Что лучше урдокса или урсофальк: Что лучше УРДОКСА или УРСОФАЛЬК

«Урсофальк» или «Урдокса»? – meds.is

Сравнение эффективности Урсофалька и Урдоксы

У Урсофалька эффективность больше Урдоксы – это означает, что способность лекарственного вещества оказывать максимально возможное действие разное.

Например, если терапевтический эффект у Урсофалька более выраженный, то у Урдоксы даже в больших дозах добиться данного эффекта невозможно.

Также скорость терапии – показатель быстроты терапевтического действия у Урсофалька и Урдоксы тоже разное, как и биодоступность – количество лекарственного вещества, доходящее до места его действия в организме. Чем выше биодоступность, тем меньше его потерь будет при усвоении и использовании организмом.

Сравнение безопасности Урсофалька и Урдоксы

Безопасность препарата включает множество факторов.

При этом у Урсофалька она выше, чем у Урдоксы. Важно, где метаболизируется препарат: лекарственные вещества выделяются из организма либо в неизмененном виде, либо в виде продуктов их биохимических превращений. Метаболизм протекает спонтанно, но чаще всего задействует основные органы, такие как печень, почки, лёгкие, кожу, мозг и другие. При оценивании метаболизма у Урсофалька, также как и у Урдоксы мы смотрим, какой орган является метаболизирующим и наколько критично действие на него.

Соотношение риска к пользе – это когда назначение лекарственного препарата нежелательно, но оправдано при определенных условиях и обстоятельствах, с обязательным соблюдением осторожности применения. При этом у Урсофалька рисков при применении меньше, чем у Урдоксы.

Также при рассчете безопасности учитывается проявляются ли только аллергические реакции или же возможная дисфункция основных органов. В прочем как и обратимость последствий от использования Урсофалька и Урдоксы.

Сравнение противопоказаний Урсофалька и Урдоксы

Исходя из инструкции. Количество противопоказаний у Урсофалька достаточно схоже с Урдоксой и составляет малое количество. Это и перечень симптомов с синдромами, и заболевания, различные внешних и внутренние условия, при которых применение Урсофалька и Урдоксы может быть нежелательным или недопустимым.

Сравнение привыкания у Урсофалька и Урдоксы

Как и безопасность, привыкание тоже включает множество факторов, которые необходимо учитывать при оценивании препарат.

Так совокупность значения таких параметров, как «cиндром отмены» и «развитие резистентности», у Урсофалька достаточно схоже со аналогичными значения у Урдоксы. Синдром отмены – это патологическое состояние, возникающее после прекращения поступления в организм веществ, вызывающих привыкание или зависимость. А под резистентностью понимают изначальную невосприимчивость к препарату, этим она отличается от привыкания, когда невосприимчивость к препарату развивается в течение определенного периода времени. Наличие резистентности можно констатировать лишь в том случае, если была сделана попытка увеличить дозу препарата до максимально возможной. При этом у Урсофалька значения «синдрома отмены» и «резистентности» достотачно малое, впрочем также как и у Урдоксы.

Сравнение побочек Урсофалька и Урдоксы

Побочки или нежелательные явления – это любое неблагоприятное с медицинской точки зрения событие, возникшее у субъекта, после введения препарата.

У Урсофалька состояния нежелательных явлений почти такое же, как и у Урдоксы. У них у обоих количество побочных эффектов малое. Это подразумевает, что частота их проявления низкая, то есть показатель сколько случаев проявления нежелательного эффекта от лечения возможно и зарегистрировано – низкий. Нежелательное влияние на организм, сила влияния и токсическое действие у Урсофалька схоже с Урдоксой: как быстро организм восстановиться после приема и восстановиться ли вообще.

Сравнение удобства применения Урсофалька и Урдоксы

Это и подбор дозы с учетом различных условий, и кратность приемов. При этом важно не забывать и про форму выпуска препарата, ее тоже важно учитывать при составлении оценки.

Удобство применения у Урсофалька примерно одинаковое с Урдоксой. При этом они не являются достаточно удобными для применения.

Рейтинг препаратов составлен опытными фармацевтами, изучающий международные исследования. Отчет сгенерирован автоматически.

Дата последнего обновления: 2020-12-04 13:46:13

Урдокса или Урсосан – что лучше?

Очень часто при лечении патологий печени и желчного пузыря в составе комплексного лечения применяются гепатопротекторные препараты на основе желчной урсодезоксихолевой кислоты. К таким лекарствам относятся препараты-аналоги Урдокса и Урсосан, которые врачи могут назначать на выбор пациента (также при этом могут рекомендоваться другие аналогичные препараты). Многие пациенты, зайдя в аптеку, задаются вопросом, что лучше – Урдокса или Урсосан, и какому из лекарств все же отдать предпочтение. Рассмотрим, есть ли различия у данных препаратов, а также познакомимся подробнее с их характеристиками.

Сходство и различие препаратов Урдокса и Урсосан

И Урдокса, и Урсосан выпускаются в форме капсул, покрытых оболочкой из желатина. Содержание активного вещества (урсодезоксихолевой кислоты) в них также одинаково и составляет 250 мг. Не отличается состав Урдоксы и Урсосана в отношении вспомогательных компонентов, список которых таков:

• крахмал;
• кремния диоксид коллоидный;
• магния стеарат.

То есть, по сути, Урдокса и Урсосан – это одно и то же.

Различие данных препаратов заключается в их производителях, и связанной с этим стоимостью. Урсосан выпускается чешской фармакологической компанией, а производителем Урдоксы является Россия. Цена отечественного препарата немного ниже. При этом стоит отметить, что все необходимые ингредиенты Урдоксы закупаются за рубежом, поэтому имеют точно такие же характеристики, что и у Урсосана (например, по степени очистки химических соединений).

Терапевтический эффект Урдоксы и Урсосана

Фармакологические действие обоих препаратов объясняется влиянием активного ингредиента, который, встраиваясь в клетки гепатоцитов, оказывает следующий эффект:

• вытеснение токсичных желчных кислот;
• снижение насыщенности желчи холестерином;
• нормализация поступления желчи в двенадцатиперстную кишку;
• растворение холестериновых камней в желчном пузыре и предупреждение образование новых конкрементов;
• прямое цитопротекторное действие;
• восстановление структуры клеточных мембран гепатоцитов;
• противовоспалительное действие;
• увеличение эффекта противовирусных средств;
• блокировка развития соединительной ткани в печени;
• иммуномодулирующее действие.

В результате приема данных средств значительно снижается выраженность астенического синдрома, свойственного заболеваниям печени, а также диспепсии, зуда кожи. Также наблюдается быстрое уменьшение паталогически увеличенного размера печени, активизация синтеза и выведения желчи.

Показания к применению Урдоксы и Урсосана:

• неосложненная желчекаменная болезнь;
• хронические гепатиты различного генеза;
• первичный билиарный цирроз;
• муковисцидоз;
• алкогольная болезнь печени;
• неалкогольный стеатогепатит;
• дискинезия желчевыводящих путей и др.

Дозировка препаратов, а также кратность приема и длительность применения различается в зависимости от диагноза, индивидуальных особенностей организма и тяжести патологического процесса. В среднем, суточная доза урсодезоксихолевой кислоты для лечения и профилактики составляет 2-3 капсулы, а длительность лечебного курса может составлять от двух месяцев до нескольких лет.

Противопоказания к приему Урдоксы и Урсосана:

• гиперчувствительность к компонентам лекарства;
• желчные камни с высоким содержанием кальция;
• не действующий желчный пузырь;
• существенные нарушения функции почек, печени или поджелудочной железы;
• цирроз печени в фазе декомпенсации;
• острые инфекционно-воспалительные патологии желчевыводящих путей и т.д.

УРСОФАЛЬК или УРДОКСА — что лучше, в чем разница, отзывы 2021

Отзывы о препарате УРСОФАЛЬК

Имя: ВалентинаКарнаухова
Отзыв: Только начала пользоваться, пока ничего сказать не могу.

Имя: Татьяна Владимирова
Отзыв: очень большая бутылка, новорожденным малышам так много не нужно

Имя: [email protected]
Отзыв: Большая бутылка нужна если с первого периода лечения всё не пройдёт и надо будет продолжить курс. С моим годовасиком так и было.

Имя: Светлана Мартынова
Отзыв: Большая бутылка нужна если с первого периода лечения всё не пройдёт и надо будет продолжить курс. С моим годовасиком так и было.

Имя: Наталья Зыбенко
Отзыв: Ну очень большой пузырек! Это ни к чему, очень дорого!

Имя: ЦВЕТОК
Отзыв: Согласна, бутылка огромная и цена тоже!,

Имя: Владимир Иунихин
Отзыв: Бутылка большая. Так пейте сами. Лекарство-огонь. Всем советую.

Отзывы о препарате УРДОКСА

Имя: Надежда Чуглазова
Отзыв: Можно ли принимать препарат Урдокса после проведенной химиотерапии, не ухудшад ли состояние побочные явления этого препарата??

Имя: мунира.м
Отзыв: представляете, нам 2 недельки и назначили урдоксу как препарат от гипербилирубинемии новорожденных!!!! а в инструкции прямо написано — в детском возрасте препарат употреблять нельзя!!!

Имя: Валентина Власенко
Отзыв: Можно ли применять препарат Урдокса если удален желчный пузырь?

Имя: Нина Майорова Майорова
Отзыв: Препарат отличный. при желчных камнях что надо. Сейчас врачи очень рекомендуют брать этот препарат с собой в отпуск, т.к. там идет большая нагрузка на печень изза алкоголя. Ну и воообще когда часто пьете просто необходима урдокса. Вот статья хорошая http://www.aif.ru/health/article/53719

Имя: Зинаида Петрова
Отзыв: Можно ли принимать препарат Урдокса после проведенной химиотерапии, не ухудшад ли состояние побочные явления этого препарата??

Имя: Виталий Мельник
Отзыв: после недели приема урдоксы, обострилась аллергическая реакция на коже лица, пришлось отменить прием.

Имя: Александр Васильчишин
Отзыв: пью урдоксу два раза в год в качестве профилактики по рекомендации врача. особенно актуально после новогодних праздников и после отпуска)

Имя: Арина Кирилова
Отзыв: а ваш врач что вам на это говорит? или вы у него не спрашивали?) мне вот тоже назначали Урдоксу, но при гепатозе. помогла успешно вылечиться.

Имя: Анатолий Панкратьев
Отзыв: Можно ли применять препарат Урдокса если удален желчный пузырь?

Имя:

УРДОКСА: аналоги, дженерики, синонимы, дешевые аналоги

УРДОКСА: аналоги, дженерики, синонимы, дешевые аналоги — Medcentre.com.ua

от 67 грн

Комбинированный препарат растительного происхождения. Уролесан обладает антисептическими спазмолитические, седативные свойства, повышает диурез, подкисляет мочу, увеличивает выделение мочевины и хлоридов, способствует выведению мелких конкрементов и песка из мочевого пузыря и почек, уменьшает явления воспаления в мочевыводящих путях, усиливает желчеобразование и желчеотделение, улучшает печеночный кровоток.

от 136 грн

Урсофальк назначают для растворения камней в желчном пузыре, при хроническом гепатите, дискинезие желчевыводящих путей

от 45 грн

Препарат Урохолум снимает воспалительные процессы почек, улучшает кровоснабжение почек и печени, применяется как желчегонное, бактерицидное средство.

от 94 грн

Биологически активная добавка Овесол — желчегонный и спазмолитический препарат. Обладает противовоспалительным эффектом.

от 474 грн

Препарат Урсохол эффективен при дискинезии желчевыводящих путей, гепатите с холестатическим синдромом, остром гепатите, в качестве желчегонного, при церрозе печени

от 115 грн

Хофитол — препарат растительного происхождения с желчегонным, гепатопротекторным и диуретическим действием, снижает содержание мочевины в крови. Содержащиеся в артишоке (Cynara scolymus) аскорбиновая кислота, каротин, витамины В1 и B2, инулин способствуют нормализации обмена веществ в организме. Хофитол увеличивает выработку коферментов гепатоцитами и оказывает влияние на метаболизм липидов, холестерина и кетоновых тел.

от 198 грн

Гепабене — комбинированный препарат растительного происхождения, содержит экстракт дымянки лекарственной и сухой экстракт расторопши пятнистой.

от 100 грн

Препарат Галстена сочетает свойства гепатопротектора, холеретика и холекинетика, оказывает спазмолитическое и противовоспалительное действие на гепатобилиарную систему. Препарат способствует нормализации коллоидной стабильности желчи, что является профилактикой камнеобразования

от 37 грн

Лекарственный сбор Гепатофит обладает гепатопротекторным действием, улучшает антитоксическую функцию печени, усиливает желчеотделение, обладает холеспазмолитичну действием (снижает тонус желчного пузыря и желчевыводящих путей), повышает концентрацию желчных кислот и уменьшает концентрацию холестерина, изменяя тем самым холато-холестериновый коэффициент.

от 126 грн

Препарат Урсосан — гепатопротектор. Оказывает также желчегонное, холелитолитическое, гиполипидемическое, гипохолестеринемическое и некоторое иммуномодулирующее действие.

от 861 грн

Препарат Урсодез оказывает желчегонное действие, уменьшает синтез холестерина в печени, всасывание его в кишечнике и концентрацию в желчи, повышает растворимость холестерина в желчевыводящей системе, стимулирует образование и выведение желчи.

от 9 грн

Расторопша пятнистая предназначена для лечения заболеваний печени, селезенки и желчевыводящих путей. Применение Расторопши в качестве биодобавки показано детям старше 12 лет и взрослым.

от 108 грн

Лекарственный препарат Гепатомакс (Gepatomaks) обладает гепатопротективными и антиоксидантными, иммуномодулирующими, противовоспалительными, антиоксидантными свойствами, усиливает деятельность органов кроветворения.

от 371 грн

Препарат Ливодекса — гепатопротектор, оказывает также желчегонное, холелитолитическое, гиполипидемическое, гипохолестеринемическое и иммуномодулирующее действие.

