области целевого фермента с мутациями или изменением проницаемости; недавно были определены две формы опосредованной плазмидой резистентности.Первый использует белки Qnr, которые защищают ДНК-гиразу от фторхинолонов; второй — аминогликозидацетилтрансфераза, способная модифицировать ципрофлоксацин. Устойчивость к одному фторхинолону обычно придает перекрестную устойчивость ко всему этому классу [3, 34].

3.14.1. Побочные эффекты

Фторхинолоны обычно хорошо переносятся. Наиболее частыми побочными эффектами являются тошнота, рвота и диарея. Время от времени некоторые взаимодействия включают головную боль, головокружение, бессонницу, кожную сыпь и высокие показатели функции печени.При приеме левофлоксацина, гемифлоксацина и моксифлоксацина может наблюдаться удлинение интервала QTc; поэтому его следует использовать с осторожностью при удлинении интервала QT и гипокалиемии. Из-за нарушения роста хрящевой ткани и артропатии фторхинолонами не назначают пациентам младше 18 лет. Тем не менее, если артропатия обратима, она может быть применима для лечения псевдомонадных инфекций у некоторых пациентов с муковисцидозом. Прием фторхинолонов следует приостановить во время беременности из-за отсутствия данных, подтверждающих их безопасность.Невропатия может появиться и продолжаться в течение нескольких месяцев или лет во время и после лечения; в некоторых случаях он может быть бессрочным [3]. Фторхинолоны связаны с серьезной и иногда смертельной гипогликемией, особенно у пожилых пациентов с диабетом, но сообщалось о случаях, когда в анамнезе не было диабета [5, 33].

3.15. Моксифлоксацин

Эффективен в отношении грамположительных бактерий. Побочные эффекты включают тремор, беспокойство, спутанность сознания и, в редких случаях, галлюцинации или судороги; следует применять с осторожностью в случаях известных или предполагаемых нарушений ЦНС [5].Реакции могут проявляться как типичные аллергические симптомы или могут проявляться как тяжелое идиосинкразическое дерматологическое расстройство (Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз, васкулит). Пневмонит, нефрит, печеночная недостаточность или некроз и цитопения часто наблюдаются после приема нескольких доз. Пациенты должны избегать чрезмерного солнечного света из-за реакций фототоксичности от средней до тяжелой [5, 6]. Продолжительное употребление может вызвать грибковую или бактериальную суперинфекцию. Его следует с осторожностью использовать у пациентов с выраженной брадикардией или острой ишемией миокарда, печеночной недостаточностью, миастенией, ревматоидным артритом, пожилыми людьми и дефицитом G6PD.Безопасность и эффективность моксифлоксацина у детей не установлены, но при беременности фактор риска относится к категории С [5]. Все эти побочные эффекты редки или составляют около 1-2%, а также могут быть некоторые другие реакции менее 1%, такие как гиперлипидемия, гипер- или гипотензия, гипестезия, отек гортани, кошмары, парестезия, тазовая боль, периферическая нейропатия, снижение протромбина. время, нарушение речи, потеря вкуса, аномальное мышление, шум в ушах, изменение цвета языка, аритмия и нарушения зрения [3, 5].Это может усилить эффект удлинения интервала QTc. Антациды, соли магния, железа и цинка могут снизить абсорбцию хинолоновых антибиотиков (оральные столы), но на это не влияет прием с пищей с высоким содержанием жиров, йогуртом или бикарбонатом натрия. Хинолоновые антибиотики могут усиливать токсическое действие кортикостероидов (системное) и действие антагонистов витамина К. Инсулин и сульфонилмочевина могут усиливать гипергликемические или гипогликемические эффекты. Нейротоксичность или эффект потенцирования судорог может усиливаться при приеме НПВП [5, 33].

3.16. Ципрофлоксацин

Обладает умеренным действием как на грамотрицательные, так и на грамположительные бактерии. Вследствие его широкого использования даже при незначительных инфекциях, которые можно вылечить с помощью старых антибиотиков и антибиотиков более узкого спектра, многие бактерии в последние годы выработали устойчивость. Многие патогены, включая энтерококки, Streptococcus pyogenes и Klebsiella pneumonia , приобрели устойчивость [33]. Большинство побочных эффектов аналогичны другим фторхинолоновым препаратам, указанным выше.Щелочная моча может увеличить риск кристаллурии. У пациентов старше 60 лет может иметь место разрыв ахиллова сухожилия. Из-за секреции с грудным молоком и из-за повреждения суставного хряща его следует избегать во время кормления грудью; фактор риска беременности — С [3, 5, 17]. Внутривенное введение должно быть медленным, чтобы избежать риска раздражения вен. Таблетки для приема внутрь следует принимать во время еды, чтобы уменьшить расстройство желудочно-кишечного тракта. Употребление большого количества напитков с кофеином может представлять опасность из-за сердечных реакций или реакций со стороны ЦНС.Ципрофлоксацин может снижать концентрацию фенитоина и производных теофиллина в сыворотке крови [3, 5].

