Празиквантел форма выпуска: (Praziquantelum)- , , , .

официальная инструкция по применению, аналоги, цена, наличие в аптеках

ИНСТРУКЦИЯ
по медицинскому применению препарата

Регистрационный номер:

П №013666

Торговое название: БИЛЬТРИЦИД.

Международное непатентованное название:

празиквантел

Лекарственная форма:

таблетки покрытые оболочкой

Состав:

Каждая покрытая оболочкой таблетка содержит в качестве активного вещества 600 мг празиквантела. Вспомогательные вещества: крахмал кукурузный, целлюлоза микрокристаллическая, поливинилпирролидон, натрия лаурилсульфат, магния стеарат, гипромеллоза, полиэтиленгликоль MG 4000, титана диоксид.

Описание: продолговатые, двояковыпуклые таблетки, покрытые плёночной оболочкой белого или почти белого цвета с лёгким оранжевым оттенком. На лицевой стороне таблетки — гравировка «BAYER», на оборотной — «LG». На обеих сторонах таблетки нанесены 3 делительные риски. Вид на изломе — однородная масса белого или почти белого цвета.

Фармакотерапевтическая группа:

антигельминтное средство

Код АТХ: [Р02ВА01].

Фармакологические свойства
Фармакодинамика
Празиквантел повышает проницаемость мембран клеток гельминтов для ионов кальция, что вызывает генерализованное сокращение мускулатуры паразитов, а также тормозит захват глюкозы клетками гельминтов, при этом снижается уровень гликогена и стимулируется высвобождение соединений молочной кислоты. В результате происходит гибель паразитов. Празиквантел специфически активен в отношении трематод и цестод.
Фармакокинетика
Абсорбция. После приема внутрь празиквантел быстро и полностью всасывается. Максимальная концентрация в плазме достигается в пределах 1-2 часов. Период полувыведения препарата в неизмененном виде 1-2,5 часа, вместе с метаболитами — 4 часа.
Для достижения терапевтического эффекта необходимо в течение 4-6 (максимально до 10) часов поддерживать концентрацию препарата в плазме, равную 0. 19 мг/л.
Распределение. Проникает через гематоэнцефалический барьер; концентрация в ликворе составляет 10-20% от его концентрации в плазме крови. Проникает в грудное молоко в концентрации, составляющей 20-25% от концентрации в сыворотке крови.
Метаболизм. Подвергается метаболизму «первого прохождения» через печень. Основные метаболиты — гидроксилированные продукты деградации празиквантела.
Выведение. Осуществляется преимущественно через почки. Более 80% от дозы выводится в течение 4 дней, причем 90% от этого количества — в течение 24 часов.
Почечная недостаточность. Поскольку у препарата преимущественно почечный путь экскреции, то при почечной недостаточности может быть замедление его выведения.
Печеночная недостаточность. При декомпенсированной печеночной недостаточности снижен метаболизм препарата в печени, что сопровождается удлинением периода полувыведения и повышением концентрации празиквантела в крови.

Показания

• Лечение инфекций, вызванных различными видами шистосом (S. haematobium, S. mansoni, S.intercalatum, S.japonicum, S.mekongi)
• Лечение инфекций, вызванных печеночными двуустками (Clonorchis sinensis, Opistorchis viverrini) и легочными двуустками (Paragonimus westermani, др. виды)

Противопоказания

• Повышенная чувствительность к любому компоненту препарата;
• Цистицеркоз глаз;
• Сочетанное применение с рифампицином.
• Детский возраст до 4 лет (безопасность и эффективность не установлены)

С осторожностью — декомпенсированная печеночная недостаточность, гепатолиенальный шистосомоз, нарушения сердечного ритма.

Применение при беременности и в период лактации
Бильтрицид не рекомендуется назначать в первые 3 месяца беременности. При проведении короткого курса терапии Бильтрицидом кормление грудью следует приостановить на весь этот срок и последующие 24 часа.

Способ применения и дозы
Таблетку следует принимать внутрь целиком, не разжевывая, с небольшим количеством жидкости до или во время приема пищи. Если рекомендован однократный прием препарата в сутки, то таблетку следует принимать вечером. При многократном применении препарата в течение суток рекомендуется интервал между приемами не менее 4 и не более 6 часов.
Взрослые и дети старше 4 лет
Дозы Бильтрицида подбираются строго индивидуально и зависят от вида возбудителя.
Schistosoma haematobium: 40 мг/кг массы тела однократно. Длительность лечения 1 день.
Schistosoma mansoni и Schistosoma intercalatum: 40 мг/кг 1 раз в сутки или 20 мг/кг 2 раза в сутки. Длительность лечения 1 день.
Schistosoma japonicum, Schistosoma mekongi: 60 мг/кг 1 раз в сутки или 30 мг/кг 2 раза в сутки. Длительность лечения 1 день.
Clonorchis sinensis, Opistorchis viverrini: 25 мг/кг 3 раза в сутки в течение 1-3 дней.
Paragonimus westermani и другие виды: 25 мг/кг 3 раза в сутки в течение 2-3 дней.
Дети до 4 лет.
Безопасность препарата у детей младше 4 лет не установлена.