от 147 грн

Препарат Укрлив содержит действующее вещество — урсодезоксихолевую кислоту, которая является главным компонентом желчи, снижает уровень холестерина в крови.

от 120 грн

Препарат Холивер оказывает позитивное влияние на работу кишечника, одновременно уничтожающе действует на грибки, вызывающие дисбактериоз. Показать еще

УРДОКСА отзывы

САМОЛЕЧЕНИЕ МОЖЕТ НАВРЕДИТЬ ВАШЕМУ ЗДОРОВЬЮ

Чудо–препараты, «помогающие печени» — пить или не пить: yura_falyosa — LiveJournal

. Это цитата

 Печень не болит. Ни у кого. В ней нет нервных окончаний. Поэтому она «терпит и молчит», даже когда разрушается. Поэтому симптомы заболевания печени появляются, когда уже слишком поздно.

Печень — главный фильтр, пропускающий поток веществ, поступающих из кишечника. Среди них есть как полезные, так и вредные и опасные для организма.

Задача печени – обезвредить такие вещества и вернуть их вместе с желчью в кишечник. Если работа печени нарушена, то вредные вещества проникают в кровь и отравляют организм.

Причин болезни печени очень много. К ним относятся:

неправильный образ жизни, жаркая погода,

частое потребление острой, жирной, жареной пищи.

Также лука, чеснока, перца.

Многие не знают, но к этим причинам относят и употребление несовместимых друг с другом продуктов.

Например, нельзя есть мясо с рыбой, яйца с рыбой, или мясо с молоком, рыбу с молочными продуктами. Нельзя мясо есть с гречкой, и употреблять в салате огурцы и помидоры. Ведь огурцы – это щелочные продукты, а помидоры – кислые. В их смешивании возникает образование солей.

Опасно для печени есть борщ или кашу вчерашнего приготовления, поскольку это не свежая пища.

Печень может заболеть, если часто вдыхать пары бензина, керосина, красок, лаков.

Бывает, что человек, который страдает ишемической болезнью или заболеванием сердца, гипертонией, заболевает и болезнью печени.

А лечит совсем другое. И злоупотребление алкоголем может ухудшить работу печени.

Негативно на работе печени может сказаться длительное применение некоторых лекарственных препаратов или долговременный контакт с токсинами – печень попросту отравляется и «выходит из строя».

Немалую роль играет наследственная предрасположенность, когда иммунная система больного воспринимает клетки печени и желчных протоков как чужеродные.

Но иногда причины заболеваний печени, на первый взгляд, кажутся совсем безобидными – например, желание исправить недостатки фигуры и «самоназначение» диет.

Но потом такой стресс как резкое похудание может привести даже к циррозу: при стремительном снижении веса печень быстро включает защитные механизмы — накапливает жиры и углеводы, что может приводить к ее ожирению, а затем к разрушению…

Поражения печени так же могут провоцироваться паразитами, непосредственно инфицирующими ткань печени, заболеваниями крови, туберкулезом, сердечной недостаточностью – причины многочисленны, и только правильная диагностика может дать ответ на вопросы: почему у человека возникла такая проблема, как наиболее эффективно провести лечение заболеваний печени.

Симптомами болезни печени считается частая тошнота, изжога, очень неприятный резкий запах пота, желтоватый цвет кожи, моча темно-желтого цвета, понос, изменение цвета фекалий до темно-коричневого или светло-желтого цвета, иногда зеленого.

Также расстройства печени может привести к возникновению угрей во взрослом возрасте, частому чувству голода, или сильной и частой жажде.

Зудом некоторых тонких участков кожи, ухудшение зрения.

Например, человек может начать путать белый с желтым цветом.

Человек может резко ощущать то холод, то жар, не спать по ночам, испытывая при этом жар, учащенное сердцебиение.

Могут начать выпадать волосы, брови.

Образуются судороги, папилломы, развитие атеросклероза мозга, сердца, кишечника, сосудов ног.

Что такое цирроз?

Это заболевание, при котором печень утрачивает свою нормальную структуру и рубцуется. Образовавшиеся плотные узлы сдавливают кровеносные сосуды, желчные протоки и здоровую печеночную ткань, нарушая нормальную циркуляцию внутри органа и препятствуя выработке и накоплению органом белков, жиров, углеводов и гормонов.

Больная печень уже не может полноценно обезвреживать отравляющие организм агенты – «фильтр» утрачивает свои качества.

Основная причина цирроза — алкоголизм. Как правило, диагноз «цирроз» ставят тем, кто в течение многих лет ежедневно употреблял крепкие спиртные напитки. Но нередки случаи, когда причиной цирроза становятся инфекционные заболевания, вирусы гепатита B и C.

В большинстве случаев цирроз протекают незаметно.

Проявления цирроза на начальной стадии могут быть столь неярко выражены, что у человека не возникает никаких опасений в отношении своего здоровья.

Коварная болезнь может почти не проявлять себя до тех пор, пока не разовьются осложнения: нарушения сознания, кровотечения из пищевода и желудка, ярко выраженная желтуха.

Итак, кратко, когда препарат может назначить врач:
— алкогольный гепатит или цирроз — гепатопротекторы идут в дополнение к основному лечению — НАДО БРОСИТЬ ПИТЬ. Иначе ешь таблеточки или не ешь, все одно не поможет.

— неалкогольная жировая болезнь печени — у толстых людей и больных диабетом 2–го типа в печени откладывается жир. В упрощенном виде жир в клетках печени начинает окисляться и их разрушать. Основной подход к лечению: снижение массы тела, физическая нагрузка, снижение холестерина, антидиабетические препараты (Сиофор и т.д.)

Гепатопротекторы назначаются для более быстрого достижения эффекта.
— хронический вирусный гепатит — гепатопротекторы назначаются для профилактики цирроза ТОЛЬКО ЕСЛИ НЕ ПОМОГЛА или НЕ ВОЗМОЖНА противовирусная терапия.

Есть еще ряд тяжелых болезней (первичный билиарный цирроз, лекарственный гепатит и т.д.) когда могут назначаться отдельные гепатопротекторы, но вам, мои милые читатели, лучше даже об этих болезнях и не знать.

Главный вывод: гепатопротекторы назначаются как вспомогательное средство. Причем выбирать его должен врач. Не надо, насмотревшись рекламных роликов о похождениях печени на ножках, бежать в аптеку и скупать там всякую ерунду.…

Эссенциальные фосфолипиды (эссенциале, эссливер, резодлют, фосфоглив).

Идея была фантастическая — зная, что в печени разрушаются мембраны клеток, подогнать эти самые фосфолипиды, чтобы они встравались в бреши в клеточной стенке.

Чистой воды фуфломицин — всеми исследованиями доказано, что они не помогают никому и никогда

.Последнее исследование окончательно похоронившее Эссенциале и Ко провели в США на сильно бухающих ветеранах Вьетнамской войны — итог был закономерен: что пей эссенциале, что не пей — никакой разницы.

К слову французы из компании Санофи, производителя Эссенциале, не закрывают свой завод, только потому, что 99% идет на продажу в Россию, Украину и другие страны бывшего СССР. БОЛЬШЕ НИКОМУ В МИРЕ (даже в республике Чад) это  не нужно.

Вывод — не переводите деньги!

Препарат из расторопши силимарин (Карсил, Легалон, Силимар, Силибор, Гепа–бене и пр.)

Вот этот препарат реально работает. Между прочим, силимарин — единственный антидот (противоядие) от алкалоида бледной поганки.  

Это мощный антиоксидант. При необходимости назначается на длительный прием минимум на 3 месяца, особенно, при токсических гепатитах. Замедляет прогрессирование цирроза печени, что доказано.

НО СМЫСЛА РАЗОВО ВЫПИТЬ ПАРУ ТАБЛЕТОК НЕТ!

Адеметионин (Гептрал, Гептор).

В мире зарегистрирован как ЛЕКАРСТВО только в России, Италии и в Германии (ну еще в Австралии как ветеринарный препарат). В остальных странах — это БАД, потому что все исследования провалились с треском.

Грамотные врачи знают, что Гептрал очень эффективен, если капать его в вену. А вот таблетки  не действуют — это потому, что при приеме его внутрь в кишке всасывается только 5% препарата. 

В России очень любят назначать эти таблеточки богатеньким алконавтам, а те очень любят после очередного запоя их попить.

И ведь действительно анализы становятся лучше. Объясняется это тем, что при алкогольной болезни печени, если перестать пить, анализы и сами станут довольно быстро выправляться 

Вывод: если при необходимости врач назначил «прокапать» Гептрал — это хорошо, а пить потом таблетки — чистый перевод денег.

Урсодезоксихолевая кислота (УДХК, Урсофальк, Урдокса, Урсосан).

Очень эффективный препарат, особенно при тяжелых поражениях печени. В отличие от эссенциале и гептрала — реально работает, что и доказано. Однако принимать без рекомендации врача я вам не советую. Нужен он далеко не всем и далеко не всегда.

Метадоксил.

Собственно не является гепатопротектором, а используется для снятия абстинентного синдрома у алкоголиков.

Пишу о нем потому, что есть приятное свойство — он усиливает метаболизм спирта в организме. Если вам надо много пить, но вы не хотите нажраться, примите 2–3 капсулы непосредственно перед пьянкой. Также Метадоксил будет очень полезен поутру, когда надо побыстрей выйти из похмелья и быстрее протрезветь.
Но вот печень он не защищает.

Орнитина аспартат (Гепа–Мерц).

 НА ПЕЧЕНЬ НЕ ДЕЙСТВУЕТ ВООБЩЕ! . Этот препарат очень эффективен для кратковременного выхода из печеночной комы, т. к. он связывает токсичные для мозга компоненты в крови.

ПИТЬ ЕГО ДЛЯ ЗАЩИТЫ ПЕЧЕНИ БЕССМЫСЛЕННО.

Резюме:

— эссенциале, гептрал в таблетках, гепа–мерц — пьем, если хотим выбросить свои деньги. 
— силимарин (Легалон) — пьем по назначению врача. А также съедаем 2 таблетки по 140 мг перед употреблением сомнительных грибочков (но лучше грибочки выкинуть)
— УДХК (Урсофальк) — пьем только по назначению врача
— Метабоксил — пьем, если надо медленно пьянеть и побыстрее просохнуть.

Для мужчин БЕЗОПАСНАЯ доза чистого 100% этилового спирта в СУТКИ составляет 40 г. Для женщин — вдвое меньше 20г.

Что составляет по мужчинам:
— водки, коньяка, рома и пр.40% — 100 мл
— вина сухого 10% — 400 мл
— пива 5% — 1 литр

Женщины в большей степени подвержены алкогольному поражению печени, чем мужчины. Также у женщин заболевание склонно к прогрессированию даже при абстиненции.
 

http://ibigdan.livejournal.com/

http://www. ayzdorov.ru/   http://www.cybermed.ru/    http://www.rmj.ru/

Препараты и лекарства с действующим веществом Урсодезоксихолевая кислота

{{/if}}
{{each list}}

${this}
{{if isGorzdrav}}

Удалить

{{/if}}

{{/each}}

{{/if}}

Особые указания

Позитивные результаты можно получить лишь при наличии чисто холестериновых (рентгенонегативных) желчных камней размером не более 15–20 мм, при сохраненной функции желчного пузыря и проходимости пузырного и общего желчного протоков.

Показания к применению

Холестериновые камни в желчном пузыре, гепатит (хронический, в т. ч. атипичные формы хронического аутоиммунного, острый вирусный), неалкогольный стеатогепатит, токсические (в т.ч. алкогольные, лекарственные) поражения печени, первичный билиарный цирроз и муковисцидоз печени, первичный склерозирующий холангит, атрезия внутрипеченочных желчных путей, холестаз при парентеральном питании, дискинезия желчевыводящих путей, билиарный рефлюкс-гастрит и рефлюкс-эзофагит. хронический описторхоз. профилактика повреждений печени при использовании гормональных контрацептивов и цитостатиков.

Фармакологическое действие

иммуномодулирующее, гипохолестеринемическое, гепатопротективное, желчегонное, холелитолитическоеСтабилизирует мембраны гепатоцитов и холангиоцитов, оказывает прямое цитопротективное действие. В результате действия ЛС на желудочно-кишечную циркуляцию желчных кислот уменьшается содержание гидрофобных (потенциально токсичных) кислот. За счет уменьшения всасывания холестерина в кишечнике и других биохимических эффектов оказывает гипохолестеринемическое действие. Подавляет гибель клеток, обусловленную токсичными желчными кислотами.Обладая высокими полярными свойствами, урсодеоксихолевая кислота (УДХК) образует нетоксичные смешанные мицеллы с аполярными (токсичными) желчными кислотами, что снижает способность желудочного рефлюктата повреждать клеточные мембраны при билиарном рефлюкс-гастрите и рефлюкс-эзофагите. Кроме того, УДХК образует двойные молекулы, способные включаться в состав клеточных мембран, стабилизировать их и делать невосприимчивыми к действию цитотоксичных мицелл. Уменьшает насыщенность желчи холестерином за счет угнетения его абсорбции в кишечнике, подавления синтеза в печени и понижения секреции в желчь. повышает растворимость холестерина в желчи, образуя с ним жидкие кристаллы. уменьшает литогенный индекс желчи. Результатом является растворение холестериновых желчных камней (следствие изменения соотношения холестерин/желчные кислоты в желчи) и предупреждение образования новых конкрементов (результат уменьшения содержания в желчи холестерина). Индуцирует холерез, богатый бикарбонатами, что приводит к увеличению пассажа желчи и стимулирует выведение токсичных желчных кислот через кишечник.Иммуномодулирующее действие обусловлено угнетением экспрессии HLA-антигенов на мембранах гепатоцитов и холангиоцитов, нормализацией естественной киллерной активности лимфоцитов и др. Достоверно задерживает прогрессирование фиброза у больных первичным билиарным циррозом, муковисцидозом и алкогольным стеатогепатитом, уменьшает риск развития варикозного расширения вен пищевода.При приеме внутрь абсорбируется в тощей кишке за счет пассивной диффузии, а в подвздошной кишке посредством активного транспорта. Cmax достигается через 1–3 ч. Связывание с белками высокое (у здоровых добровольцев с белками связано по крайней мере 70% неконъюгированной УДХК). При систематическом приеме УДХК становится основной желчной кислотой в сыворотке крови и составляет около 48% общего количества желчных кислот в крови. Включается в систему желудочно-кишечной циркуляции. В печени УДХК связывается с глицином и таурином. образующиеся конъюгаты секретируются в желчь. Терапевтический эффект зависит от концентрации УДХК в желчи. на фоне терапии происходит дозозависимое увеличение ее доли в пуле желчных кислот до 50–75% (при суточных дозах 10–20 мг/кг). Проходит через плацентарный барьер. Выводится преимущественно с фекалиями, очень малое количество (менее 1%) — с мочой. Незначительное количество невсосавшейся УДХК в толстой кишке подвергается расщеплению бактериями (7-дегидроксилирование) до литохолевой кислоты, которая частично всасывается из толстой кишки, сульфатируется в печени и быстро выводится с фекалиями в виде сульфотилхолилглицинового или сульфотилхолилтауринового конъюгатов.