3.17. Метронидазол

Это нитроимидазольный антибиотик и противопротозойный препарат. Метронидазол избирательно абсорбируется анаэробными бактериями и чувствительными простейшими и не влияет напрямую на клетки человека или аэробные бактерии [3, 17].

3.17.1. Побочные реакции

Было обнаружено канцерогенное действие у крыс [35]. Хроническое лечение вызывает судороги и невропатии; в этом случае терапию следует отменить.Его следует использовать с ограничениями у пациентов с судорожными припадками и заболеваниями ЦНС в анамнезе. Метронидазол следует с осторожностью назначать пациентам с дискразиями крови, пожилым людям, сердечной недостаточностью или другими состояниями удержания натрия, печеночной недостаточностью и тяжелой почечной недостаточностью (клиренс креатинина менее 10 мл / мин). Фактор риска беременности — B, и его следует избегать в первом триместре. Другие реакции включают сглаживание зубца T, покраснение, атаксию, головокружение, лихорадку, головную боль, бессонницу, раздражительность, судороги, головокружение, эритематозную сыпь, дисульфирамоподобную реакцию, дисменорею, тошноту (очень часто), спазмы в животе, запор, диарею, пушистый язык, стоматит, металлический привкус, ксеростомия, цистит, потемнение мочи (редко), недержание, нейтропения (обратимая), тромбоцитопения (обратимая), периферическая нейропатия, заложенность носа, ринит, синусит, фарингит, гриппоподобный синдром и монилиаз [3 , 5, 35].

Метронидазол может усиливать токсическое действие алкоголя (этила). Он может усиливать токсический эффект ампренавира, типранавира, дисульфирама и мебендазола (риск синдрома Стивенса-Джонсона). Это может повысить уровень бусульфана, фентанила и салметерола в сыворотке крови. Этот препарат может снижать метаболизм ингибиторов кальциневрина и антагонистов витамина К. Это может повлиять на ферменты аспартаттрансаминазы (AST) и аланинтрансаминазы (ALT) для теста функции печени, тестов на триглицериды, глюкозу и ЛДГ.Метронидазол может вызывать колебания настроения [36].

4. Наноантибиотики

4.1. Введение

Нанонаука в сочетании с медициной может предоставить ученым новые возможности для внедрения новых решений против медицинских осложнений. В последние годы интенсивно развивается разработка инновационных препаратов для борьбы с бактериями с множественной лекарственной устойчивостью (МЛУ) [28–30, 32, 37–40]. Преимущество наноантибиотикотерапии заключается в умелом уменьшении множества побочных эффектов, которые происходят от обычных антибиотиков; кроме того, конкретная наноструктура может быть синтезирована для определенной цели, поскольку производственный процесс является безопасным, недорогим и инновационным.

Поскольку биосовместимость, низкая токсичность и заметная чистота антибактериальных наночастиц жизненно важны для лечения, в ближайшем будущем традиционные методы сборки наноантибиотиков, такие как обработка ультразвуком [41–43] и химические пути [44], будут заменены лазерными генерация наночастиц (НЧ) в жидкостях, поскольку не требуются химические прекурсоры [45–49]. Форма и размер наночастиц играют важную роль в антибактериальном поведении наночастиц, например, средний размер 1–10 нм демонстрирует доминирующую антибактериальную активность [50]; следовательно, лазерная абляция в определенных жидкостях наряду с контролируемыми параметрами лазера может создавать наноматериалы желаемой формы, размера и состава в очень стратегическом механизме без использования поверхностно-активных агентов, которые могут вызвать поверхностные примеси и токсичность.Большое отношение площади поверхности к объему является основным свойством наноматериала, повышающим антибактериальную активность. Процесс совместной доставки двух или более лекарств может быть эффективно осуществлен с помощью наноматериалов [51]; Устойчивости к антибиотикам можно значительно избежать, поскольку наночастицы не проникают в бактериальную клетку, а их механизм уничтожения бактерий в основном осуществляется через прямой контакт со стенкой бактериальной клетки [52]. Во время терапии наноантибиотиками происходят важные процедуры; поскольку наноматериалы электростатически связываются со стенкой бактериальной клетки, они могут вызывать разрушение и деполяризацию мембраны, что инициирует гибель клеток [53–55].Наноматериалы с чрезвычайно большой площадью поверхности могут катализировать производство активных форм кислорода (АФК), которые имеют критический потенциал для повреждения бактериальных клеток [56].