Побочное действие
С частотой встречаемости > 10%
Пищеварительная система: боли в животе, тошнота, рвота.
Центральная нервная система: головная боль, головокружение.
С частотой встречаемости >1% и <10%
Пищеварительная система: отсутствие аппетита.
Центральная нервная система: головокружение, сонливость.
Организм в целом: астения, лихорадка.
Опорно-двигательный аппарат: миалгия.
Кожа: крапивница.
С частотой встречаемости <0,01%
Организм в целом: аллергические реакции (в т.ч. генерализованные), включая полисерозит.
Пищеварительная система: диарея с примесью крови.
Сердечно-сосудистая система: аритмия.
Центральная нервная система: судороги.
Побочные реакции могут быть обусловлены как самим празиквантелем (I, прямая взаимосвязь), так возникнуть в результате эндогенной реакции на гибель паразитов (II, непрямая взаимосвязь), а также являться симптомами инфекции (III, нет взаимосвязи). Весьма сложно провести дифференциальный диагноз между I, II и III вариантами и установить точную причину развития побочных реакций.

Взаимодействие с другими лекарственными препаратами
При одновременном применении с препаратами, индуцирующими ферменты печени системы цитохрома Р450, например, с противосудорожными средствами, дексаметазоном концентрация празиквантела в плазме крови может снижаться, а при сочетании с препаратами, ингибирующими эти ферменты, например, с циметидином — повышаться. Хлорохин снижает концентрацию празиквантела в плазме крови.

Особые указания
При декомпенсированной печеночной недостаточности и гепатолиенальном шистосомозе Бильтрицид следует применять с осторожностью из-за риска его более длительного присутствия в повышенной концентрации в сосудистом русле, включая коллатеральные сосуды. Такие пациенты для проведения лечения могут быть госпитализированы. В случаях нарушения ритма сердца и при одновременном приеме с препаратами наперстянки лечение Бильтрицидом должно проводиться под наблюдением врача.
Пациентам, проживающим или проживавшим в эндемичных по цистицеркозу и трематодозу районах, рекомендуется проводить лечение в стационарных условиях.

Влияние на способность управлять автомобилем/движущимися механизмами
При применении Бильтрицида следует воздержаться от управления автомобилем/движущимися механизмами в день/дни приема препарата и в течение последующих 24 часов.

Форма выпуска
По 6 таблеток во флакон янтарного стекла, снабжённый пластиковой пробкой; по 1 флакону вместе с инструкцией по применению в картонную пачку.

Срок годности
5 лет. Не использовать после истечения срока годности.

Условия хранения
Список Б.
В сухом, защищенном от света и недоступном для детей месте, при температуре не выше 30°С.

Условия отпуска из аптек
По рецепту.

Название и адрес производителя:
Байер Шеринг Фарма AT, D-51368 Леверкузен, Германия.
Дополнительную информацию можно получить по адресу:
107113 Москва, 3-я Рыбинская ул., д. 18, стр.2.

(видны только специалистам, верифицированным редакцией МЕДИ РУ)

ПРАЗИКВАНТЕЛ (Бильтрицид, Азинокс, Билтрицид, Цесол, Цистицид)

ПРАЗИКВАНТЕЛ (БИЛЬТРИЦИД) — противоглистное, антигельминтное средство. Высокоактивен в отношении всех патогенных для человека возбудителей шистосомозов, клонорхоза, парагонимоза, описторхоза, кишечных цестодозов, цистицеркоза, а также в отношении кишечных сосальщиков.

Активное действующее вещество:
Празиквантел / Praziquantel.

Лекарственная форма:
Таблетки.

Фармакологическое действие Празиквантела (Бильтрицида)

Празиквантел (Бильтрицид) — противогельминтное средство, производное пиразинизохинолина. Обладает широким спектром действия, в который входят многие трематоды и цестоды.

Празиквантел (Бильтрицид) высокоактивен в отношении всех патогенных для человека возбудителей:

Среди трематод к празиквантелу (бильтрициду) устойчива Fasciola hepatica, механизм устойчивости не выяснен.