Противопоказания

Гиперчувствительность, острые воспалительные заболевания желчного пузыря, желчных протоков и кишечника, полная обструкция желчных путей, обызвествленные желчные камни, цирроз печени в стадии декомпенсации, выраженные нарушения функции почек, поджелудочной железы.

Применение при беременности и кормлении грудью

При беременности возможно, если ожидаемый эффект терапии превышает потенциальный риск для плода (адекватных и строго контролируемых исследований безопасности применения у беременных женщин не проводили). Требуется осторожность при назначении кормящим женщинам (неизвестно, проникает ли ЛС в грудное молоко).

Medizzine: ОШИБКА 404: ФАЙЛ НЕ НАЙДЕН

Medizzine: ОШИБКА 404: ФАЙЛ НЕ НАЙДЕН

ФАЙЛ, КОТОРЫЙ ВЫ ИЩЕТЕ, НЕ НАХОДИТСЯ В УКАЗАННОМ МЕСТЕ

Возможно, было изменено имя файла или его расположение на веб-сайте, или ссылка не была обновлена ​​должным образом

Активные ингредиенты

Марки лекарственных средств

• Лекарства и кормление грудью

Оригинальное руководство Medizzine, основанное на лучших научных данных о рисках для матери, ребенка и грудного вскармливания, связанных с употреблением лекарств кормящими матерями.

• Лекарства и беременность

Сборник рисков для матери и ребенка, связанных с употреблением наркотиков беременными женщинами, по классификации FDA.

• Побочные реакции на лекарства

База данных с перекрестными ссылками. Вы можете просмотреть соответствующие побочные реакции на конкретное лекарство или, наоборот, просмотреть лекарства, вызывающие данное побочное действие.

• Лекарственные взаимодействия

База данных о взаимодействии лекарств и других веществ, используемых в фармакологических или рекреационных целях, находится в стадии разработки.

• Лекарственные растения

Эта часть веб-сайта включает в себя широкий спектр лекарственных растений, используемых популярно или клинически, с тщательным анализом их предполагаемых или реальных терапевтических и токсических свойств.

• Медиззин питание

Это полный набор инструментов для анализа состояния питания, оценки расхода энергии, разработки планов и диет, знания состава пищи, подготовки диет особого типа для пациентов с особыми потребностями в клетчатке, соли, жирах, натрии и т. Д.

• Информация о болезнях

Страницы, предназначенные для информирования пациентов и лиц, осуществляющих уход, об общих заболеваниях и о том, как правильно помочь врачу с советами по профилактике и дополнительной поддержке

• Советы педиатра по уходу за детьми

Страницы с полезной информацией для помощи педиатру с советами, как предотвратить кариес зубов, вылечить пуповину и действовать соответствующим образом в некоторых общих обстоятельствах.

• Лекарства и алкоголь ^BETA

Информация о рисках для пациента при приеме алкоголя вместе с лекарствами.

• Лекарства и продукты питания ^BETA

Оригинальное руководство Medizzine о том, когда и как принимать лекарства с пищей и безалкогольными напитками, основанное на лучших научных данных

• Лекарства и вождение ^BETA

Руководство по совместимости лекарств и других веществ с потенциально опасными транспортными средствами или работающими механизмами.

Оптимальная доза урсодезоксихолевой кислоты при первичном билиарном циррозе

Фон:

Урсодезоксихолевая кислота (УДХК) улучшает функциональные тесты печени и продлевает выживаемость при первичном билиарном циррозе (ПБЦ). Доза 10-15 мг / кг / день, используемая в крупных испытаниях, в значительной степени основана на дозе, используемой для растворения желчных камней. Единственное исследование реакции на дозу УДХК при ПБЦ показало, что доза 8 мг / кг / день была наиболее эффективной.Однако стадия заболевания пациентов не была известна, более высокие дозы УДХК не пробовали, и не было «периода вымывания» между разными дозами. Целью этого исследования было определение оптимальной дозы УДХК при ранней стадии ПБЦ (стадии 1 и 2).

Методы:

Двадцать четыре подтвержденных биопсией пациентов с ранней стадией ПБЦ (один мужчина, 23 женщины) получали пять доз УДХК (0, 300, 600, 900, 1200 мг / день) каждую в течение 8 недель с 4-недельными периодами вымывания между дозами. Симптомы (кожный зуд, утомляемость, диарея) оценивались по четырехбалльной шкале (нет, легкие, умеренные, тяжелые). Функциональные пробы печени (LFT) были выполнены с использованием обычных методов, а желчные кислоты в сыворотке крови были измерены с помощью газожидкостной хроматографии.

Полученные результаты:

Доза 900 мг / день дает наибольшее обогащение УДХК желчными кислотами сыворотки; хотя не было никакой разницы в обогащении УДХК между разными дозами.Наблюдалась тенденция к нормализации аномальных LFT дозозависимым образом (для γ-глутамилтрансферазы (yGT), щелочной фосфатазы (ALP), аланинтрансаминазы (ALT) и IgM). Многофакторный анализ показал, что лечение УДХК, независимо от дозы, было значительно лучше, чем плацебо по всем параметрам. Дозы 900 и 1200 мг были лучше, чем 300 и 600 мг при использовании yGT и общего билирубина в качестве переменных, лучше, чем 300 мг, при использовании ALP и IgM в качестве переменных, и лучше, чем 600 мг, при использовании альбумина в качестве переменной. Никакие переменные не показали значимой разницы между 900 и 1200 мг.

Заключение:

Оптимальная доза УДХК составляет 900 мг / сут (что эквивалентно 13,5 мг / кг / сут).

урсодезоксихолевая кислота

Урсодезоксихолевая кислота (INN, BAN и AAN), также известная как урсодиол (USAN) и аббревиатура UDCA, от корневого слова, обозначающего урсо медведя, поскольку желчь медведя содержит это вещество, является одной из вторичных желчных кислот, которые являются метаболическими. побочные продукты кишечных бактерий.

Производитель урсодезоксихолевой кислоты Расскажите об урсодезоксихолевой кислоте Эндогенные эффекты

Первичные желчные кислоты вырабатываются печенью и накапливаются в желчном пузыре. При попадании в кишечник первичные желчные кислоты могут метаболизироваться во вторичные желчные кислоты кишечными бактериями. Первичные и вторичные желчные кислоты помогают организму переваривать жиры. Урсодезоксихолевая кислота помогает регулировать холестерин, снижая скорость, с которой кишечник абсорбирует молекулы холестерина, разрушая мицеллы, содержащие холестерин.Из-за этого свойства урсодезоксихолевая кислота используется для лечения (холестериновых) желчных камней без хирургического вмешательства. Производитель урсодезоксихолевой кислоты считает, что она также используется для снятия зуда во время беременности у некоторых женщин, страдающих акушерским холестазом.

Хотя известно, что некоторые желчные кислоты являются промоторами опухолей толстой кишки (например, дезоксихолевая кислота), другие, такие как урсодезоксихолевая кислота, считаются химиопрофилактическими, возможно, за счет индукции клеточной дифференцировки и / или клеточного старения в эпителиальных клетках толстой кишки.

Считается, что ингибирует апоптоз.

Урсодезоксихолевая кислота, как было экспериментально показано, подавляет иммунный ответ, такой как фагоцитоз иммунных клеток. Длительное воздействие и / или повышенное количество системной (по всему телу, а не только в пищеварительной системе) урсодезоксихолевой кислоты может быть токсичным.

Производитель урсодезоксихолевой кислоты рассказывает об использовании урсодезоксихолевой кислоты в медицине

Кокрановский обзор первичного билиарного цирроза показал, что, хотя урсодезоксихолевая кислота показала снижение биохимии печени, желтухи и асцита, она не снижает смертность или трансплантацию печени.Урсодиол — единственный одобренный FDA препарат для лечения первичного билиарного цирроза.

Урсодиол может использоваться при застое желчных протоков у беременных женщин для облегчения симптомов зуда и уменьшения всасывания желчи.

При отсутствии биохимической реакции на урсодезоксихолевую кислоту при ПБЦ ее использование связано с 20% случаев гепатоцеллюлярной карциномы за 15 лет.

У детей использование урсодезоксихолевой кислоты не лицензировано, поскольку ее безопасность и эффективность не установлены. Производитель урсодезоксихолевой кислоты считает, что накапливаются доказательства того, что урсодезоксихолевая кислота неэффективна и небезопасна при неонатальном гепатите и неонатальном холестазе.

Недостаточно доказательств, оправдывающих рутинное использование урсодезоксихолевой кислоты при муковисцидозе, особенно отсутствие доступных данных для анализа долгосрочных результатов, таких как смерть или необходимость трансплантации печени.

В двойной рекомендованной суточной дозе урсодезоксихолевая кислота снижает повышенный уровень ферментов печени у пациентов с первичным склерозирующим холангитом, но ее использование было связано с повышенным риском серьезных нежелательных явлений (развитие цирроза, варикозного расширения вен, смерть или трансплантация печени) у пациентов. получавших урсодезоксихолевую кислоту по сравнению с теми, кто получал плацебо.Производитель урсодезоксихолевой кислоты считает, что серьезные побочные эффекты чаще встречались в группе урсодезоксихолевой кислоты, чем в группе плацебо. Риск смерти, трансплантации или минимальных критериев включения в список у пациентов, получавших урсодезоксихолевую кислоту, был в 2,1 раза выше, чем у пациентов, получавших плацебо.

Сделан вывод, что использование урсодезоксихолевой кислоты связано с улучшением результатов сывороточных тестов печени, которые не всегда коррелируют с улучшенным статусом заболевания печени. Информация о лекарствах ВОЗ не рекомендует использовать его при первичном склерозирующем холангите в неутвержденных дозах, превышающих 13–15 мг / кг / день.

Урсодезоксихолевая кислота Механизм действия

Препарат снижает абсорбцию холестерина и используется для растворения (холестерин) желчных камней у пациентов, которым нужна альтернатива хирургическому вмешательству. Если пациент прекращает прием препарата, камни в желчном пузыре имеют тенденцию повторяться, если состояние, вызвавшее их образование, не изменяется. По этим причинам он не заменил хирургическое лечение холецистэктомией.

Также используется для снятия зуда при внутрипеченочном холестазе беременных (также может применяться налтрексон).

Производитель урсодезоксихолевой кислоты расскажет об урсодезоксихолевой кислоте Торговые названия

Урсодезоксихолевая кислота может быть химически синтезирована и продается под несколькими торговыми марками, включая Actigall, BILIVER, Coric, Deursil, Egyurso, Udiliv, UDOXYL, Urrsof, UrsoForso Forso , Урсосан, Урсосеринокс и Удимарин (Индия)

Производитель урсодезоксихолевой кислоты рассказывает о химии урсодезоксихолевой кислоты

Структура молекулы урсодезоксихолевой кислоты (CAS NO.128-13-2):

Название ИЮПАК: (4R) -4 — [(3R, 5S, 7S, 8R, 9S, 10S, 13R, 14S, 17R) -3,7-дигидрокси-10,13-диметил -2,3,4,5,6,7,8,9,11,12,14,15,16,17-тетрадекагидро-1H-циклопента [a] фенантрен-17-ил] пентановая кислота
Молекулярный вес: 392,572 г / моль
Молекулярная формула: C24h50O4
Плотность: 1,128 г / см3
Точка плавления: 203-204 ° C (лит.)
Точка кипения: 547,1 ° C при 760 мм рт. ст.
Температура вспышки: 298,8 ° C
Показатель преломления: 1,543
Молярная рефракция: 109,65 см3
Молярный объем: 347.8 см3
Поверхностное натяжение: 46 дин / см
Энтальпия испарения: 95,01 кДж / моль
Давление пара: 2,98E-14 мм рт. Ст. При 25 ° C
Растворимость Этанол: 50 мг / мл, прозрачный
Растворимость в воде: практически нерастворим
XLogP3 -AA: 4,9
Донор H-связи: 3
Приемник H-связи: 4
Количество вращающихся связей: 4
Точная масса: 392,29266
Моноизотопная масса: 392,29266
Площадь топологической полярной поверхности: 77,8
Количество тяжелых атомов: 28
Канонические SMILES : CC (CCC (= O) O) C1CCC2C1 (CCC3C2C (CC4C3 (CCC (C4) O) C) O) C
Изомерные улыбки: C [C @ H] (CCC (= O) O) [C @ H] 1CC [C @@ H] 2 ​​[C @@] 1 (CC [C @ H] 3 [C @ H] 2 ​​[C @ H] (C [C @ H] 4C @@] 3 (CC [C @ H] (C4) O) C) O) C
InChI: InChI = 1S / C24h50O4 / c1-14 (4-7-21 (27) 28) 17-5-6-18-22-19 (9-11 -24 (17,18) 3) 23 (2) 10-8-16 (25) 12-15 (23) 13-20 (22) 26 / ч24-20,22,25-26H, 4-13h3,1 -3h4, (H, 27,28) / t14-, 15 +, 16-, 17-, 18 +, 19 +, 20 +, 22 +, 23 +, 24- / m1 / s1
InChIKey: RUDATBOHQWOJDD-UZVSRGJWSA -N
EINECS: 204-879-3
Категории продукта: Желчные кислоты; Биохимия; Стероиды; Промежуточные и тонкие химикаты; Фармацевтические препараты; API