4.2. Основные наноносители для доставки лекарств

С антибактериальными препаратами из-за их быстрой деградации, низкой растворимости в воде, цитотоксичности для здоровых тканей и слабой мембранной транспортировки довольно сложно управлять; наночастицы, включая дендримеры, липосомы и наночастицы на основе полимеров, могут упростить доставку лекарств от инфекционных заболеваний.Дендримеры в виде древовидной структуры с множеством ветвей с типичным размером 10 нм использовались в системах доставки лекарств и диагностике. Липосомные наночастицы размером 50–200 нм широко использовались для системы доставки лекарств, первоначально предложенной в 1970-х годах [57]. Липосомы с характерной двухслойной липидной структурой способны переносить гидрофобные и гидрофильные соединения без каких-либо химических изменений; они могут эффективно сочетаться с бактериальными мембранами и выделять антибактериальные агенты на свои клеточные мембраны.Чтобы продлить срок службы и стабильность липосом в кровотоке, их можно легко функционализировать с помощью биосовместимого полиэтиленгликоля (PEG), образуя скрытый слой на поверхности липосом [58, 59]. Биосовместимые наночастицы хитозана с нетоксичной природой, высокой антибактериальной активностью и высокой стабильностью могут инкапсулировать или встраивать лекарственные препараты в полимерную сеть. Гидрогели с биосовместимыми гидрофильными сетками позволяют доставлять гидрофильные и низкомолекулярные лекарства. Высокопористые наночастицы диоксида кремния хорошо известны своей местной доставкой лекарств для снижения цитотоксичности и побочных эффектов [60–62].

Наночастицы на основе металлов, включая никель, вольфрам, гадолиний, золото, серебро, оксид цинка, диоксид титана и наночастицы оксида железа, обычно использовались для диагностики и доставки. Критическим недостатком является токсичность из-за накопления металлических наночастиц в организме человека после лечения; поэтому процесс доставки лекарств должен осуществляться очень стратегически.

Наночастицы оксида цинка (ZnO NPs) с сильной антибактериальной активностью были разработаны в виде конъюгатов фермент-наночастица для улучшения монодисперсности и стабильности наноантибиотиков во время лечения; Чрезвычайно лучшее антибактериальное действие было получено при использовании положительно заряженного лизоцимного фермента, ковалентно связанного с наночастицами ZnO [63].

Интересно, что не только наночастицы, но и ионы могут проявлять очень сильную антибактериальную активность. Исследователи из Университета Райса обнаружили, что только ионы серебра разрушительно действуют на бактерии. Поставляемые ионы серебра могут стимулировать лизис, при котором мембрана бактериальной клетки разрушается и вызывает гибель бактериальной клетки [64].

Высвобождение антибиотиков можно продлить, используя наноносители для систем доставки лекарств, чтобы снизить чрезвычайно высокую устойчивость к антибиотикам.Наночастицы золота, покрытые глутатионом, могут способствовать более высокой загрузке гентамицина; эти закрытые наночастицы золота, которые были ковалентно присоединены к гентамицину, показали сильную антимикробную активность с пролонгированным высвобождением антибиотика в течение нескольких дней [65].

4.3. Антибактериальная активность наночастиц ядро-оболочка

В последнее время внимание ученых было сосредоточено на разработке биосовместимых наночастиц ядро-оболочка, обладающих антибактериальной активностью, контролируемым высвобождением лекарств и направленной доставкой лекарств [66].Наночастицы ядро-оболочка выгодны по сравнению с одиночными наночастицами из-за их передовых свойств, таких как высокая стабильность, большая дисперсность и эффективная функциональность.

Серебро-диоксид титана (Ag-TiO ₂ ) наночастицы ядро-оболочка проявляли сильную антибактериальную активность против инфекционных заболеваний в результате высвобождения ионов серебра из серебряных ядер через пористую матрицу оболочек из диоксида титана; можно предположить, что в такой сборке ядро ​​/ оболочка увеличивается время высвобождения ионов серебра, что может быть полезным для стойкого антибактериального эффекта [67].