Празиквантел (бильтрицид) высокоэффективен в отношении возбудителей кишечных цестодозов:

• гименолепидоза (Hymenolepsis nana),
• дифиллоботриоза (Diphyllobothrium latum),
• тениаринхоза (Taeniarhynhus saginatus),
• тениоза (Taenia solium),
• действует также на цистицерки.

Для празиквантела (бильтрицида) характерны два основных эффекта в отношении чувствительных гельминтов. В низких дозах он вызывает повышение мышечной активности, сменяющееся сокращением мускулатуры и спастическим параличом, ведущих к гибели гельминта. В несколько более высоких дозах вызывает повреждение тегумента (наружного покрова у плоских червей).

Механизм действия окончательно не выяснен. Полагают, что эффект празиквантела (бильтрицида) обусловлен его способностью повышать проницаемость мембран для ионов кальция (и некоторых других одно- и двухвалентных катионов).

Фармакокинетика празиквантела (бильтрицида)

После приема внутрь празиквантел (бильтрицид) быстро и полно всасывается из ЖКТ. Cmax наблюдается через 1–3 ч. Связывается с белками плазмы на 80%. Подвергается биотрансформации в печени с образованием неактивных моно- и полигидроксилированных метаболитов. T1/2 — 0,8–1,5 ч (празиквантел) и 4–6 ч (метаболиты). Выводится празиквантел (бильтрицид) преимущественно почками (80% — в виде метаболитов), при этом 90% — в первые 24 ч, небольшое количество выводится с фекалиями.

Показания для применения празиквантела (бильтрицида):

• шистосомозы, включая кишечный шистосомоз и шистосомоз мочеполовой системы;
• трематодозы: описторхоз, клонорхоз, парагонимоз, метагонимоз, фасциолез, фасциолопсидоз и другие, вызванные чувствительными гельминтами;
• кишечные цестодозы: гименолепидоз, дифиллоботриоз, тениаринхоз, тениоз;
• нейроцистицеркоз;
• цистицеркоз.

Противопоказания для применения празиквантела (бильтрицида):

• повышенная чувствительность к празиквантелу;
• цистицеркоз глаз;
• поражение печени;
• беременность I триместр.

Побочное действие празиквантела (бильтрицида):

• головная боль,
• головокружение,
• сонливость,
• миалгии,
• диспептические расстройства,
• боли в животе,
• тошнота,
• рвота,
• диарея с примесью крови,
• повышенная потливость;
• редко — аллергические реакции (в т.ч. лихорадка, кожные высыпания),
• транзиторное повышение уровня печеночных трансаминаз.

При лечении празиквантелом (бильтрицидом) нейроцистицеркоза возможны:

• явления менингизма,
• нарушения мышления,
• повышение внутричерепного давления,
• гипертермия.

Способ применения празиквантела (бильтрицида) и дозы

Празиквантел (бильтрицид) принимается внутрь, взрослыми и детьми старше 4 лет. Дозу, кратность приема и продолжительность лечения празиквантелом (бильтрицидом) устанавливают индивидуально, с учетом возбудителя. Разовая доза составляет 10-50 мг/кг празиквантела (бильтрицида) 3 раза в сутки. Применяют по специальным схемам.

Применение празиквантела (бильтрицида) в период беременности и лактации

При беременности празиквантел (бильтрицид) применяют только по строгим показаниям. Противопоказано в I триместре беременности. Во II и III триместре возможно, если ожидаемый эффект терапии превышает потенциальный риск для плода.

При необходимости применения в период лактации рекомендуется прервать грудное вскармливание в день приема празиквантела (бильтрицида) и в течение следующих 72 ч. (празиквантел проникает в грудное молоко, его концентрация составляет 1/4 концентрации в сыворотке).

Особые указания и меры предосторожности при применении празиквантела (бильтрицида):

• С осторожностью празиквантел (бильтрицид) применяется при заболеваниях печени, в т.ч. в анамнезе.
• Нет сведений о безопасности использования празиквантела (бильтрицида) у детей до 4 лет.
• При цистицеркозе глаз празиквантел (бильтрицид) не применяют из-за опасности развития поражений тканей глаза в процессе гибели цистицерков. В случае церебрального цистицеркоза пациент должен быть госпитализирован.
• В процессе приема празиквантела (бильтрицида) и в течение последующих суток необходимо воздерживаться от вождения автотранспорта и других потенциально опасных видов деятельности.

Условия хранения:
Список Б. При комнатной температуре.

Отпуск из аптек празиквантела (бильтрицида) — по рецепту врача.

Внимание! Бильтрицид здесь не продается! Информация предоставлена справочно. По результатам клинических исследований программа «Гельмостоп» — это более эффективное и безопасное средство для избавления от паразитов.