Производитель урсодезоксихолевой кислоты сообщает об урсодезоксихолевой кислоте. Использует урсодезоксихолевую кислоту

(CAS NO.128-13-2) может использоваться в качестве антихоллитогенного

Производство урсодезоксихолевой кислоты

Урсодезоксихолевая кислота в больших количествах содержится в желчи медведя

Данные по токсичности урсодезоксихолевой кислоты со ссылкой

1.
ммо-сат 40 мг / л
Мутационные исследования MUREAV. 158 (1985), 45.
2.
ПДП орл-крысы: 11 900 мг / кг (4-20 дней беременности): TER
AIPTAK Archives Internationales de Pharmacodynamie et de Therapie. 246 (1980), 149.
3.
орл-крыса LD50: 4600 мг / кг
BCFAAI Bollettino Chimico Farmaceutico.126 (1987), 282.
4.
ipr-rat LD50: 890 мг / кг
NIIRDN «Лекарства в Японии. Этические препараты, 6-е издание, 1982 г. «Под редакцией Японского фармацевтического информационного центра. 6 (1982), 95.
5.
ivn-rat LD50: 310 мг / кг
NIIRDN «Лекарства в Японии. Этические препараты, 6-е издание, 1982 г. «Под редакцией Японского фармацевтического информационного центра. 6 (1982), 95.
6.
ivn-mus LD50: 240 мг / кг
NIIRDN «Лекарства в Японии. Этические препараты, 6-е издание, 1982 г. «Под редакцией Японского фармацевтического информационного центра.6 (1982), 95.

Производитель урсодезоксихолевой кислоты сообщает о профиле безопасности урсодезоксихолевой кислоты

Коды опасности: IrritantXi
Заявление о рисках: 36/37/38
R36 / 37/38: Раздражает глаза, дыхательную систему и кожу.
Заявления о безопасности: 24 / 25-36-26
S24 / 25: Избегать контакта с кожей и глазами.
S36: Носите подходящую защитную одежду.
S26: В случае попадания в глаза немедленно промыть большим количеством воды и обратиться к врачу.
WGK Germany: 2
RTECS: FZ2000000
F: 10
Отравление внутрибрюшинным и внутривенным путями.Экспериментальные тератогенные и репродуктивные эффекты. Сообщены данные о мутации. Стимулирует отток желчи к двенадцатиперстной кишке (желчегонное средство). При нагревании до разложения выделяет едкий дым и раздражающие пары.

Производитель урсодезоксихолевой кислоты сообщает об урсодезоксихолевой кислоте Спецификация

Урсодезоксихолевая кислота (CAS NO.128-13-2) также называется 17-бета- (1-метил-3-карбоксипропил) этиохолан-3-альфа, 7-бета -диол; 3,7-дигидроксихолан-24-овая кислота; 3-альфа, 7-бета-дигидрокси-5-бета-холановая кислота; 3-альфа, 7-бета-дигидроксихолановая кислота; 3-альфа, 7-бета-диоксихолановая кислота; 3альфа, 7бета-дигидрокси-5бета-холан-24-овая кислота; 4-10-00-01604 (Справочник Бейльштейна); 7-бета-гидроксилитохолевая кислота; Актигаль; Арсакол; BRN 3219888; CCRIS 5502; Чолит-урсан; Делурсан; Дестолит; Деурсил; Литурсол; Lyeton; NSC 657950; NSC 683769; Пептаром; Solutrat; UNII-724L30Y2QR; УрСО; Урсакол; Урсо 250; Урсо ДС; Урсо Форте; Урсобилин; Урсохол; Урсохолевая кислота, дезокси-; Урсодамор; Урсодезоксихолат; Урсодиол; Урсофальк; Урсолван.Урсодезоксихолевая кислота (CAS NO.128-13-2) представляет собой белый кристаллический порошок.

1. Название лекарственного средства
Урдокс 300 мг таблетки, покрытые пленочной оболочкой, урсодезоксихолевая кислота 300 мг, таблетки, покрытые пленочной оболочкой
2. Качественный и количественный состав
Урдоксихолевая кислота 300 мг.
Вспомогательные вещества: лактоза.
Полный список вспомогательных веществ см. В разделе 6.1.
3. Лекарственная форма
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой.
Таблетки Урдокс белого цвета. Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, выпуклые с надписью «URDOX» на одной стороне.
4. Клинические характеристики
4.1 Терапевтические показания
Таблетки Урдокс показаны при лечении первичного билиарного цирроза (ПБЦ) и растворении рентгенопрозрачных, богатых холестерином желчных камней у пациентов с функционирующим желчным пузырем.
Холестериновые камни, покрытые кальцием, или камни, состоящие из желчных пигментов, не растворяются урсодезоксихолевой кислотой. Производитель урсодезоксихолевой кислоты считает, что Urdox занимает особое место в лечении пациентов, которым операция противопоказана или которые очень хотят избежать операции.
Детская популяция
Гепатобилиарное расстройство, связанное с муковисцидозом у детей в возрасте от 6 до 18 лет.
4.2 Дозировка и способ применения
Таблетки Урдокс предназначены для перорального приема.
Запивать водой.
Первичный билиарный цирроз
Взрослые и пожилые люди: 10-15 мг урсодезоксихолевой кислоты (УДХК) на кг в день в два-четыре приема.
Дети: Дозировка должна зависеть от массы тела.
Растворение камней в желчном пузыре
Взрослые и пожилые люди:
Обычная доза составляет 6–12 мг / кг / день либо в виде однократной дозы на ночь, либо в разделенных дозах.При необходимости доза может быть увеличена до 15 мг / кг / день у пациентов с ожирением.
Продолжительность лечения может составлять до двух лет, в зависимости от размера камня (камней), и должна продолжаться в течение трех месяцев после видимого растворения камня (камней).
Дети: Дозировка должна зависеть от массы тела.
Педиатрия
Дети с муковисцидозом в возрасте от 6 до 18 лет: 20 мг / кг / день в 2-3 приема с последующим увеличением до 30 мг / кг / день при необходимости.
4.3 Противопоказания
Урсодезоксихолевая кислота не должна применяться у пациентов:
1. с рентгеноконтрастными кальцифицированными желчными камнями,
2. с острым воспалением желчного пузыря или желчных путей.
3. с закупоркой желчных путей (закупорка общего желчного протока или пузырного протока)
4. с частыми эпизодами желчной колики
5. с нарушением контрактивности желчного пузыря
6. с гиперчувствительностью к желчным кислотам или какому-либо из них наполнитель препарата
7. беременным и кормящим женщинам, а также женщинам, которые могут забеременеть.
8. при хронических заболеваниях печени, язвенной болезни или воспалительных заболеваниях тонкой и толстой кишки.
Педиатрия
Неудачная портоэнтеростомия или отсутствие восстановления хорошего оттока желчи у детей с атрезией желчевыводящих путей
4.4 Особые предупреждения и меры предосторожности при использовании
Урсодезоксихолевую кислоту следует принимать под наблюдением врача.
В течение первых 3 месяцев лечения врач должен контролировать параметры функции печени AST (SGOT), ALT (SGPT) и γ-GT каждые 4 недели, а затем каждые 3 месяца.Производитель урсодезоксихолевой кислоты считает, что помимо возможности выявления респондеров и не отвечающих на лечение у пациентов, получающих лечение от первичного билиарного цирроза, этот мониторинг также позволит раннее выявить потенциальное ухудшение состояния печени, особенно у пациентов с первичным билиарным циррозом на поздней стадии.
При использовании для растворения холестериновых камней в желчном пузыре:
Для оценки терапевтического прогресса и своевременного выявления любого кальцификации желчных камней, в зависимости от размера камня, желчный пузырь следует визуализировать (оральная холецистография) с обзором и обзором окклюзии в положении стоя. положение лежа на спине (контроль УЗИ) через 6-10 месяцев после начала лечения.
Если желчный пузырь невозможно визуализировать на рентгеновских снимках, или в случаях кальцинированных желчных камней, нарушения сократимости желчного пузыря или частых эпизодов желчной колики, урсодезоксихолевую кислоту применять нельзя.
При использовании для лечения запущенной стадии первичного билиарного цирроза:
В очень редких случаях наблюдалась декомпенсация цирроза печени, который частично регрессировал после прекращения лечения.
При возникновении диареи дозу следует уменьшить, а в случае стойкой диареи терапию следует прекратить.
Пациентам с редкими наследственными проблемами непереносимости галактозы, лактозной недостаточностью Лаппа или мальабсорбцией глюкозы-галактозы не следует принимать это лекарство.
4.5 Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие формы взаимодействия
Урсодезоксихолевую кислоту нельзя назначать одновременно с древесным углем, колестирамином, колестиполом или антацидами, содержащими гидроксид алюминия и / или смектит (оксид алюминия), поскольку эти препараты связывают урсодезоксихолевую кислоту в кишечнике и тем самым препятствуют его абсорбции и эффективности.Если необходимо применение препарата, содержащего одно из этих веществ, производитель урсодезоксихолевой кислоты считает, что его следует принимать не менее чем за 2 часа до или после урсодезоксихолевой кислоты.
Урсодезоксихолевая кислота может увеличивать всасывание циклоспорина из кишечника. Поэтому у пациентов, получающих лечение циклоспорином, врач должен проверить концентрацию этого вещества в крови и при необходимости скорректировать дозу циклоспорина.
В единичных случаях урсодезоксихолевая кислота может снижать абсорбцию ципрофлоксацина.
Урсодезоксихолевая кислота снижает пиковые концентрации в плазме (Cmax) и площадь под кривой (AUC) антагониста кальция нитрендипина. Сообщалось также о взаимодействии со снижением терапевтического эффекта дапсона. Эти наблюдения вместе с результатами in vitro могут указывать на способность урсодезоксихолевой кислоты индуцировать ферменты цитохрома P450 3A. Однако контролируемые клинические испытания показали, что урсодезоксихолевая кислота не оказывает соответствующего индуктивного действия на ферменты цитохрома P450 3A.
Оральные контрацептивы, эстрогенные гормоны и средства, снижающие уровень холестерина в крови, такие как клофибрат, могут усиливать билиарный литиаз, что является противодействием урсодезоксихолевой кислоте, используемой для растворения камней в желчном пузыре.
4.6 Беременность и лактация
Нет адекватных данных об использовании урсодезоксихолевой кислоты, особенно в первом триместре беременности. Производитель урсодезоксихолевой кислоты считает, что исследования на животных предоставили доказательства тератогенного эффекта на ранней стадии беременности.Урсодезоксихолевую кислоту нельзя применять во время беременности. При наступлении беременности и обращении за медицинской помощью следует немедленно прекратить лечение.
Женщин детородного возраста следует лечить только в том случае, если они используют надежные средства контрацепции: рекомендуются негормональные или низкоэстрогенные оральные контрацептивы. Однако у пациентов, принимающих урсодезоксихолевую кислоту для растворения камней в желчном пузыре, следует использовать эффективные негормональные противозачаточные средства, поскольку гормональные пероральные контрацептивы могут усиливать желчный литиаз.Производитель урсодезоксихолевой кислоты считает, что перед началом лечения необходимо исключить возможность беременности.
Неизвестно, проникает ли урсодезоксихолевая кислота в грудное молоко. Поэтому урсодезоксихолевую кислоту нельзя принимать в период кормления грудью. Если лечение урсодезоксихолевой кислотой необходимо, грудное вскармливание необходимо прекратить.
4.7 Влияние на способность управлять автомобилем и работать с механизмами
Не наблюдалось влияния на способность управлять автомобилем и работать с механизмами.
4.8 Нежелательные эффекты
Оценка нежелательных эффектов основана на следующих данных о частоте:
Очень часто (≥ 1/10)
Часто (≥ 1/100 до <1/10)
Нечасто (≥ 1/1000 до <1 / 100)
Редко (от ≥ 1/10 000 до <1/1 000)
Очень редко / Неизвестно (<1/10 000 / невозможно оценить на основе имеющихся данных)
Желудочно-кишечные расстройства:
В ходе клинических испытаний сообщения о пастообразном стуле или диарее во время терапии урсодезоксихолевой кислотой были обычным явлением.
Очень редко во время лечения первичного билиарного цирроза возникала сильная боль в правом верхнем углу живота.
Урсодезоксихолевая кислота может вызывать тошноту и рвоту. Частота этих эффектов неизвестна.
Гепатобилиарные расстройства:
Во время лечения урсодезоксихолевой кислотой в очень редких случаях может произойти кальцификация желчных камней, в результате чего они не могут быть растворены при терапии желчной кислотой, что приводит к хирургическому вмешательству у некоторых пациентов.
При лечении запущенных стадий первичного билиарного цирроза в очень редких случаях наблюдалась декомпенсация цирроза печени, который частично регрессировал после прекращения лечения.
Кожные и подкожные заболевания:
Очень редко может возникнуть крапивница.
Урсодезоксихолевая кислота может вызвать зуд. Частота этого эффекта неизвестна.
Сообщение о предполагаемых побочных реакциях
Важно сообщать о предполагаемых побочных реакциях после получения разрешения на лекарственный препарат. Это позволяет непрерывно контролировать соотношение польза / риск лекарственного средства. Производитель урсодезоксихолевой кислоты считает, что медицинских работников просят сообщать о любых предполагаемых побочных реакциях через схему желтых карточек по адресу: www.mhra.gov.uk/yellowcard.
4.9 Передозировка
В случае передозировки может возникнуть диарея. В целом, другие симптомы передозировки маловероятны, поскольку абсорбция урсодезоксихолевой кислоты снижается с увеличением дозы и, следовательно, больше выводится с фекалиями.
Никаких специальных контрмер не требуется, и последствия диареи следует лечить симптоматически, восстанавливая баланс жидкости и электролитов.
5. Фармакологические свойства
5.1 Фармакодинамические свойства
При пероральном приеме урсодезоксихолевая кислота снижает соотношение холестерина к солям желчных кислот и фосфолипидам в желчи, вызывая десатурацию насыщенной холестерином желчи.Точный механизм действия полностью не выяснен.
Педиатрическая популяция
Муковисцидоз
Из клинических отчетов доступен многолетний опыт до 10 и более лет лечения UCDA у педиатрических пациентов, страдающих гепатобилиарными расстройствами, связанными с муковисцидозом (CFAHD). Производитель урсодезоксихолевой кислоты считает, что есть доказательства того, что лечение UCDA может уменьшить пролиферацию желчных протоков, остановить прогрессирование гистологического повреждения и даже обратить вспять гепато-билиарные изменения, если оно проводится на ранней стадии CFAHD.Лечение УДХК следует начинать сразу после постановки диагноза CFAHD, чтобы оптимизировать эффективность лечения.
5.2 Фармакокинетические свойства
Урсодезоксихолевая кислота всасывается из желудочно-кишечного тракта и подвергается первичному метаболизму и энтерогепатической рециркуляции. Он частично конъюгируется в печени, прежде чем выводится с желчью и подвергается 7-α-дегидроксилированию до литохолевой кислоты, часть которой выводится непосредственно с фекалиями. Остальная часть абсорбируется и в основном конъюгируется и сульфатируется печенью перед выведением с фекалиями.