Наночастицы ядро-оболочка золото-медный сульфид (Au-CuS) продемонстрировали исключительную способность дезактивировать клетки B. anthracis путем разупорядочения и повреждения их клеточной мембраны; кроме того, антибактериальная активность зависит от концентрации наночастиц и продолжительности лечения [68]. Антимикробная активность наночастиц и гибель микробных клеток могут быть связаны с электростатическим взаимодействием между отрицательно заряженными бактериальными клетками и положительно заряженными наночастицами, которое стимулирует нарушение целостности мембраны [69].Композиция отрицательно заряженной бактериальной клеточной стенки имеет толстый слой пептидогликана, который связан с тейхоевой кислотой. Осмотический дисбаланс и утечка цитоплазматического содержимого поврежденной мембраны, вероятно, инициируют распад клетки.

Магнитные наночастицы оксида железа, покрытые оксидом алюминия (Fe ₃ O ₄ — МНЧ ядро-оболочка из оксида алюминия) в качестве фототермического фактора при освещении в ближней инфракрасной области (БИК) были использованы для избирательного уничтожения бактерий. Покрытие из оксида алюминия запускает нацеленную способность магнитных наночастиц Fe ₃ O ₄ в направлении бактерий.Магнитное поведение наночастиц Fe ₃ O ₄ / оксида алюминия позволяет им накапливаться в желаемой области под действием магнитного поля и фототермически разрушать их с помощью БИК-излучения в населенной области. Примечательно, что роста клеток нозокомиальных бактерий (грамположительных, грамотрицательных) и устойчивости к антибиотикам можно эффективно избежать более чем на 95%, применяя 10-минутное облучение с помощью луча лазера ближнего ИК-диапазона на накопленную область МНЧ из ядра / оболочки Fe3O4-оксида алюминия [70] .

Наночастицы диоксида кремния-золота ядро-оболочка представляли собой загрузку значительного количества гентамицина около 87 мкг / мг для процесса нацеливания на лекарство.Частицы ядра диоксида кремния получали по методу Штобера и функционализировали аминогруппами. Аминогруппа гентамицина была прикреплена к поверхности золотой наночастицы, и лекарство, высвобождающееся из наночастиц ядро-оболочка, было просто приготовлено путем разрушения координирующих линкеров золото-гентамицин [71].

Наночастицы диоксида кремния и полироданина типа ядро-оболочка были синтезированы методом химической окислительной полимеризации; они выявили блестящую антимикробную активность против грамположительных Staphylococcus aureus .Фактически, биоцидная активность этих наночастиц была улучшена за счет увеличения отношения площади поверхности к объему; Размер НЧ ядро ​​/ оболочка можно экспериментально модифицировать, изменяя диаметр ядра кремнезема [72].

Новые мезопористые наночастицы диоксида кремния были эффективно загружены хлоргексидином (CHX), который обычно используется в качестве антимикробного агента в стоматологии; они были синтезированы со средним диаметром частиц 140 нм и размером пор около 2,5 нм. Наночастицы ядро-оболочка Nano-CHX продемонстрировали многообещающую антимикробную активность против критических оральных патогенов, включая S.mutans, S. sobrinus, F. nucleatum, A. actinomycetem comitans и E. faecalis [73].

Гибридные наностержни цинк-оксид-серебро (ZnO-Ag) ядро-оболочка продемонстрировали замечательную антибактериальную активность против Staphylococcus aureus и Pseudomonas aeruginosa . Наночастицы серебра со средним размером около 7 нм были сконструированы на гетеропереходах на поверхности наностержней ZnO. Вероятный механизм связан с образованием активных форм кислорода из-за переноса электронов между наностержнями оксида цинка и нанокластерами серебра, что вызывает физическое разрушение стенки бактериальной клетки [74].