Описание действующего вещества ПРАЗИКВАНТЕЛ, инструкция по применению, противопаказания и побочные действия

PRAZIQUANTEL — латинское название действующего вещества ПРАЗИКВАНТЕЛ

P02BA01 (Praziquantel)

Перед использованием препарата ПРАЗИКВАНТЕЛ вы должны проконсультироваться с врачом.
Данная инструкция по применению предназначена исключительно для ознакомления.
Для получения более полной информации просим обращаться к аннотации производителя.

Читайте также:
БИЛЬТРИЦИД

Клинико-фармакологическая группа

08. 001 (Противогельминтный препарат)

Фармакологическое действие

Противогельминтное средство, производное пиразинизохинолина. Обладает широким спектром действия, в который входят многие трематоды и цестоды. Так, празиквантел высоко активен в отношении всех патогенных для человека возбудителей шистосомозов, клонорхоза, парагонимоза, описторхоза, а также в отношении Fasciolopsis buski, Hetorophyes heterophyes и Metagonimus yokogawai (кишечные сосальщики). Среди трематод к празиквантелу устойчива Fasciola hepatica, механизм устойчивости не выяснен. Празиквантел высоко эффективен в отношении возбудителей кишечных цестодозов: гименолепидоза (Hymenolepsis nana), дифиллоботриоза (Diphyllobothrium latum), тениаринхоза (Taeniarhynhus saginatus), тениоза (Taenia solium), действует также на цистицерки.

Для празиквантела характерны два основных эффекта в отношении чувствительных гельминтов. В низких дозах он вызывает повышение мышечной активности, сменяющееся сокращением мускулатуры и спастическим параличом. В несколько более высоких дозах вызывает повреждение тегумента (наружного покрова у плоских червей). Механизм действия окончательно не выяснен. Полагают, что эффект празиквантела обусловлен его способностью повышать проницаемость мембран для ионов кальция (и некоторых других одно- и двухвалентных катионов).

Фармакокинетика

Быстро и полно абсорбируется из ЖКТ. Cmax достигается через 1-3 ч. Связывание с белками плазмы — 80%. Метаболизируется в печени с образованием неактивных моно- и полигидроксилированных метаболитов. T1/2 — 0.8-1.5 ч для празиквантела и 4-6 ч — для его метаболитов. В основном выводится почками (в течение 4 сут — 80%), преимущественно в виде метаболитов: 90% выводится в течение 24 ч. Небольшое количество выводится с калом. В малых количествах поступает в грудное молоко. При нарушениях функции почек выведение замедляется, при поражении печени снижается интенсивность метаболизма, что сопровождается более длительным нахождением неизмененного празиквантела в организме с созданием высоких концентраций.

ПРАЗИКВАНТЕЛ: ДОЗИРОВКА

Устанавливают в зависимости от вида возбудителя. Разовая доза составляет 10-50 мг/кг. Применяют по специальным схемам.

Лекарственное взаимодействие

Дексаметазон снижает концентрацию празиквантела в плазме крови.

Беременность и лактация

Празиквантел противопоказан к применению в I триместре беременности и в период лактации (грудного вскармливания).

Во II и III триместрах беременности празиквантел применяют только по строгим показаниям.

При необходимости применения в период лактации рекомендуется прервать грудное вскармливание в день приема празиквантела и в течение следующих 72 ч.

ПРАЗИКВАНТЕЛ: ПОБОЧНЫЕ ДЕЙСТВИЯ

Со стороны ЦНС и периферической нервной системы: головная боль, головокружение, сонливость, миалгии; при лечении нейроцистицеркоза возможны явления менингизма, нарушения мышления, повышение внутричерепного давления, гипертермия.

Со стороны пищеварительной системы: боли в животе, тошнота, рвота; редко — транзиторное повышение уровня печеночных трансаминаз.

Аллергические реакции: редко — лихорадка, кожные высыпания.

Показания

Шистосомозы, включая кишечный шистосомоз и шистосомоз мочеполовой системы; описторхоз, клонорхоз, парагонимоз, метагонимоз, фасциолопсидоз и другие трематодозы, вызванные чувствительными гельминтами. Кишечные цестодозы: гименолепидоз, дифиллоботриоз, тениаринхоз, тениоз. Нейроцистицеркоз.

Противопоказания

Повышенная чувствительность к празиквантелу, цистицеркоз глаз, I триместр беременности, лактация, детский возраст до 4 лет, печеночная недостаточность, цистицеркоз печени.

Особые указания

При цистицеркозе глаз празиквантел не применяют из-за опасности развития поражений тканей глаза в процессе гибели цистицерков.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

В процессе приема празиквантела и в течение последующих суток необходимо воздерживаться от вождения автотранспорта и других потенциально опасных видов деятельности.