Производитель урсодезоксихолевой кислоты сообщает об урсодезоксихолевой кислоте

Желчные камни вызывают такие проблемы, как боль, желтуха (пожелтение кожи и белков глаз), панкреатит (воспаление поджелудочной железы) и воспаление желчного пузыря. Они возникают, когда желчь, которая обычно жидкая, образует камни. Камни в желчном пузыре обычно содержат комки холестериноподобного (жирового) материала, который затвердел и затвердел. Производитель урсодезоксихолевой кислоты считает, что они также могут содержать желчные пигменты и отложения кальция.Эти камни могут блокировать желчный проток, вызывая боль.

Хирургия — это обычное лечение желчных камней, вызывающих симптомы, но лечение урсодезоксихолевой кислотой может растворять более мелкие камни, состоящие в основном из холестерина. Производитель урсодезоксихолевой кислоты считает, что она работает за счет уменьшения количества холестерина, выделяемого вашей печенью в желчь, и за счет медленного диспергирования холестерина. Это разбивает камни.

Некоторые препараты урсодезоксихолевой кислоты также могут помочь при лечении первичного билиарного цирроза.Это состояние, при котором медленно повреждаются желчные протоки в печени, и по мере прогрессирования болезни оно может повредить печень.

Производство урсодезоксихолевой кислоты Расскажите перед приемом урсодезоксихолевой кислоты
Некоторые лекарства не подходят для людей с определенными заболеваниями, и иногда лекарство можно использовать только при соблюдении особой осторожности. По этим причинам, прежде чем вы начнете принимать урсодезоксихолевую кислоту, важно, чтобы ваш врач или фармацевт знал:

Если у вас есть проблемы с работой вашей печени.
Если у вас есть проблемы с желчным пузырем, отличные от желчных камней.
Если у вас есть заболевание, поражающее кишечник (например, болезнь Крона или язвенный колит), или если вы перенесли операцию на кишечнике.
Если вы беременны, пытаетесь зачать ребенка или кормите грудью.
Если вы принимаете другие лекарства, в том числе те, которые можно купить без рецепта, травяные или дополнительные лекарства. В частности, сообщите своему врачу, принимаете ли вы оральные противозачаточные таблетки или заместительную гормональную терапию.
Если у вас когда-либо была аллергическая реакция на лекарство.

Производитель урсодезоксихолевой кислоты рассказывает о том, как принимать урсодезоксихолевую кислоту
Перед тем, как начать это лечение, прочтите печатную информационную брошюру производителя изнутри упаковки. Производитель урсодезоксихолевой кислоты считает, что в этой брошюре вы найдете дополнительную информацию о конкретной марке урсодезоксихолевой кислоты, которую вам давали, а также полный список побочных эффектов, которые могут возникнуть при ее приеме.
Принимайте урсодезоксихолевую кислоту в точном соответствии с предписаниями врача.Сколько вам нужно принимать, будет зависеть от того, от чего вы лечитесь. Ваш врач точно скажет вам, сколько и когда принимать, а инструкции по дозировке будут напоминать вам на этикетке упаковки. Для растворения камней в желчном пузыре его обычно принимают один раз в день перед сном. Иногда ваш врач может предложить вам принимать две дозы каждый день, и в этом случае принимайте последнюю дневную дозу перед сном. Производитель урсодезоксихолевой кислоты считает, что если вы принимаете урсодезоксихолевую кислоту при первичном билиарном циррозе, вполне вероятно, что вас попросят принимать 2-4 дозы в день.
Старайтесь принимать урсодезоксихолевую кислоту каждый день в одно и то же время, так как это поможет вам не забыть ее принимать. Принимайте каждую дозу во время перекуса или сразу после еды.
Если вы принимаете жидкое лекарство урсодезоксихолевой кислоты, убедитесь, что вы хорошо встряхнули флакон, прежде чем вылить дозу.
Если вы забыли принять дозу, примите ее, как только вспомните, если только не пришло время для следующей дозы; в этом случае пропустите пропущенную дозу. Не принимайте две дозы одновременно для восполнения баланса.
Получение максимальной отдачи от лечения
Постарайтесь регулярно посещать врача. Производитель урсодезоксихолевой кислоты считает, что это нужно для того, чтобы ваш врач мог проверить ваш прогресс. Время от времени вам нужно будет сдавать анализы крови, сканирование или рентген.
Важно, чтобы вы следовали всем советам по питанию, которые дал вам врач. Старайтесь избегать продуктов с высоким содержанием калорий или холестерина.
Для лечения камней в желчном пузыре может потребоваться прием урсодезоксихолевой кислоты на срок до двух лет.После растворения камней в желчном пузыре врач может продолжить лечение в течение трех-четырех месяцев, чтобы убедиться, что они полностью исчезли. Лечение первичного билиарного цирроза обычно длительное, если вы не испытываете побочных эффектов.
Если вы покупаете какие-либо лекарства, узнайте у фармацевта, можно ли их принимать вместе с этим лекарством. Производитель урсодезоксихолевой кислоты считает, что это особенно важно, если вы покупаете средства от расстройства желудка. Некоторые антацидные препараты содержат соли алюминия, которые могут влиять на действие урсодезоксихолевой кислоты.
Если вы используете оральные комбинированные гормональные контрацептивы («таблетки»), обратитесь за советом к врачу. Вам может больше подойти метод контрацепции, который содержит меньше эстрогена.
Может ли урсодезоксихолевая кислота вызывать проблемы?
Помимо своих полезных эффектов, большинство лекарств может вызывать нежелательные побочные эффекты, хотя не у всех они возникают. Производитель урсодезоксихолевой кислоты считает, что они обычно улучшаются по мере того, как ваше тело приспосабливается к новому лекарству, но поговорите со своим врачом или фармацевтом, если какие-либо из следующих побочных эффектов сохранятся или станут неприятными.

Если вы испытываете какие-либо другие симптомы, которые, по вашему мнению, могут быть связаны с этим лекарством, поговорите со своим врачом или фармацевтом.

Производитель урсодезоксихолевой кислоты рассказывает Как хранить урсодезоксихолевую кислоту
Храните все лекарства в недоступном для детей месте.
Хранить в прохладном, сухом месте, вдали от прямых источников тепла и света.

Терапия урсодезоксихолевой кислотой при заболеваниях желчного пузыря, история еще не завершена

World J Gastroenterol.2013 21 августа; 19 (31): 5029–5034.

Микеле Пьер Лука Гуарино, Сильвия Кокка, Аннамария Альтомаре, Сара Эмеренциани, Мишель Чикала, Департамент болезней пищеварения, Университет Кампус Био Медико, 00128 Рим, Италия

Вклад авторов: Все авторы в равной степени внесли свой вклад в работу, составив статью и критический пересмотр на предмет важного интеллектуального содержания, существенный вклад в концепцию и дизайн статьи, а также утверждение окончательной версии для публикации.

Для корреспонденции: Микеле Пьер Лука Гуарино, доктор медицинских наук, отделение болезней органов пищеварения, Университет Кампус Био Медико, Виа Альваро дель Портильо 200, 00128 Рим, Италия. [email protected]

Телефон: + 39-6-22541560 Факс: + 39-6-22541520

Получено 6 июня 2013 г .; Пересмотрено 12 июля 2013 г .; Принято 18 июля 2013 г.

Copyright © 2013 Baishideng Publishing Group Co., Limited. Все права защищены.Эта статья цитировалась в других статьях в PMC.

Abstract

Желчнокаменная болезнь представляет собой важную проблему в системе здравоохранения.Основным неинвазивным нехирургическим лечением холестериновых желчных камней по-прежнему является пероральный литолиз желчными кислотами. Первое успешное и задокументированное растворение холестериновых камней в желчном пузыре было достигнуто в 1972 году. С тех пор большое количество исследователей во всем мире посвятили себя биохимическим и клиническим исследованиям урсодезоксихолевой кислоты (УДХК), продемонстрировав ее чрезвычайную универсальность. Эта редакционная статья представляет собой краткий обзор последних достижений в использовании УДХК, текущих показаний к ее применению и последних достижений в понимании ее эффектов с точки зрения противовоспалительного препарата.

Ключевые слова: Желчный пузырь, холестериновые камни в желчном пузыре, урсодезоксихолевая кислота

Основной совет: Урсодезоксихолевая кислота может считаться одним из менее дорогих, наиболее протестированных и безопасных из имеющихся в настоящее время лекарств. Эта редакционная статья представляет собой краткий обзор основных неинвазивных нехирургических методов лечения холестериновых камней в желчном пузыре. Основываясь на литературе, а также на наших экспериментальных и клинических работах, мы пытаемся обобщить последние разработки в области использования урсодезоксихолевой кислоты, текущие показания к ее применению и последние достижения в понимании ее эффектов с точки зрения противовоспалительного препарата.По этим причинам история, похоже, на этом не заканчивается, но заслуживает дальнейшего внимания и исследования.

ВВЕДЕНИЕ

Желчнокаменная болезнь по-прежнему представляет собой актуальную проблему для системы здравоохранения и является одним из наиболее распространенных и дорогостоящих из всех заболеваний пищеварительной системы, если принять во внимание количество холецистэктомий, которые ежегодно выполняются во всем мире, и частоту госпитализаций. при осложненной желчнокаменной болезни [1,2]. Сообщалось о заметных различиях в общей распространенности желчных камней между различными этническими группами; Коренное население Северной и Южной Америки представляет собой группы самого высокого риска в мире.Симптомы возникают примерно у 20% пациентов, и эта подгруппа имеет самый высокий риск развития серьезных осложнений желчнокаменной болезни. Эти осложнения могут варьироваться от простой до тяжелой рецидивирующей желчной колики, восходящего холангита и / или панкреатита [3].

Желчнокаменная болезнь — это сложное заболевание, при котором факторы окружающей среды и генетические факторы влияют на восприимчивость к заболеванию. Факторы риска включают возраст, пол, расу, паритет, диетические факторы. Семейный анамнез камней в желчном пузыре также был определен как фактор риска, предполагающий, что генетика играет роль в образовании камней в желчном пузыре.Генетические факторы, по-видимому, ответственны как минимум за 30% симптоматической желчнокаменной болезни [4]. Кроме того, как и при атеросклерозе, риск холестериновой желчнокаменной болезни увеличивается при ожирении, диабете 2 типа, инсулинорезистентности и дислипидемии, состояниях, связанных с метаболическим синдромом [1,5].

Желчные камни классифицируются как холестериновые и пигментные. Более 90% желчных камней состоят в основном из холестерина и образуются в желчном пузыре [3].

ЛЕЧЕНИЕ БОЛЕЗНИ ЖЕЛЧНЫХ КАМНЕЙ

Врач Византийской империи впервые описал камни в печени человека, но самое раннее свидетельство наличия камней в желчном пузыре представлено обнаружением 30 камней в неповрежденном желчном пузыре мумифицированной египетской жрицы около 1500 г. до н.э. .В прошлом для попытки растворения желчных камней использовалось множество методов лечения, включая молитвы, магию, травы и зелья [6].

Современное лечебное лечение желчнокаменной болезни зависит в первую очередь от клинической стадии: бессимптомная, симптоматическая (типичная боль при желчных коликах) и осложненное заболевание.

Бессимптомные камни в желчном пузыре редко требуют лечения, поскольку обычно имеют доброкачественное естественное течение; прогрессирование до симптоматического заболевания относительно невелико и составляет от 10% до 25%.У большинства пациентов редко возникают осложнения, связанные с камнями в желчном пузыре, без хотя бы одного эпизода боли в желчных путях. В эпоху до лапароскопии холецистэктомия обычно выполнялась по поводу симптоматического заболевания. Минимально инвазивная лапароскопическая холецистэктомия усилила споры об оптимальном лечении бессимптомных или бессимптомных желчных камней, но большинство экспертов сходятся во мнении, что большинство пациентов должно лечиться только под наблюдением (выжидательная тактика) [7]. Согласно отчету консенсусной конференции Национального института здоровья, «доступность лапароскопической холецистэктомии не должна расширять показания к удалению желчного пузыря» [8].Более того, последующие исследования в общей сложности 279 пациентов с немой желчнокаменной болезнью показали, что естественная история бессимптомных желчных камней является доброкачественной, и только у 20% этих пациентов в течение 24 лет развились боли или осложнения [9].