5. Заключение

У нормального человеческого тела есть внутренний порядок, известный как физиология; когда возникает бактериальная инфекция, человеческие клетки иногда нуждаются в помощи, чтобы защитить себя; следовательно, различные антибиотики призваны помочь клеткам, и в то же время могут иметь место некоторые взаимодействия между антибиотиками и человеческими клетками, после чего появляются побочные эффекты. Побочные реакции можно предсказать, распознав нормальную ситуацию, фоновые заболевания, спектр действия антибиотиков и механизм действия.В настоящее время из-за широкого использования антибиотиков во многих областях, таких как ветеринария, сельское хозяйство, сельское хозяйство, пищевая промышленность и чрезмерная профилактика, бактерии имеют больше шансов противостоять мутации, селекции и передаче генов; поэтому противодействие бактериальной инфекции следует проводить с осторожностью, следует учитывать надлежащие дозы лекарств, хорошую фоновую гигиену, адекватную терапию, синергизм, новизну в лечении и расширенную диагностику; одним из таких инновационных методов лечения является наноантибактериальная терапия.Наноантибиотики выявили инновационные механизмы борьбы с инфекционными заболеваниями по сравнению с традиционными процедурами доставки лекарств. Биосовместимость, низкая токсичность и выраженная чистота антибактериальных наноматериалов сделали их подходящими для терапевтических процессов в качестве благоприятной альтернативы в медицине для очень эффективного снижения устойчивости к антибиотикам и цитотоксичности.

Как антибиотики борются с инфекциями? (с иллюстрациями)

По сути, антибиотики — это селективные яды, используемые для уничтожения бактериальных клеток.Этот термин переводится как «против жизни». В некотором смысле все, что убивает клетки, является антибиотиком; это включает яды и токсины. Химиотерапия — это антибиотик, потому что она убивает раковые клетки и, к сожалению, с ними некоторые человеческие клетки. Тем не менее, в большинстве определений антибиотики — это лекарства, которые люди принимают при бактериальных инфекциях.

Стрептококковая ангина можно лечить антибиотиками широкого спектра действия.

Антибиотики борются с инфекцией, либо полностью убивая бактерии, либо подавляя рост или развитие бактериальных клеток. Первый тип называется бактерицидный , а второй — бактериостатический . Цель антибиотика, который может состоять из встречающихся в природе грибов или химических соединений, — нанести вред бактериальным клеткам, вызывающим заболевание, без вреда для клеток человека.

Химиотерапия считается антибиотиком, потому что она убивает раковые клетки.

Ученые классифицируют антибиотики либо по принципу действия, либо по бактериям, против которых они наиболее эффективны. Когда бактерии можно убить, обычно это делает антибиотик, разрушающий мембрану бактериальных клеток. Они также могут подавлять рост бактерий, не давая бактериальным клеткам вырабатывать белки и кислоты, необходимые им для выживания и размножения.

Антибиотики используются для лечения бактериальных, а не вирусных инфекций.

Для того чтобы антибиотики были эффективными, важно понимать структуру бактериальных клеток, которая, к счастью, значительно отличается от большинства клеток животных и растений.Белки или ферменты и структура ДНК бактериальных клеток подвергаются воздействию либо природных, либо химически производимых антибиотиков, и в то же время исследователи ищут соединения, которые будут отбирать только бактерии для атаки, а не клетки растений и животных. Следует отметить, что эти препараты борются только с инфекциями, вызванными бактериями. Они совершенно неэффективны против инфекций, вызванных вирусами или грибками.

Немедленная очистка и перевязка порезов помогут предотвратить стафилококк и другие инфекции, так что антибиотики не нужны.

Некоторые антибиотики называют антибиотиками широкого спектра действия, потому что они могут использоваться для уничтожения или поражения многих различных типов бактерий. Другие обладают узким спектром действия и могут применяться только против нескольких конкретных типов бактерий. Наиболее распространенные инфекции, такие как стрептококковый или стафилококковый, относительно легко лечить с помощью лекарств широкого спектра действия. Другие, более устойчивые бактерии могут потребовать лечения узкого спектра действия.

К сожалению, люди являются хозяевами многих типов бактерий, и некоторые из них весьма полезны.Антибиотики широкого спектра действия не затрагивают человеческие клетки, но часто оказывают влияние на полезные бактерии, которые переносятся людьми. Это может привести к осложнениям от приема лекарства, например к дрожжевой инфекции или диарее.

Тенденции в медицине включают подтверждение наличия у людей бактериальной инфекции до назначения антибиотиков.Этот метод получил более широкое распространение, так как в результате эволюции появились некоторые бактерии, которые более устойчивы ко многим лечением. Инфекции, вызванные устойчивым к метициллину золотистым стафилококком (MRSA), исключительно трудно лечить с помощью обычных антибиотиков широкого спектра действия.

Со временем некоторые штаммы стафилококковых бактерий стали устойчивыми к лечению антибиотиками на основе пенициллина, потому что бактерии, как и все формы жизни, развиваются.