Использование празиквантела, побочные эффекты и предупреждения

Общее название: празиквантел (PRAZ i KWON tel)
Фирменное наименование: Бильтрицид
Лекарственные формы: пероральные таблетки (600 мг)

Медицинская проверка на сайте Drugs. com 11 февраля 2019 г. — Автор Cerner Multum

Что такое празиквантел?

Празиквантел используется для лечения инфекций, вызванных шистосомными червями, которые попадают в организм через кожу, контактирующую с зараженной водой.Черви Schistosoma встречаются в Африке, Южной Америке, странах Ближнего Востока, Карибского бассейна и некоторых частях Азии.

Празиквантел также используется для лечения инфекций, вызываемых печеночными двуустками, вызываемыми типом червя, обнаруженным в Восточной Азии. Этот червь проникает в организм при поедании зараженной рыбы.

Празиквантел предназначен для взрослых и детей в возрасте от 1 года.

Празиквантел также может использоваться для целей, не указанных в данном руководстве.

Важная информация

Не следует принимать празиквантел, если у вас аллергия на празиквантел или если вы принимали рифампицин в течение последних 4 недель.

Перед приемом этого лекарства

Вы не должны использовать празиквантел, если у вас на него аллергия, или если:

Сообщите своему врачу, если у вас когда-либо были:

Сообщите своему врачу, если вы беременны или кормите грудью.

Как мне взять празиквантел?

Следуйте всем указаниям на этикетке с рецептом и прочтите все руководства по лекарствам или инструкции. Используйте лекарство точно так, как указано.

Празиквантел обычно принимают 3 раза в день.В этот день принимайте дозы с интервалом от 4 до 6 часов.

Празиквантел следует принимать во время еды, запивая полным стаканом (8 унций) воды.

Возможно, вам придется разбить таблетку празиквантела, чтобы получить правильную дозу. Следуйте инструкциям вашего врача.

Не жуйте таблетку или часть таблетки. Горький вкус таблетки может вызвать рвоту или рвоту.

Если ребенок, принимающий празиквантел, не может проглотить таблетку или порцию таблетки целиком, раздавите таблетку и смешайте ее с жидкой или полутвердой пищей.Ребенку следует сразу проглотить смесь, не разжевывая.

Позвоните своему врачу, если ваши симптомы не улучшатся или они ухудшатся.

Хранить при комнатной температуре вдали от влаги и тепла.

Что произойдет, если я пропущу дозу?

Обратитесь к врачу за инструкциями, если вы пропустите дозу.

Что произойдет, если я передозирую?

Обратитесь за неотложной медицинской помощью или позвоните в справочную службу Poison по телефону 1-800-222-1222.

Чего следует избегать при приеме празиквантела?

Избегайте управления автомобилем или опасной деятельности в день приема празиквантела, а также на следующий день после него. Ваши реакции могут быть нарушены.

Грейпфрут может взаимодействовать с празиквантелом и вызывать нежелательные побочные эффекты. Избегайте употребления продуктов из грейпфрута.

Празиквантел побочные эффекты

При появлении признаков аллергической реакции обратитесь за неотложной медицинской помощью: крапивницы; затрудненное дыхание; отек лица, губ, языка или горла.

Немедленно позвоните своему врачу, если у вас есть:

• лихорадка, озноб, боль в горле, головная боль, ломота в теле, усталость, плохое самочувствие;

• медленное или нерегулярное сердцебиение;

• спазмы желудка, вздутие живота, диарея, запор, тошнота;

• изъятие;

• проблемы с концентрацией внимания; или

• холодный пот, раздражение кожи.

Общие побочные эффекты могут включать:

Это не полный список побочных эффектов, которые могут возникнуть. Спросите у своего доктора о побочных эффектах. Вы можете сообщить о побочных эффектах в FDA по телефону 1-800-FDA-1088.

Какие другие препараты повлияют на празиквантел?

Иногда небезопасно принимать некоторые лекарства одновременно. Некоторые лекарства могут повлиять на уровень других лекарств, которые вы принимаете, в крови, что может усилить побочные эффекты или сделать лекарства менее эффективными.

Многие лекарства могут влиять на празиквантел, поэтому некоторые лекарства не следует применять одновременно. Расскажите своему врачу обо всех ваших текущих лекарствах и о любых лекарствах, которые вы начинаете или прекращаете использовать. Сюда входят лекарства, отпускаемые по рецепту и без рецепта, витамины и растительные продукты. Здесь перечислены не все возможные взаимодействия.