Симптоматическая желчнокаменная болезнь или острый холецистит являются основными показаниями к холецистэктомии, которая в настоящее время считается «золотым стандартом» лечения желчнокаменной болезни. Холецистэктомия — одна из наиболее часто выполняемых операций на брюшной полости, первая из которых была проведена в 1882 году Карлом фон Лангенбухом [6].Заслуга в создании прочной хирургии желчного пузыря принадлежит Лангенбуху. Вскоре были установлены безопасность и успех этой операции. Лапароскопическая холецистэктомия — это минимально инвазивный хирургический метод, который впервые был проведен во Франции в 1987 году и в США в 1988 году. В настоящее время этот метод заменил открытую холецистэктомию в качестве лечения первого выбора для отдельных типов пациентов и представляет собой один из методов лечения. более безопасные хирургические процедуры [8].

Нехирургическое лечение камней в желчном пузыре широко изучается в течение последних нескольких десятилетий, включая растворение камней в желчном пузыре как механическими, так и биохимическими методами [10].

С момента своего появления в 1985 году в Германии экстракорпоральная ударно-волновая литотрипсия (ЭУВЛ) оказалась полезной для фрагментации камней желчных протоков, которые не извлекались эндоскопически, и ее эффективность вскоре была установлена ​​для отдельных пациентов с высоким хирургическим риском (> 70 лет, высокие показатели заболеваемости и смертности) с желчнокаменной болезнью (одиночные рентгенопрозрачные камни <2 см в диаметре) [11]. ESWL использует сфокусированные ударные волны, создаваемые электромагнитными или ультразвуковыми источниками, для фрагментации желчных камней, но ее эффективность зависит от количества энергии, доставляемой к камню, а также от объема желчного пузыря при опорожнении и голодании [6].С момента своего появления в гастроэнтерологии, ESWL рассматривался как адъювант желчной кислоты для перорального применения при лечении камней в желчном пузыре, поскольку он увеличивает поверхность для действия солей желчных кислот, фрагментируя камни на более мелкие частицы. Основным недостатком ДУВЛ является высокая частота рецидивов после растворения (11–26% в течение 24 месяцев), что всегда ставило вопрос о рентабельности [12]. По этой причине в настоящее время, даже если в технологии литотрипсии достигнут прогресс ( i.e ., введение измельчения), ни одна из машин ESWL не была одобрена Управлением по санитарному надзору за качеством пищевых продуктов и медикаментов (FDA) для рутинного клинического использования в Соединенных Штатах, поэтому этот метод больше не используется широко, за исключением некоторых европейских стран. [8]. В ранний период первого использования ESWL большой интерес вызвало применение агентов для контактного растворения, даже если было зарегистрировано значительно меньшее количество опытов. Он включал прямое попадание сильнодействующего холестеринового растворителя (такого как метил-трет-бутиловый эфир, МТБЭ), закапываемого либо непосредственно в желчный пузырь, либо в желчный проток после эндоскопической интубации.Камни с преобладанием холестерина можно вывести за несколько часов или дней. Интерес к этому методу вскоре был утрачен из-за возможных побочных эффектов и поэтому был ограничен пациентами с высоким хирургическим риском [13].

Основным неинвазивным нехирургическим лечением холестериновых желчных камней по-прежнему является пероральный литолиз желчными кислотами [14]. Первое успешное и задокументированное растворение холестериновых камней в желчном пузыре было достигнуто в 1972 году путем перорального введения хенодезоксихолевой кислоты (CDCA), первичной тригидроксил желчной кислоты [15].Использование CDCA из-за дозозависимого увеличения аминотрансфераз, повышения уровня холестерина липопротеидов низкой плотности в сыворотке и развития диареи, вызванной солями желчных кислот, вызвало обеспокоенность [15]. Поскольку более гидрофильная УДХК оказалась столь же эффективной при растворении желчных камней, но практически лишена побочных эффектов, она быстро заменила CDCA и представляет собой наиболее широко зарегистрированный опыт в литературе [16].

Недавно в некоторых исследованиях была высказана мысль о возможности использования в качестве терапевтических средств при желчнокаменной болезни средств, снижающих уровень холестерина, таких как статины и эзетимиб, которые ингибируют синтез холестерина в печени или снижают абсорбцию холестерина в тонком кишечнике, отдельно или в сочетании с другими препаратами. формы лечения [17-21].Несмотря на некоторые многообещающие исходные данные в литературе, все еще есть некоторые противоречивые результаты, что позволяет предположить, что УДХК является наиболее подходящим средством лечения желчнокаменной болезни.

УРСОДЕОКСИХОЛЕВАЯ КИСЛОТА

Использование УДХК для лечения заболеваний печени восходит к традиционной китайской медицине во времена династии Тан. На протяжении веков китайский препарат « Shorea spp .», Полученный из желчи взрослых черных медведей, использовался для лечения различных гепатобилиарных заболеваний.Только в начале 20^-го -го века УДХК была идентифицирована из желчи белого медведя шведским исследователем Хаммарстеном [22], который назвал эту не охарактеризованную желчную кислоту урсохолеиновой кислотой. Желчная кислота, которую он идентифицировал, на самом деле была CDCA. Неофициально говорится, что в ходе очистки у него закончился образец, и он отказался от его кристаллизации. Двадцать лет спустя, в 1927 году, Шода из Университета Окаяма выделил УДХК из медвежьей желчи, импортированной из Китая, преуспел в ее кристаллизации и назвал ее нынешним именем i.e ., Urso-deoxycholic (« urso », медведь на латыни), являющаяся преобладающей желчной кислотой у медведей [22].

До тех пор, пока Макино и др. [22] четко не продемонстрировали, что лечение УДХК приводит к растворению холестериновых камней в желчном пузыре, УДХК в основном использовалась в Японии в качестве тонизирующего средства для печени, которое вводилось в дозах, которые были слишком малы, чтобы иметь какой-либо значительный терапевтический эффект. После этого его использование распространилось по всему миру после дальнейшего подтверждения его эффективности и безопасности [23].

Со времен маркетинга до наших дней большое количество исследователей по всему миру были вовлечены в биохимические исследования.В настоящее время проводятся клинические исследования УДХК, демонстрирующие его чрезвычайную универсальность. УДХК может использоваться в качестве терапевтического средства при холестатических заболеваниях печени и в настоящее время считается единственным лекарственным средством, официально одобренным FDA США для лечения первичного билиарного цирроза. Он также может быть терапевтическим средством при нехолестатических заболеваниях и даже при негепатобилиарных заболеваниях [24]. Например, он, по-видимому, оказывает антипролиферативный эффект с точки зрения профилактики рака толстой кишки и рецидива аденомы, иммуномодулирующий эффект у пациентов, страдающих СПИДом, и, по-видимому, играет защитную роль при идиопатическом рецидивирующем панкреатите [25].Наконец, УДХК, благодаря своей биохимической структуре, может проникать через гематоэнцефалический барьер, поэтому в будущем может быть найдено применение УДХК в качестве стабилизатора клеточных мембран при заболеваниях центральной нервной системы [25].

Несмотря на накопленные обширные данные о возможном использовании УДХК при различных типах заболеваний, наибольшее количество доказательств по-прежнему остается положительным эффектом УДХК в отношении растворения холестериновых камней в желчном пузыре.

УДХК ПРИ ЖЕЛЧНО-КАМЕННОЙ БОЛЕЗНИ

УДХК в фармакологических дозах заметно снижает насыщение холестерина желчи на 40-60% за счет ингибирования абсорбции холестерина в кишечнике и секреции холестерина в желчь, на что указывает снижение фракции холестерина в крови. желчные липиды [24].Кроме того, хорошо известно, что УДХК снижает токсичность желчных кислот, которые могут повреждать клеточные мембраны и вызывать холестаз, за ​​счет различных средств действия: путем ингибирования абсорбции гидрофобных эндогенных желчных кислот из тонкого кишечника, за счет выполнения желчегонной функции, которая вызывает разведение эндогенных желчных солей в желчных протоках и путем защиты гепатоцитов от токсичных желчных кислот [25,26].

С тех пор, как Макино и др. [22] впервые сообщили о растворении желчных камней с помощью УДХК, он использовался прежде всего при лечении холестериновых камней желчного пузыря в качестве альтернативы холецистэктомии [24,27].Хотя камни в желчном пузыре в основном состоят из холестерина, только небольшое количество пациентов (<10% от общего числа) можно лечить с помощью системной терапии растворения с использованием УДХК [16]. Кандидаты на лечение УДХК должны иметь не кальцифицированные камни в желчном пузыре, обогащенные холестерином, диаметром менее 20 мм и открытый пузырный проток. Рекомендуемая доза УДХК при камнях желчного пузыря составляет 8-10 мг / кг в день, большие дозы не дают дополнительных преимуществ. Сообщалось о скорости растворения 30% -60% (уменьшение диаметра камня примерно на 1 мм в месяц), хотя было показано, что начальный диаметр камня в желчном пузыре является наиболее важным фактором, влияющим на скорость растворения [27-29].Клиническое исследование продемонстрировало полное исчезновение мелких камней (<5 мм) при лечении УДХК через 6 месяцев (90% примерно в 90% случаев) [16]. После полного растворения прием УДХК следует продолжить еще в течение 3 месяцев, чтобы подтвердить разложение микроскопических камней, которые не могут быть обнаружены при ультразвуковом исследовании. Отсутствие или минимальное изменение диаметра желчного камня в течение 6–12 месяцев после лечения УДХК является плохим прогностическим признаком растворения [28]. Вероятность уменьшения путем растворения больших (> 20 мм в диаметре) или множественных камней очень мала (менее 40% -50% после 1 года лечения) [16].

Желчный ил считается еще одной терапевтической мишенью УДХК. Образование ила в желчевыводящей системе можно ускорить, например, за счет быстрой потери веса, беременности, полного парентерального питания и трансплантации твердых органов. Благоприятный эффект УДХК в этом состоянии был продемонстрирован в клиническом исследовании, в котором идиопатический острый панкреатит был связан с микроскопическими желчными камнями или желчным илом. В этом исследовании введение УДХК в течение 3–6 месяцев предотвратило рецидив желчнокаменной болезни и большее количество эпизодов панкреатита в течение последующих 44 месяцев [28].

Большим пределом терапии УДХК для растворения желчных камней можно считать высокую частоту рецидивов. В нескольких исследованиях сообщается о частоте рецидивов 30–50% через 5 лет и 50–70% через 12 лет после успешного лечения, особенно у пациентов с множественными желчными камнями [16,28,29].

По этим причинам терапевтический эффект УДХК у пациентов с симптоматическими камнями желчного пузыря был неоднозначным в течение последних нескольких десятилетий, но полезность этой желчной кислоты в качестве терапевтического инструмента была последовательно пересмотрена не только из-за ее способности растворять, но и также для противовоспалительного эффекта.Долгосрочное последующее исследование лечения УДХК показало значительное снижение частоты осложнений желчнокаменной болезни. В частности, это исследование показало, что лечение УДХК пациентов с симптоматическими камнями в желчном пузыре снижает частоту возникновения боли в желчных путях и острого холецистита по сравнению с отсутствием лечения в течение 18 лет [30]. Интересно, что этот терапевтический эффект не зависел от растворения камней в желчном пузыре, что позволяет предположить, что УДХК может достичь этих эффектов путем восстановления нормальной среды желчного пузыря, которая, как ясно показали более поздние исследования желчнокаменной болезни, характеризуется воспалительным статусом.Более недавнее трехмесячное рандомизированное плацебо-контролируемое исследование показало, что УДХК не оказывает какого-либо положительного влияния на боль в желчных путях или осложнения [31]. Следует отметить, что между этими двумя исследованиями существуют значительные различия в частоте рецидивов боли в желчевыводящих путях и необходимости холецистэктомии. Tomida и др. [30] сообщили о частоте рецидивов <10% у пациентов, получавших УДХК, по сравнению с 40% у пациентов, получавших плацебо, через 4 года. Напротив, в самом последнем клиническом исследовании потребность в холецистэктомии после 100 дней приема УДХК или плацебо достигла почти 75% [31].Эти различия предполагают, что УДХК может быть неэффективной у пациентов с более поздними стадиями хронического воспалительного заболевания желчного пузыря. Наши более ранние результаты, показывающие, что лечение УДХК восстанавливает функции мышц желчного пузыря и снижает биохимические маркеры окислительного стресса и воспаления, могут поддерживать и частично объяснять положительные эффекты у пациентов с симптоматическими камнями желчного пузыря, которые не зависят от растворения желчных камней [32].

В серии исследований in vitro изучалось противовоспалительное действие УДХК.Перевязка пузырного протока у морских свинок не вызывает острого холецистита, если желчь не содержит холестерина и концентрированная желчь не вводится в желчный пузырь [33,34]. У морских свинок, подвергнутых перевязке общего желчного протока, в течение 2-3 дней развивается острый холецистит вместе с биохимическими и патологическими изменениями, аналогичными тем, которые обнаруживаются при остром холецистите человека, с камнями в желчном пузыре или без них [34,35]. В мышечных клетках желчного пузыря повышен уровень активных форм кислорода (АФК), уровень перекисного окисления липидов и простагландина E2 (PGE2), их реакция на холецистокинин (CCK-8), PGE2 и хлорид калия нарушена и связана со значительным снижением связывания рецепторов. этих лигандов [34].Эти аномалии были воспроизведены обработкой нормальных мышечных клеток человека H ₂ O ₂ или гидрофобными желчными кислотами (тауро-хенодезоксихолевая кислота, TCDC), и их можно предотвратить предварительной обработкой PGE ₂ или акцептором свободных радикалов. каталаза, предполагая, что гидрофобные желчные кислоты повреждают рецепторы и кальциевые каналы мышечных клеток желчного пузыря, стимулируя выработку АФК [36,37]. Интересно, что исследования in vitro и показали, что мышечные клетки, предварительно инкубированные с УДХК, предотвращают индуцированное TCDC повреждение мышечных клеток и продукцию ROS [36].Этот специфический положительный эффект УДХК был подтвержден ранее упомянутым двойным слепым рандомизированным 4-недельным исследованием, проведенным нашей группой, в котором сравнивались эффекты УДХК и плацебо у пациентов, которым назначена холецистэктомия по поводу симптоматических камней желчного пузыря. В частности, это исследование показало, что предварительная обработка УДХК восстанавливает нормальное сокращение мышечных клеток желчного пузыря за счет снижения содержания холестерина в плазматических мембранах и уровней H ₂ O ₂ , перекисного окисления липидов, фактора активации тромбоцитов. подобно липидам, а также к производству PGE2 и активности каталазы [32].Эти результаты согласуются с данными, полученными в нерандомизированном исследовании, показывающими улучшение сокращения мышечной полосы желчного пузыря у пациентов, получавших УДХК в течение 3 недель, по сравнению с пациентами, не получавшими лечения [38].