Дополнительная информация

Помните, храните это и все другие лекарства в недоступном для детей месте, никогда не передавайте свои лекарства другим и используйте это лекарство только по назначению.

Всегда консультируйтесь со своим врачом, чтобы убедиться, что информация, отображаемая на этой странице, применима к вашим личным обстоятельствам.

Авторские права 1996-2018 Cerner Multum, Inc. Версия: 7.01.

Заявление об ограничении ответственности в отношении медицинских услуг

Подробнее о празиквантеле

Потребительские ресурсы

Другие бренды: Biltricide

Профессиональные ресурсы

Сопутствующие лечебные руководства

Информация о лекарствах празиквантела — показания, дозировка, побочные эффекты и меры предосторожности

• О компании
  • О нас
  • Редакция
  • Эксклюзивные интервью
  • В новостях
  • Партнеры и аффилированные лица
  • Рекламируйте с нами
  • Карта сайта
• Мое здоровье
• Карьера
• Стажировка
• MedBlogs
• Свяжитесь с нами
• Английский
  • हिन्दी
  • français
  • Español
  • 中文

Авторизоваться

регистр

• Узнать
  • • Центры здоровья
    • Информация по специальностям
    • Домашние страницы
    • Сайты здравоохранения
    • Купить
    • Медицинское образование
  • • Медицина и кино
    • Видео о здоровье
    • Законы о здравоохранении
    • Купить и продать
    • Medindia на мобильном телефоне
  • • Центры здоровья
    • Тревога и депрессия
    • Здоровье детей
    • Здоровое сердце
    • Диабет
    • Смотреть все
    • Здоровье и благополучие
    • Врачи
    • Страхование здоровья
    • Закон о здравоохранении
    • Смотреть все
  • • Информация по специальностям
    • Кардиология
    • Стоматология
    • Гастроэнтерология
    • Неврология
    • Смотреть все
    • Инструменты для здоровья
    • Создание медицинской карты
    • Привет
    • Калькуляторы здоровья
    • Смотреть все
  • • Домашняя страница
    • Врачи
    • Конференция
    • Больницы
    • НПО
    • Смотреть все
    • Сайты здравоохранения — категории
    • Наркомания
    • СПИД и ВИЧ
    • Дополнительная медицина
    • Болезнь и расстройство
    • Смотреть все
  • • Мультимедиа
    • Анимации
    • Инфографика
    • Слайд-шоу
    • Видео
    • Смотреть все
    • Знай свое тело
    • Эндокринная система
    • Пищеварительная система
    • Репродуктивная система
    • Мочевыделительная система
    • Смотреть все
• Здоровый образ жизни
  • • Советы по здоровью
    • Образ жизни и благополучие
    • Пищевая ценность
    • Советы по красоте
    • Домашние средства
  • • Путешествия и здоровье
    • Йога
    • Здоровье потребителей
    • Врачи
  • • Советы для здоровья
    • Здоровье детей
    • Диета и питание
    • Здравоохранение для пожилых людей
    • Смотреть все
    • Пищевая ценность
    • Детское питание
    • Выпечка
    • Сухие завтраки
    • Смотреть все
  • • Образ жизни и благополучие
    • Пажитник
    • Диета при брюшном тифе
    • Польза сои для здоровья
    • Смотреть все
    • Советы по красоте
    • Темные круги
    • Глубоко запавшие глаза
    • Отечность глаз
    • Смотреть все
  • • Диета и питание
    • Антивозрастные продукты
    • Лучшие продукты, способствующие пищеварению
    • Продукты для укрепления костей
    • Смотреть все
    • Домашние средства
    • Кислотность
    • Угри
    • Алкоголизм
    • Смотреть все
  • • Ожирение и похудание
    • Ожирение
    • Ожирение и углеводы
    • Ожирение и недоедание
    • Смотреть все
    • Дополнительная медицина
    • Иглоукалывание
    • Аюрведа
    • Ароматерапия
    • Смотреть все
• Новости
  • • Новости здравоохранения А-Я
    • Центр новостей здравоохранения
    • Последние новости здравоохранения
    • Ведущие ресурсы
    • Новости Фотогалерея
    • Новости Видео Галерея
    • Популярные новости здравоохранения
    • Специальные отчеты
  • • Последние пресс-релизы
    • Пресс-релизы от А до Я
    • Архив пресс-релизов
    • Отправить пресс-релизы
    • Написание пресс-релиза
  • • Новости
    • Новости здравоохранения A-Z
    • Центр новостей здравоохранения
    • Последние новости здравоохранения
    • Ведущие ресурсы
    • Новости Фотогалерея
    • Новости Видео Галерея
  • • Специальные отчеты здравоохранения
    • Популярные новости здравоохранения
    • Интервью и подробные отчеты
    • Часы здоровья
    • Здоровье в фокусе
    • Индия Специальный
    • Образ жизни и благополучие
  • • Пресс-релизы
    • Последние пресс-релизы
    • Пресс-релизы от А до Я
    • Архив пресс-релизов
    • Комментарии к пресс-релизу

определение празиквантела и синонимы празиквантела (английский)

празиквантел

Систематическое (IUPAC) наименование
( RS ) -2- (Циклогексилкарбонил) -1,2,3,6,7,11b-гексагидро-4 H -пиразино [2,1- a ] изохинолин-4-он
Клинические данные
Торговые наименования	Бильтрицид
AHFS / Лекарства. com	монография
MedlinePlus	a608048
Беременность кошки.	Только при явной необходимости (отсутствие достаточных данных о людях)
Правовой статус	США: только рецепты (для людей), без рецепта (для ветеринарии) [1]
Маршруты	оральный
Фармакокинетические данные
Биодоступность	относительно небольшой
Метаболизм	печеночный
Период полураспада	0.От 8 до 1,5 часов (основные метаболиты от 4 до 5 часов)
Экскреция	в основном с мочой
Идентификаторы
Номер CAS	55268-74-1 Y
Код УВД	P02BA01 QP52AA01
PubChem	CID 4891
Лекарственный банк	DB01058
ChemSpider	4722 Y
UNII	6490C9U457 Y
КЕГГ	D00471 Y
ЧЕМБЛ	CHEMBL976 Y
Химические данные
Формула	C 19 H 24 N 2 O 2
Мол. масса	312.411
O = C4N2C (c1c (cccc1) CC2) CN (C (= O) C3CCCCC3) C4
InChI = 1S / C19h34N2O2 / c22-18-13-20 (19 (23) 15-7-2-1-3-8-15) 12-17-16-9-5-4-6-14 (16 ) 10-11-21 (17) 18 / h5-6,9,15,17H, 1-3,7-8,10-13h3 Y Ключ: FSVJFNAIGNNGKK-UHFFFAOYSA-N Y
Y (что это?) (Проверить)

Празиквантел ( Biltricide ) — глистогонное средство, эффективное против плоских червей.Празиквантел не лицензирован для использования у людей в Великобритании; однако он доступен как ветеринарное глистогонное средство и доступен для использования у людей в зависимости от имени пациента.

Использует

Празиквантел используется для лечения заболеваний человека и других млекопитающих, вызванных инфекцией несколькими типами внутренних / желудочно-кишечных паразитов, включая следующие:

История

Празиквантел был разработан в лабораториях для паразитологических исследований Bayer AG и Merck KGaA в Германии (Эльберфельд и Дармштадт) в середине 1970-х годов. Всемирная организация здравоохранения включает его в свой Примерный перечень основных лекарственных средств.

Фармакокинетика

Празиквантел хорошо абсорбируется (примерно 80%) из желудочно-кишечного тракта. Однако из-за интенсивного метаболизма первого прохождения только относительно небольшое количество попадает в системный кровоток. Празиквантел имеет период полувыведения из сыворотки от 0,8 до 1,5 часов у взрослых с нормальной функцией почек и печени. Период полувыведения метаболитов составляет от 4 до 5 часов. У пациентов со значительным нарушением функции печени (классы B II /// d C по Чайлд-Пью) период полувыведения из сыворотки увеличивается до 3-8 часов.Празиквантел и его метаболиты в основном выводятся через почки; В течение 24 часов после приема внутрь от 70 до 80% обнаруживается в моче, но менее 0,1% в неизмененном виде. Празиквантел метаболизируется по пути цитохрома P450 через CYP3A4. Агенты, которые индуцируют или ингибируют CYP3A4, такие как фенитоин, рифампин и азольные противогрибковые средства, будут влиять на метаболизм празиквантела.

Празиквантел оказывает особенно сильное действие на больных шистосомозом. Исследования пациентов, прошедших лечение, показали, что в течение шести месяцев после приема дозы празиквантела можно обратить вспять до 90% повреждений, нанесенных внутренним органам из-за инфекции шистосомоза. ^[4]

Принцип действия

Хотя механизм действия в настоящее время точно не известен, есть экспериментальные доказательства того, что празиквантел увеличивает проницаемость мембран шистосомных клеток для ионов кальция. Таким образом, препарат вызывает сокращение паразитов, что приводит к параличу в сжатом состоянии. Умирающие паразиты вытесняются из своего места действия в организме-хозяине и могут попадать в системный кровоток или могут быть уничтожены иммунной реакцией хозяина (фагоцитоз).Дополнительные механизмы, включая очаговые разрушения и нарушения откладки яиц (откладки яиц), наблюдаются и у других типов чувствительных паразитов.