Эти данные подтверждают гипотезу о том, что литогенная желчь, содержащая избыточный холестерин, создает разрешающую среду в желчном пузыре, изменяя нормальный баланс между гидрофобными желчными кислотами и защитными механизмами желчного пузыря. Желчные кислоты стимулируют образование активных форм кислорода, способных инициировать воспалительные процессы и холецистит.Таким образом, УДХК, уменьшая избыток холестерина и «нейтрализуя» гидрофобные желчные кислоты, восстанавливает баланс между агрессивными билиарными факторами и защитными механизмами желчного пузыря [32].

Было показано, что гидрофобные желчные кислоты, такие как хенодезоксихолевая и дезоксихолевая кислота, оказывают токсическое действие на печень, главным образом за счет образования активных форм кислорода [39,40]. В частности, гидрофобные желчные кислоты после задержки в печени могут влиять не только на гепатоциты, но и на резидентные макрофаги ( i.e ., клетки Купфера), которые генерируют активные формы кислорода и повышают уровень окислительного стресса [41]. Терапевтические концентрации УДХК обогащают пул желчных кислот УДХК, что приводит к смещению профиля пула от гидрофобности к гидрофильности [42]. Было показано, что введение УДХК предотвращает и уменьшает повреждение печени гидрофобными желчными кислотами; действительно, помимо вытеснения гидрофобных желчных кислот, УДХК, по-видимому, оказывает положительный эффект, предотвращая индуцированную гидрофобными желчными кислотами стимуляцию окислительных процессов макрофагов [41].

Исследование нашей группы предполагает, что УДХК, по-видимому, оказывает профилактическое действие на эффекты гидрофобных желчных кислот на окислительные процессы макрофагов в желчном пузыре. Данные, полученные в результате этого исследования, показывают наличие в желчном пузыре, хирургически удаленном у пациентов с холестериновыми желчными камнями, повышенного количества макрофагов в мышечном слое по сравнению с нормальным желчным пузырем. Интересно, что это двойное слепое рандомизированное 4-недельное исследование, сравнивающее эффекты УДХК с эффектами плацебо у пациентов с симптоматическими камнями желчного пузыря, которым назначена холецистэктомия, показало, что эта гидрофильная желчная кислота приводит к снижению количества активированных макрофагов в в мышечном слое и снижении продукции PGE2 в мышцах желчного пузыря [43].PG являются каталитическими продуктами циклооксигеназы-2 (COX2) и хорошо известными модуляторами функции гладких мышц желудочно-кишечного тракта [44,45]. В нашем исследовании COX2 в основном экспрессировался в мышцах макрофагами, и была обнаружена прямая корреляция между количеством COX2 и CD68-положительных клеток, которые представляют макрофаги. Хотя незначительный вклад других типов клеток, таких как тучные клетки и мышечные клетки, в которых продукция PGE2 участвует в механизмах цитопротекции [46], не может быть определенно исключен, наши результаты подтверждают гипотезу о том, что другой противовоспалительный эффект УДХК может в результате уменьшения количества активированных макрофагов, которые являются основным источником продукции PG.Это открытие добавляет еще одно доказательство противовоспалительного действия этой гидрофильной желчной кислоты.

ЗАКЛЮЧЕНИЕ

Большое количество исследований, посвященных УДХК при заболеваниях желчного пузыря и печени, опубликованных в литературе за последние несколько лет, четко указывает на положительный эффект этой желчной кислоты, подтвержденный недавними достижениями в понимании ее эффекты с точки зрения противовоспалительного препарата.

Действительно, поскольку только небольшое количество пациентов может получить пользу от УДХК с точки зрения терапии растворением, ее специфический положительный эффект связан также с профилактикой осложнений у носителей желчных камней с симптомами, которые не зависят от растворения камней.По нашему мнению, эта гидрофильная желчная кислота может быть альтернативным терапевтическим подходом у пациентов с высоким хирургическим риском и симптоматическими камнями желчного пузыря.

Кроме того, УДХК — один из менее дорогих, наиболее протестированных и безопасных препаратов, доступных в настоящее время. По этим причинам история, похоже, на этом не заканчивается, но заслуживает дальнейшего внимания и исследования.

БЛАГОДАРНОСТИ

Авторы благодарны госпоже Мэриан Шилдс за помощь в английском стиле.

Сноски

P- Рецензент Frider B S- Редактор Wen LL L- Редактор A E- Редактор Zhang DN

Ссылки

1.Ламмерт Ф., Микель Дж. Ф. Желчнокаменная болезнь: от генов к доказательной терапии. J Hepatol. 2008; 48 Приложение 1: S124 – S135. [PubMed] [Google Scholar] 2. Traverso LW. Клинические проявления и последствия желчнокаменной болезни. Am J Surg. 1993; 165: 405-409. [PubMed] [Google Scholar] 3. Ван ДКХ, Афдал NH. Желчнокаменная болезнь. В: Фельдман М., Фридман Л.С., Брандт Л.Дж., редакторы. Заболевания желудочно-кишечного тракта и печени Слейзенгера и Фордтрана. Филадельфия: Сондерс Эльзевьер; 2010. С. 1089–1119. [Google Scholar] 4. Накиб А., Комузи АГ, Мартин Л., Зонненберг Г.Е., Шварц-Базиль Д., Киссебах А.Х., Питт Х.А.Желчные камни: генетика против окружающей среды. Ann Surg. 2002; 235: 842–849. [Бесплатная статья PMC] [PubMed] [Google Scholar] 5. Schafmayer C, Tepel J, Franke A, Buch S, Lieb S, Seeger M, Lammert F, Kremer B, Fölsch UR, Fändrich F, et al. Исследование генов-кандидатов Lith2 ABCB11 и LXRA при желчнокаменной болезни человека. Гепатология. 2006. 44: 650–657. [PubMed] [Google Scholar] 7. Сакорафас Г.Х., Милингос Д., Перос Г. Бессимптомный холелитиаз: действительно ли необходима холецистэктомия? Критическая переоценка через 15 лет после введения лапароскопической холецистэктомии.Dig Dis Sci. 2007. 52: 1313–1325. [PubMed] [Google Scholar] 8. Камни в желчном пузыре и лапароскопическая холецистэктомия. Заявление о согласии NIH. 1992; 10: 1–28. [PubMed] [Google Scholar] 9. Фридман Г.Д. Естественное течение бессимптомных и симптоматических камней в желчном пузыре. Am J Surg. 1993; 165: 399–404. [PubMed] [Google Scholar] 10. Говард Д.Е., Фромм Х. Нехирургическое лечение желчнокаменной болезни. Гастроэнтерол Clin North Am. 1999. 28: 133–144. [PubMed] [Google Scholar] 11. Эллис Р.Д., Дженкинс А.П., Томпсон Р.П., Эде Р.Дж. Очистка тугоплавких камней желчных протоков с помощью экстракорпоральной ударно-волновой литотрипсии.Кишечник. 2000; 47: 728–731. [Бесплатная статья PMC] [PubMed] [Google Scholar] 12. Vergunst H, Terpstra OT, Brakel K, Laméris JS, van Blankenstein M, Schröder FH. Экстракорпоральная ударно-волновая литотрипсия камней в желчном пузыре. Возможности и ограничения. Ann Surg. 1989; 210: 565–575. [Бесплатная статья PMC] [PubMed] [Google Scholar] 13. Чертополох JL, Мэй GR, Бендер CE, Уильямс HJ, LeRoy AJ, Nelson PE, Peine CJ, Petersen BT, McCullough JE. Растворение холестериновых камней желчного пузыря метил-трет-бутиловым эфиром, вводимым через чрескожный чреспеченочный катетер.N Engl J Med. 1989; 320: 633–639. [PubMed] [Google Scholar] 14. Portincasa P, Di Ciaula A, Wang HH, Moschetta A, Wang DQ. Лекарственные методы лечения холестериновых камней в желчном пузыре: старые, современные и новые перспективы. Curr Med Chem. 2009; 16: 1531–1542. [PubMed] [Google Scholar] 15. Danzinger RG, Hofmann AF, Schoenfield LJ, Thistle JL. Растворение холестериновых камней в желчном пузыре хенодезоксихолевой кислотой. N Engl J Med. 1972; 286: 1–8. [PubMed] [Google Scholar] 16. Portincasa P, Ciaula AD, Bonfrate L, Wang DQ. Терапия желчнокаменной болезни: что это было, что это такое, что будет.Мир J Gastrointest Pharmacol Ther. 2012; 3: 7–20. [Бесплатная статья PMC] [PubMed] [Google Scholar] 17. Чапман Б.А., Берт М.Дж., Чисхолм Р.Дж., Аллан Р.Б., Йео К.Х., Росс АГ. Растворение желчных камней симвастатином, ингибитором HMG CoA редуктазы. Dig Dis Sci. 1998. 43: 349–353. [PubMed] [Google Scholar] 18. Зуньига С., Молина Н., Азокар Л., Амиго Л., Нерви Ф, Пиментел Ф, Яруфе Н., Аррез М., Ламмерт Ф, Микель Дж. Ф. Эзетимиб предотвращает образование холестериновых камней в желчном пузыре у мышей. Liver Int. 2008; 28: 935–947. [PubMed] [Google Scholar] 19.Ван Х. Х., Портинкаса П., де Бари О, Лю К. Дж., Гаррути Дж., Нойшвандер-Тетри Б. А., Ван Д. К.. Профилактика холестериновых камней в желчном пузыре путем ингибирования биосинтеза в печени и всасывания холестерина в кишечнике. Eur J Clin Invest. 2013; 43: 413–426. [Бесплатная статья PMC] [PubMed] [Google Scholar] 20. Hillebrant CG, Nyberg B, Gustafsson U, Sahlin S, Björkhem I, Rudling M, Einarsson C. Эффекты комбинированного лечения правастатином и урсодезоксихолевой кислотой на метаболизм холестерина в печени. Eur J Clin Invest. 2002; 32: 528–534.[PubMed] [Google Scholar] 21. Wang HH, Portincasa P, Mendez-Sanchez N, Uribe M, Wang DQ. Влияние эзетимиба на предотвращение и растворение холестериновых камней в желчном пузыре. Гастроэнтерология. 2008. 134: 2101–2110. [Бесплатная статья PMC] [PubMed] [Google Scholar] 22. Макино И., Танака Х. От желчегонного до иммуномодулятора: исторический обзор урсодезоксихолевой кислоты как лекарственного средства. J Gastroenterol Hepatol. 1998. 13: 659–664. [PubMed] [Google Scholar] 23. Hofmann AF. Герберт Фальк: жизненно важная сила в возрождении исследований желчных кислот и терапии желчных кислот.Dig Dis. 2011; 29: 23–36. [PubMed] [Google Scholar] 24. Рома MG, Толедо FD, Boaglio AC, Basiglio CL, Crocenzi FA, Sánchez Pozzi EJ. Урсодезоксихолевая кислота при холестазе: связь механизмов действия с терапевтическим применением. Clin Sci (Лондон) 2011; 121: 523–544. [PubMed] [Google Scholar] 25. Knas M, Dutkiewicz E, Szajda SD, Borzym-Kluczyk M, Lukivskaya O, Dudzik D, Zawadzki P, Zwierz K. Урсодезоксихолевая кислота — панацея от болезней печени? E&C Hepatology. 2006; 2: 12–19. [Google Scholar] 26. Heuman DM. Гепатопротекторные свойства урсодезоксихолевой кислоты.Гастроэнтерология. 1993; 104: 1865–1870. [PubMed] [Google Scholar] 27. Tint GS, Salen G, Colalillo A, Graber D, Verga D, Speck J, Shefer S. Урсодезоксихолевая кислота: безопасное и эффективное средство для растворения холестериновых камней в желчном пузыре. Ann Intern Med. 1982; 97: 351–356. [PubMed] [Google Scholar] 28. Лазаридис К.Н., Горс Г.Дж., Линдор К.Д. Урсодезоксихолевая кислота «Механизмы действия и клиническое использование при гепатобилиарных расстройствах» J Hepatol. 2001. 35: 134–146. [PubMed] [Google Scholar] 29. Вилланова Н., Баццоли Ф, Тарони Ф, Фраббони Р., Маццелла Дж., Фести Д., Барбара Л., Рода Э.Рецидив желчных камней после успешного перорального лечения желчными кислотами. 12-летнее наблюдение и оценка длительного лечения после растворения. Гастроэнтерология. 1989. 97: 726–731. [PubMed] [Google Scholar] 30. Tomida S, Abei M, Yamaguchi T., Matsuzaki Y, Shoda J, Tanaka N, Osuga T. Длительная терапия урсодезоксихолевой кислотой связана со снижением риска возникновения боли в желчных путях и острого холецистита у пациентов с камнями желчного пузыря: когортный анализ. Гепатология. 1999; 30: 6–13. [PubMed] [Google Scholar] 31.Веннеман Н.Г., Бесселинк М.Г., Кеулеманс Ю.К., Ванберге-Хенегувен Г.П., Бурмеестер М.А., Бродерс И.А., Го ПМ, ван Эрпекум К.Дж. Урсодезоксихолевая кислота не оказывает положительного действия у пациентов с симптоматическими камнями в желчном пузыре, ожидающих холецистэктомии. Гепатология. 2006; 43: 1276–1283. [PubMed] [Google Scholar] 32. Гуарино М.П., ​​Конг П., Цикала М., Аллони Р., Каротти С., Бехар Дж. Урсодезоксихолевая кислота улучшает мышечную сократимость и воспаление желчных пузырей с симптомами холестерина. Кишечник. 2007. 56: 815–820. [Бесплатная статья PMC] [PubMed] [Google Scholar] 33.Parkman HP, Bogar LJ, Bartula LL, Pagano AP, Thomas RM, Myers SI. Влияние экспериментального бескаменного холецистита на сократимость гладких мышц желчного пузыря. Dig Dis Sci. 1999; 44: 2235–2243. [PubMed] [Google Scholar] 34. Xiao ZL, Chen Q, Biancani P, Behar J. Аномалии мышц желчного пузыря, связанные с острым воспалением у морских свинок. Am J Physiol Gastrointest Liver Physiol. 2001; 281: G490 – G497. [PubMed] [Google Scholar] 35. Страсберг С.М. Острый калькулезный холецистит. В: Haubrich WS, Schaffner F, Berk JE, редакторы.Гастроэнтерология. Филадельфия: Сондерс; 1995. С. 2635–2664. [Google Scholar] 36. Сяо З.Л., Ро А.К., Бьянкани П., Бехар Дж. Влияние желчных кислот на мышечные функции желчного пузыря морской свинки. Am J Physiol Gastrointest Liver Physiol. 2002; 283: G87 – G94. [PubMed] [Google Scholar] 37. Сяо З.Л., Андрада М.Дж., Бьянкани П., Бехар Дж. Активные формы кислорода (H (2) O (2)): влияние на мышцу желчного пузыря морских свинок. Am J Physiol Gastrointest Liver Physiol. 2002; 282: G300 – G306. [PubMed] [Google Scholar] 38. ван де Хейнинг Б.Дж., ван де Мееберг П.К., Портинкаса П., Дорневард Х., Хоберс Ф.Дж., ван Эрпекум К.Дж., Ванберге-Хенегувен Г.П.Влияние терапии урсодезоксихолевой кислотой на сократимость желчного пузыря in vitro у пациентов с холестериновыми камнями в желчном пузыре. Dig Dis Sci. 1999; 44: 190–196. [PubMed] [Google Scholar] 39. Becker S, Reinehr R, Graf D, vom Dahl S, Häussinger D. Гидрофобные соли желчных кислот вызывают сокращение гепатоцитов за счет активации НАДФН-оксидазы. Cell Physiol Biochem. 2007; 19: 89–98. [PubMed] [Google Scholar] 40. Иваки Т., Ишизаки К., Киношита С., Танака Х., Фукунари А., Цуруфуджи М., Имада Т. Защитные эффекты урсодезоксихолевой кислоты при повреждении печени у хомяков, вызванном хенодезоксихолевой кислотой.Мир Дж. Гастроэнтерол. 2007. 13: 5003–5008. [Бесплатная статья PMC] [PubMed] [Google Scholar] 41. Ljubuncic P, Fuhrman B, Oiknine J, Aviram M, Bomzon A. Влияние дезоксихолевой кислоты и урсодезоксихолевой кислоты на перекисное окисление липидов в культивируемых макрофагах. Кишечник. 1996. 39: 475–478. [Бесплатная статья PMC] [PubMed] [Google Scholar] 42. Комбес Б., Каритерс Р.Л., Мэддри В.К., Муньос С., Гарсия-Цао Г., Боннер Г.Ф., Бойер Д.Л., Лукетич В.А., Шиффман М.Л., Петерс М.Г. и др. Желчные желчные кислоты при первичном билиарном циррозе: действие урсодезоксихолевой кислоты.Гепатология. 1999; 29: 1649–1654. [Бесплатная статья PMC] [PubMed] [Google Scholar] 43. Гуарино М.П., ​​Каротти С., Морини С., Перроне Дж., Бехар Дж., Альтомаре А., Аллони Р., Кавилья Р., Эмерензиани С., Рабитти С. и др. Уменьшение количества активированных макрофагов в мышечном слое желчного пузыря у пациентов с холестериновым камнем после урсодезоксихолевой кислоты. Кишечник. 2008; 57: 1740–1741. [PubMed] [Google Scholar] 44. Schwarz NT, Kalff JC, Türler A, Engel BM, Watkins SC, Billiar TR, Bauer AJ. Продукция простаноидов через ЦОГ-2 как причинный механизм послеоперационной кишечной непроходимости у грызунов.Гастроэнтерология. 2001; 121: 1354–1371. [PubMed] [Google Scholar] 45. Реболлар Э., член парламента Арруэбо, Плаза Массачусетс, Мурильо Мэриленд. Влияние липополисахарида на сократимость мышц тонкой кишки кролика in vitro: роль простагландинов. Нейрогастроэнтерол Мотил. 2002; 14: 633–642. [PubMed] [Google Scholar] 46. Сяо З.Л., Бьянкани П., Бехар Дж. Роль PGE2 в цитопротекции мышц желчного пузыря морских свинок. Am J Physiol Gastrointest Liver Physiol. 2004; 286: G82 – G88. [PubMed] [Google Scholar]