Недавно была высказана еще одна гипотеза о механизме действия празиквантела. Похоже, что препарат препятствует захвату аденозина культивированными червями. Этот эффект может иметь терапевтическое значение, учитывая, что шистосомы, такие как taenia и эхинококк (другие чувствительные к празиквантелу паразиты), неспособны синтезировать пурины, такие как аденозин de novo .

На веб-сайте

отдела здоровья животных Bayer указано: «Празиквантел активен в отношении цестод (ленточных червей). Празиквантел абсорбируется, метаболизируется в печени и выводится с желчью. При попадании в пищеварительный тракт с желчью проявляется цестоцидная активность. После воздействия празиквантела , ленточный червь теряет способность сопротивляться перевариванию организмом-хозяином-млекопитающим. Из-за этого целые ленточные черви, включая сколексы (множественное число от «сколекс»), очень редко передаются после приема празиквантела.Во многих случаях в стуле можно увидеть только распавшиеся и частично переваренные кусочки ленточных червей. Большинство ленточных червей перевариваются и не обнаруживаются в фекалиях ». ^[7]

Празиквантел вводят в виде рацемата, но биологически активен только ( R ) -энантиомер; энантиомеры могут быть разделены с использованием амина, полученного из празиквантела. ^[8]

Побочные эффекты

Большинство побочных эффектов развивается из-за высвобождения содержимого паразитов по мере их уничтожения и последующей иммунной реакции хозяина.Чем тяжелее бремя паразитов, тем тяжелее и чаще возникают побочные эффекты.

• Центральная нервная система: Часто возникающие побочные эффекты — головокружение, головная боль и недомогание. Также наблюдались сонливость, сонливость, утомляемость и головокружение. Почти все пациенты с церебральным цистицеркозом испытывают побочные эффекты со стороны ЦНС, связанные с клеточной смертью паразитов (головная боль, ухудшение ранее существовавших неврологических проблем, судороги, арахноидит и менингизм). Эти побочные эффекты могут быть опасными для жизни и могут быть уменьшены путем одновременного приема кортикостероидов. Настоятельно рекомендуется госпитализировать всех пациентов с церебральным цистицеркозом во время лечения.
• Желудочно-кишечный тракт: Приблизительно 90% всех пациентов испытывают боль или спазмы в животе с тошнотой и рвотой или без них. Может развиться диарея, которая может быть тяжелой с коликами. Вместе с диареей могут возникать потливость, жар и иногда кровавый стул.
• Печень: часто отмечается бессимптомное и преходящее повышение ферментов печени (АСТ и АЛТ) (до 27%). До сих пор не было зарегистрировано ни одного случая симптоматического поражения печени.
• Реакции чувствительности: крапивница, сыпь, зуд и эозинофилия в количестве лейкоцитов
• Другие локализации / тело в целом: боль в пояснице, миалгия, артралгия, лихорадка, потливость, различные сердечные аритмии и гипотония

Лекарственное взаимодействие

Антибиотики

Исследование показало, что антибиотик рифампицин снижает концентрацию празиквантела в плазме. ^[9]

Противоэпилептические

Сообщается, что карбамазепин и фенитоин снижают биодоступность празиквантела. ^[10]

Противомалярийные препараты

Хлорохин снижает биодоступность празиквантела. ^[11]

Антациды / гистамин H ₂ -антагонисты

По крайней мере, 2 исследования показывают, что циметидин повышает биодоступность празиквантела. ^{[12] [13]}

Дозировка

При шистосомозе доза составляет 20 миллиграммов / килограмм перорально каждые 4–6 часов в течение одного дня. Для ленточных червей доза составляет 5–25 мг / кг перорально однократно.Для печеночной двуустки доза составляет 25 мг / кг внутрь каждые 4–6 часов в течение одного дня. Эти дозировки предназначены для пациентов старше 4 лет и должны приниматься во время еды или за несколько минут до еды.

Торговые марки

• Бильтрицид (Байер) 600 мг Таблетки (для человека)
• Цезол (Мерк) Таблетки
• Цестовед (Ведко) таблетки и инъекции для ветеринарного применения
• Цистицид (Мерк) Таблетки
• Дронцит (Байер) для ветеринарии
• Дронтал (комбинация с пирантел памоатом) (Байер) для ветеринарного применения
• D-Worm (Фарнум) для ветеринарного применения; Обратите внимание, что D-Worm также производит лекарство от круглых червей, содержащее пиперидин, которое неэффективно против ленточных червей.