Urdox или Ursofalk — koja je razlika, a koja je bolja (Medicina i zdravlje)

Za otapanje kamenaca u žučnom mjehuru koriste se Urdox i Ursofalk.Ovi lijekovi pripadaju hepatoprotektorima i potpuni su analozi. Pogledajmo koje su razlike između lijekova.

Urdoksa

Urdox je dostupan u kapsulama, koje sadrže glavnu tvar ursodeoksiholna kiselina .

Pored nje, sastav lijeka uključuje i takve ravnodušne sastojke kao što su:

• Kukuruzni škrob.
• аэросил.
• E576.
• желатин.
• Titan bijela.

Lijek je dostupan u bijelim neprozirnim kapsulama, unutar njih se nalaze bijele или gotovo bijele praškaste или granulirane tvari.

Lijeka ima желчегонный учинак , potiče otapanje kamenja, snižava kolesterol i masti u krvotoku, poboljšava imunitet. Djelatna tvar ugraena je u staničnumbranu jetre i štiti je od oštećenja soli kolnim kiselinama.

Kada stagnacija žuči aktivira Ca ²⁺ -ovisna α-протеаза и процесс egzocitoze, smanjuje sadržaj štetnih žučnih kiselina, čija se razina kod bolesnika s jetrenim patologijama povećava. Tijekom liječenja lijekom smanjuje se apsorpcija lipofilnih žučnih kiselina u probavnom traktu, povećava se stvaranje žuči, poboljšava se kretanje žuči, a izlučivanje kželnie žuči.

medicina smanjuje biosintezu i izlučivanje kolesterola u jetri , blokira njegovu apsorpciju u crijevima, povećava topljivost, sve to dovodi do smanjenja zasićenosti žučomolči.

Na pozadini uzimanja lijeka sposobnost žuči da formira kamenje opada , njegov sastav se mijenja, postaje više žučnih kiselina, povećava izlučivanje želučanog soka jasima?

Активна тварь можно djelomično или potpuno rastopiti kolesterolne žučne kamence.

Nakon oralne primjene, do 90% uzete doze apsorbira se u tankom crijevu, a ostatak u ileumu. Najveća koncentracija postiže se nakon 1-3 sata . Do 99% prihvaćene доза комбинира с протеиновой плазмой. Lijek prodire kroz placentu ,babizira se u jetri. От 50 до 70% изм. Полуживот возможные варианты. от 3,5 дана до 5,8 дана .

ursofalk

Ursofalk je dostupan u tabletama, kapsulama i Suspenzijama. Djelatna tvar lijeka je ursodeoksiholna kiselina .

Sastav tableta uključuje sljedeće formativne komponente:

• MCC.
• Повидон-К 25.
• E553b.
• E576.
• аэросил.
• Blizanci 80.
• Пропилен гликол.
• гипромелоз.

Tablete su bijele boje, s obje strane imaju rizik. Они су дугулясти, двоконски.

Sastav Suspenzije uključuje sljedeće dodatne tvari:

1. Miris limuna.
2. E330.
3. Natrijev klorid, citrat, ciklamat.
4. макрогол.
5. MCC.
6. глицерол.
7. ксилитол.
8. вода.
9. Е210.

Izgled je Suspenzija homogena bijela tekućina u kojoj se mogu vidjeti mali mjehurići zraka. Miriše na limun.

Sastav kapsula uključuje sljedeće indiferentne komponente:

• aeroforces.
• Kukuruzni škrob.
• E576.
• Titan bijela.
• желатин.
• вода.
• E487.

Kapsule su bijele boje, unutra je bijeli prah ili granule. Урдокс и Урсофальк я идентичен механизму создания, я сличне учинке.

Урсофальк, без обзора на облик ослобанья, štiti stanice jetre od uništenja, potiče регенерация njegovih tkiva. Lijek ima желчегонный учинак. Potiče lizu kamenog kolesterola, i to u timeu koje obično treba od šest mjeseci do 2 godine . Али ако се nakon godinu дана terapije kamenje ne smanji u veličini, tada se mora prekinuti.

Dok uzimate lijekove, morate procijeniti učinkovitost liječenja pomoću ultrazvuka or radiografije. Потребно je pratiti primjećuje li kalcifikacija kamenja.Ako se to dogodi, terapija se otkazuje ..

Sličnosti fondova

Lijekovi su propisani za fromapomanje kamenca izjurní uční. Osim toga, propisani su u prisutnosti sljedećih patologija:

• Kronična upala jetre različitog podrijetla.
• Disfunkcija žučnih kanala.
• Oštećenja jetre alkoholom.
• Kompenzirana primarna bilijarna ciroza.
• Гастрит желтого рефлюкса.
• Чистая фиброза.
• Primarni sklerozirajući ангиоколит.
• Masna jetra.

Lijekove se ne smije piti u prisutnosti sljedećih patologija:

1. Žučne kamenci koji sadrže puno Ca iona.
2. Акутний холецистит и колит.
3. Neradni žučni mjehur.
4. Akutni kolangitis.
5. Dekompenzirana ciroza.
6. Teške patologije bubrega, jetre i gušterače.
7. Alergija na sastav lijeka.
8. лактация.

Lijekove možete piti tijekom gestacijskog pzdoblja kada korist za majku premašuje štetu djetetu.

Uz pozadinu liječenja oba lijeka, može se pojaviti niz nuspojava:

• Proljev, mučnina, povraćanje, bol u desnom hipohondriju.
• Povećana aktivnost jetrenih enzima.
• Kalcifikacija kalcija žuči.
• Nekompenzirana ciroza jetre koja nestaje nakon prekida terapije.
• осип.

Do danas nije zabilježen nijedan slučaj predoziranja Urdoxom i Ursofalkom.

Lijekovi ne utječu nepovoljno na sposobnost upravljanja automotive.

Usporedba i razlike

Urdoxa i Ursofalk imaju sljedeće razlike:

Urdox i ursofalk su potpuno zamjenljiv a nakon savjetovanja sa Stručnjakom možete piti bilo koji od ovih lijekova.

Prilikom propisivanja liječenja djeci, bolje je dati prednost Suspenzijama, jer ne može svako dijete progutati tabletu или kapsulu.

Oba se lijeka izdaju na rec liječnika, stoga je samo-lijek kontraindiciran, samo specijalist može točno procijeniti ozbiljnost kliničke slike i isračunati dozu, ovisno o dijagnozjenta pie i tje.

Препараты, влияющие на состав и поток желчи

Использование лапароскопической холецистэктомии и эндоскопической билиарной техники ограничило роль желчной кислоты урсодезоксихолевой кислоты при желчнокаменной болезни. Урсодезоксихолевая кислота подходит для пациентов с нормальным функционированием желчного пузыря, маленькими или средними рентгенопрозрачными камнями и чьи легкие симптомы не поддаются другому лечению; его следует использовать с осторожностью при заболеваниях печени (но см. ниже).Пациентам следует дать рекомендации по питанию (в том числе избегать чрезмерного холестерина и калорий), и им требуется радиологический контроль. После подтверждения полного растворения камней в желчном пузыре может потребоваться длительная профилактика, поскольку они могут рецидивировать у 25% пациентов в течение одного года после прекращения лечения. Урсодезоксихолевая кислота также используется при первичном билиарном циррозе; печеночные тесты улучшаются у большинства пациентов, но их влияние на общую выживаемость остается неопределенным.

Urdox® (Wockhardt) A Таблетки, п / к, урсодезоксихолевая кислота 300 мг, цена нетто в упаковке из 60 таблеток = 26 фунтов стерлингов.50. Лейбл: 21

Урсофальк® (Dr Falk) A Капсулы, урсодезоксихолевая кислота 250 мг, цена нетто в упаковке из 60 капсул = 30,17 фунтов стерлингов, упаковка из 100 капсул = 31,88 фунтов стерлингов. Этикетка: 21 Суспензия, без сахара, урсодезоксихолевая кислота 250 мг / 5 мл, цена нетто 250 мл = 26,98 фунтов стерлингов. Лейбл: 21

Доза для первичного билиарного цирроза, 10-15 мг / кг в день в виде разовой суточной дозы или в 1-4 разделенных дозах Растворение желчных камней, см. Доза, выше

Урсогал® (Гален) A Таблетки с риской, урсодезоксихолевая кислота 150 мг, цена нетто в упаковке из 60 таблеток = 17 фунтов стерлингов.05. Этикетка: 21 капсула, урсодезоксихолевая кислота 250 мг, цена нетто в упаковке из 60 капсул = 30,50 фунтов стерлингов. Лейбл: 21

Препараты прочие при заболеваниях желчевыводящих путей

Смесь терпенов (Rowachol®) повышает растворимость билиарного холестерина.